同离子效应对盐酸普萘洛尔渗透泵片释药速率的影响

目的:研究同离子效应对盐酸普萘洛尔渗透泵片中药物释放速率的影响。方法:采用释放度测定Ⅱ法(USP28版), 应用不同pH值、不同氯离子浓度的释放介质,考察药物累积释放度,得出其释放曲线,并结合不同介质的性质进行比较。结果:盐酸普萘洛尔渗透泵片在不同pH的介质中释放速率基本相同,而在不同氯离子浓度的介质中释放速率存在较大差异。结论:由于同离子效应,释放介质及片芯中的氯离子对盐酸普萘洛尔从渗透泵片中的释放存在较大的影响。     

岩白菜素包合物渗透泵片体外释药机制研究

目的探索岩白菜素β-环糊精(β-CD)包合物渗透泵片的体外释药机制。方法通过考察可能影响药物释放的3个因素(包衣膜、片芯和释药孔),探讨其主要的释药动力和零级释药机制。结果水透膜的速率远小于片芯中药物的溶出速率及岩白菜素渗透泵片的释药速率;扩散与溶蚀机制对渗透泵片释药有影响。结论岩白菜素包合物渗透泵片的释药受多种机制共同影响;片芯的渗透压主要由岩白菜素包合物产生;体外释药的限速步骤为水透膜速率,因此渗透泵系统呈现出零级释放。     

尼莫地平渗透泵型控释片的研制及释药影响因素考察

目的制备中剂量难溶性药物尼莫地平单室渗透泵型控释片 ,并考察其释药机理及影响释药因素 ,探讨药物释药规律。方法单因素考察影响释药的因素。结果制备了中剂量难溶性药物尼莫地平单室渗透泵型控释片 ;氯化钠、阿拉伯树脂胶、衣膜厚度及增塑剂的用量是影响释药的主要因素。结论尼莫地平单室渗透泵型控释片工艺稳定 ,能够达到 12h明显的恒速释药     

盐酸普萘洛尔渗透泵片的研制及释药影响因素

目的 制备水溶性差的药物盐酸普萘洛尔单室渗透泵型控释片，并考察其释药机制和影响释药因素，探讨药物释药规律。方法 采用单因素法考察片芯处方、膜增重和工艺过程对渗透泵释药的影响。结果 制备水溶性差的盐酸普萘洛尔单室渗透泵控释片，氯化钠、活性物质微粉化粒径，吐温80用量，衣膜厚度及片芯硬度是影响释药的主要因素。结论 盐酸普萘洛尔单室渗透泵控释片工艺稳定，能够迭到24h恒速释药。     

盐酸普萘洛尔渗透泵片的制备及Beagle犬体内药动学研究

目的:制备盐酸普萘洛尔渗透泵片,对服用渗透泵片的Beagle犬进行体内药动学研究并对体外释放和体内吸收的相关性做出评价。方法:以紫外分光光度计测定自制盐酸普萘洛尔渗透泵控释片的体外释放浓度,利用反相HPLC法测定不同时间Beagle犬血浆中的药物浓度,用DAS 2.0统计软件计算有关药动学参数,Wanger-Nelson法计算体内吸收百分数,并与相应时间体外累积释放百分率线性回归,进行体内外相关性评价。结果:渗透泵体外恒速释药24 h累积释放90%以上,渗透泵片与普通片主要药动学参数分别为Tmax(6.617±0.754)和(3.000±0.632)h;t1/2(6.518±2.923)和(3.214±0.584)h;Cmax(259.202±32.206)和(749.582±55.402)ng.mL-1;AUC0~∞(2 543.043±361.971)和(2 708.350±385.545)ng.h.mL-1,且体内外相关性较好。结论:渗透泵控释片血药浓度平稳,与普通片相比可较长时间保持有效血药浓度。     

载盐酸普萘洛尔的SWELSTARTM MX-1骨架片及羟丙甲纤维素骨架片体外释药的比较

以水溶性药物盐酸普萘洛尔为模型药,分别制备了SWELSTARTM MX-1(下称MX-1)骨架片和羟丙甲纤维素(HPMC)骨架片.考察了两种空白骨架片在4种介质[0.1 mol/L盐酸、pH 6.8和7.2磷酸盐缓冲液(PBS)、水]中的吸水膨胀和溶蚀情况.结果表明,介质的pH和离子强度对MX-1骨架片的吸水膨胀和溶蚀无显著影响,而对HPMC骨架片的影响较大.采用零级、一级、Higuchi和Ritger-Peppas模型拟合两种骨架片在4种介质中的释药行为.结果表明,HPMC骨架片在pH 7.2 PBS中的释放比其他3种介质中快,而MX-1骨架片在4种介质中的释放行为没有明显变化.两种骨架片在4种介质中的释药机制均为药物扩散和骨架溶蚀协同作用,累积释放率数据均符合Ritger-Peppas模型.本研究表明,MX-1比HPMC有更好的抗高离子强度能力.     

球面对称设计筛选盐酸普萘洛尔药物树脂渗透泵控释片

目的：对盐酸普萘洛尔药物树脂渗透泵控释片制备工艺进行研究。方法：采用球面对称设计法对处方进行筛选。结果：最优处方组成为：片心中氯化钠30 mg,包衣液中醋酸纤维素与聚乙二醇的比例为5：1,包衣膜增重8％。最优处方在2～14 h内呈现零级释放特征,24 h累积释放量为94％。结论：经球面对称设计法优化的处方体外释放理论值与试验值吻合良好且符合设计要求。     

渗透促进剂对盐酸普萘洛尔经皮渗透的影响

目的:研究常用渗透促进剂对盐酸普萘洛尔经皮渗透的影响。方法:采用改良Franz扩散池,以0.9%氯化钠溶液作为接收液,以增渗倍数(ER)为考察指标,考察1%、3%、5%水溶性氮酮溶液,1%、3%、5%油溶性氮酮溶液,1%水溶性氮酮丙二醇溶液,5%、10%油酸溶液,丙二醇等10种渗透促进剂对盐酸普萘洛尔透过离体大鼠腹部皮肤的影响。结果:渗透促进效果分别为3%油溶性氮酮溶液>10%油酸溶液>1%水溶性氮酮丙二醇溶液>5%油溶性氮酮溶液>1%水溶性氮酮溶液>3%水溶性氮酮溶液>1%油溶性氮酮溶液>5%水溶性氮酮溶液>5%油酸溶液>丙二醇。结论:油溶性渗透促进剂对盐酸普萘洛尔的经皮渗透促进作用有强于水溶性渗透促进剂的趋势。     

盐酸普萘洛尔药物树脂复合物的制备及其体外释药动力学

目的:制备盐酸普萘洛尔(propranolol hydrochloride,PH)药物树脂复合物,并考察其体外释药动力学。方法:采用热力学和交换动力学分析方法,研究PH与树脂AMBERLITTIRP69的交换反应热力学和动力学,以及药物树脂复合物在去离子水,0.15,0.6,1 mo.lL-1的NaCl和0.15 mo.lL-1的盐酸以及0.15 mol.L-1的KCl溶液中的释药动力学。结果:交换动力学和热力学结果表明,PH与AMBERLITTIRP69树脂的交换反应属吸热反应,随温度升高,化学反应平衡常数Ke与速率常数k均增大,反应的活化能为14.59 kJ.mol-1,ΔGo为49.55 J.mol-1,ΔHmo为38.2337 kJ.mol-1。体外释药动力学研究表明:PH药物树脂复合物在去离子水中不释放药物,释药速率随介质中离子强度的增加而增加;其释药动力学过程可用Viswanathan方程来描述,并且PH在上述介质中的释放属粒扩散过程控制,粒扩散系数Dr随释放介质中离子强度的增加而增加。结论:PH可制备成药物树脂给药系统。     

盐酸青藤碱口服渗透泵控释片的制备及释药影响因素考察

目的制备了盐酸青藤碱口服渗透泵控释片 ,考察该制剂的释药影响因素及释药机理。方法利用正交设计优化处方 ,根据不同时间累积释放度考察药物的释放情况。结果制备了盐酸青藤碱口服渗透泵控释片 ,体外释药速度较市售缓释片缓慢、平稳。结论本制剂遵从以渗透压差为释药动力的释药模式 ,16h内呈现良好的零级释放特征 ,此后 ,随渗透泵内药量的减少 ,释放速度略下降     

盐酸普萘洛尔延迟起释缓释片释放的影响因素

通过体外释放度考察影响盐酸普萘洛尔延迟起释缓释片时滞及释药速率的因素,包括包衣层处方及释放条件.结果表明包衣材料的比例及包衣增重对制剂释放影响较大;增塑剂及抗粘剂用量在一定范围内影响药物释放;释放介质的pH及转速对释放影响较大,释放度测定方法及释放介质用量对释放基本无影响.     

包衣处方对盐酸文拉法辛微孔渗透泵型控释片体外释药的影响

目的考察包衣处方对盐酸文拉法辛口服微孔渗透泵控释片体外释药的影响,并优选最佳包衣处方。方法考察聚乙二醇400(PEG400)的用量、包衣增量、邻苯二甲酸二丁酯(DBP)的种类和用量4个因素对释放的影响,并通过正交设计优化包衣处方。结果盐酸文拉法辛微孔渗透泵控释片的体外释药符合零级释放规律,释药速率受致孔剂、增塑剂、衣膜厚度的影响均较大。结论通过对包衣处方的优化,盐酸文拉法辛口服微孔渗透泵控释片能够恒速释药。     

布地奈德固体分散体增溶型渗透泵片的研制及其释药机制

制备布地奈德固体分散体增溶型单层渗透泵片（以下简称布地奈德渗透泵片）,并进行其释药机制研究。方法：用超临界流体技术制备的布地奈德-聚氧乙烯N750固体分散体作为含药片芯,以提高难溶性药物的溶解度;通过单因素实验优化片芯处方和包衣膜处方,制备布地奈德渗透泵片;设计实验考察包衣膜内外渗透压差对制剂稳态释药速率的影响,阐述其释药机制。结果：药物溶解度、促渗透剂种类和用量、增塑剂用量均对布地奈德渗透泵片的体外释药行为有影响,优化处方的体外释药方程为：Q=7.6077t＋0.7764,r=0.9997;其释药行为主要受包衣膜内外溶液渗透压控制,扩散释药仅占整个药物释放的30.39％。结论：渗透泵机制在布地奈德渗透泵片释药过程中占主导地位,体外释药符合零级动力学过程。     

盐酸维拉帕米口服渗透泵制剂释药特性的研究

以盐酸维拉帕米为模型药物，制备了口服渗透泵片，通过考察渗透泵片体外释药各过程的速率，研究口服渗透泵制剂释药的基本过程及其特性，结果表明盐酸维拉帕米口服渗透泵制剂的释药过程主要包括四个步骤，其中体外释药速率与由水渗透过膜过程所控制的药物释放速率接近，从而说明水渗透过膜是控速步骤。     

盐酸维拉帕米双脉冲多相释药杯形片的研制

本文制备了盐酸维拉帕米(verapamil hydrochloride， VH)的三层片芯及四层片芯杯形片， 分别达到脉冲控释双相释药及双脉冲多相释药。用混合粉末直接压片法制备多层片芯， 干压包衣技术制备盐酸维拉帕米杯形片， 以释药时滞(T_lag)评价杯形片顶层重量、 羟丙基甲基纤维素HPMC用量及压片压力对药物的释放效果。结果表明， 顶层重量增加及HPMC用量增大时， T_lag延长； 压片压力在6～10 kg·cm^-2时， 压力增大， 时滞延长。杯形片中药物主要通过顶层单面释药， 阻滞层(顶层及多层片芯中的缓释层)的溶蚀速率是决定释药时滞的关键因素。     

以磺丁基醚-β-环糊精为渗透活性物质的盐酸氨溴索渗透泵片的制备

目的:以新型辅料磺丁基醚-β-环糊精(SBE-β-CD)作为渗透活性物质制备盐酸氨溴索渗透泵片,并对其释药机制进行初步探讨。方法:考察不同的渗透压活性物质对药物释放的影响,并通过正交设计试验确定了最优处方。结果:SBE-β-CD与常用的渗透压活性物质相比,具有显著优越性,制备的渗透泵片体外释药速率稳定,符合零级释药方程,且12 h累积释药率达到85%以上。结论:SBE-β-CD可以作为一种新型渗透活性物质,且制备的盐酸氨溴索渗透泵片是以渗透泵为主要的释药机制。     

盐酸普萘洛尔片溶出度测定方法的研究

盐酸普萘洛尔片溶出度测定方法的研究河南省药品检验所４５０００３陈珍珊，蔡俊安，梁玫玲盐酸普萘洛尔是目前临床上应用广泛，副作用小的抗心律失常药。中国药典（１９９０）、ＢＰ（１９９３）、ＵＳＰ（２３版）、ＪＰ（１２版）均有收载。本制剂口服后是否及时显效与...     

枸橼酸坦度螺酮渗透泵型控释片的制备及体外释药因素的考察

目的 制备枸橼酸坦度螺酮(TDS)渗透泵型控释片,考察影响其释药行为的因素,并探讨释药机理.方法 采用机械双面打孔的方法制备TDS渗透泵片,以单因素考察影响其体外释药的因素.结果 0～12 h内,TDS渗透泵控释片的体外释药以渗透压机制为主,释药速率受溶解度调节剂、促渗剂、阻滞剂的影响显著.结论 TDS渗透泵型控释片的制备工艺稳定,释放规律符合控释制剂的要求.     

人参总皂苷渗透泵片体外释药的影响因素

目的建立测定人参总皂苷渗透泵片体外释放度的方法,考察不同因素对该剂型体外释药行为的影响规律。方法用UV法和体外释放度试验,考察渗透泵片在不同溶出方法、释放介质、搅拌桨转速下的累积释放度。结果溶出方法、搅拌桨转速、溶出介质pH3.5~7.6对渗透泵片体外释放行为无显著影响;渗透压对体外释放行为有显著影响。结论确定了不同因素对渗透泵片体外释放度的影响规律。     

反相高效液相色谱法测定盐酸普萘洛尔片中盐酸普萘洛尔的含量

目的:建立反相高效液相色谱法测定盐酸普萘洛尔片中盐酸普萘洛尔的含量.方法:Waters e2695高效液相色谱仪,waters 2998二极管阵列检测器,Agilent 20Rbax C18色谱柱(250 mm×4.6 mm,5μm),流动相为乙腈-水(含1％庚烷磺酸钠)(45:55),检测波长为290 nm,进样体积...