相转移反应合成3－（2，5－二甲基苯氧基）－1－卤代丙烷

相转移反应合成３－（２，５－二甲基苯氧基）－１－卤代丙烷莫芬珠，丁亚玲，陆涛（中国药科大学有机化学教研室，南京２１０００９）３－（２，５－二甲基苯氧基）－１－卤代丙烷是降血脂药物吉百非罗齐的重要中间体，也是在有机合成中极为有用的卤代烷基芳基醚之一，文...     

1－（5－异喹啉磺酰基）－2－甲基哌嗪（H－7）的合成

１－（５－异喹啉磺酰基）－２－甲基哌嗪（Ｈ－７）的合成赵京浦，庄明强，姚斌关键词１－（５－异喹啉磺酰基）－２－甲基哌嗪；合成１９８４年Ｈｉｄａｋａ［１］报道多种异喹啉磺酰胺类化合物具有影响蛋白激酶Ｃ活性的作用。其中１－（５－异喹啉磺酰基）－２－甲基哌...     

1，2，4—三嗪化合物的研究（XXⅡ）──3－甲硫基－5－取代基－1，2，4

研究了标题化合物的红外吸收光谱，阐明了由于３－甲硫基－５－取代伯胺基－１，２，４－三嗪－６－羧酸衍生物（ＩＩ～ＩＶ）能够形成分子内氢键，致使６位碳上相连羰基的红外吸收峰值向低波数移动约３０～８０ｃｍ－１。     

用HPLC监控5，8－二氢1－萘酚的合成反应条件

β受体阻滞剂萘羟心安合成路线中的第一步反应是以α－萘酚为原料经锂氨还原反应制取５，８－二氢１－萘酚。本文研究了用反相高效液相色谱法监控锂氨还原反应产物中未作用的α－萘酚与５，８－二氢１－萘酚的相对含量，从而确定了合适的锂氨还原反应的条件。色谱条件是采用Ｓｐｈｅｒｌｓｏｒｂ５ＯＤＳ（２）色谱柱（１５０ｍｍ×４．６ｍｍ）；甲醇－水（６０：４０，Ｖ／Ｖ）为流动相；检测波长２７３ｎｍ；流速１ｍｌ／ｍｉｎ。精密度ＲＳＤ＜１％。     

3H－1，2－二氢－1－吡咯里嗪酮衍生物的合成

实验证实３Ｈ－１，２二氢－１－吡咯里嗪酮（Ａ）及５－（４－氯苯甲酰基）３Ｈ－１，２－二氢－１－吡咯里嗪酮（Ｂ）具有明显的抗炎镇痛作用。在此基础上，设计合成了Ａ的１２个Ｍａｎｎｉｃｈ碱衍生物Ｃ（１－１２）及Ｂ的缩氨脲Ｄ１和肟Ｄ２，这１４个化合物均未见文献报道。药理实验证明，这些化合物大多具有抗炎镇痛活性，其中化合物Ｃ１、Ｃ２、Ｃ３、Ｃ９活性最为显著。     

超声波法合成1，4－二氢吡啶类钙拮抗剂

作者用超声波法对１，４－二氢吡啶类钙拮抗剂的合成反应进行对比试验，结果表明，超声波可提高产品质量和收率到８９．５％，缩短反应时间４～１０ｈ。     

由糠醛合成铁螯合剂1－烷基－2－乙基－3－羟基吡啶－4－酮

羟基吡啶酮类化合物是一类新型的铁螯合剂，我们以糠醛为起始原料，与溴乙烷的格氏试剂加成，水解得α－乙基呋喃甲醇（Ａ）；Ａ经氯氧化重排反应制得２－乙基－３－羟基吡喃－４－酮（Ｂ）；Ｂ与胺反应合成出１－烷基－２－乙基－３－羟基吡啶－４－酮。产物结构均经ＩＲ，ＮＭＲ光谱鉴定。     

抗心律失常药物的研究Ⅲ──1－对硝基（或氨基）苯基－3－正丁胺基－1，2－丙二醇的合成

抗心律失常药物的研究Ⅲ──１－对硝基（或氨基）苯基－３－正丁胺基－１，２－丙二醇的合成王如斌，彭司勋，华维一。中国药物化学杂志，１９９５；５（２），１４０设计合成了两个取代苯丙二醇胺类化合物，均未见文献报道，其化学结构经红外光谱、核磁共振、质谱和元素...     

3－碘－苯并吡喃－4－酮与2－硫代－6－氧代嘌呤的反应

３－碘－苯并吡喃－４－酮（Ⅰ）与２－硫代－６－氧代嘌呤发生Ｍｉｃｈａｅｌ加成反应，合成了２－（２－羟基苯甲酰）－５－氧代嘌呤并［１，２－ｂ］噻唑。化合物的结构经元素分析、核磁共振谱、红外光谱和质谱予以证实。     

7－N，N－二甲基－1，2，3，4，5－五硫环辛烷经巴比妥预处理大鼠肝微粒体体外代谢的研究

７－Ｎ，Ｎ－二甲基－１，２，３，４，５－五硫环辛烷经巴比妥预处理大鼠肝微粒体体外代谢的研究［ＸｉａＳｈｉｊｕｎ（夏世钧），ＺｈａｏＳｈｕｓｈｅｎ（赵书申），ＺｈｏｕＰｉｑｕａｎ（周丕泉）等。ＰｅｓｔｉｃｉｄｅＢｉｏｃｈｅｍｉｓｔｒｙａｎｄＰｈｙｓｉｏ...     

2－烃基－3－（3’，5’－双胺甲基－4’－羟基）－苯甲酰吲哚衍生物的合成及其心血管活性

２－烃基－３－（３’，５’－双胺甲基－４’－羟基）－苯甲酰吲哚衍生物的合成及其心血管活性黄文龙，徐云根，彭司勋等。中国药物化学杂志，１９９４，４（３）：１７１以具有心血管活性的２－取代－３－对羟基苯甲酰吲哚为母核引入常咯啉双胺甲基结构合成了一系列衍生...     

抗血小板聚集剂4－［2＇－羟基－3＇－（1H－咪唑基－1）丙氧基］苯甲酸及其酯的合成

抗血小板聚集剂４－［２＇－羟基－３＇－（１Ｈ－咪唑基－１）丙氧基］苯甲酸及其酯的合成周有骏，周廷森，李凤前４－［３＇－（１Ｈ－咪唑基－１）丙氧基］苯甲酸（Ⅰ）为一选择性血栓素合成酶抑制剂（ＴＸＳＩ）［１］。由于其酶抑制作用弱故无应用价值，为了寻找更为...     

［5－（4－甲脒－苄基）－2，4－二氧代－咪唑烷－3－基］－乙酰基－L－天冬氨酰－L－缬氨酸的合成

根据由精氨酸－甘氨酸－天冬氨酸组成的肽能抑制血小板聚集的机制，设计并合成了［５－（４－甲脒－苄基）－２，４－二氧代－咪唑烷－３－基］－乙酰基－Ｌ－天冬氨酰－Ｌ－缬氨酸（９）。生物试验结果表明：（９）抑制血小板聚集作用最强，其活性以ＩＣ＿（５０）值相比，强于类似物。     

1，4－脱水核糖衍生物的正离子开环共聚合Ⅰ．ADSR和AIRP在SbCl_5催化下的共聚反应

以Ｄ－核糖为原料，合成了１，４－脱水一双（氧特丁基二甲基甲硅烷基）－α－Ｄ－吡喃核糖（ＡＤＳＲ）和１，４－脱水－２，３－氧－亚异丙基－α－Ｄ－吡喃核糖（ＡＩＲＰ），研究了它们在ＳｂＣｌ５催化下的开环共聚合反应，并测定了共聚产物的比旋光度、分子量及１Ｈ、１３ＣＮＭＲ谱。结果表明，尽管ＡＩＲＰ在均聚中总是得到单一的１－４β结构产物，而在共聚产物中，ＡＩＲＰ结构单元则为１—４β和１－５α的混合结构。同时发现，聚合温度对共聚物的产率和立体结构均有较大的影响。     

4－（三甲硅基苯基）－1，4－二氢吡啶类化合物的合成

４－（三甲硅基苯基）－１，４－二氢吡啶类化合物的合成尤启冬，路勇，王建。中国医药工业杂志，１９９４，２５（６）：２５５～２５７考虑到有机硅化合物对心血管系统有调节作用，设计合成了４－位苯基上有三甲硅基取代的１，４－二氢吡啶类化合物６个。以氯代甲苯为起...     

4—（2—氯乙氧基）二苯酮的合成条件探索

目的：探索４－（２－氯乙氧基）二苯酮的合成条件，包括原料配比、反应时间等。方法：用不同的方法合成相转移催化剂（三乙基苄基氯化铵），然后通过改变反应条件，得到不同产率的４－（２－氯乙氧基）二苯酮。结果：当水与１．２二氯乙烷的配比是１：２而其它条件不变时，产率增加１１．５％。结论：在合成４－（２－氯乙氧基）二苯酮的过程中，水与１，２－二氯乙烷的配比显著影响反应产率。     

N－取代－3－羰基－4－甲基－4－氮杂－5α－雄甾－17β－酰胺化合物的合成

为研究开发新的５α－还原酶抑制剂，以３β－羟基－５烯－孕甾－２０－酮（Ⅰ）为原料，经７步反应合成了３－羰基－４－甲基－４－氮杂－５α－雄甾－１７β－羧酸（Ⅷ），再经酰氯法或硫代羧酸酯法合成了１０个新的Ｎ－取代－３－羰基－４－氮杂－５α－雄甾－１７β－酰胺化合物。     

9－（N~4＇－取代乙醛缩氨基硫脲）腺嘌呤衍生物与过渡金属离子配合物研究

合成了９－（Ｎ~４＇－苯基－乙醛缩氨基硫脲）腺嘌呤（Ｌ_１）和９－（Ｎ~４＇－苄基－乙醛缩氨基硫脲）腺嘌呤（Ｌ_２），并测定其与过渡金属离子Ｃｏ（Ⅱ）、Ｎｉ（Ⅱ）和Ｃｕ（Ⅱ）配合物的组成、摩尔吸收系数和稳定常数。结果表明，Ｃｏ（Ⅱ）、Ｎｉ（Ⅱ）与配体Ｌ_１和Ｌ_２均形成１；３配合物；Ｃｕ（Ⅱ）与Ｌ_１以１：３形式配合，与Ｌ_２则形成１：１的配合物。     

3，4’，5－三羟基芪－3－β－单－D－葡萄糖甙对损伤动脉内膜血小板沉积量的影响

在离体动脉损伤模型上，应用￣（１２５）Ｉ标记血小板，观察了３，４，５－三羟基芪－３－β－单－Ｄ－葡萄糖甙（ＰＤ）对模拟血管成形术后血小板沉积量的影响。结果表明，对照组血小板沉积量为９．４２±２．０１×１０￣６／ｃｍ￣２和４０２．３７±７２．８５×１０￣６／ｇ（标本干重，下同）；ＰＤ组血小板沉积量为：５．９３±１．９５×１０￣６／ｃｍ￣２和２５３．４９±７６．３８×１０￣６／ｇ，两组间差异有统计学意义（Ｐ＜０．０５）。     

慢性丙型肝炎患者（2＇，5＇）寡腺苷酸合成酶的活性测定

目的：了解慢性丙型肝炎患者（２＇，５＇）寡腺苷酸合成酶（２－５ＡＳ）活性在干扰素治疗过程中的动态变化及意义。方法：ＰＥＩ－ＣＥＬＬＵＬＯＳＥ薄板层析法。结果：（１）慢性丙型肝炎患者２－５ＡＳ基础水平比正常人显著升高（Ｐ＜０．０１）；（２）ＩＦＮα治疗结束后ＨＣＶＲＮＡ持续阳性的病人２－５ＡＳ基础水平比ＨＣＶＲＮＡ转阴的病人要高（Ｐ＜０．０５）；（３）ＩＦＮα治疗效果较好，ＨＣＶＲＮＡ转阴的病人２－５ＡＳ水平在用药后２４ｈ比ＨＣＶＲＮＡ未转阴的病人上升得更高（Ｐ＜０．０１）；（４）用药后１个月２～５ＡＳ水平与ＩＦＮα治疗效果无显著相关性（Ｐ＞０．０５）。结论：２－５ＡＳ可以作为评价干扰素治疗效果的１个机体反应指标。