胆结石溶解剂甲基叔丁醚的合成

本文报告胆结石溶解剂甲基叔丁醚的合成,即在硫酸存在下,叔丁醇和甲醇经脱水醚化而得。     

用甲基叔丁醚溶解胆结石

对两个病人的初步研究表明,溶剂甲基叔丁醚(MTBE)能使胆固醇结石溶解,此反应约需一小时。这项研究是在美国明尼苏达州Mayo医院进行的。此溶剂借助一个经改进的特殊导管推入或自胆囊抽出。第一个病人在推入溶剂2小时后,就可观察到胆结石溶解,7小时后即完全溶解。第二个病人的肝胆管结石,4小时后完全消失,此病人用的是滴入给药法。这两个病人对此治疗都能很好地耐受,第二个病人伴有呕吐。     

甲基叔丁醚的毒性研究

甲基叔丁醚 (ＭＴＢＥ)是一种新型的汽油添加剂 ,可以提高汽油燃烧效率 ,增加辛烷值 ,减少ＣＯ及其他有害物质的排放 ,并可替代四乙基铅用作汽油抗爆剂[1,3 ] 。在美国 ,目前ＭＴＢＥ在汽油中的浓度有的已达 15 % ,已有 8%～ 2 2 %的汽油中添加有ＭＴＢＥ[2 ] 。随着汽油无铅化需求的发展 ,我国ＭＴＢＥ的产销量在逐年增加 ,生产和使用ＭＴＢＥ所带来的职业性接触及全球性的环境污染已不可避免。令人吃惊的是ＭＴＢＥ在使用之初 ,并没有足够的毒理学资料来证明其毒性 ,开展对国产ＭＴＢＥ的系统性的毒理研究 ,已成为目前的迫切任务。1　材料…     

甲基叔丁醚在大鼠体内的药物动力学(英文)

甲基叔丁醚(MTBE)是在临床试验中的一种胆石溶解剂。体内研究表明它对溶解许多胆囊结石和一些胆道结石有效。为分析其效力和毒性,本文用气相色谱内标法测定了MTBE及主要代谢物甲醇在大鼠的血清浓度,并研究了MTBE的药物动力学。大鼠igMTBE0.379mg/kg后的MTBE血清浓度的变化符合一室开放模型。其药物动力学参数如下:k_a为3.7 h~(-1),k为0.57 h~(-1),T_(1/2ka)为0.32 h,T_(1/2k)为1.26 h,T_(max)为0.9h,C_(max)为5.9μg/ml,AUC_(0-6h)为16.4μg·h·ml~(m-1)。甲醇血清浓度在igMTBE后显示有积蓄。甲醇/MTBE的浓度比率有显著增加。结果提示在应用MTBE时,尽可能避免其吸收,且须预防甲醇毒性。     

复方甲基叔丁醚—二甲亚砜乳剂对胆色素结石的溶石作用和毒性研究

迄今尚无一种令人满意的胆色素结石(PS)局部溶解药物。为此,我们试制了复方甲基叔丁醚-二甲亚砜乳剂(MDMCTP),并对共溶解PS 的作用和毒性作了初步研究。方法和结果1.溶石实验:溶石剂(1)甲基叔丁醚;(MTBE);(2)二甲亚砜(DMSO);(3)5%聚偏磷酸-二甲亚砜液(HMP-DMSO);(4)辛酸单脂乳剂/胆酸依地酸液(GMOC/BA-     

复方庆大霉素甘油剂的制备及应用

复方庆大霉素甘油剂的制备及应用赵明花张守英钟广宁（山东省金岭铁矿医院淄博市２５５０８１）口腔溃疡是常见病。我院研制了复方庆大霉素甘油剂并应用于临床，疗效满意且无不良反应。现介绍如下：１处方硫酸庆大霉素３２万ｕ，地塞米松磷酸钠４ｍｇ，盐酸达克罗宁１．２...     

β—肾上腺受体拮抗剂对—[2—羟基—3—（叔丁胺基）丙氧基]苯甲酸甲…

探讨了以对羟基苯甲酸甲酯为原料合成一种新型β－肾 腺受体拮抗剂－对［２－羟基－３－（叔丁胺基）丙氧基］苯甲酸甲酯的方法，制备了国内未见合成报道的β－肾上腺受体拮抗新药，并对反应的中间产物和最终产物进行了有前物理常数、红外光谱及核磁共振谱的测定，证实了其结构特征。     

α—甲基—β—酚酯乙基锗倍半氧化物的合成与结构研究

合成了８个未见报道的新有机锗化合物，即α－甲基β－酚酯乙基锗倍半氧化物，详细研究了它们的红外吸收光谱（ＩＲ），Ｘ－光电子能谱（ＸＰＳ）和快原子轰周质谱（ＦＡＢ－ＭＳ），为有锗抗癌药物的研究提供了有益的结构。     

单剂强力霉素治疗霍乱(文摘1—41)

本文报导采用200毫克单剂强力霉素短程治疗霍乱获得成功,其效果与疗程为4天多剂强力霉素治疗相似。试验选择67例年龄为5—50岁的男性住院霍乱病例,大便培养为霍乱弧菌阳     

马来酸三甲氧苯丁氨酯的镇痛作用与单胺类递质的关系

探讨马来酸三甲氧苯丁氨酯 (TM )镇痛作用与单胺类递质的关系 .小鼠扭体法及热板法实验的结果表明 ,利血平和赛庚啶能够减弱TM的镇痛作用 ,L 色氨酸则增强其镇痛作用 .酚妥拉明、普萘洛尔、二乙基二硫代氨基甲酸钠、阿朴吗啡和氟哌啶醇对其镇痛作用无明显影响 .应用荧光法测定小鼠脑内单胺类递质含量 ,结果表明腹腔注射TM 70mg/kg可提高小鼠脑内 5 HT含量 ,对NE和DA含量无明显影响 .说明TM的镇痛作用与中枢 5 HT系统有关     

美FDA批准单剂用紧急避孕药Plan B One—Step

日前，美国FDA批准了Teva制药有限公司开发的左炔诺孕酮（levonorgestrel）1．5mg片剂Plan B One—Step，用作紧急避孕药单剂1次口服预防妇女在无保护性交或避孕失败后的非意愿妊娠。     

中医四方剂对异硫氰酸α—萘酯及四氯化碳诱发的大鼠肝损伤的预防作用

目的：探讨四种中医方剂对实验性肝损伤的作用。方法：事先给予四磨饮（SMY）、桂枝茯苓丸（GFW）、泻青丸（XQW）及四逆散（SNS）的水提取物,对异硫氰酸α-萘酯（ANTT）、四氯化碳（CCl4)诱发的肝损伤,进行预防保肝评估,包括生化指标、肝组织脂质过氧化及组织病理。结果：大鼠给予ANTT后,总胆红素（TBI）、碱性磷酸酶（ALP）、谷草转氨酶（GOT）、谷丙转氨酶（GPT）皆有明显升高,组织病理显示胆道郁阻及局部坏死。四磨饮、泻青丸及四逆散在生化指标及病理观察上皆有显著的预防效果。在四氯化碳诱发的肝损伤实验中,四方剂对肝功能生化指标与肝组织脂质过氧化及病理变化等,皆显示出预防效果。结论：虽然异硫氰酸α－萘酯、四氯化碳的肝损伤机制不同,但此四方都有不同程度的保肝作用,且其作用是由多重机制来完成的。方剂处方均由君臣佐使的配合来设计,显示对不同毒物的多重保护作用。     

川乌和制川乌中单酯及双酯型生物碱成分的含量测定

目的:建立川乌和制川乌中单酯及双酯型生物碱成分的高效液相色谱含量测定方法。方法:采用DiamonsilTM C18 5μm, 4．6 mm×250 mm色谱柱,流动相A[乙腈-四氢呋喃(25:15)]-流动相B[0．1 mol·L-1醋酸铵(1000 mL含冰醋酸 0．5 mL)]梯度洗脱,流速:0．8 mL·min-1,检测波长:235 nm。结果:乌头碱、次乌头碱、新乌头碱、苯甲酰新乌头碱和苯甲酰次乌头碱分离良好,各成分浓度与HPLC峰面积呈良好的线性关系,线性范围分别是:乌头碱0．01-0．36(r=0．9996),0．32 -5．16μg(r=0．9999);次乌头碱0．01-1．06(r=0．9999),0．05-1．32 μg(r=0．9999),1．29-20．60μg(r=0．9999);新乌头碱0．22-3．59μg(r=0．9999);苯甲酰新乌头碱0．02-0．10(r=0．9997),0．13-2．04μg(r=0．9998);苯甲酰次乌头碱 0．02-0．12(r=0．9996),0．15-2．41μg(r=0．9999)。平均回收率分别为105．0％(RSD=4．4％),104．9％(RSD=1．8％), 100．4％(RSD=3．0％);107．6％(RSD=3．3％),104．2％(RSD=1．5％),102．9％(RSD=1．9％);112．2％(RSD=3．2％), 106．3％(RSD=1．5％),103．5％(RSD=2．3％);104．1％(RSD=2．2％);100．8％(RSD=2．9％)。结论:建立的HPLC法专属,准确,耐用性良好。采用本法测定了23批不同产地及不同炮制方法得到的川乌和制川乌药材中新乌头碱、次乌头碱、乌头碱、苯甲酰新乌头碱和苯甲酰次乌头碱的含量,为川乌及饮片质量标准的建立提供了依据。