浅谈口服药物吸收中的生物药剂学性质

由于口服药物服用存在着快捷性以及方便性特点,患者更加容易接受这样的用药方式,实际上,口服之后的药物需要经过胃肠道进行吸收,实际的消化过程更加的复杂。除了需要考虑到药物稳定性特点以及溶解性特点,肠道的蛋白运转会影响到实际的药性,临床中还非常容易出现药效不理想的问题。本文对口服药物吸收中的生物药剂学性质作了分析,提出了生物药剂学性质对口服药物吸收影响,为提升口服药物吸收率打下了基础。     

食物对药物口服吸收的影响

曾经认为,饭后服用对消化道有刺激作用的药物,可以适度地减轻其对胃肠道的刺激,减轻不良反应。例如为了缓解乙酸水杨酸等药物引起的胃肠不适,医师常招病人于饭后服药。然而,药物在消化道的吸收受多种因素的影响,所以从药物动力学角度,应当重视食物对口服药物吸收的影响及其可能发生的后果（如疗效降低,增强,或引起不良反应）。事实上,近年来大量的临床研究均提示食物对口服药物的吸收有着广泛的影响【’］。国内外的新药研究中,也逐渐强调食物对口服药物生物利用度（药物吸收的速度和程度）的影响＊］。因此有必要了解食物对药物…     

小肠首过代谢的研究进展

肠道是口服药物的主要吸收器官,肠道上皮细胞中不仅存在大量影响药物吸收的转运体,还含有多种与肝脏中相同的代谢酶。此外,肠腔细菌丛中也含有大量代谢酶。这些因素使小肠成为肝外最重要的代谢器官。肠道对口服药物的首过代谢作用正逐渐被认识,其对口服药物的吸收和生物利用度的影响成为药物代谢性质评价的重要内容。本文概述了小肠上皮细胞中代谢酶的分布特点和含量,肠腔中菌丛的分布特点和所含代谢酶,并对药物肠道首过效应的国内外研究方法和进展进行了综述。     

食物因素影响药物的口服吸收

0　引　　言曾经认为饭后口服对消化道有刺激性的药物,可以适度地减轻胃肠道不良反应。然而从药代动力学角度看,药物在消化道的吸收可受食物等多种因素的影响,其后果可能是疗效降低、增强或产生不良反应。事实上,近年来大量的临床药理研究均提示食物对口服药物的吸收有着广泛的影响[1]。目前,国内外的新药研究中,也逐渐强调食物是否影响口服药物的生物利用度[2];重视并了解食物对药物口服吸收的影响,这对提高临床合理用药水平具有重要的意义。1　食物对药物口服吸收影响的结果[3]　　药物口服后受食物的影响,在消化道的吸收过程、吸收量的改…     

老年人的合理用药

药物的听收 老年人由于胃黏膜萎缩、胃酶降低和胃肠运动减弱，口服药物在胃肠停留时间延长．使血中浓度不能在预期时间内达到。黏膜有吸收功能的细胞数减少．亦可影响药物的吸收。但同时药物在胃肠道内被动扩散的时间延长，使老年患者对药物的吸收量差异较大。     

药物肠道代谢研究方法进展

肠道是口服药物的必经通道, 肠道中不仅存在着影响药物吸收的转运体, 还含有许多与药物代谢相关的酶, 包括消化道上皮细胞存在的结合酶和消化道菌丛产生的酶, 这些酶不同程度的影响着药物在体内的存在形式、吸收过程等。因此, 胃肠道对药物的有关代谢作用日益受到重视, 其研究方法也不断改进。现就目前药物在肠道中代谢的研究方法及其特点进行综述。     

浅谈疾病对药物吸收的影响

疾病可以改变药物的吸收速率,也能改变药物吸收的量.目的浅谈疾病对药物吸收的影响.方法 查阅文献资料并结合个人临床经验进行归纳总结.结论 疾病通过多种方式影响口服药物在胃肠道的吸收,如改变胃肠道粘膜血流量、膜通透性、肠道pH值、胃排空时间或肠吸收功能等.在一些特定的情况下,例如反复呕吐的病人和肠梗阻的病人,很明显通过口服途径给药是不可靠的,这时必须采用其它的给药方式.     

肠道P-糖蛋白和细胞色素P450 3A对口服药物吸收的联合作用

药物在肠道的I相代谢和主动转运是决定口服药物生物利用度的关键因素。细胞色素P450(CYP)3A和P-糖蛋白在胃肠道的吸收细胞中高表达,肠道P-糖蛋白和(或)CYP 3A的抑制剂可以增加口服药物的生物利用度。本文综述了肠道P-糖蛋白和CYP 3A对口服药物吸收的联合作用、可能的机制及其在药学中的应用。     

如何选好口服药物服用时间

口服药是一种最常见、最简便的给药方式。口服给药时，胃肠道是药物吸收的主要部位，药物口服后必须经消化道消化吸收才能发挥作用。影响口服药物消化吸收的因素除与药物本身性质、剂型、配伍及其他药物相互作用影响外，胃酸、胃肠道血流量、胃肠道肌张力、消化道的充盈程度及胃排空快慢等均有可能影响药物的吸收，同时，许多药物对消化道影响也很大，因此，应该特别注意服药与进食时间关系，合理安排服药时间，使药物发挥其最佳疗效而不影响消化道并减小副作用的发生，保证口服药物的安全、经济、合理、有效。根据大多数人一日三餐的饮食习惯，可将用药时间划分为以下阶段：①空腹：指清晨未进食前30～60分钟；②餐前：即在进食前30～60分钟；③餐时：即餐前15分钟至餐后5分钟；④餐后：即在进餐后15～30分钟；⑤睡前：一般指晚睡前15～30分钟。     

浅谈药物的最佳服用时间

口服药物的服用时间，须根据用药目的、药物吸收和排泄的时间以及药物对胃肠道有否刺激而决定。凡是要求药物充分、快速吸收而又无刺激性的药物，均应在饭前服用。有刺激性的、助消化的药物，均应在饭后服用。另外，有些药物需要择时服药才能提高疗效。     

口服药物胃肠道吸收机理预测模型研究进展

对口服药物胃肠道吸收机理预测模型的最新研究进展进行了综述。对近10年较具影响力的隔室类模型——隔室吸收与转运模型（CAT／ACAT）、胃肠道转运吸收模型（GITA）、Grass模型（IDEA^TM）及管状类模型——Willmann模型给予了分析与评价。口服药物胃肠道吸收机理预测模型对于新药筛选及计算机辅助制剂研究具有重要的应用价值。     

乳膏剂制备方法研究进展

在国际药物研究中,继口服液、注射液之后,透皮吸收制剂已成为制剂研究的热门话题。透皮给药制剂具有不经过肝脏“首过效应”和胃肠道破坏的独特优点,能降低药物毒性和副作用,维持稳定、持久的血药浓度,提高疗效,减少给药次数,给药方便。     

再谈临床用药中的药理配伍问题

一、配伍不当可影响胃肠道吸收多种药物常以口服方式给药,如配伍不当,即可影响其吸收,使药物在血中浓度降低而影响疗效。其相互妨碍和变化是多种多样的,兹分述如下: (一)酸碱性药物对一些药物吸收的影响近年来由于生物药剂学的发展,发现了药物吸收和转运的规律,认识到由于生物膜的特性决定了药物的吸收和转运,因此要了解药物的吸收转运情况,必     

浅谈口服给药法中的细节管理

口服给药是最常见的给药方式,药物经胃肠道黏膜吸收[1].目前新的口服药物层出不穷,在口服给药中,加强细节管理,是减少和杜绝护理差错及护理安全隐患的前提,也是提高护理质量的保证.     

食物对口服药物疗效的影响

国内外的新药研究中,逐渐强调食物对口服药物疗效的影响,这对新开发药物的安全性以及有效性有着积极的作用。本文主要从食物对药物吸收、代谢的影响、对不同剂型及辅料的影响等方面阐述了食物对口服药物疗效的影响。这不仅为提高临床用药水平提出了合理的建议,而且对用制剂技术改善食物对药物吸收代谢的影响有着重要的意义。     

谨慎服药也是保肝

肝脏是一个消化器官,由胃肠道吸收的营养都由肝脏代谢利用。肝脏还是一个解毒器官,外来的、内生的许多有害物质最后都在肝脏中化解为无毒的物质。但量大了,肝脏也承受不了,而且有些药物本身也可以使肝脏中毒!     

药物治病也能致病 当心药物伤肝

好多药物的说明书在注意事项中提到“肝功能不全者慎用或禁用”，就表明这类药物会加重肝损害。因为许多药物进入人体后，经过一系列生物化学反应才被排出体外，这种药物的代谢过程又叫药物的生物转化，是在多种药物转化酶(即药酶)的作用下共同完成的。人体多种组织都存在这类药酶，但是在肝脏中药酶的种类和数量最多、作用最强，特别是口服药物，首先到达肝脏，因此肝脏是这类药物代谢的重要场所，有人将肝脏喻为药物的“解毒工厂”。     

多态变异对药物转运体活性影响及其临床意义

药物转运是药物反应个体差异及药物相互作用的重要环节.近年来,随着物质转运研究的深入,转运蛋白超家族成员正在不断增加.在已发现和命名的转运蛋白中,与药物转运有关的主要蛋白有ATP依赖性泵出转运体MDR1、有机阴离子转运蛋白(OATP).MDR1在胃肠道、肝脏和肾脏等组织广泛分布,影响药物的吸收、分布以及分泌排泄.MDR1基因的多态性影响其表达和功能,改变底物药物体内过程.有机阴离子转运蛋白在肝脏等组织特异表达,调节药物的分泌排出,其遗传多态性是相关药物异常反应的重要原因.     

直肠滴灌绿色疗法在基层医院中的应用

目的探讨直肠滴灌绿色疗法在基层医院中的应用。方法直肠注入操作方法(药物量较少时使用,儿童采用较多)经过中医辨证后将熬制的中草药药液用灌肠袋将药液(药液温度约37℃左右的温度),自肛门灌入肠道,使药液保留在肠道内,通过肠粘膜对药液的吸收达到治疗疾病的目的。结果现代医学研究表明,保留灌肠可使药物充分接触病灶,直接作用于肠壁,提高病变部位的血药浓度,使药物被迅速吸收,充分发挥药物的局部治疗作用。结论药物经肠道吸收后,部分可绕过肝脏进入体循环,对全身发挥治疗作用,同时避免了消化液、消化酶等对药物的影响和破坏,减轻药物对胃肠道的刺激及避免了口服中药的苦涩感,有着传统口服给药无法比拟的优势。     

肠道转运体在药物吸收机制研究中的作用

目的:介绍肠道内转运药物的主要膜转运蛋白,阐述口服药物经肠道转运机制,概括研究肠道药物转运体的主要研究方法。方法:查阅近几年的有关文献,进行整理和归纳。结果:肠道内药物转运体与药物在体内的吸收密切相关。结论:肠道中许多药物转运体参与了药物的吸收、分布、排泄及药物相互作用等,对药物的生物利用度有重要影响。明确其转运机制有利于提高药物的安全性和有效性,从而指导临床合理用药。