酒石酸唑吡坦片在蒙古族和汉族人体内的药动学研究

目的:研究酒石酸唑吡坦在我国蒙古族和汉族健康受试者体内的药动学。方法:选择蒙古族和汉族健康受试者各10名(男、女各5名),分别口服酒石酸唑吡坦10mg后,用高效液相色谱-荧光检测法测定受试者血浆中酒石酸唑吡坦的浓度,以DASVer2.0计算药动学参数,研究其药动学过程。结果:蒙、汉两民族受试者口服酒石酸唑吡坦后,药-时曲线均符合一室开放模型,主要药动学参数分别为t1/(22.47±0.50)、(2.21±0.77)h,tma(x0.90±0.38)、(0.93±0.47)h,Cma(x221.85±109.97)、(190.81±70.59)μg·L-1,AUC0～1(2770.00±405.64)、(624.48±192.15)μg·h·L-1,AUC0～∞(808.85±434.10)、(649.58±210.17)μg·h·L-1。结论:本方法可用于人体内酒石酸唑吡坦的的药动学研究,两民族受试者各主要药动学参数之间无显著性差异。     

酒石酸唑吡坦口溶片的药动学及生物等效性研究

目的:研究酒石酸唑吡坦口溶片的药动学及生物等效性。方法:采用随机自身对照双周期交叉试验设计,18名健康受试者单剂量口服受试制剂7.5mg或参比制剂10mg后,用高效液相色谱-荧光法测定人血浆中的唑吡坦浓度,用非房室模型法估算唑吡坦的药动学参数。结果:受试制剂与参比制剂的主要药动学参数分别为:Cmax(117.62±24.39)、(126.30±35.27)μg·L-1,tmax(0.69±0.16)、(1.25±0.29)h,AUC0～τ(431.16±109.25)、(451.58±114.25)μg·h·L-1,AUC0～∞(450.79±108.03)、(465.34±121.89)μg·h·L-1。受试制剂相对于参比制剂的生物利用度为(97.9±10.7)%。结论:2种国产唑吡坦片剂吸收程度等效而吸收速度不等效。     

马来酸咪达唑仑片在汉族健康人体内的药动学研究

目的:研究马来酸咪达唑仑片在汉族健康人体内的药动学。方法:10名汉族健康受试者口服马来酸咪达唑仑片15mg后,用高效液相色谱法测定咪达唑仑血药浓度,用DAS2.0药动学软件拟合药动学参数。结果:受试者单剂量口服马来酸咪达唑仑片后的主要药动学参数分别为Cma(x103.11±26.37)ng·mL-1、tma(x1.52±0.75)h、t1/(22.96±0.77)h、Vz/F(170.08±50.97)L、CL/F(41.05±12.33)L·h-1、AUC0～1(2368.80±103.37)ng·h·mL-1、AUC0～∞(397.29±124.06)ng·h·mL-1。部分受试者的药-时曲线存在双峰现象。结论:咪达唑仑片的药动学参数个体差异较大,临床应用时应注意个体化给药。     

HPLC法测定酒石酸唑吡坦口腔崩解片的含量

目的建立酒石酸唑吡坦口腔崩解片含量测定的反相高效液相色谱法。方法色谱柱为AlltimaC8柱(250mm×4.6mm,5μm),流动相为甲醇-0.1mol·L-1醋酸铵溶液(60∶40);流速为1.0mL·min-1;检测波长310nm。结果线性范围为20～200μg·mL-1,r=0.9999,平均回收率为99.92%,RSD=0.32%(n=15)。结论本法灵敏度高,重现性好,结果准确、可靠。     

茴拉西坦分散片在健康人体内的药动学研究

目的：建立测定人血浆中茴拉西坦浓度的方法。方法：采用高效液相色谱法测定人血浆中茴拉西坦的浓度,色谱柱为ODS C18（250mm×4．6mm,5μm）,流动相为甲醇-水-冰乙酸（45：55：0．075）,检测波长为250nm,内标为对羟基苯甲酸甲酯。结果：茴拉西坦血药浓度在0．40～12．0μg／ml范围内线性关系良好（r=0．9998）;回收率〉80％,日内和日间RSD均〈10％。结论：本方法简便、快速、准确,适用于茴拉西坦分散片药动学研究及血药浓度监测。     

单剂量口服酒石酸唑吡坦在中国朝鲜族和汉族健康人体内的药代动力学

目的 研究酒石酸唑吡坦(镇静催眠药)在中国朝鲜族和汉族健康受试者体内的药代动力学.方法 选择朝鲜族和汉族健康受试者各10名(5男、5女),每人口服酒石酸唑吡坦10 mg后,用高效液相色谱-荧光检测法测定受试者血浆中酒石酸唑吡坦的血药浓度,用DAS 2.0药代动力学软件进行数据处理.结果 朝鲜、汉两民族受试者口服酒石酸唑吡坦后主要药代动力学参数,t1/2分别为(2.04±0.47),(2.21±0.77) h,tmax分别为(0.98±0.22),(0.93±0.47)h,Cmas分别为(178.13±43.08),(190.81±70.59) μg·L-1,AUC0-12分别为(578.88±216.25),(624.48±192.15) μg·L-1·h,AUC0-∞分别为(597.48±227.97),(649.58±210.17) μg·L发-1·h.结论 服用酒石酸唑吡坦后,汉族,朝鲜族受试者各主要药代动力学参数之间无显著差异(P>0.05).     

盐酸特拉唑嗪片在健康人体内的药动学研究

目的对盐酸特拉唑嗪片的健康人体药动学进行研究。方法10名健康志愿者单剂量口服盐酸特拉唑嗪片2mg,血药浓度采用HPLC法测定,数据用3P97软件计算药动学参数。结果该制剂的体内过程符合二房室开放模型,主要药动学参数:tmax为(1.29±0.75)h,Cmax为(27.79±7.99)μg·L-1,t1/2α为(1.88±1.10)h,t1/2β为(13.03±4.17)h,AUC∞0为(278.61±61.62)μg·h·L-1。结论盐酸特拉唑嗪吸收快,消除慢,体内符合开放式二室模型。     

UHPLC法测定辐射后的酒石酸唑吡坦片含量

目的建立UHPLC法测定辐射后的酒石酸唑吡坦片含量,考察不同辐射剂量对酒石酸唑吡坦片含量的影响。方法采用超高效液相色谱法,对γ射线辐射的酒石酸唑吡坦片进行含量测定。采用C₁₈柱以乙腈-甲醇-0.05 mol/L磷酸溶液(用三乙胺调节pH值至5.5)(18∶26∶56)为流动相,流速为0.7 ml/min,检测波长为254 nm。结果酒石酸唑吡坦浓度在5～80μg/ml范围内线性良好,r=0.999 6;平均加样回收率为98.2%,RSD为1.72%,重复性为0.87%。0、8、25和80 kGy辐射量下酒石酸唑吡坦含量分别为105.1%、106.4%、102.7%和105.4%。结论超高效液相色谱法分析周期短、结果准确,适用于辐射后酒石酸唑吡坦片的含量测定,辐射后酒石酸唑吡坦片含量基本保持不变。     

左乙拉西坦片健康人体药动学

目的:建立检测人血清中左乙拉西坦浓度的高效液相色谱(HPLC)法,并研究健康受试者单剂量及多剂量口服左乙拉西坦片后的药动学特征。方法:32名健康志愿者按体质量指数随机分组,每组8人,男女各半,分别单次口服左乙拉西坦片250,500,750mg和多次口服左乙拉西坦片bid,每次250mg,连续6d,用HPLC法测定血清中药物的浓度,并计算药动学参数。结果:经DAS2.0软件拟合计算,单次给药低、中、高剂量组主要药动学参数tmax、Cmax、AUC0-36、t1/2分别为(1.4±1.2),(1.2±1.2)和(1.8±1.1)h,(7.2±1.7),(14.6±3.2)和(20.2±4.9)mg.L-1,(61±11),(138±28),(202±35)mg.L-1.h,(5.5±0.8),(6.1±0.8),(6.0±1.6)h,多次给药组的tmax、Cmax、Cmin、t1/2、Vd、CL、AUCss、Cav分别是(0.9±0.5)h,(21.3±1.8)mg.L-1,(7.5±1.7)mg.L-1,(5.8±0.9)h,(0.38±0.04)L.Kg-1、(0.0460±0.0005)L.h-1.Kg-1,(138±9)mg.L-1.h,(11.5±0.8)mg.L-1。结论:左乙拉西坦片口服给药符合一级药动学房室模型,服用剂量和AUC0-36间有良好的线性关系;多次给药与相同剂量单次给药后的药动学参数差异无显著性,左乙拉西坦片多次给药无明显蓄积。     

高效液相色谱法测定人血浆中酒石酸唑吡坦的浓度

目的:建立HPLC法测定人血浆中酒石酸唑吡坦浓度。方法:采用Hypersil C_(18)色谱柱(200 mm×4.6 mm,5μm);流动相:0.02 mol·L~(-1)磷酸二氢钾(含0.5%三乙胺,pH=4.0)-甲醇(38:62);流速:1.2 ml·min~(-1);柱温:30℃;激发波长:300 nm,发射波长:385 nm。结果:血浆酒石酸唑吡坦在2～200 ng·ml~(-1)浓度范围内线性关系良好(r=0.999 9)。低、中、高3种浓度相对回收率分别为102.0%,102.1%,98.9%,日内、日间RSD均小于10%。结论:本法可用于血浆中酒石酸唑吡坦浓度的测定。     

替硝唑片在回族和汉族健康人体的药动学研究

目的:研究回族和汉族健康志愿者单剂量口服替硝唑片的药动学。方法:健康志愿者20名(回族、汉族各10名,男女各半)单剂量口服替硝唑片1g,采用高效液相色谱法测定血浆中替硝唑的含量。用DAS程序软件进行数据处理并采用SPSS软件进行统计学分析。结果:回族、汉族受试者单剂量口服替硝唑片1g的主要药动学参数:Cmax分别为(20.25±4.05)、(19.04±2.42)μg·mL-1,tmax分别为(2.10±0.66)、(2.15±0.47)h,t1/2分别为(16.81±1.56)、(16.94±2.40)h,AUC0～72分别为(483.51±116.83)、(454.37±59.74)mg.h.L-1,AUC0～∞分别为(514.25±130.78)、(486.14±65.63)mg.h.L-1。男、女受试者的主要药动学参数:Cmax分别为(17.16±1.28)、(22.12±2.79)μg·mL-1,tmax分别为(2.20±0.59)、(2.05±0.55)h,t1/2分别为(17.32±1.97)、(16.43±1.97)h,AUC0～72分别为(406.83±44.40)、(531.05±84.54)mg.h.L-1,AUC0～∞分别为(437.11±54.73)、(563.27±100.06)mg.h.L-1。结论:替硝唑片在回族和汉族健康志愿者体内药动学参数不存在种族差异,但存在性别差异。     

酒石酸唑吡坦片与思诺思片治疗失眠的疗效比较研究

目的 比较酒石酸唑吡坦和思诺思片治疗失眠的疗效。方法 采用酒石酸唑吡坦片和思诺思片双盲随机试验对失眠病人进行治疗，疗程1周，分别于用药第1天、第4天和第8天，用罗纳普朗克临床观察表观察疗效和副反应。结果 在疗程中两药的疗效和副反应均无明显差异。结论 酒石酸唑吡坦片是安全有效的抗失眠药，疗效与思诺思相当。     

酒石酸唑吡坦片与思诺思片治疗失眠的疗效比较研究

目的　比较酒石酸唑吡坦和思诺思片治疗失眠的疗效。方法　采用酒石酸唑吡坦片和思诺思片双盲随机试验 ,对失眠病人进行治疗 ,疗程 1周 ,分别于用药第 1天、第 4天和第 8天 ,用罗纳普朗克临床观察表观察疗效和副反应。结果　在疗程中两药的疗效和副反应均无明显差异。结论　酒石酸唑吡坦片是安全有效的抗失眠药 ,疗效与思诺思相当。     

盐酸曲美他嗪健康人中的药动学研究和生物等效性评价

目的:建立LC-MS方法测定盐酸曲美他嗪在健康人血浆中的浓度,并进行药物动力学研究和生物等效性评价。方法:18名男性健康受试者,随机分成2组,交叉口服受试制剂和参比制剂各20 mg,采用LC-MS法测定人血浆中曲美他嗪的浓度。结果:受试制剂与参比制剂的各主要药动学参数:t_(1/2)分别为(7.31±2.36)和(6.74±2.17)h,t_(max)分别为(2.1±0.9)和(1.8±0.6)h,C_(max)分别为(92.05±19.64)和(96.71±22.31)ng·ml~(-1),AUC_(0-24)分别为(691.24±171.82)和(706.31±189.60) ng·h·ml~(-1)。对两种制剂的参数C_(max)、AUC_(0-24)对数转换后先进行方差分析,再进行双单侧t检验。双单侧t检验结果表明上述两个参数生物等效,t_(max)经非参数法检验差异没有显著性意义(P>0.05),这表明两种制剂生物等效,相对生物利用度(101.5±26.7)%。结论:两种制剂具有生物等效。     

富马酸比索洛尔分散片 人体药动学与生物等效性研究

［摘要］目的研究富马酸比索洛尔分散片在健康人体内的药动学，评价两种制剂的生物等效性。方法采用随机自身交叉双周期设计方法，将20例健康男性受试者随机分为两组各10例，分别单次交叉口服等剂量比索洛尔供试制剂或参比制剂10 mg ，采用高效液相色谱 荧光检测法测定血浆中比索洛尔的浓度，计算其药动学参数和相对生物利用度，评价两制剂的生物等效性。结果供试制剂和参比制剂比索洛尔实测AUC0～48 h分别为（628.04 ±136.61）和（641.24 ±161.20） ng•h•mL 1 ，Cmax 分别为（46.78±12.03 ）和（47.91±12.74） ng•mL 1 ，tmax 分别为（2.4±0.8 ）和（2.1± 0.8） h，t1/2分别为（9.97±1.70 ） 和（9.71±1.23） h。供试制剂相对于参比制剂的生物利用度为（103.1±30.8）%。结论比索洛尔供试制剂和参比制剂具有生物等效性。     

氢溴酸西酞普兰片的人体药动学及生物等效性研究

目的:比较国产与进口氢溴酸西酞普兰片的人体药动学参数及生物利用度,评价二者的生物等效性。方法:20名健康男性志愿者随机交叉单剂量口服40mg受试制剂(国产)或参比制剂(进口)后,应用高效液相色谱法测定血浆中氢溴酸西酞普兰的浓度,并利用3p97程序计算药动学参数。结果:受试制剂与参比制剂体内药-时曲线符合二室模型,Cmax分别为(147.00±86.04)、(154.13±87.57)ng.mL-1,tmax分别为(4.55±1.35)、(4.75±1.65)h,AUC0～196分别为(6590.69±1866.00)、(7156.26±2181.18)ng.h.mL-1,AUC0～∞分别为(7767.56±2193.92)、(8433.45±2631.88)ng.h.mL-1。受试制剂相对生物利用度为(92.10±18.68)%。结论:受试制剂与参比制剂具有生物等效性。