新型胆石溶解药—monooctanoin

<正> 本品又名capmul 8210,moctanin,1980年由美国FDA推荐应用,1985年上市。本品主要用于溶解外科手术后残留胆石,由70%α—甘油单辛酸酯和30％甘油二辛酸酶组成。是胆固醇型结石的优良溶解剂。本品在体外对胆石的溶解速度是胆酸钠溶液的2.5倍。胆石中胆固醇成分越高则溶解速度越快,胆固醇成份低于40%则溶解缓慢,对于色素型胆石则不能溶解,但能使其软化成“泥浆”状。     

喷他佐新中空栓剂的家兔直肠吸收

喷他佐新（Pentazocine，PTZ）是疗效优良的镇痛药。本研究试制了有希望代替注射剂的五种本品中空栓剂（规定本品给药量均为30mg）：I：中空部填充12％本品溶液0．25ml；Ⅱ：中空部填充3％本品溶液1ml：Ⅲ：仅在基质部添加本品30mg；W：在基质部和中空部分别添加本品15mg；V：中空部填充12而本品溶液O．25m马在基质中添加吸收促进剂消炎痛（IDMSO或100mg）或甘油基一1一单辛酸酯（GMO，50或100mg）。将上述栓剂1故分别技与家兔直肠内，比较其吸收动力学。给药前、后定时从耳静脉来协，离心分离血浆（3000rPm，15分钟）静脉给药Oomg…     

Monooctanoin治疗胆道结石16例报告

胆石症患者胆囊切除术后,约有2～6％病人的胆道系统残留结石,据报道可应用某些非手术方法包括溶石治疗。作者对16例因胆石症胆囊切除术后胆道残留结石患者(男5例,女11例)应用monooctanoin进行灌注治疗。其中15例于术中放置“T”形管,1例无引流管的作经皮经肝导管插入。胆道结石的位置12例位于胆总管,2例位于肝总管,2例在胆总管及肝总管均有。本品是一种含有70％甘油-1-辛酸酯的胆固醇溶剂,于35～40℃液化。方法为除进餐时间外,经胆道引     

中链单甘油酯增强头孢噻吩对大鼠直肠灌注的吸收

许多极性药物口服或直肠给药生物利用度低。已报道中链甘油酯混合物MGK(含单辛酸甘油酯、二辛酸甘油酯、三辛酸甘油酯、甘油及辛酸),能使吸收不良的头孢类抗生素在兔或大鼠直肠灌注时的吸收度提高;且毒性很低,因此MGK成为引人注意的吸收增强剂。本研     

HPLC-RID法测定丙泊酚中/长链脂肪乳注射液中4种中链甘油三酸酯含量

摘要：目的:建立高效液相色谱-示差折光检测法（HPLC-RID）同时测定丙泊酚中/长链脂肪乳注射液中4种中链甘油三酸酯含量。方法:采用GC法,对丙泊酚乳状注射液中辅料中链油结构中侧链的成分分析,推导出中链油的4种组分结构,然后采用Agilent Zorbax C18（150 mm×4.6 mm, 5μm）色谱柱,以甲醇-四氢呋喃-0.1 mol·L-1乙酸铵（94∶2.5∶3.5）为流动相,流速1.0 ml·min-1,柱温35℃;示差折光检测器检测,对比各已知组分（三辛酸甘油酯、三癸酸甘油酯、中链甘油三酸酯）在示差检测器上的响应差异,推测未知组分响应,从而实现对复杂组成中链甘油三酸酯的4种组分的定量分析,并开展方法学验证。结果:推导出中链甘油三酸酯的4种组成成分,并以三辛酸甘油酯作为外标对照品,方法学验证各项内容均符合要求。线性范围为1.00～6.97 mg·ml-1（r=0.999 8）,在此范围可准确定量中链甘油三酸酯中的4种甘油三酸酯的含量。结论:本方法准确、快捷、方便,可实现同时直接测定丙泊酚中/长链脂肪乳注射液中4种甘油三酸酯含量。     

蔗糖硬脂酸酯S-3,S-7,S-11,S-15

本品为蔗糖的硬脂酸酯混合物。按单酯在总酯中的相対含量主要分为蔗糖硬脂酸酯S-3,S-7,S-11和S-15。S-3含单酿量为0~24%;S-7为25~44%;S-11为45~64%;S-15为不少于65%,[性状]本品为白色至淡黄褐色的块状固体或粉末;无臭或略有臭,无味。本品在热的正丁醇、氯仿或四氢呋喃中溶解。     

硫酸镁甘油溶液质量标准提高研究

目的:提高硫酸镁甘油溶液的质量及其控制标准。方法:针对本品原处方中不含防腐剂且质量标准无甘油鉴别项进行改进。通过微生物限度检查筛选硫酸镁甘油溶液防腐剂的种类及浓度(苯甲酸0.03%、0.08%,羟苯乙酯0.01%、0.03%,苯扎溴铵0.01%、0.02%,醋酸氯己定0.001%、0.000 1%);采用化学法鉴别甘油。结果:除在冷处苯甲酸(0.08%)和羟苯乙酯(0.03%)有结晶析出外,其余各浓度防腐剂均在硫酸镁甘油溶液中无明显变化;含有苯甲酸(0.03%)、苯扎溴铵(0.01%、0.02%)、醋酸氯己定(0.001%)的样品放置15 d内微生物限度检查符合规定;综合考虑后优选0.03%苯甲酸为硫酸镁甘油溶液的防腐剂。新处方甘油鉴别呈正反应。结论:建议硫酸镁甘油溶液的处方中增加0.03%苯甲酸为防腐剂,质量控制标准中增加甘油鉴别项。     

2型糖尿病并重度高三酯甘油血症1例报告

轻中度高三酯甘油血症主要指三酯甘油≤11．2mmol／L，重度高三酯甘油血症主要指三酯甘油11．2mmol／L～22．4mmol／L，极重度指三酯甘油≥22．4mmol／L。［1］血浆三酯甘油水平升高与2型糖尿病患者密切相关，至少有25％的高三酯甘油血症患者同时发生2型糖尿病而未被诊断，但是糖尿病患者合并严重或者极重度高三酯甘油血症少见。严重高三酯甘油血症有诱发急性胰腺炎和血栓形成的风险，所以需要尽早发现和有效治疗。     

肼酯哒嗪简介

肼酯哒嗪与肼酞嗪(肼苯哒嗪)或双肼酞嗪不同,它具有一个保护性肼基,是外周小动脉血管扩张剂。口服本品7.5～30mg,可使原发性高血压病人的收缩压及舒张压分别下降20％,25％,15mg 最宜。肼酯哒嗪通过松弛动脉平滑肌导致降低外周血管阻力而降压,单剂量给药后,病人的外周血管阻力下降20％～30％。该药可引起反射性的持续性心动过速,但在长期治疗中该不良反应趋向减弱。老年病人在长期治疗中增加约16％的心输出     

加拿大批准tenecteplase用于心脏病发作

2001年10月22 日，Hoffmann-La Roche公司称加拿大卫生部批准了其TNKase (tenecteplase)用于急性心肌梗死(AMI)治疗的申请。本品是首个在加拿大获准用于急性心肌梗死的单剂注射用溶栓制剂。心脏病医学教授Paul Armstrong博士认为：本品用于急性心肌梗死病人能有效改善病情。急诊室的医生和护士将会感受到本品的快捷和便利，因本品可在5分钟内快速给药。而颅内出血的发生率，本品与阿替普酶类似 (阿替普酶 0.9％；TNKase 0.9 ％)，非颅内出血，本品明显较低(26.43％对28.95％)，同时，本品组较少有输血需求(4.25％对 5.49 ％)。本品在…     

HPLC-ELSD法测定鸦胆子油乳注射液中甘油三油酸酯的含量

目的:建立鸦胆子油乳注射液甘油三油酸酯的含量测定方法.方法:采用HPLC-ELSD法测定鸦胆子油乳注射液中甘油三油酸酯的含量.色谱柱为Diamonsil C18(150 mm ×4.6 mm,5μm);以二氯甲烷-乙腈(33∶67)为流动相,流速1.0 ml·min-1;蒸发光散射检测器检测,漂移管温度85℃,以氮气为载气,流速3.0 ml·min-1.结果:甘油三油酸酯在0.493 0～14.79 μg范围内线性关系良好,r=0.999 7,平均加样回收率100.7％,RSD为1.91％(n=6).结论:该法专属性强,重复性良好,可用于鸦胆子油乳注射液中甘油三油酸酯的含量测定.     

白疙消软膏基质的工艺优选

目的：选择最佳白疙消软膏基质配比。方法：以伸展性、保湿性、粒度、耐热耐寒稳定性等主要指标综合评分为指标,用正交试验法进行优选试验。结果：白疤消软膏基质最佳配比为白凡士林25％、硅油5％、十六醇2％、单硬脂酸甘油酯3％、脱水山梨醇单硬脂酸酯司盘-60 3％、硬脂聚烃氧（40）酯9％、药液40％、甘油8％。结论：优选出的基质配比制备的软膏质量稳定。     

常用药超市

兰美抒(盐酸特比萘芬乳膏)[主要成分]本品每克含主要成分盐酸特比萘芬0.01克,辅料为:异丙基肉豆蔻酯,吐温60,硬酯醇,十六醇,十六烷基棕榈酸酯,司盘60,苯甲醇。[性状]本品为乳剂型基质的类白色乳膏。     

抗溃疡药曲喷卡因(Trapencaine)

化学名 (±)反式-3-(n-戊氧基)苯胺基甲酸2-(1-吡咯烷基)环己基酯单盐酸盐合成本品由3-(n-戊氧基)苯基异腈酸酯与(+)-反式-2-(1-吡咯烷基)-环己醇在干燥苯或其它惰性溶剂中反应而得。其游离碱用盐酸处理即得该化合物(纯立体化学异构体)的相应的盐酸盐。     

降压新药Pinacidil

降压药吡那地尔(Pinacidil)是通过开放平滑肌细胞膜钾通道使之超极化,而直接松弛血管壁。可称为钾通道开放剂(Potassiun channel openers)。药动学:鼠和狗口服本品后,迅速完全吸收,0.5～1小时达血浆峰浓度。生物利用度分别为80％(鼠)和100％(狗),说明鼠有首过效应。血浆半衰期分别为1和2小时。肝、肾分布容积较大。本品在肝内通过生物转化变成本品的N-氧化物后,由肾排泄;该代谢产物有部分可逆性。药效学:鼠口服本品单剂的降压效果,     

胆色素结石的灌注溶石研究

胆道术后残余结石发生率,国内报道一般为20～40%,也有高达81～93%者;且多发在肝内胆管,日本肝内残石率为71.4%。残石大多为胆色素类或胆色素混合结石。自1891年Walker 用乙醚经T 管灌注溶解胆道术后残石获得成功以来,陆续有用肝素、胆酸钠、双氧水、右旋学烯,甘油辛酸单酯和甲基叔丁基醚等药物的报道,但仅对胆固醇结石有效。鉴于我国胆石发病的特点,探索胆色素类结石的溶石治疗很有必要。本文就近年来胆色素结石灌注溶石研究进展综述如下。     

用聚甘油酯制的长效胶囊

鉴于甘油的聚合物聚甘油脂肪酸酯无毒,且易于制备,故已普遍应用于食品工业。作者等发现聚甘油脂肪酸酯具有很好的肠溶衣性质,本文乃研究了它们作为长效剂型中溶解阻滞剂的性能。聚甘油是用甘油于270℃聚合4小时制成,再按不同比例与硬酯酸或棕榈酸结合成酯(从1∶1至1∶3),具有不同的HLB值,分别以6种聚甘油酯的氯仿溶液作粘合剂。将阿司匹林、磺胺和干燥的硫酸     

阳离子纳米乳提高替尼泊苷口服吸收的研究

采用表面活性剂聚乙二醇1000维生素E琥珀酸酯(TPGS)、聚乙二醇十二羟基硬脂酸酯(HS-15),阳离子脂质十八胺及中链甘油三酯(MCT),以分子自组装技术制备替尼泊苷阳离子纳米乳.所得制品平均粒径为(61.9±4.5) nm,ζ电位为(+8.38±3.34)mV.体外细胞毒性试验显示,本品能显著提高替尼泊苷对人肺癌细胞A549的杀伤作用.与替尼泊苷溶液相比,本品能显著提高替尼泊苷在小鼠肠道及心、肝、脾、肺和肾中的分布.大鼠体内药动学研究表明,本品可显著提高替尼泊苷的峰浓度及AUC,口服相对生物利用度是溶液组的380％.     

益多酯胶嚢

本品含益多酯(C₁₉H₂₁ClN₄O₅)应为标示量的93.0-107.0%。[鉴別](1)取本品内容物适量(约相当于益多酯10mg),照益多酯项下的鉴别法(2)项(页)试验,应显相同的反应。     

醋酸肤轻松及肤轻松治疗皮肤病210例效果的观察

醋酸肤轻松及肤轻松均为类固醇激素,二者经分别与硬脂酸、三乙醇胺、液体石腊、甘油及水配制成0.025％霜剂。通过对80例皮肤病患者的观察,比较二者疗效,结果基本相同。本品对多种难治性皮肤病、职业性皮炎、以及白癜风、斑秃等均有一定疗效。本组另同醋酸肤轻松治疗24种常见皮肤病130例,痊愈61例(46.9％);显效36例(27.7％);有效25例(19.2％);无效6例(4.6％);加重2例(1.6％)。