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1.
目的:研究葛根提取物经不同途径给药后葛根素在大鼠体内的药代动力学。方法:葛根提取物经大鼠尾静脉注射(i.v.)、鼻腔给药(i.n.)(20mg/kg)及灌胃给药(i.g.)(200mg/kg),以甲醇沉淀血浆蛋白质,反相高效高相液相色谱测定葛根素在大鼠血浆中的浓度,用Kinetica程序软件计算药代动力学参数。结果:葛根素在(0.05315-53.1500)mg/L线性关系良好(r=0.9999),回收率为95.72%,RSD=2.31%;计算出尾静脉注射给药途径主要药动学参数:AUC=(795.41±59.85)mg.L-1.min-1,Cmax=(65.74±7.71)μg/mL,MRT=(18.96±2.08)min,t1/2=(16.95±3.55)min;鼻腔给药途径主要药动学参数:AUC=(227.34±19.42)mg.L-1.min-1,Cmax=(3.78±1.80)μg/mL,Tmax=(7.50±2.74)min,MRT=(117.09±38.37)min,t1/2=(22.50±10.60)min;灌胃给药途径主要药动学参数:AUC=(732.48±471.57)mg.L-1.min-1,Cmax=(3.53±1.32)μg/mL,Tmax=(27.00±16.43)min,MRT=(394.22±209.24)min,t1/2=(237.84±112.39)min;结论:葛根提取物经3种途径给药的主要药动学参数具有显著性差异,鼻腔给药吸收迅速,生物利用度较口服高,该结果可以为葛根提取物的给药途径和剂型研究提供科学依据。 相似文献
2.
目的:考察葛根黄酮滴鼻剂经鼻腔给药后在兔体内的药代动力学过程,并与口服给药途径进行对比研究.方法:10只新西兰大白兔随机分为两组,分别采用经鼻腔给药和口服给药(葛根黄酮106.4 mg/kg),用HPLC检测,DAS 2.0软件计算两种给药途径的生物利用度.结果:经鼻给药和口服给药的主要药动学参数分别为AUC(01∞)1(30.55±4.93)mg/(L·h),(6.90±2.76)mg/(L·h);Tmax1=(0.90±1.14)h,(0.63±0.34)h;Cmax1=(11.27±1.66)mg/L,(1.68±0.84)mg/L.相对生物利用度F=442.8%.结论:葛根总黄酮滴鼻剂在兔体内的吸收好,生物利用度较高. 相似文献
3.
刘强 《中国实验方剂学杂志》2013,19(2)
目的:研究芷冰原位凝胶(ZB-ISG)在体内的吸收、分布及消除过程。方法:选择新西兰大白兔为受试动物,以口服芷冰药液作为参比制剂,采用双周期两制剂交叉试验法,通过测定血清中欧前胡素的含量评价其体内的生物利用度。结果:芷冰药液的AUC值(610.89?6.09ng?h/ml)要低于ZB-ISG(1150.77?4.61ng?h/ml),表明ZB-ISG在兔体内的吸收程度要高于芷冰药液;芷冰药液的Cmax(62.7?.71ng/ml)要低于ZB-ISG(110.7?0.76ng/ml),芷冰药液的tmax(3.35?.36h)要高于ZB-ISG (0.82?.22),表明ZB-ISG经鼻腔给药欧前胡素的吸收量和吸收速率均要高于口服芷冰药液。结论:ZB-ISG相对于口服芷冰药液大大提高了欧前胡素的生物利用度。 相似文献
4.
目的:研究芷冰原位凝胶(ZB-ISG)在体内的吸收、分布及消除过程。方法:选择新西兰大白兔为受试动物,以口服芷冰药液作为参比制剂,采用双周期两制剂交叉试验法,通过测定血清中欧前胡素的含量评价其体内的生物利用度。结果:芷冰药液和ZB-ISG的AUC分别为(610.89±36.09),(1150.77±64.61)μg.h.L-1,表明ZB-ISG在兔体内的吸收程度>芷冰药液;芷冰药液和ZB-ISG的Cmax分别为(62.7±7.71),(110.7±10.76)μg.L-1,芷冰药液和ZB-ISG的tmax分别为(3.35±0.36),(0.82±0.22)h,表明ZB-ISG经鼻腔给药欧前胡素的吸收量和吸收速率均>口服芷冰药液。结论:ZB-ISG相对于口服芷冰药液大大提高了欧前胡素的生物利用度。 相似文献
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醒脑静口服给药栀子苷在Beagle犬体内的药代动力学研究 总被引:2,自引:2,他引:0
目的:建立Beagle犬血浆中栀子苷的高效液相色谱分析方法,研究醒脑静口服给药后栀子苷的药代动力学特征及生物利用度。方法:Beagle犬分别口服、注射给予醒脑静,采用HPLC测定Beagle犬血浆中栀子苷浓度,以Kinetica软件拟合,计算相关药动学参数。结果:Beagle犬血浆中栀子苷在1.24~158.88 mg.L-1线性关系良好,口服给药的主要药动学参数为Cmax(11.8±0.6)mg.L-1,Tmax(52.0±4.5)min,AUC(1 280.8±172.0)mg.min.L-1,MRT(118.7±25.4)min。注射给药的药动学参数为Cmax(107.4±6.3)mg.L-1,AUC(7 930.1±670.0)mg.min.L-1,MRT(92.4±5.1)min。生物利用度为(6.46±0.87)%。结论:该实验建立的Beagle犬血浆中栀子苷的HPLC分析方法,适用性良好,提取、方法回收率和日内、日间精密度均符合要求,室温及冻融条件下稳定性良好。醒脑静口服给药栀子苷的生物利用度较低。 相似文献
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目的 研究胰岛素经皮电渗在家兔体内的药代动力学。方法 制备胰岛素释放电极,放射免疫分析法检测。用3P97程序软件处理数据。结果 胰岛素经皮电渗给药后家兔血药浓度上升较快,约2 h达到高峰,但血药浓度上升的速度低于皮下注射胰岛素组,后者达到峰浓度的时间约为1.1 h。3个经皮电渗剂量组的吸收峰时及半衰期基本一致。经皮给药组在达到血药浓度高峰后迅速下降,其速度与皮下注射组相近。3个经皮给药剂量组的 cmax,AUC,CL/F(s)及V?/F 呈剂量依赖关系。胰岛素经皮电渗给药在家兔体内的药代动力学模型为一室模型。结论 胰岛素经皮电渗较胰岛素皮下注射给药吸收速度慢,两种给药方法胰岛素的消除过程相近。 相似文献
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新工艺制备的葛根黄酮的药代动力学研究 总被引:15,自引:1,他引:15
新工艺制备的葛根黄酮(PF)口服后5~15min血中即可检出,Tmax在0.6~1.6之间,其绝对生物利用度(小鼠)为15.91%。该药为一级动力学代谢,呈二室模型分布,体内药物吸收血药浓度随给药剂量的增加而增高。该药主要分布于肾、脾、心、肝等脏器,其在脑组织中虽分布较低,但其代谢较缓慢。其血浆蛋白结合率为45.22±1.28%,该药主要从肠道排泄。 相似文献
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建立了家兔体内穿琥宁血药浓度的HPLC测定方法,并研究了穿琥宁凝胶在家兔直肠给药途径下的体内药代动力学过程及其生物利用度,其体内运转过程符合一级模型,绝对生物利用度为16.42%。 相似文献
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氧化苦参碱在大鼠体内药代动力学特征 总被引:1,自引:0,他引:1
目的 建立大鼠血浆中氧化苦参碱的HPLC检测方法,考察氧化苦参碱大鼠口服后药代动力学特征.方法 分别给予大鼠静脉注射和灌胃氧化苦参碱后,于不同时间点采血,血浆经处理后采用HPLC方法进行检测,条件为:C18柱,柱温30℃,流动相0.1 mol/L KH2PO4水溶液-乙腈(93∶7),用H3PO4调pH 2.5.结果 氧化苦参碱在50~100μg/mL范围内线性关系良好(r=0.999 2),日内和日间RSD均小于5.2%,回收率大于88.67%;氧化苦参碱静注后AUC 19.92μg/(mL·h),t1/2 1.33 h;口服AUC 9.27μg/(mL·h),t1/2 1.89 h,Cmax为2.28μg/mL,tmax1.89 h,绝对生物利用度9.31%.结论 该法灵敏、简单、专属性强,可用于大鼠血浆中氧化苦参碱的测定.氧化苦参碱在大鼠体内的生物利用度较低. 相似文献
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Objective To study the pharmacokinetic behavior of tetramethylpyrazine hydrochloride(TMPH) in plasma of rabbits after intranasal administration and the relationship between absorption and dosage, furthermore, to illustrate the effects of borneol and musk used in combination with TMPH on the plasma concentration profile of TMPH in rabbits. Methods The concentration of TMPH was determined by RP-HPLC method. Coumarin was used as an internal standard. Sample preparation was carried out by extraction and precipitation with methanol. The pharmacokinetic parameters were computed by software program DAS.3.1.4. Results Blood pharmacokinetics of TMPH fitted best to a non-compartment model. After intranasal administration with single dose at 10, 20, and 40 mg/kg of TMPH, the average values of Cmax were 8.075, 16.537, and 33.115 μg/mL, and the average values of AUC0-t were 228.93, 399.273,and 728.917 mg/(L·min), respectively. Cmax of TMPH in plasma was increased by 31.136% and 38.786% compared with those without borneol and musk, and intranasal bioavailability were increased by 21.587% and 40.633% after intranasal administration of TMPH in combination with borneol, or with borneol and musk. Conclusion Borneol and musk could enhance the intranasal absorption of TMPH and increase the concentration of TMPH in blood of rabbits, especially in the early period. This work also shows the rational compatibility between borneol and musk. 相似文献
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目的 在家兔体内观察芦氟沙星对氨茶碱的药动学影响。方法 采用自身对照法 ,首先静注氨茶碱 1 0mg·kg- 1 ,于第4 ,5 ,6天予以芦氟沙星片 0 .0 3gig ,第 7天芦氟沙星 0 .0 3gig后iv氨茶碱 1 0mg·kg- 1 ,用TDx测定氨茶碱的血药浓度 ,计算机拟合房室模型并计算药动学参数。结果 氨茶碱的时效曲线符合一室模型。芦氟沙星对氨茶碱的峰浓度、消除速率常数 ,消除率及曲线下面积 ,表观分布容积均未见影响 (P >0 .0 5)。结论 芦氟沙星对氨茶碱药动学影响甚少 ,与氨茶碱合用是安全的 相似文献
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丁香苦苷不同给药途径的药物动力学研究 总被引:2,自引:0,他引:2
目的:研究并比较丁香苦苷单体两种给药途径在家兔体内的药物动力学过程,考察丁香苦苷单体口服后的绝对生物利用度。方法:家兔静脉注射丁香苦苷注射液和灌胃给予丁香苦苷水溶液,采集血样,固相萃取小柱活化方法处理血浆后高效液相色谱法测定丁香苦苷血浆浓度,采用药动学软件3P97进行数据处理,确定药动学参数。结果:丁香苦苷静脉给药后在体内符合二室模型分布,其主要药动学参数分别如下:T1/2α为2.41min,T1/2β为15.38min。灌胃给药后丁香苦苷的药动学行为符合一级吸收二室模型,Cmax为17.91min,T1/2(α)为9.642min,T1/2(β)31.748min。绝对生物利用度为35.9%。结论:丁香苦苷单体经口服和静脉两种给药途径给药后,吸收和消除均较快。 相似文献
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目的研究盐酸川芎嗪(TMPH)经大鼠鼻腔给药后的脑内药动学特性。方法采用脑微透析取样技术,以清醒自由活动大鼠为实验模型,连续收集盐酸川芎嗪鼻腔和静脉注射给药后大鼠脑内纹状体透析液,HPLC测定其浓度,并经回收率校正后,以WinNonlin4.0.1药动学软件处理,计算药动学参数并进行统计学分析。结果TMPH鼻腔给药5 min后脑纹状体中的药物浓度为(1.43±0.29)mg·L-1,而静脉注射后在相同时间点入脑不显著。鼻腔给药的ρmax低于静脉注射,分别为(3.43±0.46)和(4.67±0.76)mg·L-1,但二者的tmax,AUC0-t,AUC0-∞MRT,CLs、近似,无显著性差异(P>0.05)结论TMPH鼻腔给药后可迅速吸收入脑,且吸收量与静脉注射近似,因此有望成为一种新的给药途径。 相似文献
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目的:建立犬血浆中葛根素的定量分析方法,测定其在犬体内的血药浓度经时过程,评价葛根素自微乳的药动学及相对生物利用度。方法:采用交叉试验设计,分别单剂量给予Beagle犬葛根素自微乳和葛根素混悬液,用HPLC法测定血浆中葛根素的浓度,用DAS 2.1.1程序拟合药物浓度-时间曲线,计算药动学参数和生物利用度。结果:葛根素自微乳和混悬液的药动学参数分别为:Tmax为3.0 h和2.0 h,Cmax为2.14 mg/L及1.061 mg/L,AUC0~24为10.642 mg.h/L和3 mg.h/L,葛根素自微乳相对于混悬液的生物利用度为354.73%。结论:葛根素自微乳相对于葛根素混悬液,能显著提高葛根素在Beagle犬体内的生物利用度。 相似文献
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目的 制备地西泮固体脂质纳米粒,评价其制剂学性质,并探讨其经鼻腔给药后的药动学过程。方法 用高温乳化-低温固化法制备地西泮固体脂质纳米粒,考察了其包封率、体外释药、粒径分布、Zeta电位和形态;大鼠经鼻腔给予固体脂质纳米粒或静脉给予地西泮注射液后经股动脉插管采集血样,采用HPLC测定血药浓度,以DAS1.0软件估算药动学参数。结果 制备的地西泮固体脂质纳米粒形态为类球形,平均粒径为(104.4±0.56 nm;Zeta电位为(-18.50±0.98 mV;包封率为(98.8±3%。经鼻腔给药后,地西泮固体脂质纳米粒的tmax为11 min,ρmax为(0.33±0.01 μg·mL-1,绝对生物利用度为67.01%。结论 鼻腔给予地西泮固体脂质纳米粒后吸收迅速,绝对生物利用度较高,有望成为治疗癫痫持续状态的新型制剂。 相似文献
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磷酸川芎嗪大鼠鼻腔给药靶向脑部的药动学研究 总被引:1,自引:0,他引:1
目的 评价磷酸川芎嗪(TMPP)经大鼠鼻腔给药后的脑部药动学特性.方法 大鼠鼻腔给予或静脉注射TMPP 10 mg·kg~(-1)后,利用微透析技术进行脑部药动学研究,高效液相色谱法测定透析液样品中TMPP的浓度,用Das2.0药动学软件计算主要药动学参数.结果 鼻腔给药和静注给药后TMPP在脑部的吸收均符合一室模型,TMPP鼻腔给药吸收快,迅速入脑,且在脑部的停留时间更长;AUC_(0-∞分别为(698.26±122.59),(446.25±107.44)μg·min·mL~(-1),两者有显著性差异(P<0.05);C_(max)分别为(8.99±2.51).(9.03±2.08)μg·mL~(-1);T_(max)分别为(10.17±3.49),(9.86±2.94)min,均无显著性差异.结论 TMPP鼻腔给药后迅速入脑,AUC_(0-∞).值高于静脉注射,有望成为一种新的给药途径. 相似文献
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愈风宁心片中葛根素在小鼠体内的药动学和生物利用度研究 总被引:10,自引:1,他引:10
目的测定口服愈风宁心片在小鼠体内葛根素的药-时曲线,并与葛根素静注相比较,计算其体内药动学参数和生物利用度.方法将NIH小鼠随机分成不同的时间组,采用6%高氯酸水溶液沉淀血浆蛋白,HPLC法测定小鼠血浆中的葛根素含量,用PK solutions 2.0(非房室模型)程序计算药动学参数和生物利用度.结果 小鼠静脉注射(0.01 g/kg)葛根素注射液主要药动学参数分别是t1/2=98.359 min,CL=35.548 mL·min-1,AUC(0-∞)=281.3 μg·min·mL-1;小鼠灌胃愈风宁心片(相当于葛根素0.2 g/kg)主要药动学参数分别是t1/2=35.562 min,CL=898.685 mL·min-1,Cmax=9.3μg·mL-1,Tmax=30 min,AUC(0-∞)=222.5μg·min·mL-1,与静脉注射相比较,生物利用度为3.95%.结论小鼠口服愈风宁心片,葛根素在小鼠体内吸收极少.提高愈风宁心片口服的生物利用度,将提高临床用药有效性. 相似文献