超声波法合成1，4－二氢吡啶类钙拮抗剂

作者用超声波法对１，４－二氢吡啶类钙拮抗剂的合成反应进行对比试验，结果表明，超声波可提高产品质量和收率到８９．５％，缩短反应时间４～１０ｈ。     

α－［4－（苯并噻唑－2－氧代）苯氧基］－α－苯基－O，O－二乙基甲基磷酸酯的合成和性质

以α－氯代膦酸酯与４－（苯并噻唑－２－氧代）苯酚为原料合成了标题化合物。其结构经ＩＲ￣１，ＨＮＭＲ，ＭＳ及元素分析得到确证。     

2，5－二乙酰氧甲基－3，6－二甲基吡嗪的合成及工艺优化

目的：对2,5－二乙酰氧甲基－3,6－二甲基吡嗪的合成及工艺进行优化。方法：以川芎嗪为原料,通过H2O2氧化、醋酐酯化两步反应合成目标化合物;以高效液相色谱法,进行目标产物与对照品吸收峰峰面积的对比来计算产率;通过考察反应温度和时间对产率的影响优化两步合成工艺;产物结构经红外光谱、紫外光谱、质谱和磁共振谱确证。结果：合成N,N’－二氧四甲基吡嗪时,98℃反应12h较佳;合成2,5－二乙酰氧甲基－3,6－二甲基吡嗪时,100℃反应4h较佳。结论：时间和温度是影响产率的主要因素,此工艺优化方法具有原料易得、反应设施条件简单、适合车间厂房大批量生产等优点。     

5，6－二氢－4H－1，3，4－恶二嗪衍生物的合成

以ｌ－麻黄素盐酸盐为原料，经亚硝化，还原、Ｎ－酰化，环合得到５，６－二氢－４Ｈ－１，３，４－恶二嗪类化合物。     

2－烷基－3－取代－3H－咪唑并［4，5－b］吡啶类衍生物的合成及生物活性

为寻找新的非肽类血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂,以Ｌ－１５８,８０９为先导,结合生物电子等排原理,利用计算机辅助分子结构模拟研究结果,设计并合成了８个２－烷基－３－取代－３Ｈ－咪唑并吡啶类衍生物。所有目的化合物均未见文献报道,其结构经红外光谱、核磁共振氢谱和质谱确证。初步药理实验表明,化合物２ｌｃ具有一定的抗高血压活性。     

1—（2‘—溴乙基）—2—甲基—5—硝基咪唑合成的改进

1 -( 2′-溴乙基 ) -2 -甲基 -5-硝基咪唑 ( 1 )是合成抗厌氧菌及阴道滴虫的首选药物替硝唑 (ｔｉｎｉｄａｚｏｌｅ)的重要中间体。文献[1 ] 是以甲硝唑 (ｍｅｔｒｏｎｉｄａｚｏｌｅ) ( 2 )为原料 ,乙酸乙酯为溶媒 ,与液溴混合再缓慢滴加三氯化磷制得( 1 ) ,粗产品收率为 83 .8% ,经 3 0 %乙醇[2 ] 重结晶后仅为 71 .3 %。此法产品纯度不高 ,耗时较长 ,产品收率低1-(2′-溴乙基)-2-甲基-5-硝基咪唑合成的改进@叶发青$咸宁医学院药物化学教研室!湖北咸宁437100 @陈莉$咸宁医学院药物化学教研室!湖北咸宁437100 @黄金敏$咸宁医学院药物…     

2，5—二（邻—经基苯基）—1，3，4—恶二唑的微波合成新方法

目的：建立一种2，5—二(邻—羟基苯基)—1，3，4—恶二唑的新的合成方法。方法：在微波条件下，以多聚磷酸作为脱水环合剂，用水杨酸和水合肼在敞开容器中，一步简便合成2，5—二(邻—羟基苯基)—1，3，4—恶二唑。结果：在微波功率为500W、间歇辐射的条件下，顺利发生闭环反应仅需不足2min时间(文献列为8h)，并以57．5％的产率生成2，5—二(邻—羟基苯基)—1，3，4-恶二唑。结论：与其他合成方法比较，本方法具有快速、节能的特点。     

1—（1H—1，2，4—三唑基）—2—（2‘,4’—二氟苯基）—3—含硫侧链—2—丙醇类化合物的合成及其抗真菌活性

目的：研究不同含硫侧链的引入对三唑醇类化合物抗真菌活性的影响。方法：设计合成了15个含硫侧链取代三唑醇类化合物,其中13个为新化合物;选择了8种真菌为实验菌株,进行体外抑菌活性测试。结果：目标化合物对所选菌株均有一定的抑制活性,其中化合物2对白色念珠菌的MIC80值为2ug/ml,与氟康唑的活性相当;化合物7和10对白色念珠菌的MIC780值为0.5和0.25ug/ml ,分别为氟康唑活性的4倍和8倍。结论：适当的脂水分配系数对该类化合物体外抑菌活性的影响可能大于立体化学因素的影响。     

新拟除虫菊酯2－甲基－2－戊烯基－2，2－二甲基－3－（2＇，2＇－二氯乙烯基）－环丙烷羧酸酯的合成工艺

新拟除虫菊酯２－甲基－２－戊烯基－２，２－二甲基－３－（２＇，２＇－二氯乙烯基）－环丙烷羧酸酯的合成工艺周廷森，周有骏，王元正，唐赟天然除虫菊酯的应用历史悠久，其特点是击倒力强，速效，广谱，易降解，对高等动物及鸟类毒性低，使用安全，不污染环境；但由于...     

抗心律失常药物的研究Ⅱ．2－乙基－3－［4－2－羟基－3－胺丙氧基］苯甲酰］吲哚嗪类化合物的合成及其抗心律失常活性

以吲哚嗪类化合物Ｂｕｔｏｐｒｏｚｉｎｅ为先导物，结合β－受体阻断剂的结构特点，设计合成了９个吲哚嗪类化合物，其化学结构经红外光谱、核磁共振、质谱和元素分析证实。对抗氯仿诱发小鼠室颤结果表明，化合物Ⅱ２、Ⅱ６具有明显的抗心律失常活性。     

［5－（4－甲脒－苄基）－2，4－二氧代－咪唑烷－3－基］－乙酰基－L－天冬氨酰－L－缬氨酸的合成

根据由精氨酸－甘氨酸－天冬氨酸组成的肽能抑制血小板聚集的机制，设计并合成了［５－（４－甲脒－苄基）－２，４－二氧代－咪唑烷－３－基］－乙酰基－Ｌ－天冬氨酰－Ｌ－缬氨酸（９）。生物试验结果表明：（９）抑制血小板聚集作用最强，其活性以ＩＣ＿（５０）值相比，强于类似物。     

3，4－二羟基苯甲醛缩氨基硫脲及其铜（Ⅱ）络合物的合成

３，４－二羟基苯甲醛缩氨基硫脲及其铜（Ⅱ）络合物的合成骆文博，莫简，王多宁，王春婷（化学教研室西安７１００３３）关键词３，４－二羟基苯甲醛缩氨基硫脲铜（Ⅱ）络合物；自由基清除剂；合成中图号Ｏ６２１．２５６现在已知许多疾病的发生和发展均涉及自由基的损伤...     

抗血小板聚集剂4－［2＇－羟基－3＇－（1H－咪唑基－1）丙氧基］苯甲酸及其酯的合成

抗血小板聚集剂４－［２＇－羟基－３＇－（１Ｈ－咪唑基－１）丙氧基］苯甲酸及其酯的合成周有骏，周廷森，李凤前４－［３＇－（１Ｈ－咪唑基－１）丙氧基］苯甲酸（Ⅰ）为一选择性血栓素合成酶抑制剂（ＴＸＳＩ）［１］。由于其酶抑制作用弱故无应用价值，为了寻找更为...     

N，N′-二（2，2，6，6-四甲基-4-哌啶基）-1，6-己二胺合成研究

采用超声波辐射使2,2,6,6-四甲基-4-哌啶酮(俗称三丙酮胺)和己二胺在室温条件下发生亲核加成反应,加成产物经减压蒸馏脱除水分子生成西佛碱,收率达75%;然后,在55～80℃、1.9～2.0 MPa条件下,以W-7型或-4型骨架镍作催化剂,对该西佛碱氢化,得到N,N'-二(2,2,6,6-四甲基-4-哌啶基)-1,6己二胺.     

N－（5－甲氧基－3－吲哚乙基）－4一取代苯基哌嗪－1－乙酰胺类α1－受体拮抗剂的合成及其生物活性

目的：研究5-甲氧基色胺苯基哌嗪衍生物的合成及其α1-受体拮抗活性。方法：由取代苯胺通过环合、取代和胺解等反应合成目的物;测定目的物体外α1-受体拮抗活性。结果：合成了14个新化合物,其结构经IR-^1HNMR和ESI-MS质谱确证;化合物WBI-2、WBI-3、WBI-4、WBI-8、WBI-9和WBI-14对大鼠肛尾肌动脉环有一定的抑制作用(抑制率大于50％)。结论：初步生物活性测试表明,所合成的化合物活性(pA2)低于阳性对照药哌唑嗪。     

3，4－二甲氧基苯甲酰哌嗪衍生物的合成及其正性肌力作用初探

作者对新型正性肌力药维司力农（Ｖａｓｎａｒｉｎｏｎｅ，即ＯＰＣ－８２１２）结构进行改造，合成了十二个３，４－二甲氧基苯甲酰哌嗪新衍生物（ＴＭ－１～ＴＭ－１２），其结构经红外光谱、质谱、核磁共振氢谱及元素分析确证。将目标化合物ＴＭ－１、ＴＭ－２及中间体（３）（ＶＰＡ）作药理试验，结果显示它们对豚鼠离体心房均有正性肌力作用，其中ＯＰＣ－８２１２及ＶＰＡ与二甲亚砜对照有显著性差异（Ｐ＜０．０５）。进一步的药理试验正在进行中。     

1—丙二烯基—2，3，4，6—四—氧—乙酰基—β—D—吡喃糖苷的合成及应用机理

分别采用化学、声化学及光辐射等方法合成了1-丙二烯基-2,3,4,6四-氧-乙酰基-β-D-吡喃糖苷,结果表明声化学方法最有效、快速;借助电子自旋共振（ESR）技术及相关实验,证实此类糖苷的生成为一离子消除反应,所合成的糖苷化合物脱去乙酰基后对T、B淋巴细胞具有体外免疫调节作用。