β-内酰胺酶抑制剂CP-45899和几种β-内酰胺抗生素合用对多种抗生素耐药的肠道细菌和假单孢菌属协同作用的不一致性

青霉烷砜(CP—45899)是一个青霉烷酸的衍生物,能抑制由金黄色葡萄球菌、淋球菌、流感杆菌、脆性拟杆菌产生的β—内酰胺酶,在CP—45899存在时,这些产生酶的菌株对于青霉素G或氨苄青霉素均敏感。CP—45899也抑制由肠道细菌和绿脓杆菌产生的β—内酰胺酶,但对这两种菌,CP—45899和β—内酰胺抗生素的协同作用不稳定。本文报道了CP—45899和氨苄青霉素及六种较新的β—内酰胺抗生素:包括硫苯咪唑青霉素(Mezlocillin)、羟苄四唑头孢菌素(Cefamandole)、噻吩甲氧头孢菌素(Cefo-xitin)、氧哌羟苯唑头孢菌素(Cefoperazo-ne)、氨噻肟头孢菌素(Cefotaxime)、羟羧     

本期新旧药名对照

<正> amikacin阿米卡星(丁胺卡那霉素、氨羟了酰卡那霉素);amoxicillin阿莫西林(羟氨苄青霉素);a-mpicillin氨苄西林(氨苄青霉素、氨苄青、安比西林);anisodamine山莨菪碱(654,654-1,654-2);bleo-mycin博来霉素(博莱霉素、平阳霉素、争光霉素,Bleocin,Blenoxanc,BLM);carboprost卡波前列素(甲基前列腺素F_2α、15-甲基前列腺素F_α);cefamandole头孢孟多(羟苄四唑头孢菌素、头孢羟唑、头孢羟苄四唑、羟唑头孢菌素,Mandol);cefpiramide头孢匹胺(头孢吡四唑);ceftazidine头孢他啶(头孢塔齐定、头孢噻甲羧肟);dapsome氨苯砜(二氨二苯砜);doxorubicin阿霉素(14-羟正定霉素、亚德里亚霉素,     

丁胺卡那霉素和三种β-内酰胺类抗生素协同作用研究

本文选择临床分离的6类50株革兰氏阴性杆菌,比较了丁胺卡那霉素分别与呋苄青霉素、氨苄青霉素及唑啉头孢菌素联合后的协同抗菌作用。实验结果表明,丁胺卡那霉素与以上三种β-内酰胺类抗生素有明显协同作用。其中丁胺卡那霉素与呋苄青霉素协同作用最好,协同的菌株占94％,其次为丁胺卡那霉素联合氨苄青霉素,协同占84.4％。丁胺卡那霉素与唑啉头孢菌素的协同作用占77.5％。值得提出的是,丁胺卡那霉素与呋苄青霉素联合对绿脓杆菌有显著协同增效作用。丁胺卡那霉素使呋苄青霉素抗绿脓杆菌作用增效8～250倍,呋苄青霉素可增效丁胺卡那霉素4～16倍。这对临床治疗绿脓杆菌感染具有重要意义。     

羟羧氧酰胺菌素和氨噻肟头孢菌素对血培养分离菌株的体外活性比较

本文报道了用肉汤微量稀释方法测定羟羧氧酰胺头孢菌素与氨噻肟头孢菌素等6种头孢菌素类和3个氨基糖苷类抗生素对从临床分离出来的分离菌株经血培养复原的菌株体外抗菌活性的比较。文章使用的11种抗生素是:羟羧氧酰胺菌素、头孢菌素Ⅰ、唑啉头孢菌素(头孢菌素Ⅴ)、羟苄四唑头孢菌素、托普霉素、三氟唑头孢菌素(Cefazaflur)、羟氨苄头孢菌素、噻吩甲氧头孢菌素、氨噻肟头孢菌素、艮他霉素及丁胺卡那霉素。     

羟氨苄青霉素与棒酸联用的实验室和临床研究

临床上使用羟氨苄青霉素(Amoxicillin)两分和棒酸(Clavulanic acid)一分的复合物,商品名Augmentin或BRL25000.近10多年来,β-内酰胺抗生素(青霉素类和头孢菌素类)发展很快,在临床上普遍应用,致使各种细菌对β-内酰胺抗生素耐药菌株不断增加,成为临床治疗上的棘手问题,尤其是对β-内酰胺酶不稳定抗生素(包括羟     

概述意大利佛罗伦斯第十二届国际化疗会议

第十二届国际化疗会议,于1981年7月在意大利佛罗伦斯举行。英国布里斯托Southmead 医院David S.Re-eves 医学微生物学家在英国以氧哌嗪青霉素对临床来源的500种细菌分离株作了体外活性试验。作为对照,也对氨苄青霉素、硫苯咪唑青霉素、唑啉头孢菌素、氧哌羟苯唑头孢菌素、氨噻肟头孢菌素、噻甲羧肟头孢菌素、羟羧氧酰胺头孢菌素和艮     

分析头孢菌素类的高效液相色谱法

本文报道人血浆中头孢菌素Ⅰ、头孢菌素Ⅱ、氯氨苄头孢菌素、羟苄四唑头孢菌素、唑啉头孢菌素、头孢菌素Ⅳ、氧哌羟苯唑头孢菌素、吡硫头孢菌素、噻吩甲氧头孢菌素和氨噻肟头孢菌素的反相高效液相色谱法。     

头孢菌素类的鉴别,第2报:显色反应和薄层色谱法

本文叙述了市场上能得到的16个头孢菌素的一些显色反应和在17个不同流动相中的薄层色谱情况,可根据显色反应和2或3个薄层色谱法来鉴别这些头孢菌素。头孢菌素16个头孢菌素是:头孢菌素C(Ⅰ)、羟氨苄头孢菌素(Ⅱ)、羟氨唑头孢菌素(Ⅲ)、头孢菌素Ⅲ(Ⅳ)、氯氨苄头孢菌素(Ⅴ)头孢菌素Ⅳ(Ⅵ)、环己烯氨头孢菌素(Ⅶ)、羟苄四唑头孢菌素(Ⅷ)、经苄四唑头孢菌素甲酸酯(Ⅸ)、头孢菌素Ⅰ(Ⅹ)、噻吩甲氧头孢菌素(Ⅺ)、头孢菌素Ⅱ(Ⅻ)、吡、硫头孢菌素(ⅩⅢ)、唑啉头孢菌素(ⅩⅣ)、呋肟头孢菌素(ⅩⅤ)、氨噻肟头孢菌素(ⅩⅥ)。显色试剂用1滴水湿润2mg试样后加2ml硫酸(1)或2ml甲醛-硫酸(1ml37%甲醛     

国产酶抑制剂青霉烷砜与青霉素类抗生素体外协同抗菌作用研究

本文报道了国产酶抑制剂青霉烷砜与青霉素G、氢苄青霉素、羟氨苄青霉素及呋苄青霉素的体外协同抗菌作用研究.研究结果表明,除绿脓杆菌外,青霉烷砜与4种青霉素均有不同程度的协同增效作用.其中尤以金黄色葡萄球菌与大肠杆菌的增效作用更为明显.青霉烷砜可增加氨苄青霉素、羟氨苄青霉素、呋苄青霉素、青霉素G抗金黄色葡萄球菌作用4～8倍.对大肠杆菌,青霉烷砜可使呋苄青霉素MIC_(50)与MIC_(90)都下降8倍,对氨苄青霉素、羟氨苄青霉素,MIC_(50)虽能下降32～64倍,但对MIC_(90)影响不明显.对青霉素G,仅使MIC_(50)下降8倍,对MIC_(90)无影响.将青霉烷砜5μg/ml与氨苄青霉素或呋苄青霉素联合,对大肠杆菌480等三类菌6株产酶阳性菌均呈明显协同杀菌作用.联合杀菌曲线与克拉维酸对这二种抗生素的协同杀菌结果相似.     

头孢菌素族的临床应用

作者对头孢菌素Ⅱ、Ⅰ、Ⅳ、环已烯胺头孢菌素(Cephradine)、唑啉头孢菌素(Cephazolin)、呋肟头孢菌素(Cefuroxime)及羟苄四唑头孢菌素(Cefamandole)、噻吩甲氧头孢菌素(Cefoxnin)、氯氨苄头孢菌素(Cefa-clor)等九种头孢菌素族抗生素的抗菌作用、药理、毒性、使用和展望等方面作了较详细的评述。     

国产羟苄四唑头孢菌素体内外抗菌作用的研究

本文研究了国产羟苄四唑头孢菌素在体内外的抗菌作用,并与噻吩头孢菌素、氨苄头孢菌素、唑啉头孢菌素及硫咪头孢菌素进行比较。证明本晶为广谱抗生素,对革蓝氏阳性球菌作用比氨苄头孢菌素强,与噻吩头孢菌素、唑啉头孢菌素相似,但不及硫咪头孢菌素。对阴性杆菌均明显优于上述四种第一代头孢菌素。 对大肠杆菌1515和克肺杆菌2-78感染     

国产异噁唑类半合成青霉素对金黄色葡萄球菌—179β—内酰胺酶抑制作用的比较

目前,随着临床上耐药菌株的日趋增加,以及由于筛选抗菌作用机制和化学结构全新的理想抗生素的困难,使得抗感染药物的联合应用成为临床上解决耐药菌或严重感染的重要手段。国外很多学者认为β-内酰胺酶非常广泛的存在于革兰氏阳性和阴性菌,并且可以使青霉素类或头孢菌素类β-内酰胺类抗生素水解失活,这是细菌对这些抗生素产生耐药的主要原因。因此,国外除通过化学结构改造发展耐酶的半合成青霉素和头孢菌素外,还开展了对β-内酰胺酶抑制剂的研究。异噁唑类半合成青霉素它们既耐受β-内酰胺酶,同时又对革兰氏阳性和阴性菌产生的β-内酰胺酶有不同程度的抑制作用。为此,许多国家如日本、苏联、英国均有异噁唑类半合成青霉素和氨苄青霉     

头孢菌素类的鉴别——Ⅰ.分光镜方法

本文报道了头孢菌素C、羟氨苄头孢菌素、羟胺唑头孢菌素、头孢菌素Ⅲ、氯氨苄头孢菌素、头孢菌素Ⅳ、环己烯氨头孢菌素、羟苄四唑头孢菌素及其甲酸酯、头孢菌素Ⅰ、噻吩甲氧头孢菌素、头孢菌素Ⅱ、吡硫头孢菌素、唑啉头孢菌素、呋肟头孢菌素及氨噻肟头孢菌素等16个头孢菌素的紫外、红外光谱和质谱并就这些光谱鉴别头孢菌素。使用贝克曼25型紫外分光光度计,Perkin-Elmer 197红外分光光度计和HitachiPerkin-Elmer R 2460 MHz质谱仪。紫外光谱,由于Δ~3-头孢烯发色团最大吸收峰约在260nm波长处,β-内酰胺环开裂     

一种耐β-内酰胺酶的抗生素复合剂:羟氨苄青霉素-棒酸钾盐‘Augmentin’

棒酸(Clavulanic acid)是由Str.clavuligerus 产生的β-内酰胺酶抑制剂。细菌对青霉素类和头孢菌素类耐药最主要原因之一,就是通过产生β-内酰胺酶破坏上述抗生素的β-内酰胺环,使药物失活。棒酸能渗入到细菌的胞壁与胞内和胞外的β-内酰胺酶相结合,形成一种无活性的非可逆性的酶产物。棒酸单独使用时,对大多数细菌只有较弱的抗菌活性,而与羟氨苄青霉素(Amoxicillin,下简称AM)联用     

新抗生素展望

弗来明(Fleming)1928年发现青霉菌的代谢产物青霉素,1942年牛津大学Florey、Chain试验小组将青霉素G应用于临床.从此以后,抗生素作为抗细菌感染症的主要药物使用已经有近半个世纪的历史.直到50年代,除了青霉素G外,链霉素、四环素、氯霉素,大环内酯抗生素等广谱抗生素作为细菌蛋白质合成抑制剂使用,到了60年代,氨苄青霉素作为广谱青霉素及头孢菌素Ⅳ或唑啉头孢菌素等第一代头孢菌素已经得到广泛应用.这些抗生素的发展主要是由于耐药菌的增加,由于某种抗生素使用一定的时间     

羧噻吩青霉素(Ticarcillin)在儿科领域内的基础临床研究

<正> 羧噻吩青霉素在儿科领域内进行基础临床研究所取得结果如下: 一、用羧噻吩青霉素(Tipc)与磺苄氨青霉素(SBPC)羧苄青霉素(CBPC),氨苄青霉素(ABPC)及唑啉头孢菌素(CEE),对50种敏感菌株以及在培养基中对氨苄青霉素耐药的埃希氏大肠杆菌进行抗菌活力比较。它们的抗菌活力次序是唑啉头孢菌素>羧噻吩青霉素>磺苄氨青霉素=羧苄青霉素。二、对患有呼吸系统感染的6名患儿,     

抗生素与抗菌药发展史

(接上期)抗生素结构修饰改善了天然药物的性能,推动抗生素进一步发展20世纪50年代末,分离出青霉素主核6-氨基青霉烷酸穴6-A-PA雪,并由此出发经结构修饰获得了耐酸可口服的丙匹西林,耐青霉素酶的甲氧西林、苯唑西林、氯唑西林,广谱的氨苄西林、阿莫西林,对绿脓杆菌亦有效的羧苄西林、磺苄西林、哌拉西林和抗革兰阴性细菌的美西林等多个系列有特色的半合成青霉素,有效地弥补了天然青霉素的缺陷。继而又得到头孢菌素主核7-氨基头孢烯酸穴7-ACA雪,经结构修饰头孢菌素已由第一代发展到第三代,抗菌谱陆续扩展,抗革兰阴性细菌活性不断增强,对β-…     

羟苄磺唑头孢菌素钠

最近在美国出售了一种新的治疗多种感染的非肠道使用的半合成头孢菌素,羟苄磺唑头孢菌素钠(Cefonicid Sodium).该抗生素的结构与"第二代"头孢菌素——甲酰苄唑头孢菌素相类似.抗菌活性该药体外活性与甲酰苄唑头孢菌素相类似.但是它对革蓝氏阳性球菌(包括金黄色葡萄球菌、酿脓链球菌和肺炎球菌)的活性比甲酰苄唑头孢菌素或者呋肟头孢菌素都低.羟苄磺唑头孢菌素对淋球菌(包括产生青霉素酶的菌株)的活性略比甲酰苄唑     

抗生素发酵液的超滤与溶剂萃取

1 引言 苄青霉素或青霉素G是目前生产的最重要的抗生素之一,除了医疗用途外,还因为它是许多半合成抗生素如氨苄西林、阿莫西林、氯唑西林、双氯西林、头孢氨苄、头孢拉定、头孢羟氨苄等的主要原料。克拉维酸是克拉维链霉菌产生的天然化合物,其抗菌活性很低,但它却是一种有效的β-内酰胺酶抑制剂。β-内酰胺酶因能水解β-内酰胺环而使β-内酰胺抗生素失活,因此产生β-内酰胺酶的     

抗生素的临床药理学:关于医院中抗生素静脉给药的一些问题Ⅰ～Ⅱ.

作者对抗生素静脉滴注稀释液的稳定性和滴注后的血清药浓度进行了研究。本文报道了羟氨苄青霉素(Amoxicillin)、氨苄青霉素、羧苄青霉素、苯唑青霉素、青霉素G(钠盐、非缓冲液)、磷霉素(Fosfomycin)、利福平、氯霉素、甲砜霉素(Thiamphenicol)、强力霉素和氢吡四环素(Rolitetracycline)、静脉滴注稀释的稳定性以及滴注速度与血药浓度的检测结果。方法: 上述抗生素在净化橱内用0.9%氯化钠