2种阿奇霉素制剂的人体生物等效性研究

目的:研究2种阿奇霉素制剂的人体生物等效性。方法:18名男性健康志愿者采用随机、自身对照、交叉法单剂量口服阿奇霉素分散片(受试制剂)与阿奇霉素胶囊(参比制剂)后,采用微生物法测定血浆中阿奇霉素的血药浓度,利用3p97软件计算主要药动学参数,并进行生物等效性评价。结果:受试制剂与参比制剂的药动学参数分别为:tma(x2.40±0.48)、(2.29±0.55)h,Cmax(0.34±0.06)、(0.30±0.06)μg·mL-1,AUC0～14(42.80±0.80)、(2.82±1.44)μg·h·mL-1,AUC0～∞(2.95±0.67)、(2.91±1.68)μg·h·mL-1。2种制剂的主要药动学参数无显著性差异(P>0.05)。阿奇霉素分散片的相对生物利用度(F)为(99.29±3.85)%。结论:2种阿奇霉素制剂具有生物等效性。     

国产阿奇霉素分散片人体生物等效性研究

目的:比较2种阿奇霉素分散片的人体生物等效性。方法:采用双制剂双周期自身交叉对照的方法,将22例健康男性受试音随机分为两组,口服阿奇霉案分散片受试制剂或参比制剂各1g。用HPLC-电化学检测法测定血浆中的阿奇霉素浓度,用DAS软件计算药动学参数,进行生物等效性评价。结果:阿奇霉素分散片受试制剂与参比制剂AUC_(0→132h)分别为(24,25±6．25)和(25．02±6．29)μg·h·mL~(-1);AUC_(0→∞)分别为(29．62±5．91)和(31．35±9．02)μg·h·mL~(-1);C_(max)分别为(1．18±0．17)和(1．18±0．21)μg·mL~(-1);T_(max)分别为(2．27±0．26)和(2．16±0．28)h;t_(1/2)分别为(39,89±9．36)和(42．27±9．62)h。与参比制剂比较,受试制剂相对生物利用度为(97．4±9．8)%。结论:口服阿奇霉素量试制剂和参比制剂生物等效。     

2种奥美拉唑肠溶胶囊的人体生物等效性研究

目的研究2种奥美拉唑肠溶胶囊的生物等效性。方法20名健康男性志愿者随机分成2组,交叉口服受试制剂和参比制剂各40mg,采用高效液相色谱法测定人血清中奥美拉唑浓度,由DAS软件计算药动学参数及相对生物利用度。结果受试制剂与参比制剂的t1/2分别为(1.685±0.866)、(1.653±0.862)h,tmax分别为(2.425±0.693)、(2.200±0.865)h,Cmax分别为(0.894±0.481)、(0.865±0.342)μg·mL-1,AUC0～10分别为(2.041±1.446)、(2.022±1.322)μg·h·mL-1,AUC0～∞分别为(2.163±1.594)、(2.125±1.507)μg·h·mL-1,受试制剂的相对生物利用度为(100.3±17.4)%。结论2种奥美拉唑肠溶胶囊具有生物等效性。     

布洛芬缓释片的人体生物等效性研究

目的:研究布洛芬缓释片在健康人体内的药动学及其相对生物利用度,以评价其与布洛芬缓释胶囊的生物等效性。方法:18名男性志愿者,随机分为2组,分别口服布洛芬缓释片(受试制剂)与布洛芬缓释胶囊(参比制剂)后,采用高效液相色谱法测定血药浓度,用3p97药动学程序拟合,计算药动学参数。结果:受试制剂与参比制剂Cmax分别为(25.43±0.78)、(26.87±0.66)μg·mL-1,tmax分别为(3.67±0.52)、(3.83±0.75)h,AUC0~24分别为(181.20±5.12)、(187.58±5.29)μg·h·mL-1,AUC0~∞分别为(184.34±5.35)、(191.19±4.87)μg·h·mL-1,MRT分别为(6.51±0.73)、(6.80±0.48)h;受试制剂的相对生物利用度为103.7%。结论:与参比制剂比,布洛芬缓释片有较好的缓释效果。     

匹多莫德干混悬剂人体药动学及生物等效性研究

目的:研究匹多莫德干混悬剂在健康人体的药动学及生物等效性。方法:健康男性志愿者20名,随机交叉单剂量口服匹多莫德干混悬剂(受试制剂)和颗粒剂(参比制剂)各0.8g,采用液-质联用法测定血浆中匹多莫德的浓度。应用DAS软件计算药动学参数和相对生物利用度,评价其生物等效性。结果:口服受试制剂和参比制剂后的主要药动学参数:t1/2分别为(1.84±0.35)、(1.93±0.51)h;tmax分别为(2.23±0.82)、(2.25±1.01)h;Cmax分别为(4.72±1.75)、(4.72±2.16)μg·mL-1;AUC0～20分别为(22.34±6.97)、(21.07±8.04)μg·h·mL-1;AUC0～∞分别为(23.01±7.10)、(21.74±8.14)μg·h·mL-1。受试制剂相对于参比制剂的生物利用度为(111.2±31.7)%。结论:2种制剂具有生物等效性。     

阿奇霉素干混悬剂的人体药动学及生物等效性研究

目的:评价2种阿奇霉素干混悬剂的生物等效性。方法:20名男性健康志愿者随机交叉口服受试制剂或参比制剂10袋(含阿奇霉素1.0g)后,采用反相高效液相色谱法测定血浆中的药物浓度,并计算有关药动学参数,通过方差分析和双单侧t检验和1～2α置信区间法进行生物等效性评价。结果:受试制剂与参比制剂中阿奇霉素的Cmax分别为(29.651±5.600)、(29.256±6.382)μg·mL-1,tmax分别为(2.25±0.444)、(2.400±0.503)h,t1/2分别为(37.910±10.181)、(37.980±9.220)h,AUC0～120分别为(458.139±47.368)、(463.114±42.267)μg.h.mL-1,AUC0～∞分别为(519.217±57.262)、(522.980±48.267)μg.h.mL-1。受试制剂相对于参比制剂的生物利用度为(99.5±8.9)%。结论:2种制剂生物等效。     

盐酸甲氯芬酯胶囊在健康人体内的生物等效性研究

目的:研究2种盐酸甲氯芬酯胶囊在中国健康志愿者体内的生物等效性。方法:18名健康男性志愿者随机分为2组,分别单剂量交叉口服盐酸甲氯芬酯胶囊受试制剂或参比制剂200mg。于服药前0h和服药后0.33、0.67、1、1.5、2、2.5、3、4、6、8、10、14、24h时抽取静脉血,采用高效液相色谱法测定血浆中对氯苯氧乙酸的浓度。通过DASVer2.0软件计算主要药动学参数,评价2制剂的生物等效性。结果:盐酸甲氯芬酯受试制剂与参比制剂的药动学参数分别为:tma(x2.11±0.37)、(2.06±0.34)h,cmax(12.56±2.85)、(12.78±2.84)μg·mL-1,t1/(25.81±2.68)、(6.00±2.14)h,AUC0～2(434.11±7.89)、(34.12±7.99)μg·h·mL-1,AUC0～∞(34.83±7.68)、(34.79±7.97)μg·h·mL-1。以AUC0～24计算,受试制剂对参比制剂的相对生物利用度为(100.7±11.7)%。结论:2种盐酸甲氯芬酯胶囊在中国健康志愿者体内具有生物等效性。     

盐酸伐昔洛韦片人体生物等效性研究

目的研究盐酸伐昔洛韦片在健康人体内的生物等效性。方法20名受试者单剂量、交叉口服盐酸伐昔洛韦片受试制剂和参比制剂后,采用高效液相色谱-荧光检测法测定其体内代谢转化物阿昔洛韦的血药浓度,以BAPP2.0程序计算药动学参数和生物等效性数据。结果受试制剂和参比制剂的阿昔洛韦,其Cmax分别为(2.04±0.48)、(1.94±0.37)μg·mL-1,tmax分别为(1.3±0.6)、(1.4±0.6)h,t1/2分别为(2.53±0.42)、(2.55±0.43)h,AUC0～12分别为(5.82±0.99)、(5.54±0.84)μg·h·mL-1,AUC0～∞分别为(6.04±1.04)、(5.76±0.94)μg·h·mL-1。经方差分析和配对t检验,受试制剂与参比制剂的药动学参数无显著性差异(P>0.05),受试制剂的相对生物利用度为(105.7±13.9)%。结论2种制剂具有生物等效性。     

吗替麦考酚酯软胶囊的药动学及生物等效性研究

目的:研究吗替麦考酚酯软胶囊与吗替麦考酚酯胶囊在健康人体内的相对生物利用度及药动学,评价2种制剂的生物等效性。方法:采用双周期随机交叉设计,20名男性健康志愿者单剂量口服试验软胶囊或参比胶囊4粒(每粒0.25g),以高效液相色谱法测定血浆中霉酚酸(MPA)浓度。运用DAS2.0软件处理血药浓度数据和计算药动学参数,对2种制剂做出生物等效性评价。结果:受试者口服1.0g吗替麦考酚酯软胶囊试验药或参比胶囊,其AUC0→t分别为(69.95±14.13)、(66.95±19.05)μg·h·mL-1,AUC0→∞分别为(85.18±20.51)、(77.39±23.78)μg·h·mL-1,Cmax分别为(31.26±13.09)、(31.90±14.45)μg·mL-1,tmax分别为(0.875±0.358)、(0.775±0.291)h,t1/2分别为(20.342±12.546)、(18.837±11.579)h。20名健康志愿者单剂量口服吗替麦考酚酯软胶囊试验药的相对生物利用度为(109.6±26.9)%。结论:试验软胶囊与参比胶囊具有生物等效性。     

3种司帕沙星制剂在健康人体内的药动学及生物等效性研究

目的:比较3种司帕沙星制剂在健康人体内的药动学,并评价3种制剂的生物等效性。方法:24名健康受试者,单剂量三交叉分别口服司帕沙星胶囊(受试制剂1)、司帕沙星片(受试制剂2)和司帕沙星胶囊(参比制剂)400mg后,用高效液相色谱法测定受试者血浆中司帕沙星的血药浓度,用DAS2.1.1软件计算药动学参数,并评价生物等效性。结果:受试者口服司帕沙星受试制剂1、2和参比制剂后的主要药动学参数分别为:cmax(1.614±0.572)、(1.760±0.498)、(1.609±0.419)μg·mL-1,tmax(4.563±2.188)、(4.708±2.116)、(4.542±2.226)h,t1/2(21.890±5.150)、(21.954±6.808)、(23.336±5.762)h,AUC0～72h(42.809±12.684)、(44.559±10.787)、(43.193±8.757)μg·h·mL-1,AUC0～∞(48.149±14.678)、(50.697±14.812)、(49.588±11.484)μg·h·mL-1。受试制剂1、2的F0～72h分别为(104.2±25.9)%、(96.9±20.7)%。统计分析表明,2种司帕沙星受试制剂的cmax、tmax、AUC0～72h、AUC0～∞与参比制剂相比均无显著性差异。结论:3种制剂具有生物等效性。     

吗替麦考酚酯胶囊人体生物等效性研究

目的:研究吗替麦考酚酯胶囊在健康人体内的生物等效性。方法:24名受试者单剂量、交叉口服吗替麦考酚酯胶囊受试制剂或参比制剂1000mg后,采用高效液相色谱法,二极管阵列检测器和荧光检测器串联检测霉酚酸(MPA)及霉酚酸葡糖醛酸酯(MPAG)的血药浓度,以DAS2.0.1程序计算药动学参数和生物等效性数据。结果:受试制剂与参比制剂的MPA,其Cmax分别为(45.728±16.006)、(49.323±16.098)μg·mL-1,tmax分别为(0.610±0.242)、(0.534±0.260)h,t1/2分别为(14.214±6.308)、(12.707±6.575)h,AUC0～60分别为(84.697±19.917)、(84.312±18.639)μg.h.mL-1,AUC0～∞分别为(89.750±20.728)、(102.995±68.151)μg.h.mL-1;受试制剂与参比制剂的MPAG,其Cmax分别为(54.917±14.715)、(53.916±10.703)μg.mL-1,tmax分别为(1.521±0.454)、(1.396±0.294)h,t1/2分别为(13.542±6.685)、(11.885±3.130)h,AUC0～60分别为(486.686±145.059)、(446.812±100.383)μg.h.mL-1,AUC0～∞分别为(524.357±127.385)、(471.725±101.297)μg.h.mL-1;MPA的相对生物利度为(100.39±16.9)%,MPAG的相对生物利度为(106.89±18.6)%。结论:吗替麦考酚酯胶囊受试制剂与参比制剂具有生物等效性。     

2种替米沙坦制剂的人体生物等效性研究

目的:研究替米沙坦胶囊与替米沙坦片在人体内的生物等效性。方法:20名志愿者随机交叉单剂量口服国产替米沙坦胶囊(受试制剂)或进口替米沙坦片(参比制剂)80mg后,采用高效液相色谱法测定血药浓度,用3p97软件计算二者的药动学参数,并评价其生物等效性。结果:受试制剂与参比制剂的药-时曲线均符合口服吸收一室模型,药动学参数分别为:t1/2K(e74.23±25.11)、(79.18±23.27)h,tma(x2.08±1.64)、(2.02±0.86)h,cma(x2.10±1.36)、(1.95±1.08)μg·mL-1,AUC0～144(h116.25±55.97)、(123.94±65.66)μg·h·mL-1。国产替米沙坦胶囊的相对生物利用度为(93.80±12.24)%。经方差分析、双单侧t检验及1-2α置信区间法统计分析,各药动学参数无显著性差异(P>0.05)。结论:国产替米沙坦胶囊与进口替米沙坦片具有生物等效性。     

盐酸伐昔洛韦片的人体药动学及生物等效性研究

目的:研究单剂量口服盐酸伐昔洛韦片的药动学特征,并评价2种制剂的生物等效性。方法:采用双周期交叉试验方法,18名健康志愿者分别单剂量口服2种盐酸伐昔洛韦片600mg,采用高效液相色谱法测定血浆中药物浓度,计算药动学参数,并进行统计分析。结果:盐酸伐昔洛韦片受试制剂与参比制剂的主要药动学参数tmax分别为(1.69±0.25)、(1.72±0.26)h,Cmax分别为(3.34±0.58)、(3.40±0.49)μg·mL-1,t1/2分别为(2.73±0.31)、(2.97±0.33)h,AUC0～14分别为(11.22±2.21)、(11.12±1.90)μg·h·mL-1,AUC0～∞分别为(11.76±2.15)、(11.61±1.86)μg·h·mL-1。受试制剂相对于参比制剂的生物利用度为(101.06±11.72)%。结论:2种制剂具有生物等效性。     

头孢克肟胶囊人体药动学研究及生物等效性评价

目的：研究头孢克肟胶囊在健康人体内的药动学及生物等效性。方法：以18名健康志愿者为试验对象，采用同体交叉试验方法，分别单剂量口服受试制剂或参比制剂各400mg，采用HPLC法测定血浆中药物浓度。结果：参比制剂和受试制剂的tmax分别为（3．39±0．50）和（3．39±0．50）h，cmax分别为（2．33±0．33）和（2．27±0．25）μg／mL，t1／2分别为（3．92±0．85）和（4．41±0．68）h，AUC0～16分别为（14．61±2．67）和（14．82±2．02）μg·h·mL^-1，AUC0～∞分别为（16．00±3．13）和（16．81±2．62）μg·h·mL^-1。结论：受试制剂与参比制剂生物等效，受试制剂的相对生物利用度为（98．69±13．13）％。     

复方替米沙坦胶囊在中国健康志愿者体内的药代动力学

目的：研究中国健康受试者单次和多次口服复方替米沙坦胶囊的药代动力学特点。方法：20名健康受试者随机分为2组,分别单次口服低、高剂量复方替米沙坦胶囊（每粒合替米沙坦40mg,氢氯噻嗪12．5mg）;8名健康受试者口服复方替米沙坦胶囊1粒,连续服用7d,采用LC—MS／MS方法测定血浆药物浓度,并计算药代动力学参数。结果：受试者单次口服复方替米沙坦胶囊1粒或2粒后替米沙坦的主要药代动力学参数：Cmax分别为（130．65±125．97）、（876．22±588．52）μg·L^-1,tmax分别为（1．72±0．96）、（1．03±0．48）h,AUC0-t分别为（1745．22±1634．54）、（4776．26±3703．07）μg·h·L^-1,AUC0-∞。分另1为（1882．11±1704．30）、（5060．78±3955．61）μg·h·L^-1;单次口服复方替米沙坦胶囊1粒或2粒后氢氯噻嗪的主要药代动力学参数：Cmax分别为（70．62±23．05）、（120．42±51．41）μg·L^-1,tmax分别为（1．95±1．01）、（2．30±1．14）h,AUC0-t分别为（498．99±162．45）、（888．83±384．29）μg·h·L^-1,AUC0-∞分别为（511．32±161．02）、（910．67±390．77）μg·h·L^-1.连续7d口服复方替米沙坦胶囊1粒后替米沙坦和氢氯噻嗪的主要药代动力学参数：Cmax分别为（199．27±133．79）、（53．52±11.54）μg·L^-1,tmax分别为（1．33±1．14）、（2．38±1．03）h,AUC∞分别为（1211．13±774．94）、（405．80±142．41）μg·h·L^-1,Cav分别为（50．46±32．29）、（16．91±5．93）μg·L^-1,DF分别为（3．61±1．61）、（3．18±0．59）。结论：单次口服复方替米沙坦胶囊后,替米沙坦在40,80mg时的AUC和C一的增加比例显著高于剂量增加比例,呈非线性药代动力学特征;氢氯噻嗪在12．5,25mg时的AUC和Cmax的增加与剂量增加成正比,呈线性药代动力学特征。连续给药与单次给药相比,其药代动力学特征未发生显著变化。     

氟康唑片在健康人体内的生物等效性研究

目的:研究氟康唑片的人体生物等效性。方法:20名健康男性受试者,按双交叉设计,随机单剂量口服氟康唑片受试制剂和参比制剂各300 mg,分别于服药后多点采血测定。采用高效液相色谱法测定血药浓度,并计算药动学参数,评价两制剂的生物等效性。结果:受试制剂与参比制剂的t_(1/2)分别为(29 98±4.79)、(30.60±4.66)h,t_(max)分别为(1.9±0.3)、(1.9±0.6)h,C_(max)分别为(7.64±0.98)、(7.93±0.78)μg·mL~(-1),AUC_(0～96)分别为(258.41±36.49)、(267.93±31.24)μg·h·mL~(-1),AUC_(0～∞)分别为(283.17±45.80)、(299.70±38.41)μg·h·mL~(-1),用面积法AUC_(0～96)和AUC_(0～∞)估算氟康唑片受试制荆的相对生物利用度分别为(94.9±11.3)%、(94.8±11.9)%。结论:受试制剂与参比制剂等效。     

盐酸氟桂利嗪胶囊在健康人体中的药动学和生物等效性研究

目的建立HPLCMS／MS法测定人血浆中氟桂利嗪的浓度,研究其在人体内的药物动力学行为,并评价其生物等效性。方法采用随机双周期交叉对照试验设计,20名男性健康志愿者分别单剂量口服含20mg氟桂利嗪的受试制剂和参比制剂后,用HPLGMS／MS法测定血浆中药物浓度,并利用DAS软件进行药动学参数计算和2种制剂的生物等效性评价。结果受试制剂和参比制剂的主要药物动力学参数：tmax分别为（2．43±0．75）和（2．40±0．77）h,Cmax分别为（56．9±18．5）和（54．8±18．9）μg·L^-1,t1／2分别为（6．68±1．74）和（5．99±1．77）h,采用梯形法计算,AUC0-t分别为（382±134）和（405±151）μg·h·L^-1,AUC0-∞分别为（417±149）和（436±167）μg·h·L^-1,以AUG0-t计算,氟桂利嗪的相对生物利用度平均为（96．9±16．9）％。结论建立的分析方法快速准确、专属性强,测得的数据可靠,2种制剂在体内生物等效。     

3种头孢克洛制剂在健康人体内的药动学及生物等效性研究

目的:比较3种头孢克洛制剂在健康志愿者体内的药动学,并评价3种制剂的生物等效性。方法:18名男性健康志愿者,单剂量三交叉分别口服干混悬剂(受试制剂1)、头孢克洛分散片(受试制剂2)和头孢克洛片(参比制剂)500mg后,用高效液相色谱(HPLC)法测定血浆药物浓度,数据经DAS软件处理,计算药动学参数并评价生物等效性。结果:头孢克洛受试制剂1、2与参比制剂的cmax分别为(13.94±3.76)、(13.54±2.27)、(13.86±3.13)μg·mL-1,tmax分别为(0.56±0.13)、(0.55±0.14)、(0.51±0.13)h,t1/2分别为(0.67±0.09)、(0.68±0.15)、(0.80±0.26)h,AUC0～4分别为(15.16±2.58)、(14.56±1.70)、(14.74±2.07)μg·h·mL-1。受试制剂1、2的F0～4分别为(103.80±17.80)%、(100.50±18.40)%。统计分析表明,2种头孢克洛受试制剂的cmax、tmax、AUC0～4、AUC0～∞与参比制剂相比均无显著性差异。结论:头孢克洛干混悬剂和分散片与参比制剂生物等效。