甾体5α-还原酶抑制剂的研究进展

前列腺组织内双氢睾酮含量的升高引起良性前列腺增生症,而双氢睾酮是通过５α－还原酶转化睾酮而得,因此抑制５α－还原酶的活性即可达到治疗良性前列产生症的目的。本文综述了甾体５α还原酶抑制剂的分类,构效关系和研究进展。     

甾体5α—还原酶抑制剂的研究进展

良性前列腺增生(BPH)病因的内分泌学说给BPH的治疗显示了令人鼓舞的前景,内科治疗无论作为高危病人的首选药物还是作为一般病人手术辅助治疗都是值得探索的,由于药物去势的方法副作用太大,而甾体5α-还原酶抑制剂可以降低前列腺中双氢睾酮(DHT)水平,抑制其生长,又不影响人的正常生理功能,成为治疗DHT引起疾病的     

微生物来源的甾体5α—还原酶抑制剂：SIPI—94—1079—Ⅱ的 …

从链霉菌ＳＩＰＩ－１０７９菌株的发酵液中，经溶媒萃取，硅胶柱色谱分离，结晶和重结晶等方法，分离出具有甾体５α－还原酶抑制活性化合物ＳＩＰＩ－９４－１０７９－Ⅱ，通过对其理化性质和ＵＶ，ＩＲ，ＭＳ，ＮＭＲ，（＾１Ｈ和＾１３Ｃ）等波谱分析，确定其结构为２－乙酰胺基－３－羟基－４－甲基苯甲酸。     

微生物来源的甾体5α-还原酶抑制剂:SIPI-94-1079-Ⅱ的研究

从链霉菌ＳＩＰＩ－９４－１０７９菌株的发酵液中，经溶媒萃取、硅胶柱色谱分离、结晶和重结晶等方法，分离出具有甾体５α－还原酶抑制活性的化合物ＳＩＰＩ－９４－１０７９－Ⅱ，通过对其理化性质和ＵＶ、ＩＲ、ＭＳ、ＮＭＲ（１Ｈ和１３Ｃ）等波谱分析，确定其结构为２－乙酰胺基－３－羟基－４－甲基苯甲酸。     

甾体5α—还原酶的研究进展

1 前言 良性前列腺增生(BenignProstaticHyperplasial,BPH)是老年男性常见病症和死亡主因之一,研究BPH发病机制十分必要,1980年Wilson详细论述BPH病因学机制的研究进展,提出双氢睾酮(dihydrotestosterone,DHT)学说,即BPH与DHT的积累,甾体5α-还原酶的活性升高有关。许多实验     

RP—HPLC法体外筛选5α-还原酶抑制剂模型的建立

目的：建立高效液相色谱法体外筛选5α-还原酶抑制剂。方法：5α-还原酶提取液从大鼠肝脏组织中获取。采用反相高效液相色谱法测定酶促反应中底物睾酮浓度在反应前后的变化，以此反映酶活性高低，用于5α-还原酶抑制剂的体外筛选。色谱条件Diarnonsil^TM C18（250mm×4．6mm，5μm），流动相为甲醇-水-乙酸（70：29．5：0．5），流速1．0mL·min^-1，柱温30℃，检测波长230nm。结果：酶促反应体系中其他组分与睾酮有效分离。5α-还原酶抑制剂爱普列特抑制5α-还原酶活性，并呈现良好的量效关系。结论：方法简便可行，可用于5α-还原酶抑制剂的体外筛选。     

5α-还原酶抑制剂市场浅析

目的:了解5α-还原酶抑制剂的市场现状及发展趋势。方法:对非那雄胺、依立雄胺和度他雄胺等几种5α-还原酶抑制剂的市场状况分别加以分析。结果与结论:5α-还原酶抑制剂市场将进一步扩大,前景看好。     

5α还原酶作为天然药物筛选靶的研究进展

文章介绍了5α还原酶的一般特性，阐述目前使用该酶作为分子靶的实验技术，总结当前采用该方法进行天然药物筛选研究和应用。     

新型5α—还原酶抑制剂—爱普列特治疗良性前列腺增生症II期临床试验研究

目的：临床研究新型非竞争性５α－还原酶抑制剂－－爱普列特（ｅｐｒｉｓｔｅｒｉｄｅ）治疗良性前列腺增生症（ＢＰＨ）的疗效及安全性。方法：采用与保列治随机对照的方法在多中心临床应用爱普列特治疗良性前列腺增生症３０例，开放性治疗１３３例。结果：随机对照试验结果显示，爱普利特较保列治治疗良性前列腺增生起效更快，治疗２个月后，治疗组总有效率为８６．７％，对照组总有效率为４０．０％；治疗４个月后，治疗组总有效率为９３．３％，对照组总有效率为８６．７％，两者相比无显著性差异。治疗组不良反应发生率为６．７％（２／３０），对照组药物不良反应发生率为１３．３％（４／３０），两者比较有显著性差异（Ｐ〈０．０１）。爱普列特开放性治疗后２个月及４个月时的总有效率分别为５７．９４％和８３．３３％。结论：爱普列特可明显改善ＢＰＨ患者排尿症状     

非甾体5α-还原酶抑制剂的研究进展

5α-还原酶是将睾酮催化转化为双氢睾酮的关键酶,高水平的双氢睾酮会引起许多病理变化.本文综述了几类非甾体5α-还原酶抑制剂的构效关系和研究进展.     

非甾体5α—还原酶抑制的研究进展

5α－还原酶是将睾酮催化转化为双氢睾酮的关键酶,高水平的双氢睾酮会引起许多病理变化。本文综述了几类非甾体5α－还原酶抑制剂的构效关系和研究进展。     

醛糖还原酶抑制剂筛选模型的研究进展

醛糖还原酶抑制剂是防治糖尿病急慢性并发症的重要药物之一,高通量、高灵敏度的筛选模型对于醛糖还原酶抑制剂的开发至关重要。本文对近年来醛糖还原酶抑制剂筛选模型的途径、类型、方法、优缺点及其应用进行了综述,为今后醛糖还原酶抑制剂的研究提供一定的参考。     

5α-还原酶抑制剂爱普列特的合成研究

目的 改善5α-还原酶抑制剂爱普列特的合成方法。方法 通过引入一种溴化物关键性中间体，以3β-羟基-5-烯-孕甾-20-酮为原料，经6步反应合成了爱普列特，总产率为45％。结果 通过本路线已合成高纯度公斤级产品。结论 该法可应用于工业规模生产。     

非甾体类5α-还原酶抑制剂研发近况

良性前列腺增生是一种常见的、多发的男性老年病之一。5α-还原酶是雄激素二氢睾酮生物合成的关键酶,是治疗良性前列腺增生的重要靶点。因甾体类5α-还原酶抑制剂易产生激素类不良反应,故非甾体类5α-还原酶抑制剂的开发备受关注。综述近年来非甾体5α-还原酶抑制剂的研发进展。     

α-葡萄糖苷酶抑制剂微量筛选模型的正交法构建和筛选

目的为新药发现阶段α-葡萄糖苷酶抑制剂的筛选提供实用的微量筛选方法。方法以α-葡萄糖苷酶为酶源,96孔板为载体,在生理pH值和温度的条件下,用正交试验法研究酶浓度、底物浓度、反应时间对酶活力的影响,确定酶反应最佳条件。在确定筛选模型运行条件后,对阳性药物和492种贵州民族药植物提取物进行筛选研究。结果采用正交试验法成功构建了实用灵敏的α-葡萄糖苷酶抑制剂微量筛选模型。492种植物提取物筛选结果表明,有145种提取物的抑制率达到了50%以上。结论本研究构建的α-葡萄糖苷酶抑制剂微量筛选模型具备了简便、快速、灵敏、高效、经济的优点,适用于大规模筛选α-葡萄糖苷酶抑制剂。     

5α-还原酶抑制剂的临床应用

5α-还原酶抑制剂是近年来临床上治疗良性前列腺增生的常用药物,其疗效稳定,安全性高,现已替代传统的经尿道前列腺切除术成为多数前列腺增生患者的首选治疗方案。现将临床常用的5α-还原酶抑制剂的异同点做一分析比较,供临床选药参考。     

5α-还原酶抑制剂联合α受体阻滞剂治疗前列腺增生的临床疗效

目的：探讨5α-还原酶抑制剂（非那雄胺）联合α受体阻滞剂（特拉唑嗪）治疗前列腺增生（ BPH）的临床疗效。方法选取2012年1月—2014年6月达州市达川区南城社区卫生服务中心收治的BPH患者124例,随机分为观察组与对照组,各62例。观察组给予非那雄胺联合特拉唑嗪治疗,对照组给予特拉唑嗪治疗,比较两组的国际前列腺症状评分表（ IPSS）评分、最大尿流率（ Qmax）、前列腺体积、残余尿量。结果治疗前,两组患者IPSS评分、Qmax、前列腺体积、残余尿量比较,差异无统计学意义（ P﹥0.05）;治疗6个月后观察组IPSS评分低于对照组,Qmax高于对照组,前列腺体积小于对照组,残余尿量少于对照组,差异有统计学意义（ P﹤0.05）。结论非那雄胺联合特拉唑嗪治疗BPH的疗效显著,可缩小前列腺体积,减少残余尿量,改善患者的排尿功能及相关临床症状。     

5α还原酶抑制剂合用于良性前列腺增生的成本-效果分析

目的运用药物经济学中的成本-效果分析方法评价5α还原酶抑制剂合用于良性前列腺增生的药物经济学效果,为良性前列腺增生患者选择药物提供依据。方法将240例良性前列腺增生患者随机分为3组进行药物治疗。A组：非那雄胺＋爱普列特;B组：非那雄胺＋坦洛新;C组：非那雄胺＋特拉唑嗪。疗程为8周。比较3组方案的疗效并运用成本-效果分析方法比较其经济性。结果 3组方案总有效率分别为91.3%,95.0%,88.8%;成本分别为856.8元,705.6元,478.8元;成本效果比分别为9.38,7.43,5.39。结论 B组方案治疗良性前列腺增生成本效果比更优。     

尿嘧啶还原酶抑制剂5-乙炔基尿嘧啶的合成工艺研究

目的 合成5-乙炔基尿嘧啶并进行工艺研究。方法 以乙酰乙酸乙酯与原甲酸三乙酯为起始原料，缩合得到α-乙氧亚甲基乙酰乙酸乙酯，再与尿素环合得到5-乙酰基尿嘧啶，之后通过氯化、水解得到尿嘧啶还原酶抑制剂5-乙炔基尿嘧啶。结果与结论 与文献报道的方法相比，该合成路线具有原料价廉易得、反应条件温和等优点。