酒石酸唑吡坦片在蒙古族和汉族人体内的药动学研究

目的:研究酒石酸唑吡坦在我国蒙古族和汉族健康受试者体内的药动学。方法:选择蒙古族和汉族健康受试者各10名(男、女各5名),分别口服酒石酸唑吡坦10mg后,用高效液相色谱-荧光检测法测定受试者血浆中酒石酸唑吡坦的浓度,以DASVer2.0计算药动学参数,研究其药动学过程。结果:蒙、汉两民族受试者口服酒石酸唑吡坦后,药-时曲线均符合一室开放模型,主要药动学参数分别为t1/(22.47±0.50)、(2.21±0.77)h,tma(x0.90±0.38)、(0.93±0.47)h,Cma(x221.85±109.97)、(190.81±70.59)μg·L-1,AUC0～1(2770.00±405.64)、(624.48±192.15)μg·h·L-1,AUC0～∞(808.85±434.10)、(649.58±210.17)μg·h·L-1。结论:本方法可用于人体内酒石酸唑吡坦的的药动学研究,两民族受试者各主要药动学参数之间无显著性差异。     

酒石酸唑吡坦口溶片的药动学及生物等效性研究

目的:研究酒石酸唑吡坦口溶片的药动学及生物等效性。方法:采用随机自身对照双周期交叉试验设计,18名健康受试者单剂量口服受试制剂7.5mg或参比制剂10mg后,用高效液相色谱-荧光法测定人血浆中的唑吡坦浓度,用非房室模型法估算唑吡坦的药动学参数。结果:受试制剂与参比制剂的主要药动学参数分别为:Cmax(117.62±24.39)、(126.30±35.27)μg·L-1,tmax(0.69±0.16)、(1.25±0.29)h,AUC0～τ(431.16±109.25)、(451.58±114.25)μg·h·L-1,AUC0～∞(450.79±108.03)、(465.34±121.89)μg·h·L-1。受试制剂相对于参比制剂的生物利用度为(97.9±10.7)%。结论:2种国产唑吡坦片剂吸收程度等效而吸收速度不等效。     

氟吡汀在中国维吾尔族和汉族健康人体内的药动学比较

目的研究氟吡汀在中国维吾尔族和汉族健康人体内的药动学。方法选择健康维吾尔族和汉族受试者各10人(男女各半),单剂量口服马来酸氟吡汀胶囊100mg,定时采血,用高效液相色谱-荧光检测法测定血浆中氟吡汀的浓度,用DAS2.0软件进行数据处理,用SPSS11.5软件进行统计分析。结果口服马来酸氟吡汀后,维吾尔族和汉族受试者的主要药动学参数Tmax分别为(1.80±0.75)、(1.70±0.79)h,Cmax分别为(1535.44±398.69)、(1078.09±296.74)μg·L-1,AUC0-36分别为(14343.00±3200.5)、(8406.24±1622.5)μg·h·L-1,AUC0-∞分别为(15021.72±3705.88)、(8971.71±1996.53)μg·h·L-1。结论维吾尔族和汉族健康受试者单剂量口服马来酸氟吡汀胶囊后药动学参数的差异有统计学意义。     

马来酸咪达唑仑片在汉族健康人体内的药动学研究

目的:研究马来酸咪达唑仑片在汉族健康人体内的药动学。方法:10名汉族健康受试者口服马来酸咪达唑仑片15mg后,用高效液相色谱法测定咪达唑仑血药浓度,用DAS2.0药动学软件拟合药动学参数。结果:受试者单剂量口服马来酸咪达唑仑片后的主要药动学参数分别为Cma(x103.11±26.37)ng·mL-1、tma(x1.52±0.75)h、t1/(22.96±0.77)h、Vz/F(170.08±50.97)L、CL/F(41.05±12.33)L·h-1、AUC0～1(2368.80±103.37)ng·h·mL-1、AUC0～∞(397.29±124.06)ng·h·mL-1。部分受试者的药-时曲线存在双峰现象。结论:咪达唑仑片的药动学参数个体差异较大,临床应用时应注意个体化给药。     

氟吡汀在中国回族和汉族健康受试者体内的药动学比较

目的比较中国回族和汉族健康受试者单剂量口服氟吡汀的药动学。方法回族和汉族健康受试者各10人(男女各半),单剂量口服马来酸氟吡汀胶囊100mg。高效液相色谱法测定血浆中氟吡汀的浓度,采用DAS 2.0软件计算药动学参数。结果氟吡汀在回族和汉族受试者的主要药动学参数:t_(max)分别为(1.20±0.63)、(1.70±0.79)h,t_(1/2)分别为(8.17±1.42)、(8.85±2.15)h,ρ_(max)分别为(1445.72±246.26)、(1078.09±296.74)μg·L~(-1),AUC_(0-36)分别为(11443.72±1742.70)、(8406.24±1622.50)μg·h·L~(-1),AUC_(0-∞)分别为(12004.60±1982.31)、(8971.71±1996.53)μg·h·L~(-1)。ρ_(max)、AUC、CL(F)和V(F)在2个民族间有非常显著差异(P<0.01),CL(F)、t_(1/2)在性别间有显著差异(P<0.05)。结论回族和汉族健康受试者单剂量口服氟吡汀后的药动学参数有显著差异。     

齐拉西酮片剂的人体药动学

目的:探讨齐拉西酮片剂单剂量口服后药动学。方法:选取9名健康男性受试者,分别口服齐拉西酮片20 mg,于服药后1．0,2．0,3．0,4．0,5．0,6．0,7．0,8．0,9．0,10．0,12．0和14．0 h取静脉血。高效液相色谱法测定齐拉西酮血药浓度,血药浓度数据经3P97程序分析。结果:齐拉西酮血药浓度-时间曲线为一室模型。cmax 为(176±S 86)μg·L-1,tmax为(4．3±0．9)h,t1/2ke为(3．1±1．4)h,Cl为(0．033±0．010)L·h-1,AUC0-14为(705± 247)μg·h·L-1,AUC0-∝为(920±283)μg·h·L-1。结论:9名健康男性受试者口服齐拉西酮片剂20 mg后药动学参数与文献基本一致。     

阿折地平片的人体药动学研究

目的:考察阿折地平片在人体内的药动学特性。方法:采用液-质联用(LC-MS)法,测定24名健康受试者口服受试制剂(单剂量含阿折地平8、16mg和多剂量)后血浆中阿折地平浓度。结果:单剂量口服阿折地平片8、16mg后,阿折地平的t1/2分别为(20.338±7.601)、(27.995±7.724)h,tmax分别为(3.333±1.303)、(3.667±0.985)h,cmax分别为(5.908±2.827)、(10.61±3.929)μg·L-1,AUC0～96h分别为(61.167±33.777)、(139.502±72.898)μg·h·L-1,AUC0～∞分别为(63.363±35.314)、(147.395±78.21)μg·h·L-1;多剂量口服阿折地平片8mg后,阿折地平的t1/2为(28.168±7.926)h,tmax为(3.167±0.718)h,cmax为(5.882±1.895)μg·L-1,AUC0～96h为(86.723±41.588)μg·h·L-1,AUC0～∞为(93.948±50.957)μg·h·L-1。结论:阿折地平片在8～16mg剂量范围内呈线性动力学特征,不同性别间药动学参数总体上差异不大,多剂量给药与单剂量给药的药动学参数基本一致。     

拉呋替丁胶囊的人体药动学研究

目的:研究拉呋替丁胶囊在健康人体内的药动学。方法:12名健康志愿者分为男、女2组,分别交叉单剂量口服拉呋替丁胶囊10、20mg后,用高效液相色谱-荧光检测法测定血浆中拉呋替丁浓度,用DAS软件求算药动学参数。结果:口服拉呋替丁胶囊10、20mg后的主要药动学参数分别为:tma(x1.27±0.41)、(1.13±0.47)h,Cma(x165.98±43.01)、(344.22±70.70)μg·L-1,AUC0～16(673.96±196.84)、(1459.10±403.44)μg·h·L-1,AUC0～∞(752.82±196.84)、(1506.57±409.08)μg·h·L-1。结论:拉呋替丁胶囊口服后吸收迅速和完全,在健康受试者体内的药动学过程基本符合口服一级一室模型。     

复方苯磺酸氨氯地平/阿托伐他汀钙片单剂量与多剂量人体药动学研究

目的:研究健康受试者单剂量与多剂量口服复方苯磺酸氨氯地平/阿托伐他汀钙片后的药动学。方法:10名受试者单剂量(10mg)与多剂量(10mg·d-1,连续7d)口服复方苯磺酸氨氯地平/阿托伐他汀钙片后,以高效液相色谱-电喷雾串联质谱(LC-MS/MS)法测定苯磺酸氨氯地平与阿托伐他汀钙血药浓度,利用DAS药动学软件计算药动学参数。结果:单剂量给药后,苯磺酸氨氯地平与阿托伐他汀钙的主要药动学参数分别为:t1/2(53.4±12.9)、(15.4±4.6)h,Cmax(6.7±1.8)、(18.5±4.4)μg·L-1,AUC0～120(298.8±97.1)、(118.3±48.9)μg·h·L-1,AUC0～∞(412.2±131.5)、(120.0±55.1)μg·h·L-1;多剂量给药后,苯磺酸氨氯地平与阿托伐他汀钙的主要药动学参数分别为:t1/2β(49.5±10.3)、(14.4±5.3)h,Cmax(8.7±2.5)、(20.3±5.8)μg·L-1,AUC0～120(451.2±127.1)、(136.3±54.9)μg·h·L-1,AUC0～∞(569.3±165.8)、(139.0±61.3)μg·h·L-1,Cav(2.7±0.6)、(8.3±1.3)μg·L-1,峰谷比(R)1.7±0.4、1.1±0.2。结论:复方苯磺酸氨氯地平/阿托伐他汀钙片中2组分在健康受试者体内的消除速度不随连续给药变化,但连续给药后苯磺酸氨氯地平在体内有轻微蓄积。     

HPLC法测定人血浆中阿托伐他汀的浓度及其药动学研究

目的:建立测定人血浆中阿托伐他汀片浓度的方法并考察其药动学。方法:选择20名男性健康志愿受试者,口服阿托伐他汀片10mg,采用高效液相色谱法测定血药浓度,计算药动学参数。结果:阿托伐他汀血药浓度在0.1～12.5μg·mL-1范围内线性关系良好,日内、日间RSD均<9%,方法回收率为89.00%～103.00%;阿托伐他汀的主要药动学参数为:t1/2(14.40±7.10)h,tmax(1.50±0.70)h,cmax(6.10±3.40)μg·L-1,AUC0～48h(50.60±43.60)μg·h·L-1,AUC0～∞(56.70±42.50)μg·h·L-1,MRT0～48h(3.68±0.75)h,MRT(3.82±0.71)h。结论:本方法适用于阿托伐他汀人体药动学的研究。     

高效液相色谱荧光法测定人血浆中唑吡坦浓度及生物等效性研究

目的：建立高效液相色谱荧光法（HPLC—FLU）测定人血浆中唑吡坦的血药浓度并对其口服制剂人体生物等效性进行研究,为临床用药提供参考依据。方法：采用随机自身对照双周期交叉实验设计,18名健康受试者口服受试制剂和参比制剂10mg,用HPLC—FLU法测定人血浆中的唑吡坦浓度,用非房室模型估算唑吡坦的药动学参数。结果：受试制剂和参比制剂的药动学参数如下：AUC0-t分别为（564．19±139．11）和（451．58±115．94）μg·h·L^-1;AUC0-∞分别为（588．49±139．40）和（474．56±119．43）μg·h·L^-1;Cmax分别为（155．48±39．43）和（125．11±33．33）μg·L^-1;tmax分别为（0．75±0．27）和（1．14±0．31）h;t1/2分别为（1．76±0．69）和（2．12±0．51）h。受试制剂的相对生物利用度为（126．0±12．0）％。结论：经统计学分析,两种国产唑吡坦片剂不具有生物等效性。     

盐酸莫西沙星片的人体药动学研究

目的:研究盐酸莫西沙星片在我国健康人体内的药动学。方法:12名健康受试者单剂量口服盐酸莫西沙星片400mg后,采用高效液相色谱-紫外(HPLC-UV)法检测人血浆中莫西沙星的浓度,用DAS软件进行数据处理,采用非房室模型法评估药动学参数。结果:单剂量口服莫西沙星片400mg后,主要药动学参数分别为:AUC0～2(432.57±6.94)mg·h·L-1,AUC0～∞(40.55±8.71)mg·h·L-1,Cmax(3.06±0.42)mg·L-1,tmax(1.75±0.76)h,t1/(210.32±1.98)h,MRT0～2(48.55±0.30)h,MRT0～∞(14.59±2.32)h,V(d150.62±34.00)L,CLz/F(10.20±1.77)L·h-1。除2例有可耐受的胃肠道不适外,无明显不良反应发生。结论:建立的HPLC-UV法可用于莫西沙星药动学研究。我国健康志愿者口服莫西沙星具血药峰浓度高、半衰期长、耐受性好的特点,与国外人体药动学参数基本一致。     

阿奇霉素干混悬剂 颗粒剂和胶囊的人体药代动力学研究

目的使用高效液相色谱-质谱(HPLC-MS)联用法测定人血浆中阿奇霉素的浓度,并研究阿奇霉素干混悬剂、颗粒剂和胶囊在健康人体内的药代动力学情况。方法 20名健康男性志愿者单剂量口服500mg阿奇霉素后,采集不同时间点血样测定血药浓度。结果阿奇霉素的线性范围为2.71～1084μg/L,日内和日间相对标准偏差(RSD)均<5.0%。阿奇霉素干混悬剂主要药代动力学参数为:Cmax:(453±130)μg/L;tmax:(2.3±0.9)h;t1/2:(48±6)h;平均驻留时间(MRT):(53±8)h;曲线下面积(AUC)0-t:(4694±903)μg·h-·1L-1;AUC0-∞:(5118±919)μg·h-1·L-1。结论 3种剂型阿奇霉素的药代动力学参数的差异无统计学意义。     

阿奇霉素分散片药物动力学与生物利用度研究

目的 研究阿奇霉素分散片健康人体的药物动力学与生物等效性。方法高效液相色谱．质谱法（LC-MS）测定20名男性健康志愿者随机交叉口服阿奇霉素分散片受试制剂和参比制剂的药时数值。以DAS2．0软件计算其药动学参数,考察其生物等效性。结果受试制剂和参比制剂的药动学参数：tmax分别为（2．1±0．8）h和（3．1±2．2）h;Cmax分别为（433．5±138．1）μg/L和（425、7±184．3）μg／L;AUC0-120h分别为（4231±1198）μg·L^-1·h^-1和（3881±1154）μg·L^-1·h^-1;AUC0～∞分别为（460911207）μg·L^-1·h^-1和（4287±1268）μg·L^-1·h^-1。以AUC0-120h计算,受试阿奇霉素分散片和参比阿奇霉素分散片比较的人体相对生物利用度为（119．6±52．9）％。结论两种不同厂家的阿奇霉素分散片具有生物等效性。     

2种多潘立酮片的人体生物等效性研究

目的:研究2种多潘立酮片在健康人体内的生物等效性。方法:健康志愿者22名,采用随机交叉试验设计,单剂量口服多潘立酮片受试制剂或参比制剂10mg,应用高效液相色谱串联质谱电喷雾(LC-MS/MS)法测定各受试者给药后不同时间点的血药浓度,计算药动学参数,应用BAPP2.0软件进行生物等效性评价。结果:受试制剂与参比制剂的药动学参数分别为:tma(x0.55±0.15)、(0.57±0.11)h,t1/(210.22±1.29)、(10.90±1.44)h,cma(x12.721±5.567)、(13.265±5.787)μg·L-1,AUC0～36(h42.550±11.724)、(44.259±8.813)mg·h·L-1,AUC0～∞(45.539±12.327)、(47.900±9.446)mg·h·L-1。多潘立酮片受试制剂相对于参比制剂的生物利用度为(96.5±19.2)%,主要药动学参数经统计学分析无显著性差异。结论:受试制剂与参比制剂具有生物等效性。     

盐酸多沙普仑在中国蒙古族和汉族健康人体内的药动学特征

目的研究盐酸多沙普仑注射剂在汉族和蒙古族健康志愿者体内的药动学特征。方法 20名健康志愿者（蒙古族和汉族各10名,男女各半）,单次静脉滴注盐酸多沙普仑注射剂50 mg,采用HP代法测定血药浓度,DAS 2.0软件程序计算药动学参数并采用SPSS 13.0软件进行统计学分析。结果蒙古族受试者主要药动学参数为ρmax（1.03±0.30）mg·L^-1,t1/2（4.30±3.20）h,Vd（1.80±0.85）L·kg^-11,AUC0→12（2.47±0.80）mg·h·L^-1,AUC0→∞（2.89±1.06）mg·h·L^-1。汉族受试者主要药动学参数为ρmax（1.55±0.52）mg·L^-1,t1/2（3.87±2.17）h,Vd（1.35±0.96）L·kg^-1,AUC0→12（3.51±1.26）mg·h·L^-1,AUC0→∞（4.06±1.44）mg·h·L^-1。结论经统计学分析,多沙普仑在蒙古族和汉族受试者体内的药动学参数AUC0→12,ρmax差异有统计学意义,其他参数差异无统计学意义。     

氯沙坦及其代谢物在蒙古族和汉族健康人体的药动学特征

目的研究蒙古族和汉族健康受试者口服单剂量氯沙坦钾片的药动学特征。方法健康受试者20名（其中蒙古族10名,汉族10名,男女各半）,口服单剂量氯沙坦钾片50mg;用HPLC荧光法测定氯沙坦及其代谢物E-3174血药浓度,DAS软件程序进行数据处理并采用SPSS软件进行统计学分析。结果蒙古族受试者单剂量口服50nag氯沙坦钾片剂后氯沙坦和E-3174的主要药动学参数分别为：ρmax（438±254）、（358±169）μg·L-1;tmax（1．6±0．9）、（3．8±1．9）h;t1/2（1．9±1．2）、（4．4±0．7）h;AUC024（859±309）、（2516±652）P-g·h·L-1;AUC0→∞（944±338）、（2603±668）μg·h·L-1。汉族受试者氯沙坦和E-3174的主要药动学参数分别为：ρmax（351±168）、（242±60）μg·L-1;tmax（1．4±1．1）、（3．6±1．7）h;t1/2（0．8±0．4）、（4．7±1．1）h;AUC0→24（497±172）、（1853±194）μg·h·L-1;AUC0→∞（523±184）、（1960±182）μg·h·L-1。结论氯沙坦钾片剂在蒙古族和汉族健康受试者体内药动学参数差异存在统计学意义,个体间药动学参数存在较大差异,临床治疗中应实行个体化给药方案,在不同性别间药动学参数差异无统计学意义。     

国产与进口盐酸依匹斯汀片人体药动学和相对生物利用度研究

目的:比较国产与进口盐酸依匹斯汀片在正常人体内的药动学与相对生物利用度。方法:18名健康志愿者随机交叉单剂量口服国产或进口盐酸依匹斯汀片20mg,采用高效液相色谱法测定血药浓度,用3p97软件包计算两者的药动学参数与相对生物利用度。结果:国产与进口片的药-时曲线符合口服吸收一房室摸型。tmax分别为(2.00±0.87)、(2.31±0.73)h,Cmax分别为(15.80±6.99)、(13.39±6.03)μg·L-1,AUC0~60分别为(185.36±68.07)、(191.69±71.31)μg·h·L-1,t1/2Ke分别为(10.90±4.06)、(12.64±4.66)h。国产片相对于进口片的生物利用度为(96.70±14.47)%,经配对t检验、方差分析、双单侧t检验及1~2α置信区间法统计分析,各药动学参数无显著性差异(P>0.05)。结论:国产片与进口盐酸依匹斯汀片生物等效。