头孢克肟颗粒剂的研究

目的研究制备头孢克肟颗粒剂。方法筛选头孢克肟颗粒的处方工艺，建立质量控制方法，进行稳定性考察和人体相对生物利用度试验。结果样品的装量差异、粒度、干燥失重及含量等均符合质量标准要求；经加速试验(40℃，RH75％)6个月和室温(25℃，RH60％)留样考察24个月，各项考察指标(性状、粒度、微生物学检查、含量测定、有关物质)符合质量标准规定。与日本藤泽药品工业株式会社进口的世福素颗粒相比，相对生物利用度为105．6％。结论本品的制备工艺简单，质量稳定，与进口产品世福素生物等效。     

头孢克肟颗粒剂处方筛选及质量评价

目的：对处方进行筛选,制备合格的头孢克肟颗粒。方法：按照等量递加法制备头孢克肟颗粒,以溶出度为主要指标进行了处方筛选。采用多条溶出曲线评价自制头孢克肟颗粒的内在质量,并与参比制剂进行了对比。结果：头孢克肟颗粒剂的各项指标符合2010版《中国药典》的规定,四种介质中的全溶出曲线与参比制剂全溶出曲线相似因子厶均大于50。结论：本厂自制头孢克肟颗粒剂处方工艺稳定,具有良好的内在质量。     

头孢克肟

头孢克肟(cefixime,FR 17027,FK 027,CL 284635)是口服半合成第三代头孢菌素。化学名为[6R-[6α,7β(Z)]]-7-[[(2-氨基-4-噻唑基)[(羧甲氧基)亚氨基]乙酰]氨基]-3-乙烯-8-氧代-5-硫杂-1-氮杂双环[4.2.0]辛-2-烯-2-羧酸。化学结构见图1。     

头孢克肟的合成

7-氨基-3-乙烯基头孢烷酸和[(2-氨基-噻唑-4-基)-(苯并噻唑-2-基-硫基羰基)亚甲基氨基氧基]乙酸叔丁酯经酰胺化、水解等反应合成头孢克肟,总收率35.8%.     

头孢克肟的合成

用7-氨基-3-乙烯基-3-头孢烯-4-羧酸和(Z)-2-(2-氨基噻唑-4-基)-2-甲氧羰基甲氧亚氨基硫代乙酸(S)-2-苯并噻唑酯在三乙胺催化下经酰化、水解反应,一锅法制得头孢克肟,收率约92%。     

头孢克肟临床疗效观察

头孢克肟临床疗效观察李萍，王世祥，刘皋林，朱彩娟上海长海医院２００４３３上海长征医院２００００３头孢克肟（ｃｅｆｉｘｉｍｅ，ＣＦＩＸ）又称世福素（Ｃｅｆｓｐａｎ），是第三代口服头孢菌素。由日本藤泽制药有限公司研制开发。其抗菌谱广，杀菌作用强。消除半衰...     

头孢克肟口服致皮疹1例

患者,男,36岁,因右上臂被玻璃划伤,肿痛3 d后来我院门诊就诊。体检:T 37．2℃,P 85次／min,R 23次／min, BP130／75 mmHg。实验室检查:WBC:12．5×109／L、N:0．8、L:0．2。体检:一般状况良好,心肺功能正常,右上臂伤口肿胀、发红、有淡黄色脓液,压痛明显。诊断为伤口感染,治疗     

头孢克肟的药理与临床应用

头孢克肟的药理与临床应用袁海龙，李仙义，王敬国，曲家伟，韩长征（中国人民解放军第二二三医院临床药理室１３３０００）头孢克肟（Ｃｅｆｉｘｉｍｅ，ＣＦＸ）是第一个第三代口服头孢菌素。本品有抗菌谱广、抗菌作用强、有效浓度持续时间长等优点，在治疗各类感染中具...     

RP-HPLC法测定头孢克肟的有关物质

目的 建立测定头孢克肟有关物质的RP-HPLC方法.方法 采用Hypersil BDS C_(18)(4.6mm×250mm,10μm)色谱柱,流动相为0.1mol/L醋酸铵缓冲液(用氨试液调pH为7.0)-乙腈(96:4),流速1.0mL/min,检测波长254nm,柱温35℃.结果 头孢克肟在0.10-49.33μg/mL浓度范围内,峰面积与浓度呈良好线性关系(r=1.0000);最低检测限为0.18ng;各有关物质与主成份均达到基线分离.结论 本法简便、专属,可用于头孢克肟有关物质的测定.     

高效分子排阻色谱法测定头孢克肟颗粒中聚合物的含量

目的建立高效分子排阻色谱法(HPSEC)测定头孢克肟颗粒中高分子聚合物的方法。方法采用HPLC,色谱柱为TSKgel G2000 SWXL(7.8 mm×300 mm,5μm),以磷酸盐缓冲液-乙腈(95∶5)为流动相,流速为0.6 mL·min^-1,柱温为20℃,检测波长为254 nm,进样体积为20μL。结果高分子聚合物峰与头孢克肟峰能有效分离,辅料无干扰,头孢克肟主峰的线性范围为0.153~20.635μg·mL^-1(r=0.9999),检测限为0.05μg·mL^-1,定量限为0.15μg·mL^-1;方法中样品测定的重复性(RSD=0.5%)与精密度(RSD=1.4%)良好;供试品溶液和对照品溶液,25℃条件下24 h保持稳定。微调方法中的流速、柱温和流动相比例,对检测结果无影响。结论此方法简便,耐用性好,灵敏度高,重复性好,可用于头孢克肟颗粒中高分子聚合物的含量检测。     

头孢克肟颗粒和胶囊在健康人体的生物等效性

目的：评价健康受试者单剂量口服头孢克肟颗粒和胶囊剂人体药动学与生物等效性.方法：按照三制剂三周期交叉试验设计,24位健康志愿受试者交叉口服头孢克肟试验颗粒、头孢克肟试验胶囊或对照药胶囊各200 mg.采用HPLC/MS/MS法测定血浆中头孢克肟的血药浓度,对三种制剂进行生物等效性评价.结果：受试颗粒、胶囊剂和参比胶囊药动学参数：Cmax分别为（4 003.04±177;2 015.76）、（3 673.04±177;2 056.62）和（3 654.35±177;1 91.03）μg·L^-1; tmax分别为（3.46±177;0.81）、（3.74±177;1.35）、（3.57±177;0.41）h;t1/2分别为（3.96±177;0.88）、（4.47±177;1.26）和（3.95±177;0.91）h; AUC0→24分别为（30 860.92±177;13 372.82）、（28 155.24±177;12 893.08）和（27 401.47±177;12 222.24 ）μg·h·L^-1;AUC0~∞分别为（31 555.52±177;13 564.27）、（29 111.76±177;13 058.72）、（27 960.22±177;12 255.11）μg·h·L^-1.试验颗粒、胶囊AUC0→24、AUC0→∞、Cmax的90%可信区间均落在相应参比药范围内.tmax经非参数检验,在不同制剂间差异无统计学意义.受试颗粒、胶囊剂相对于参比胶囊的生物利用度分别为（115.8±177;31.2）%和（105.5±177;23.0）%.结论：头孢克肟受试颗粒及胶囊与参比胶囊具生物等效性.     

头孢克肟口含片的制备

目的:研究头孢克肟口含片的处方工艺。方法:采用固体分散体制备头孢克肟口含片,测定其体外溶出度进行评价。结果:该法能很好的促进药物的释放。结论:该制备工艺简便,稳定性好。     

喷雾干燥法制备肾石通颗粒的工艺研究

目的：研究肾石通颗粒的喷雾干燥条件与成型工艺。方法：采用单因素试验法,以干粉得率为考察指标,确定浸膏相对密度、喷雾压力、进风温度、进液频率、风机频率等喷雾干燥工艺参数。结果：喷雾干燥工艺参数为浸膏相对密度1．18～1．23（60℃）,物料温度50℃,进风温度80℃,喷雾压力0．15～0．20Mpa,进液频率15～25Hz,风机频率20～30Hz时肾石通颗粒成型最好。结论：本研究喷雾干燥条件与成型工艺合理、可行,可用于肾石通颗粒的制备。     

头孢克肟肠溶滴丸的制备及其质量评价

目的:制备头孢克肟肠溶滴丸并评价其质量。方法:采用滴制法制备头孢克肟滴丸,并包肠溶衣,以圆整度、重量差异及溶散时限作为评定指标,设计正交试验对包衣材料、包衣液浓度、包衣层数进行考察,优选出肠溶滴丸的最佳包衣工艺并进行验证试验,同时考察制剂的体外累积释放度。结果:最佳包衣工艺为包衣材料聚丙烯酸树脂Ⅱ号,包衣液浓度10%,包衣层数3层。验证试验表明制剂的各项指标均符合《中国药典》2010年版相关要求;45min时在碱性释放介质(pH=6.8)中体外累积释放度为(93.4±1.67)%。结论:头孢克肟肠溶滴丸的制备工艺合理,在碱性介质中释放完全,质量合格。     

带状疱疹颗粒剂的制备及临床应用

目的:研究带状疱疹颗粒剂的制备及临床应用。方法:对带状疱疹颗粒剂的处方组成、制备方法、质量控制及临床疗效进行总结。结果:用该制剂治疗一疗程后,痊愈率58．3％,总有效率80．6％。结论:该制剂临床使用简便易行,药物疗效切实可靠。     

顶空毛细管气相色谱法测定头孢克肟颗粒中乙醇残留量

目的:建立顶空毛细管气相色谱法测定头孢克肟颗粒剂中的乙醇残留量分析方法。方法:采用顶空进样气相色谱法,以丙酮为内标,键合聚乙二醇（HP-INNOWAX）石英毛细管色谱柱;柱升温程序:50℃（保持6 min）,以40℃·min^-1的速率升至150℃（保持5 min）;进样口温度200℃;检测口（FID）温度250℃;氮气为载气,流速:1.0 ml·min^-1;分流进样,分流比1.0:1;顶空温度85℃,平衡时间30 min,进样时间1 min。结果:乙醇在0.02～1.00 mg·nl^-1浓度范围内线性关系良好,r=0.999 7,最低检测限为0.1μg·ml^-1。加样回收率为86.8%,RSD=1.96%。结论:本法简便、快速、结果准确,适用于头孢克肟颗粒剂中乙醇残留量检测。     

感冒清热泡腾颗粒的制备工艺

目的制备感冒清热泡腾颗粒。方法采用枸橼酸、碳酸氢钠为泡腾剂,分别制粒后混合做成泡腾颗粒。结果 3g泡腾颗粒中柠檬酸占6.10%,碳酸氢钠占7.32%。结论此法简单方便,适合用于生产。     

华法林钠颗粒的制备及质量控制

目的:制备华法林钠颗粒并建立其质量控制方法。方法:采用等量递加配研法制成颗粒,以颗粒的溶解时间和溶化性为指标对处方中各辅料的用量进行正交试验筛选;采用紫外分光光度法测定主药华法林钠含量。结果:筛选出较佳处方,所制颗粒大小均匀;华法林钠检测浓度在5·92~17·86μg/ml范围线性关系良好(r=0·9998,n=7),平均回收率为101·26%~101·84%(n=5),RSD<1·0%;颗粒溶解后水溶液放置10d稳定性较好。结论:本制剂制备方法简便、可行,含量测定方法准确、可靠、灵敏,可用于其质量控制;颗粒溶解后可进一步准确地分剂量。     

参芪生血颗粒的制备及质量研究

目的制备参芪生血颗粒并进行质量标准研究。方法采用正交试验法对影响提取分离的关键因素进行考察,并参照《中国药典》2010年版进行质量研究。结果以挥发油得量为主要考核指标,确立最优提取工艺为:药材以10倍量水蒸馏4 h。在水提工艺中,以黄芪甲苷含量为主要考察指标确立最佳提取工艺为:药物残渣加10倍水,提取3次,每次时间为1.5 h。结论该制备参芪生血颗粒的工艺可行,质量符合要求。