细胞色素P450酶和P-gp介导药物相互作用的体外研究方法

药物相互作用一般分为药动学相互作用和药效学相互作用2大类。药动学相互作用可发生在吸收、分布、代谢、排泄4个阶段,其中由细胞色素P450酶系介导的代谢性相互作用发生率最高。同细胞色素P450酶一样,P-糖蛋白(P-glycoprotein,P-gp)由于在其底物的吸收、分布和排泄等药动学过程中发挥着重要作用,同样可介导体内多种药物间的相互作用[1]。随着对药物相互作用分子水平的认识和体外研究技术的进步,临床前的体外试验基本上可以预测药物在体内发生相互作用的过程,从而大大减少上市后因严重相互作用而被淘汰的巨大风险,对未来开发新药具有重要意…     

综合性医院门诊基于药动学相互作用的处方分析

目的了解我院门诊处方药动学相互作用角度的合理性。方法查阅为期1个月的门诊处方,从药动学相互作用的角度,结合药品说明书、国内外循证医学研究结果和药物代谢酶学进行回顾性分析。结果共查阅处方10682张,其中具有潜在药动学相互作用的处方21张,占总处方数的0.2%。结论从药动学相互作用角度评价,门诊处方的合理性强。但为了避免潜在的风险,临床医师和药师仍应实时更新知识,注意鉴别潜在的药物相互作用,加强治疗药物监测,必要时换用替代药物。     

具有临床意义的抗肿瘤药物的相互作用

随着大量药物用于癌症治疗，药物相互作用的潜在影响引起重视。由于抗癌药物治疗指数有限，药物相互作用引起的药动学和药效学特征的较小变化，即能显著地发迹药物的毒性，这种相互作用可能只是药动学方面的，即发迹药物的吸收、分布、生物利用度、代谢和清除形式。     

在药物动力学中立体选择性因素对药物相互作用的影响

综述了近几年对映体/对映体、对映体/片用药物在药动学中的相互作用.提出药动学相互作用研究中考虑立体选择性因素具有十分重要的临床意义,例如,避免相互作用引起的不良反应、增加治疗效果、理解血药浓度量效关系不一致现象以及提供研究生长点以进一步探求代谢处置机理等.应加强对立体选择性药动学相互作用的研究.     

中西药相互作用的药代动力学机制研究进展

近年来,中西药联合应用日益增多,引起诸多药物相互作用和不良反应。药物代谢酶和转运体在药物的体内代谢和处置过程中发挥重要的作用,中西药联用不仅会改变药物的理化性质和人体的生理特性,而且可以调节药物代谢酶和转运体的表达和功能,进而产生药动学相互作用,引起药物疗效的改变。本文对中西药相互作用的药动学基础及其评价方法进行总结,旨在为中西药的联合应用和研究提供参考。     

抗心绞痛药的药物相互作用

心绞痛是常见的心血管疾病。临床常用的抗心绞痛药易发生药物之间的相互作用。本文综述了与常用抗心绞痛药物相关的药动学方面的相互作用研究进展,为临床用药提供参考。     

药物代谢性相互作用与合理用药

药物代谢性相互作用主要发生在肝脏，其代谢媒体最重要的是细胞色素P450混合功能氧化酶系统，简称药酶或P450酶。该酶的作用主要是将药分解代谢成无活性、水溶性的小分子物质以便于排出体外。当药酶的活性受到抑制则药物代谢减少，血药浓度增高，药物作用增强。反之，作用减弱。药物代谢性相互作用常导致一系列严重的不良反应，但也可能是有益的。     

化学药物与中药相关的药物相互作用

目的：综述文献报道的有关中药与化学药品的相互作用。方法：检索Medline和中国药学文摘。结果：多种中药和天然植物可以通过抑制或诱导药物代谢酶，影响化学药品的代谢，发生相互作用，一些中药还可以与化学药品发生药效学相互作用，引起药物不良反应。结论：中药的药物动力学、代谢催化机制、中药与化学药品相互作用等值得深入研究。     

药物相互作用研究应及时用于临床

复习目前药物相互作用研究的3种常用方法:药效学研究方法、药动学研究方法、药效学和药动学相结合的研究方法。指出对药酶活性有影响的药物之间以及能与血浆蛋白结合的药物之间的相互作用尚须深入研究。建议卫生领导部门应及时收集有关药物相互作用的研究报道,分发给各级医院,使研究成果得以及时用于临床,避免不良反应发生。     

肝脏“代谢-转运互作”及其对药物药代动力学、疗效和毒性影响的研究进展

肝脏是药物代谢和排泄的主要器官。肝脏药物代谢酶和膜转运体对肝细胞内药物处置及其临床疗效和毒性产生重要影响。近年来,国内外学者发现被称为"代谢-转运互作"的动力学现象,其对药物药代动力学(生物利用度)、药物相互作用具有显著影响。药物代谢酶与转运体间的功能相互作用是目前药物代谢和药代动力学研究的热点之一。本文对肝脏代谢-转运互作进行了探究,并系统阐述了这种互作对药物(特别是Ⅱ相药物代谢)的药物相互作用、药代动力学、临床疗效和毒性反应的影响。今后应进一步阐明肝脏代谢-转运互作机制,有助于研究体内药物处置及药物相互作用,为临床合理用药提供新思路和新技术。     

细胞色素P450与药物代谢的研究现状

细胞色素P450(CYP)在众多中西药物代谢中起着非常重要的作用。本文综述了与药物代谢相关的CYP亚型、CYP与药物相互作用的关系及中药对CYP的影响，旨在合理解释和预测临床上药物间相互作用和药物不良反应等。同时选择适当的药物作为探针来评价CYP的活性，为实现临床个体化给药提供科学依据。     

他汀类药物的药动学及与其他药物的相互作用

综述了他汀类药物的药动学性质及与其他药物的药动学相互作用。他汀类药物的单一疗法耐受性良好,不良反应发生率低,但与其他药物联用时,可能发生药动学相互作用,从而降低药物疗效或增强药物毒副作用。     

细胞色素P450酶介导的中药注射剂代谢性相互作用研究现状及思考

中药注射剂因药物相互作用引起的不良反应问题日益凸显,而细胞色素P450（CYP450）酶是影响药物体内处置过程的重要因素,其表达和功能的改变常常引起药动学的变化,是代谢性药物相互作用的主要靶点。因此,开展中药注射剂与化学药的药物相互作用研究十分必要,就CYP450酶介导的中药注射剂与化学药相互作用的研究现状以及常见的中药注射剂对CYP450酶影响的研究进行综述,为中药注射剂的临床应用和相互作用研究提供参考。     

肾脏转运体和/或代谢酶介导药物排泄及药物相互作用的研究进展

肾脏是人体最重要的排泄器官。肾单元近端小管细胞具有多种药物转运体和代谢酶,在药物及其代谢物处置中发挥关键作用。近端小管细胞中主要转运体包括有机阴离子转运体、有机阳离子转运体、有机阳离子/肉毒碱转运体、多药及毒素外排转运蛋白、P-糖蛋白、乳腺癌耐药蛋白和多药耐药相关蛋白;主要代谢酶包括细胞色素P450酶,UDP-葡萄糖醛酸基转移酶、磺酸基转移酶、谷胱甘肽S-转移酶。肾脏转运体和/或代谢酶介导药物相互作用(DDIs)是临床关注的重要问题。肾脏转运体和代谢酶存在密切协作关系,在肾脏也存在多种相互作用现象(包括转运-转运相互作用,代谢-代谢相互作用和转运-代谢相互作用),其显著影响药物肾脏处置、临床疗效和肾毒性。本文系统阐述了这些相互作用对药物及其代谢物的肾脏排泄、药动学、DDIs和肾毒性的影响。今后需要进一步阐明肾脏转运-代谢相互作用机制,将有助于研究体内药物肾脏处置和DDIs,促进临床合理用药。     

CYP450与药物相互作用

目的 探讨细胞色素P450（CYP450）与药物相互作用的关系.方法 检索国内外数据库中与药物相互作用的相关文献,并查阅相关书籍,总结CYP450酶与药物相互作用的关系.结果 CYP450与药物相互作用关系最密切的是酶系统,凡参与代谢的酶都与药物相互作用有关,其中最主要的是CYP1 A2,2C9,2C19,2D6,3A4.结论 充分了解药物的药理及药代动力学特点,当与可能发生相互作用的药物合用时,应密切监测患者的情况,必要时进行药物剂量调整或换用其他药物.     

抗菌药物与口服抗凝血药的相互作用

目的：探讨抗菌药物与口服抗血凝药的相互作用。方法：对外国内文献进行综述，结果：各类抗菌药物中某些品种与口服抗凝血药联合应用时，在药物代谢或效学方面均见不同程度的相互作用，结论：掌握抗菌药物与口服抗凝血药的相互作用机理与规律，对于临床调整剂量，避免发生相互不良反应，致为重要。     

利福平与口服降糖药的相互作用

肺结核和糖尿病均为临床常见病及多发病,抗结核药与降糖药合用会导致降糖药的代谢异常。利福平具有选择性和多向性的药物代谢诱导剂,具有诱导肝脏多种代谢酶的作用。降糖药的代谢多通过肝脏代谢,少数通过肾脏代谢,因此会受到利福平的影响,干扰糖尿病病人的血糖控制。血糖控制程度对肺结核疗效有较大影响。因此,了解抗结核药与降糖药之间的相互作用关系,预防和减少药物间的相互作用,最大限度地提高药物的有效性和安全性,对两病并发的治疗具有不可忽视的临床意义。     

中药药动学研究现状和研究方向

中药药动学是用来研究中药的活性成分、组分、有效单体及复方体内动态变化过程和规律及体内浓度-时间关系的一门学科，以阐明药物吸收、分布、代谢和排泄过程的动力学特征，并根据数学模型提供重要的药动学参数，为药物的初步筛选、剂型设计、质量评价及给药方案的制订提供依据。临床药动学研究可以指导临床用药。使药物的使用更加安全、有效、经济，同时药动学的研究对复方的组方原理、药物作用机制以及药物相互作用方面都有重要意义。中药药动学研究起步较晚，特别是复方成分复杂，活性成分及其作用机制大多数尚不明确，使药动学研究面临许多困难和问题，促使我们要结合中药作用的特殊性，开创有特色的精密的研究方法，一方面是对药动学研究的丰富；另一方面也为中药作用机制研究提供方法和思路。     

兰索拉唑药动学和药物相互作用的研究进展

兰索拉唑为苯并咪唑类衍生物,主要通过抑制H+ K+ ATP酶而发挥抗酸作用,在体内主要经细胞色素P450(CYP)2C19和CYP3A4代谢,酶在不同人群中的差异造成了其体内代谢的个体差异.同时,兰索拉唑有两个立体异构体,两者在体内的代谢也有差异.兰索拉唑经酶代谢会导致与其他经同样酶代谢的药物发生相互作用.该文综述了兰索拉唑的药动学和与其他药物相互作用,及其联合用药的研究进展.     

中草药与西药相互作用的机制探讨

目的探讨中药与西药联用的相互作用,促进中药的合理、安全使用。方法通过检索近年来文献,归纳研究方法、相互作用机制,从中西药配伍、药效学及药动学方面对中西药物相互作用进行探讨。结果中西药物合用,药物之间可能因为配伍禁忌、药理协同、拮抗、相关代谢酶的被诱导或抑制,导致疗效的改变,增加或减少不良反应,甚至发生毒性反应。结论应加强中西药相互作用的研究。