转铁蛋白受体介导的药物转运在急性脑梗死治疗中的应用

在急性脑缺血的超早期,完整的血脑屏障(BBB)使许多治疗药物无法在有效治疗时间窗内进入脑组织发挥作用。转铁蛋白受体(TfR)单克隆抗体能有效通过受体介导的细胞内吞作用使结合的药物通过BBB,从而大大增加了治疗药物的定向选择性,使之更好地发挥治疗作用。     

抗高血压药物的选择

国内外几个重要的高血压治疗指南(指南)将利尿剂、β-受体阻滞剂、钙通道阻滞剂(CCB)、血管紧张素转换酶抑制剂(ACEI)、血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂(ARB)以及α-受体阻滞剂作为一线抗高血压药物。六大类抗高血压药物的广泛应用，使高血压治疗及控制状况得到改观，大大降低了全球心血管病发生和死亡的危险。但目前如何正确选择及合理使用抗高血压药物，更大程度地使高血压患者从抗高血压药物治疗中获益，是我们今后面临的重要任务之一。     

药物与血脑屏障

药物对中枢神经系统(CNS)直接作用的先决条件是药物必先由血液透过血脑屏障(BBB),进入 CNS 的细胞外液,才能发挥药效。不能透过 BBB 的药物难在 CNS 内发生作用。神经药物与 BBB 的关系固然密切,某些抗菌素、抗肿瘤药物和抗胆碱酯酶药物要求在 CNS起作用时也与 BBB 有关。故药物与 BBB 的关系,不但为神经药理学家所重视,而且也为临     

中药及有效成分通过血脑屏障机制的研究进展

中枢神经系统(CNS)疾病,如阿尔兹海默病,帕金森病,艾滋痴呆,脑膜炎已经成为威胁人类健康的严重疾病,这些疾病致使患者的生活质量下降,且给社会和家庭增添了巨大的负担.而用于治疗这类疾病的药物,由于人体中血脑屏障(BBB)的存在,无法到达患病部位或到达后有效浓度不足导致治疗效果不佳.据报告,美国食品与药物管理局2006～ 2009年间批准上市的74种新药中,仅有小部分新药是针对老年痴呆症、帕金森氏病、亨廷顿舞蹈病等CNS疾病的,且取得的疗效并不理想.药物无法有效通过BBB是CNS疾病新药开发的主要制约因素,如何使药物透过BBB或增大透过率成为人们治疗CNS疾病所面临的一道难题.     

科素亚治疗心衰进展

肾素 -血管紧张素 -醛固酮 (RASS)在心衰的病理过程中发挥重要作用。现已证明 ,药物阻断 RASS,如转换酶抑制剂 (ACEI)对心衰疗效已肯定 ,但心肌局部组织通过心脏促胰酶而生成的血管紧张素 (Ang )在心衰中发挥重要作用 ,使 Ang 受体拮抗剂 -科素亚在心衰治疗中有独特的生物药理效应和临床地位。1　 Ang 受体及作用Ang 通过与不同组织浆膜上的特殊受体结合而发挥各种生理作用。Ang 受体分 AT1与 AT2两个亚型。最近报道又已发现 AT3、AT4。 AT1、AT2按不同比例分布于不同器官 ,但目前发现 Ang 调节的绝大部分心血管效应 (包括血管…     

干扰素治疗慢性丙型肝炎的生物学基础及疗效影响因素

干扰素(IFN)是目前治疗慢性丙型肝炎(CHC)较为有效的药物,不仅具有直接的抗病毒作用,而且还可通过对免疫应答的调节发挥间接抗病毒作用。现就其作用机理及影响其疗效的因素作一综述。 1 IFN抗病毒作用的生物学基础 人类IFN可分为IFN-α、IFN-β和IFN-γ三种类型,前二者共同使用一类受体,又称为Ⅰ型IFN,     

肺动脉高压的药物联合治疗进展

近10余年来肺动脉高压的治疗取得了显著进步，但是目前推荐的几种药物如前列环素类药物、内皮素受体拮抗剂、磷酸二酯酶-5抑制剂等降低肺动脉压的作用有限，而且许多患者在长期单一药物治疗的过程中效果不理想，因此寻找长期有效的治疗方案已成为肺动脉高压治疗领域急需解决的问题。药物联合治疗可以使药物的治疗作用相互叠加，互相促进，从而疗效增加，开展药物联合治疗可能寻找到长期有效的肺动脉高压治疗方案，目前这类研究已成为肺动脉高压治疗领域的研究热点。     

血管紧张素转换酶抑制剂与血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂:何者对心肾的保护作用更强

血管紧张素转换酶抑制剂(ACEI)和血管紧张素受体拮抗剂(ARB)可以通过不同的途径阻断肾素一血管紧张素系统(RAS)，降低血压，减少蛋白尿，延缓肾功能不全的进展，降低心血管事件的发生。然而，何种药物对心肾保护作用更为优越?何种治疗方案，单一药物或联合治疗能达到最佳心肾保护作用?     

心血管疾病的安全用药及药物应用进展

<正>自从上世纪八九十年代相继研发出血压紧张素转换酶抑制剂(ACEI)和血管紧张素受体拮抗剂(ARB)后,近几年来并无新的心血管防治药物问世。大多是同类药物的改良,如兼有增加NO水平的归受体阻滞剂(蔡比洛尔),调脂作用更强的他汀,如瑞舒伐他汀等。药物之间的联合治疗,如钙拮抗剂(CCB)+ACEI等,以及在介入治疗(如PTCA)的应用,如药物涂层支架、药物球囊等,经过紫杉醇和雷帕霉素等药物涂层后     

慢性心力衰竭药物治疗进展

心力衰竭是一种复杂的临床症候群,其发病率高,预后不良。常规治疗药物包括神经内分泌抑制剂、血管紧张素转化酶抑制剂(ACEI)、血管紧张素受体阻滞剂(ARB)、β受体阻滞剂、醛固酮受体拮抗剂、利尿剂和洋地黄制剂,可有效治疗慢性心力衰竭(CHF),改善其预后,降低其死亡率。     

非特异性抗精神病药物与糖尿病的关系

抗精神病药物是治疗功能性精神病的主要药物，然而在使用这些药物的过程中可能诱导体重增加、糖代谢紊乱、血清瘦素水平升高及胰岛素抵抗。导致体重增加的假设，认为可能通过对H-5HT2A或5-HT2C受体以及组胺H1受体的拮抗引起的。对糖尿病及精神病进行有效控制。     

科素亚治疗原发性高血压左室舒张功能不全的临床观察

科素亚(Losartan)是口服有效的血管紧张素Ⅱ(AngⅡ)受体ATl的拮抗剂，是近年来众多重要创新心血管药物之一。2001年9月～2002年9月，我院对58例原发性高血压左室舒张功能(1～2级)不全者，采用科素亚治疗，旨在观察该药对原发性高血压患者左室舒张功能不全的治疗作用。现报告如下。     

防治痛风的药物研究进展

秋水仙碱、非甾体类抗炎药(NSAIDs)、促肾上腺皮质激素、糖皮质激素仍为治疗痛风急性发作的有效药物。小剂量秋水仙碱预防给药，能明显降低急性痛风的发生率。环氧化酶-2抑制剂胃肠道副反应降低，疗效与传统的NSAIDs相近。冰敷、黑皮质素3型受体激动剂也能缓解急性痛风的症状。别嘌呤醇、febuxostat、奥昔嘌醇通过抑制黄嘌呤氧化酶(XOD)减少尿酸生成，对别嘌呤醇过敏者可以采用脱敏疗法。非诺贝特可以增强别嘌呤醇的降尿酸作用，重组尿酸氧化酶降尿酸的作用强于别嘌呤醇。传统中药黄柏及二妙丸等能抑制XOD，有较强的降尿酸作用。     

药物联合使用治疗慢性心力衰竭新进展

慢性心力衰竭(CHF)治疗可恢复已受损的心肌细胞,从而从根本上治疗CHF,改善其预后,降低其死亡率。血管紧张素转换酶抑制剂(ACEI)、血管紧张素受体拮抗剂(ARB)、β受体阻滞剂、醛固酮受体拮抗剂可改善心室重构,有效延缓和阻止心脏的重塑、改善临床症状,是目前治疗CHF的主要药物,可联合利尿剂、强心剂等进行综合治疗。     

抗胆碱能药物在慢性阻塞性肺疾病治疗中的进展

胆碱能神经及其受体的变化在慢性阻塞性肺疾病(chronic obstructive pulmonary disease,COPD)的发病过程中起重要的作用.抗胆碱能药物作为支气管扩张剂在COPD治疗中发挥了重要的作用.本文就胆碱能受体在肺中分布、抗胆碱药在COPD中作用机制及抗胆碱能药物在COPD患者临床应用进展进行综述.     

关于药物治疗心律失常的几点意见

心律失常的药物治疗至今还是一难题,有关促心律失常、适应证、禁忌证、远期疗效的评价、治疗的效益与危险比值等问题常难以掌握,需靠心内科医师长期知识与经验的积累。本文就心律失常药物治疗问题谈几点意见。抗心律失常药物分类问题至今抗心律失常药物不过20余种,历来用Williams分类,把抗心律失常药物分为类以钠通道阻滞为主,通过减慢传导达到抗心律失常目的;类为β-受体阻滞剂,通过β-受体阻滞起抗心律失常作用;类为钾通道阻滞,通过延长心肌有效不应期起抗心律失常作用;类为钙通道阻滞剂,心肌细胞有的电活性为钙依赖。抑制钙内流起抗心律…     

索他洛尔的抗心律失常作用机制

索他洛尔(Sotalol)于1960年合成．最初是作为β受体阻滞剂用于治疗高血压及心绞痛。嗣后发现该产品除β阻滞作用外，还具有很强的抗心律失常作用，故于1970年起分类Ⅱ类抗心律失常药(即延长动作电位时间药物)，迄今应用于心律失常治疗已10余年。     

抗心律失常药物的致心律失常作用

抗心律失常药物既能有效地治疗心律失常，同时又具有潜在的使原有心律失常恶化或引起以前没有的新的心律失常的作用，后者称之为抗心律失常药物的致心律失常作用(proarrhythmia)。文献报道几乎各类抗心律失常药物均可促发致心律失常作用。1989年开始的心律失常抑制试验(CAST)是观察抗心律失常药物疗效的多中心、随机对照的大型临床研究，结果表明，眼用恩卡胺(encamide)或氟卡胺(flecainide)治疗心肌梗塞患者的心律失常，     

激素抵抗性哮喘药物治疗近况

支气管哮喘 (哮喘 )常用药物包括糖皮质类固醇激素、β-受体兴奋剂、M受体阻断剂 (溴化异丙托品 )、茶碱及抗过敏药物等 ,合理应用可使大多数患者症状得到有效控制。但临床仍有极少部分哮喘患者经大剂量激素治疗后其肺功能和症状都没有改善 ,这部分对激素治疗效果不明显的哮喘称为激素抵抗性哮喘 (steroid resistantasthma简称 SRA)。SRA分为两型 : 型即部分激素抵抗型 (又称激素依赖型哮喘 ) , 型即完全的激素抵抗型 ,对激素治疗完全没有反应。但因 SRA的治疗棘手及预后较差 ,近年国内外进行了许多药物治疗的探索 ,本文就近几年的药物…     

非洋地黄类正性肌力药物的临床应用现状

众所周知 ,正性肌力药物分为两大类 ,一类为洋地黄类强心药 ,另一类为非洋地黄类强心药。后者属环磷酸腺苷(ｃ ＡＭＰ)依赖的正性肌力药物。非洋地黄类药物分为两种 :(1) β受体激动剂 ;(2 )磷酸二酯酶抑制剂。一、β受体激动剂β受体激动剂作用机制 :β受体激动剂与心肌细胞膜上 β受体结合 ,通过Ｇ蛋白偶联激活腺苷酸活化酶 (ＡＣ) ,催化ＡＴＰ生成ｃ ＡＭＰ ,ｃ ＡＭＰ促使Ｌ型钙通道Ｃａ2 + 内流增加 ,细胞内Ｃａ2 + 浓度上升 ,起到正性肌力作用。代表药物为多巴胺 (ｄｏｐａｍｉｎｅ)及多巴酚丁胺 (ｄｏｂｕｔａｍｉｎｅ)。此类药物还…