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紫杉烷类新剂型的研究进展及其临床应用 总被引:5,自引:0,他引:5
紫杉醇和多西他赛是临床治疗乳腺癌、卵巢癌和非小细胞肺癌的有效药物。由于紫杉烷类药物具有强疏水性,市售注射剂均采用非离子表面活性剂乳浮EL(cremophor EL)作溶媒,临床过敏反应发生率高,为此,研究新型高效低毒性药物载体是近年来紫杉烷类新药研究的热点。本文综述了近年来紫杉烷类的新剂型如乳剂和微乳、前体药物、环糊精包 的、脂质体、纳米粒和嵌段共聚物等,并对其可行性进行了分析。 相似文献
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在80年代,为弥补紫杉醇(Taxol,Pac-litaxel)的资源不足,德国和法国的有关研宪人员联合制备了紫杉醇类似物——紫杉特尔(Taxotere,Docetaxel)。该药取自欧紫杉Taxusbaccata针叶,具有广泛的体内外抗肿瘤活性,已在乳癌、肺癌(非小细胞)、胃癌、头颈癌和卵巢癌以及黑色素瘤治疗中得到证实。目前正进行Ⅱ期临床试验。1作用机理紫杉特尔具有类似于紫杉醇的抗肿瘤作用机理,能增强微管的装配、抑制微管蛋白的解聚、导致细胞微管束形成。该细胞被阻止在细胞增殖的G2和M期,使其不能形成正常纺锤体和进行有丝分裂。但紫杉特尔不象紫… 相似文献
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抗多药耐药紫杉烷类抗肿瘤药物研究进展 总被引:2,自引:1,他引:1
目的 介绍紫杉烷类活性分子与多药耐药肿瘤的构效关系及其临床研究进展。方法 综述了近年来国内外相关报道,对紫杉醇6大区域的相关改造分别进行讨论,并就其临床研究及开发上市状况进行概述。结果 发现了许多对敏感肿瘤和多药耐药肿瘤抑制活性相当的紫杉烷类药物候选分子。结论 熟悉紫杉烷类活性分子与多药耐药肿瘤的构效关系,对开发新一代紫杉烷类抗肿瘤药物具有深远意义。 相似文献
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目前用于临床的两种紫杉烷类为紫杉醇 (paclitaxel, Taxol)与紫杉萜(docetaxel, Taxotere),此两种药物均可与微管蛋白的p-亚单位结合,导致无功能的稳定微管束形成,从而干扰有丝分裂。紫杉醇作用于G2/M期交界阶段,而紫杉萜主要作用于S期。紫杉烷类具有诱导细胞凋亡及抗血管形成作用。 两药的蛋白质结合能力均很高,分布容积较大,但穿透血脑屏障的能力很低。两药主要经肝脏代谢排泄,因此肝功能严重受损者不宜选用。紫杉烷类的耐药性部分由P-糖蛋白引起,也可能由 HER2/NEU癌基… 相似文献
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紫杉类新药Taxotere已批准上市 总被引:1,自引:0,他引:1
汤仲明 《国外医学(药学分册)》1996,(2)
hhone-PoulencRorer(RPR)公司紫杉烷类(taxold)药Taxotere(docetaxel)正接近进入主要市场,已在加拿大、南非和墨西哥投放市场,治疗先前治疗无效的晚期乳癌和非小细胞肺癌。1995年11月在挪威批准上市。美国FDA1995年10月建议批准,因已知毒性,适应证范围限于意环类辅助治疗时恶化或复发的晚期乳癌。RPR公司建议,肝脏酶增高的妇女,如转氨酶高出正常值的1.5倍和碱性磷酸酶高出正常值的2.5倍,不用此药。这是因为在世界范围1070名有副作用的病人中死亡23人。欧洲CPMP1995年7月也建议批准。欧洲和美国I期临床试验134名病人… 相似文献
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31例紫杉烷类注射剂过敏反应临床观察 总被引:1,自引:0,他引:1
目的:分析紫杉烷类注射剂过敏反应相关因素,为临床安全用药提供参考。方法:收集我院临床上报的31例紫杉烷类注射剂ADR病例报告,按患者一般情况、给药途径、用法用量、合并用药、过敏反应发生时间、临床表现、涉及的器官或系统、严重程度及转归进行统计分析。结果:31例紫杉烷类注射剂过敏反应多数发生于给药后15分钟以内,女性多于男性,既往有过敏史的患者用药后过敏反应发生率较高,严重过敏反应发生率为51.61%,预防用药和减慢滴注速度可减轻过敏反应程度。结论:临床应用紫杉烷类药物应加强用药监测和重视不良反应上报工作。 相似文献
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