β-阻滞剂在心血管病的应用

<正> 一、临床药理学 1.β受体:β_1受体主要分布在心脏,受到激动时,心率加快,传导时间缩短,心肌及缩力加强。β_2受体主要分布在支气管、血管、子宫等,兴奋时可使其舒张。近来,应用放射性配基结合技术发现上述组织同时具有二种受体,只是各以其中一种为主。β受体是位于胞浆膜的一种脂蛋白,其密度保持动态平衡。长期大量应用β阻滞剂、心肌血缺、甲状腺机能亢进时β受体密度增加;老年人、心衰、甲状腺机能低下时β受体密度降低。 2.β阻滞剂的药理学特点:β阻滞剂和儿茶酚胺对β受体有竞争性结合作用,从而可不同程度地阻断儿茶酚胺对β受体的兴奋作用。     

β受体阻滞剂“首次剂量综合征”与“停药综合征”

β受体阻断药属于作用于β受体的抗肾上腺素药。β受体主要存在于心脏(β_1受体)和支气管平滑肌、骨骼肌血管、冠状动脉(β_2受体)等效应器官的细胞膜上。当β受体兴奋时会引起心脏兴奋,支     

β-受体阻断剂对心肌耗氧的影响

β—受体阻断剂是能与β—受体相结合并与交感递质起竞争性拮抗作用的药物,可分为β_1—受体阻断剂、β_2—受体阻断剂和β—受体阻断剂。β_1—受体位于心血管上,β_2—受体位于支气管上;故凡能阻断β—受体或仅阻断β_1—受体的药物就表现为对抗心血管的交感兴奋性效应。心肌耗氧量的增加,是交感神经兴奋时心脏的正性频率和正性心力作用所引致的效应,故β—及β_1—受体阻断剂由于阻断交感递质与β_1—受体     

β受体阻断剂的药理作用付作用与临床应用

体内儿茶酚胺受体最早分为α、β两种,近来又将β受体分为β_1和β_2两个亚型。β_1受体使心机能亢进,脂肪分解,肠平滑肌松弛。β_2受体使气管平滑肌、血管平滑肌、子宫平滑肌松弛,肌糖元分解。当交感神经兴奋时,通过α受体使冠状血管收缩,而通过β受体又使冠状血管扩张,后者作用强于前者。交感神经的兴奋还通过β受体使窦房结自动性升高;房室结传导速     

β-受体阻断剂的临床应用

β受体主要存在人的心脏、血管、支气管、肝、肾、胰、脂肪组织、消化道和泌尿道平滑肌中。人类的β受体只有β1和β2受体。β受体激动后可加快心率，加快房室传导，增加心肌收缩力，促进胰岛素的分泌，肾素的释放，促进糖原分解和糖原的合成，促进脂肪分解，松解支气管和消化道的平滑肌。β1、β2受体均通过激活细胞内的腺苷酸环化酶，增加细胞内CAMP产生而发挥作用。     

舒喘灵治疗老年人缓慢性心律失常的临床观察

舒喘灵是高选择性β2-受体兴奋剂，其扩张支气管作用被广泛用于呼吸系统以治疗哮喘等疾病，舒喘灵还有温和的β1-受体兴奋作用。笔者试用舒喘灵口服治疗完全性房室传导阻滞和病态窦房结综合征的老年患者，均取得非常好的疗效，现报道如下。     

氨酰心安的心脏选择性作用

近年来肾上腺素乙受体(β受体)阻断剂的研究在适应症、品种以及作用原理等方面进展很快。目前在常用的乙受体阻断剂中仍以心得安居于首位,但它的缺点之一是对心脏乙_1受体作用的选择性不高,在对心脏发挥治疗作用的同时,也会阻断乙_2受体,从而兴奋支气管平滑肌,故禁用于哮喘病人。因此寻找一种能选择性地作用于心脏的乙_1受体阻     

甲氧乙心安

一、品名商品名:Betaloc(倍他乐克)别名:Metoprolol,Lopresor,Seloken,美多心安。二、药理作用本品为β-受体阻滞剂,有较弱的膜稳定作用,无内源性拟交感活性。对心脏β_1-受体有较大的选择作用,但较大剂量时对血管及支气管平滑肌的β_2受体也有作用。本品可减慢心率,减少心输出量,降低收缩压,可减慢房室     

异丙肾上腺素的副作用及防治

异丙肾上腺素是β-肾上腺素能受体兴奋剂中活性最强的药物之一,对β_1和β_2受体均有很强兴奋作用。临床上广泛用于休克、房室传导阻滞、阿-斯综合征、心跳骤停和支气管痉挛的治疗。目前认为其作用系通过环磷酸腺甙(cAMP)在细胞水平上完成。虽然Lockett等自交感神经刺激后的肾上腺和肺静脉血液中提取到了异丙肾上腺素,并指出可能是体内介质之一,但迄今尚未被公认。一、副作用异丙肾上腺素的副作用已报道的有心悸、头晕、头痛、晕厥、心前区疼痛、食欲不振、口干、皮肤潮红、震颤、无力、出汗、耳鸣、失眠、神经质等。本品舌下含化时,除对敏感患者可引起恶心、呕吐外,     

α_1-肾上腺素受体激动对心肌动作电位的影响

用常规细胞内微电极记录绵羊心室浦肯野纤维及肌小梁、和豚鼠心室乳头肌的跨膜动作电位。α-受体激动剂新福林使这三种心肌的动作电位时程(APD)延长。α_2-受体阻断剂育亨宾不能阻断这效应;α_1-受体阻断剂哌唑嗪可阻断这效应。实验中,β-受体阻断剂心得安浓度为1.0×10~(-6)mol/L。实验结果表明,α_1-受体激动可使这三种心肌ADP延长。秩和法统计检验表明。α_1-受体激动对浦肯野纤维APD的延长作用大于对心室肌APD的延长作用;对两种心室肌APD延长作用无显著差异。这提示,特殊传导系统心肌与工作心肌对心肌α_1-受体激动的反应机制有所不同。     

盐酸3-丙基氨由基色满酮-4-的降压作用

麻醉狗、大鼠iv3-丙基氨甲基色满酮-4-(3-propylaminomethyl-4-chromanone,简称PAMC),麻醉家兔、大鼠十二指肠内注入PAMC,清醒肾型高血压大鼠ip或灌胃给药均有明显的降压作用PAMC的降压作用主要与阻断α肾上腺素受体,兴奋血管的β_2     

β—肾上腺素受体阻断药对高血压的作用

一般认为,β受休阻断药在治疗高血压中的作用与β受休阻断有关。本文主要是比较β受体阻断药与高血压治疗有关的药理特性,并推测其抗高血压作用的机理。分类关于β受体阻断药的药理学分类很多。本文主要是根据Prichard等人的意见,把β受体阻断药分为三类:(1),对β_1受体无选择性的药物;(2),选择性地作用于心脏     

对“三联针”配伍不合理性的探讨

心内注射“三联针”是抢救休克、心脏骤停的常用急救措施之一;但近年来通过药理实验和临床观察认为,“三联针”的疗效可疑。现结合有关文献和个人的经验,简述如下。“三联针”即肾上腺素、异丙肾上腺素、去甲肾上腺素,三者对心脏均具有强大的兴奋作用。如肾上腺素,作用于心脏、传导系统和窦房结的β_1受体,加强心肌收缩力,加速传导和心率,提高心肌兴     

氨茶碱与临床

1 氨茶碱的基本情况1.1 作用、原理、用途①平喘作用:扩张支气管原理一般认为是抑制气道平滑肌及肺组织磷酸二酯酶的活性,使环-磷酸腺甘(cAMP)破坏减少,现认为可促进肾上腺素和去甲肾上腺素的释放,兴奋支气管平滑肌β_2受体.另外还可抑制肥大细胞释放组胺和慢反应物质所致.     

心得安的临床应用[综述]

心得安(Propranalal;Inderal)又名“萘心安”,是β—肾上腺素能受体阻断剂的代表药物。于1964年合成,并首先用于治疗高血压病。在1968年前,国外仅用于治疗高血压病、心律失常、特发性肥厚性主动脉瓣下狭窄及嗜铬细胞瘤。我国于1973年开始使用心得安。该药临床应用范围越来越广。本文就心得安的药理及用途等综述如下。药理作用心得安的心电生理学效应是直接降低舒张期去极化作用,减慢传导速度,延长不应期。其基本药理作用有: 一、肾上腺寨能受体阻断作用心得安通过对心肌β_1受体的阻断,引起对心肌的全面抑制,表     

培养人眼视网膜色素上皮细胞β_2肾上腺能受体分析

研究证实培养人眼视网膜色素上皮(RPE)细胞具有β_2肾上腺能受体。异丙肾上腺素、Sa-lbutamol和多巴胺均通过激活β_2受体诱导细胞内cAMP合成,其效应可被β受体拮抗剂心得安和β_2受体拮抗剂ICI 118551所阻断,而β_1受体拮抗剂CGP20712 A对之无影响;作为选择性β_2受体激动剂的Pi-ndolol和OXPrenolol也不影响cAMP的基础水平。结果提示:在人眼RPE细胞,其β肾上腺能受体以β_2受体亚型为主要存在形式;β_2受体对RPE细胞复杂的生理功能可能具有重要的调控作用。     

心得宁

本品为新的β-肾上腺素能受体阻断剂,主要能选择性地阻断心脏窦房结的β-肾上腺素能受体,而不阻断支气管和血管平滑肌的β-肾上腺素能受体。因而能控制心率,并维持和增加冠状动脉血流量,对有支气管哮喘疾病的心律不齐亦不禁忌。适用于窦性心动过速、室性早搏、室上性心动过速、心房颤动等症,对心绞痛亦有效。口服常用量:每次15～30毫克(即1～2片),每日2～3次。尚有针剂,供急救时用。     

突触后α_2-肾上腺素受体

随着一系列高选择性α-肾上腺素受体激动剂和拮抗剂的发现以及放射配体结合试验(radio—ligandreceptor binding assay,RRA)的应用,近几年来对α-受体的研究取得了很大的进展。它们在分类、定位、功能及其作用的机制方面,都有了新的认识。本文着重介绍有关α_2-肾上腺素受体研究的过程和进展。1 肾上腺素受体的分类 1948年 Ahlquist比较了某些拟交感胺药物的作用后,提出了肾上腺素受体分为α与β两种类型。1958年Powell等发现二氯异丙肾上腺素能选择性阻断β-肾上腺素受体,进一步肯定了这种分类。β-受体分为β_1和β_2两种亚型是Furchgott和Lands首先证实的,这一分型目前已被公认,并广泛地应用于临床,以治疗高血压、冠心病、心律失常等疾病。α-肾上腺素受体的分类最早是根据其解剖部位和功能来确定     

葛根素对离体兔心房β_1—受体的阻断作用

葛根素(Puerarin)是中药葛(Pueraria Pseudohirsuto)根的成份之一。文献报道葛根浸羔有β—受体阻断作用之后,又对葛根素的β—受体阻断作用进行了研究。本文为探索葛根素对不同动物心房肌β—受体作用的差异,以频率变化为指标对离体家兔心房肌β_1~-—受体的阻断作用做了进一步的观察,实验结果证明:葛根素10~(-7)×16_-~(-6)M 对兔心房β_1~-受体效应与豚鼠心房一样具有竞争性拮抗作用。     

β受体阻断剂对异丙肾上腺素提高心肌耗氧量作用的影响

根据Castellucci方法用华勃仪以猪心肌薄切片代替免心肌研究β受体阻断剂对异丙肾上腺素提提高心肌耗氧量的阻断作用。结果显示在相等的克分子浓度水平时氯甲苯心安阻断异丙肾上腺素增加猪心肌耗氧量的作用比心得宁约强2.5涪,比ACC-9089约强2倍。 在ACC-9089的4种不同浓度中仅次高一级浓度与对照组相比能阻断β_1受体而降低心肌耗氧量。推论为ACC-9089的最高级克分子浓度(1.72×10~(-3)M)可能因其显示内在拟交感活性而遮盖了阻断β_1效应。讨论了β_1受体阻断剂因化学结构侧链的相似与异丙肾上腺素在β_1受体上起竞争作用。