注射用盐酸头孢吡肟处方研究

目的确定注射用盐酸头孢吡肟中L-精氨酸的加入量。方法向适量盐酸头孢吡肟中加入L-精氨酸的量分别为:350、550、650、700、710、720、725、730、740、750、800、900 mg,分别考察其pH值、颜色和澄清度。结果加入L-精氨酸的最佳范围为720~730 mg。结论确定我厂注射用盐酸头孢吡肟中L-精氨酸的加入量为每1 g头孢吡肟中加入L-精氨酸725 mg。     

高效液相色谱法测定注射用盐酸头孢吡肟中精氨酸含量

目的 改进中国药典2010年版中注射用盐酸头孢吡肟中精氨酸的含量测定方法.方法 采用Agilent Extend-C18柱（5μm,4.6×250mm）,含0.015mol·L-1辛烷磺酸钠的0.1mol·L-1的磷酸二氢钠 （用氢氧化钠试液调节pH值至5.0）-甲醇（94：6）为流动相,流速：1.0mL·L-1,检测波长206nm,精氨酸浓度为0.1mg·mL-1,柱温控制在40℃.结果 克服了原方法中精氨酸峰形严重拖尾问题;本方法中精氨酸在0.3μg～1.4μg范围内,线性关系较好（r=0.9977）,平均回收率为99.17%,RSD为1.8%.结论 方法可用于注射用盐酸头孢吡肟中精氨酸的含量测定,结果准确可靠.     

头孢吡肟注射液在汉族健康人体的药物代谢动力学

目的研究汉族健康志愿者单剂量静脉滴注盐酸头孢吡肟后的药物代谢动力学。方法汉族健康志愿者10名,男女各半,单剂量静脉滴注盐酸头孢吡肟1.0 g,采用HPLC法测定血浆中头孢吡肟的含量,用DAS软件进行数据处理。结果健康志愿者单剂量静脉滴注1.0 g盐酸头孢吡肟后的药物动力学参数:mρax为(68.75±10.41)mg.L-1、t1/2β为(1.97±0.20)h、AUC0-10.5 h为(136.89±23.02)mg.h.L-1、AUC0-∞为(139.69±23.78)mg.h.L-1。结论汉族健康志愿者单剂量静脉滴注盐酸头孢吡肟的体内药物动力学过程符合二室模型,不同性别受试者药物动力学参数的差异无统计学意义。     

注射用盐酸头孢吡肟细菌内毒素的检测

目的建立注射用盐酸头孢吡肟细菌内毒素检查法。方法参照《中国药典》2010年版二部附录细菌内毒素检查方法〔1〕进行试验,用不同批号的鲎试剂对注射用盐酸头孢吡肟进行干扰试验。结果注射用盐酸头孢吡肟稀释至2.5mg·mL-1,对细菌内毒素检查无干扰。结论细菌内毒素检查方法是可行的。     

注射用盐酸头孢吡肟细菌内毒素检查方法探讨

目的：探讨注射用盐酸头孢吡肟细菌内毒素检查方法的可行性。方法：通过干扰初筛试验及干扰试验确定可选用灵敏度高于0．06EU／mL鲎试剂检测注射用盐酸头孢吡肟的细菌内毒素；再通过鲎试剂灵敏度的复核、样品热原法及细菌内毒素检查法进一步确定该药细菌内毒素检查方法的可行性。结果：本品采用λ=0．06EU／mL的鲎试剂，在1.0mg／mL稀释浓度下无干扰作用，L=0.06EU／mg。结论：选用灵敏度=0．06EU／mL的鲎试剂能准确检测注射用盐酸头孢吡肟细菌内毒素。     

盐酸头孢吡肟(含精氨酸)内毒素动态浊度法方法的确立

目的建立盐酸头孢吡肟(含精氨酸),动态浊度法检测的试验方法。方法将盐酸头孢吡肟(含精氨酸)制成浓度为0.65mg/mL的溶液进行测定。结果在该试验条件下,鲎试剂的标准曲线可靠性试验相关系数的绝对值为0.996(>0.980),盐酸头孢吡肟(含精氨酸)内毒素的回收率为86.56%、70.76%、71.63%(应在50%～200%之间)。结论该方法简单,具有较高的灵敏度和准确度,可以准确定量。     

不同输液中头孢吡肟的稳定性考察

目的:考察注射用盐酸头孢吡肟与4种常用输液配伍的稳定性。方法:将注射用盐酸头孢吡肟按临床用药质量浓度与5%(50mg/mL)葡萄糖注射液、10%(100mg/mL)葡萄糖注射液、葡萄糖氯化钠注射液与0.9%(9.0mg/mL)氯化钠注射液配伍,并将配伍液分别置室温25℃下光照及避光放置,于不同时间(0,1,2,3,4,6h)时采用紫外分光光度法测定头孢吡肟的质量与pH值以及观察配伍液中外观变化。结果:在25℃下光照及避光放置,0~6h时配伍液外观、pH值及头孢吡肟质量均无明显变化。结论:注射用盐酸头孢吡肟与4种常用输液配伍后在25℃下光照及避光放置,6h内是稳定的。     

盐酸头孢吡肟治疗下呼吸道感染和泌尿系感染的多中心随机对照临床研究

目的 用随机对照多中心临床试验,观察国产注射用盐酸头孢吡肟治疗中、重度细菌感染性疾病,并与进口盐酸头孢吡肟进行比较.方法 120例下呼吸道感染和泌尿系感染患者,随机均分为国产盐酸头孢吡肟组和进口头孢吡肟组进行治疗和比较,疗程7～12 d.结果 两组临床疗效分级、疗效有效率、痊愈率比较无统计学差异(P＞0.05);两组之间细菌清除率无显著性差异(P＞0.05);两组不良反应发生率的差异亦无统计学意义(P＞0.05).结论 国产盐酸头孢吡肟治疗中、重度急性细菌感染性疾病,疗效和安全性与进口头孢吡肟类似.     

注射用盐酸头孢吡肟细菌内毒素检查法

目的:建立注射用盐酸头孢吡肟的细茵内毒素检查方法。方法:按《中国药典》2005年版细茵内毒素检查法进行试验。结果:用稀释剂Ⅱ将盐酸头孢吡肟溶液调节后,消除了盐酸头孢吡肟对细菌内毒素检查法的干扰,所检样品的细菌内毒素均小于0．06 EU·ml~(-1)。结论:建立注射用盐酸头孢吡肟细菌内毒素检查法具有可行性。     

RP-HPLC考察注射用盐酸头孢吡肟与氟康唑氯化钠注射液配伍的稳定性

目的考察室温(20±1)℃下,注射用盐酸头孢吡肟与氟康唑氯化钠注射液配伍的稳定性。方法采用反相高效液相色谱法测定配伍液中头孢吡肟与氟康唑0～6 h内的含量变化,并观察配伍液的外观及pH值。结果注射用盐酸头孢吡肟与氟康唑氯化钠注射液6 h内配伍液外观、pH值及含量均无明显变化。结论在室温(20±1)℃下,注射用盐酸头孢吡肟与氟康唑氯化钠注射液配伍后6 h内可使用。