β—内酰胺酶抑制剂的进展

近年来,β-内酰胺类抗生素已成为抗生素大家族中的重要成员,它包括青霉素类、头孢菌素类及其它β-内酰胺类(如:头霉素类、碳青霉烯类、单环β-内酰胺类及氧头孢烯类等)。随着临床上β-内酰胺类抗生素的不断应用,细菌对β-内酰胺类抗生素的耐药亦呈增长的趋势。此类耐药的一个最重要机理是产生β-内酰酶。β-内酰胺酶能够水解β-内酰胺类抗生素的内酰胺环,从而使这类抗生素失去抗菌活性。     

碳青霉烯与青霉烯类抗生素研究开发的进展

自1929年发现青霉素至今,已半个多世纪,青霉素与头孢菌素等β-内酰胺类抗生素在医疗中发挥了重要作用。近二十余年来相继发现一些主核结构不同于传统的青霉烷与头孢烯的抗生素,如氧青霉烷、青霉烯、碳青霉烯、氧头孢烯、碳头孢烯、单环β-内酰胺等类化合物,为非典型β-内酰胺类抗生素,其中碳青霉烯与青霉烯类的抗菌性能更具特色,优异品种不断涌现,已成为化疗药物中不可忽视的一支新生力量。 1 碳青霉烯类抗生素 1976年发现链霉素菌(strptomyces cattleya)产生的硫霉素(thienamycin),是第一个碳青霉烯,迅即发现多种链霉菌产生此类化合物。根据5,6位的立体化学,分为顺、     

碳青霉烯与青霉烯类抗生素的临床应用与主要特点

自1929年发现青霉素至今,已半个多世纪,青霉素与头孢菌素等β-内酰胺类抗生素在医疗中发挥了重要作用.近二十余年来相继发现一些主核结构不同于传统的青霉烷与头孢烯的抗生素,如氧青霉烷、青霉烯、碳青霉烯、氧头孢烯、碳头孢烯、单环β-内酰胺等类化合物,为非典型β-内酰胺类抗生素,其中碳青霉烯与青霉烯类的抗菌性能更具特色,优异品种不断涌现,已成为化疗药物中不可忽视的一支新生力量.     

β-内酰胺类抗菌药物及其临床应用评价

β-内酰胺类抗菌药物是临床应用最为广泛的一类抗感染药,其化学结构中含有β-内酰胺环。根据β-内酰胺环是否连接有其他杂环以及所连接杂环的化学结构差异,又可分为青霉素类（Penicillins）、头孢菌素类（Cephalosporins）、碳青霉烯类（Carbapenems）、头霉素和氧头孢烯类（Cephamycins）、单环β-内酰胺类（Monobactams）以及β-内酰胺酶（ESBL）抑制剂（Beta-lactamase inhibitors）。     

β-内酰胺类抗生素在临床应用中存在的问题

β-内酰胺类抗生素为目前临床最常用的一类抗菌药物，因其化学结构中都有β-内酰胺环，可抑制细菌细胞壁的肽聚糖合成，它们具有相同的药理作用、临床应用及免疫学特性。主要有青霉素类、头孢菌素类、氧青霉烷类、氧头孢烯类、碳青霉烯类、单环β-内酰胺类等。     

国内医院感染常见耐药菌的耐药特点及抗菌药物应用对策

医院感染常见耐药菌，如甲氧西林耐药性金黄色葡萄球菌和甲氧西林耐药性凝固酶阴性葡萄球菌的耐药特点是对所有β-内酰胺类抗生素耐药，并常对氟喹诺酮类，氨基糖苷类，大环内酯类，克林霉素和四环素耐药，抗菌药可用万古霉素，去甲万古霉素，替考拉宁，对万古霉素耐药性肠球菌，根据药敏结果，联合用药，青霉素耐药性肺炎链球菌，治疗上可选用第三代头孢菌素类，大剂量阿莫西林 酶抑制剂，铜绿假单胞菌呈多重耐药性，对其抗菌活性较强的药物有头孢他啶，哌拉西林/三唑巴坦，亚胺培南/西司他丁，阿米卡星等。大肠埃希氏菌和肺炎克雷伯氏菌产超广谱β-内酰胺酶，抗菌药可用头霉素类，碳青霉烯类，第四代头孢菌素类，大剂量β-内酰胺类抗生素 酶抑制剂。阴沟肠杆菌产AmpCβ-内酰胺，对碳青霉烯烯及第四代头孢素类敏感，对非β-内酰胺类药物需根据药敏结果确定。通过对医院感染常见耐药菌的耐药特点及抗菌药应用对策进行介绍。为临床合理使用抗菌药提供参考。     

新型β-内酰胺抗生素及β-内酰胺酶抑制剂

本文综述了新型β-内酰胺抗生素和β-内酰胺酶抑制剂的发展趋向。文章分(1)具有新型母核的β-内酰胺抗生素,(2)新的头孢菌素衍生物,(3)β-内酰胺酶抑制剂三个方面,通过对青霉素与头孢菌素两大类抗生素的结构与生物活性之间的关系研究,从而发展了青霉烯类衍生物、碳杂青霉烯衍生物(如硫霉素)、氧杂青霉烯衍生物、碳杂和氧杂头孢菌素以及单环β-内酰胺抗生素(如诺卡霉素)等过程进行了阐述。同时择要介绍了一些主要的已经应用于临床或将应用于临床的新β-内酰胺类抗生素和β-内酰胺酶抑制剂。本文引用主要参考文献64篇。     

β-内酰胺类抗生素高分子杂质的研究

β-内酰胺类抗生素(β-lactam antibiotics)系指化学结构中具有β-内酰胺环的一大类抗生素,包括临床最常用的青霉素(penicillins)与头孢菌素(cephalosporin),以及近年开发的头霉素类、硫霉素类、单环β-内酰胺类等其他非典型β-内酰胺类抗生素。一般来说,该类抗生素较为安全,不良反应少,但对特异体质的患者也可发生致命性的不良反应,如过敏性休克,致使此类药物在临床的应用中受到限制。现主要针对β-内酰胺类抗生素过敏性反应的发生机理、过敏反应与药物质量控制的关系、β-内酰胺类抗生素高分子杂质的定义、来源、分类和分析方法,以及β-内…     

头霉素C

头霉素(Cephamycin,又称甲氧头孢菌素)是继青霉素、头孢菌素后又一类新的β-内酰胺类抗生素。头霉素 C 是头霉素类的一种。头霉素以其对β-内酰胺酶(包括青霉素酶和头孢菌素酶)的优良抗性而引人注目。其原因是在7位上多一个甲氧基(图一)。     

国内医院感染常见耐药菌的耐药特点及抗菌药应用对策

医院感染常见耐药菌，如甲氧西林耐药性金黄色葡萄球菌和甲氧西林耐药性凝固酶阴性葡萄球菌的耐药特点是对所有β-内酰胺类抗生素耐药，并常对氟喹诺酮类、氨基糖苷类、大环内酯类、克林霉素和四环素耐药，抗菌药可用万古霉素、去甲万古霉素、替考拉宁。对万古霉素耐药性肠球菌，根据药敏结果，联合用药。青霉素耐药性肺炎链球菌，治疗上可选用第三代头孢菌素类，大剂量阿莫西林+酶抑制剂。铜绿假单胞菌呈多重耐药性，对其抗菌活性较强的药物有头孢他啶、哌拉西林／三唑巴坦、亚胺培南／西司他丁、阿米卡星等。大肠埃希氏菌和肺炎克雷伯氏菌产超广谱β-内酰胺酶，抗菌药可用头霉素类、碳青霉烯类、第四代头孢菌素类、大剂量β-内酰胺类抗生素+酶抑制剂。阴沟肠杆菌产AmpC β-内酰胺，对碳青霉烯类及第四代头孢素类敏感，对非β-内酰胺类药物需根据药敏结果确定。通过对医院感染常见耐药菌的耐药特点及抗菌药应用对策进行介绍，为临床合理使用抗菌药提供参考。