吴茱萸碱水包油型复合纳米乳的体外释放和在体吸收研究

目的：研究吴茱萸碱磷脂复合物水包油型纳米乳（evodiamine nanocomplex oil-in-water nanoemulation,OECNE）体外释放特性和在胃肠吸收情况。方法：采用透析法建立OECNE体外模型,用模型拟合法和相似因子法（f2）考察其体外释放行为;应用大鼠单向肠灌流模型研究其吸收情况。结果：在pH 1.2盐酸溶液和pH 6.8磷酸缓冲溶液中,OECNE的累积释放率均约为EDA的3倍,释放曲线均符合Weibull方程,f2说明OECNE能促进EDA释放;其吸收速率常数在胃部、十二指肠、空肠、回肠和结肠分别为EDA的2.32、2.74、3.36、4.13和2.74倍,有效渗透系数在4个肠段中分别为EDA的4.66、3.70、4.87和3.60倍,OECNE增加了在大鼠胃和不同肠段中药物的吸收。结论：OECNE改善了EDA的释放行为;OECNE提高了EDA的吸收。     

盐酸地尔硫大鼠肠吸收动力学及在口服缓释制剂设计中的意义

本文应用大鼠在体灌流肠吸收实验研究了盐酸地尔硫各肠段的吸收动力学特征。结果表明：盐酸地尔硫在小肠部位吸收良好，吸收速率按十二指肠、空肠、回肠、结肠顺序依次下降，吸收速率常数分别为０５６６，０５５４，０５２１，０１４８ｈ－１，回流液中被吸收的药物量与大鼠血液中的药物浓度成正比。药物在肠道的吸收呈现一级吸收动力学特征，吸收机制为被动吸收。水分的吸收按十二指肠、空肠、回肠、结肠顺序依次增加，但由水分吸收伴随的药物吸收即溶剂拖曳作用在回流吸收的药物中所占比例很小。结肠的吸收速率常数大约是小肠段的十分之三，提示适于制备日服一次（２４ｈ）缓释给药系统。     

四妙勇安汤中绿原酸在大鼠肠的吸收动力学研究

目的：考察四妙勇安汤中绿原酸在大鼠肠的吸收动力学特征。方法采用大鼠在体肠灌流模型,结合高效液相色谱法和紫外分光光度法分别测定绿原酸和酚红的质量浓度。结果绿原酸在十二指肠、回肠、空肠的吸收速率常数分别为0.0816、0.0912、0.0748 h-1,回肠与十二指肠、空肠比较,差异均有统计学意义(P<0.01);绿原酸吸收动力学方程为Y=-0.0886X+2.8993(r=0.9932),吸收速率常数为0．0886 h-1。结论绿原酸在回肠段的吸收优于十二指肠段和空肠段,药物吸收呈一级动力学过程。     

喷雾干燥乳剂提高一氧化氮供体药物ZLR-8大鼠在体肠吸收的研究

目的： 考察难溶性一氧化氮供体药物ZLR-8大鼠在体肠吸收特征及喷雾干燥乳剂对ZLR-8肠吸收的促进作用。方法： 采用大鼠在体小肠回流装置,以UV法和HPLC法分别测定酚红和ZLR-8的含量,计算ZLR-8在各肠段的吸收速率常数,考察ZLR-8浓度、肠循环液pH对肠吸收的影响,并对ZLR-8混悬液与ZLR-8喷雾干燥乳剂的肠吸收进行比较。结果： 以喷雾干燥乳剂给药,大鼠十二指肠﹑空肠﹑回肠﹑结肠1 h后对ZLR-8的吸收百分率分别为(23.54±1.40)%,(15.95±0.09)%,(12.30±0.74)%,(3.98±0.12)%,吸收速率常数分别为（0.248 6±0.046 0）,（0.143 7±0.036 0）,（0.069 2±0.001 3）,（0.020 8±0.000 4） h^-1,各肠段吸收特性有极显著性差异。ZLR-8浓度对吸收速率常数无显著影响,但吸收量与浓度线性相关;肠循环液pH显著影响肠吸收,ZLR-8在pH 5.4～7.4时有较好吸收;与混悬液相比,喷雾干燥乳剂极显著性增加大鼠肠吸收。结论： ZLR-8混悬液仅在小肠有微弱吸收,在其他肠段无明显吸收;喷雾干燥乳剂在各肠段均有明显吸收,吸收机制为被动扩散,极显著性地提高了ZLR-8的肠吸收。     

瑞香素大鼠在体肠吸收动力学研究

目的考察瑞香素大鼠在体肠吸收动力学特征。方法对大鼠小肠段的十二指肠、空肠、回肠、结肠4个部位及整段小肠分别进行在体肠吸收实验,比较瑞香素在各肠段的吸收参数。结果在0．024—0．096mg／mL浓度范围内瑞香素在小肠的吸收量与浓度有良好线性关系（r=0．9999）,药物在各肠段的吸收速率从十二指肠到结肠有所增加,但Ka值基本不变。结论瑞香素在大鼠小肠各段均有吸收,在肠道内的吸收呈现一级吸收动力学特征,吸收机制为被动扩散。      

吴茱萸碱羟丙基-β-环糊精包合物大鼠在体肠吸收特征

[摘要] 目的 研究吴茱萸碱羟丙基-β-环糊精包合物(EHD)大鼠在体肠吸收特征。方法 制备吴茱萸碱羟丙基-β-环糊精包合物,并测定其理化性质;将健康SD雄性大鼠,随机分为2组,运用单向肠灌流模型对大鼠各肠段吴茱萸碱(EVO)的吸收情况进行考察,使用HPLC法（ C18柱(250 mm×4.6 mm,5 μm),流动相为甲醇:水=75:25(V/V),流速为1.0 mL/min,检测波长为225 nm,柱温35 ℃）测定EVO的含量,并对吸收速率常数(Ka)及有效渗透系数(Peff)进行计算。结果 EHD的傅里叶-红外扫描图谱中,吴茱萸碱特征吸收峰减弱;EHD的差示扫描量热图谱中,吴茱萸碱的吸热峰明显减小;EHD的电镜下形态与物理混合物明显的不同;肠循环液中吴茱萸碱的回收率与精密度符合要求;EHD在十二指肠、空肠、回肠、结肠中的Ka值分别为EVO的9.07、16.22、11.04、28.86倍,差异具统计学意义(P＜0.05)。EHD在十二指肠、空肠、回肠、结肠中的Peff值分别为EVO的2.41、1.52、1.82、1.09倍,在十二指肠处差异有统计学意义（P＜0.05）,其他肠段处差异均无统计学意义（P＞0.05）。结论 EHD能使EVO在大鼠体内的肠吸收得到明显的改善。     

咖啡因的大鼠在体肠吸收动力学研究

目的:探讨咖啡因在大鼠各肠段的吸收动力学特征.方法:采用大鼠在体小肠回流装置,在浅麻醉状态下,主要从吸收部位、药物浓度、pH值等3方面对咖啡因的肠段吸收特性进行研究.以UV法和HPLC法分别测定酚红和咖啡因的含量.结果:咖啡因在小肠的吸收速率常数(Ka)在药物浓度为2.5、5、10、25 mg/L 时分别为0.252、0.247、0.304、0.232 h-1;在pH值为7.8、6.8、5.4时分别为0.267、0.274、0.247 h-1 ;在十二指肠、空肠、回肠和结肠时分别为0.112 0、0.099 6、0.095 5、0.069 5 h-1.结论:一定范围的药物浓度对咖啡因Ka无影响;在pH7.8～5.4范围内,药物的Ka无显著变化;药物在十二指肠、空肠和回肠的吸收较好,在结肠的吸收较差;咖啡因在肠道的吸收呈一级动力学过程,吸收机制为被动扩散.     

阿魏酸在大鼠体内肠吸收动力学的研究

目的研究阿魏酸在大鼠各肠各段的吸收动力学特征。方法采用大鼠在体肠回流实验装置,采用UV法和HPLC法分别测定肠循环液中酚红和阿魏酸的量。结果阿魏酸在大鼠小肠各段的吸收速率常数(ka)于阿魏酸不同质量浓度(20、50、100、200μg/mL)时分别为0.433 4、0.469 7、0.452 1、0.430 2-h 1;不同pH值7.8、6.8、5.4时分别为0.254 1、0.602 1、1.200 6-h 1;在不同肠段十二指肠、空肠、回肠、结肠时分别为0.151 2、0.178 4、0.168 7、0.066 9 h-1。结论药物质量浓度对ka无影响;在pH值为5.4~7.8,随药物溶液pH值的减小,药物ka显著增加;药物在十二指肠、空肠和回肠的吸收较好,在结肠的吸收较差;阿魏酸在肠道的吸收呈一级动力学过程,吸收机制为被动扩散。     

盐酸地尔硫Zhuo大鼠肠吸收动力学及在口服缓释制剂设计中 …

本文应用大鼠在体灌流肠吸收实验研究了盐酸地尔硫Ｚｈｕｏ各肠段的吸收动力学特征。结果表明：盐酸地尔硫Ｚｈｕｏ在小肠部位吸收良好，吸收速率按十二指肠，空肠，回肠，结遥顺序依次下降，吸收速率常数分别为０．５６６，０．５５４，０．５２１，０．１４８ｈ＾－１，回流液中被吸收的药物量与大鼠血液中的药物浓度成正比，药物在肠道的吸收呈现一级吸收动力学特征，吸收机制为被动吸收，水分的吸收按十二指肠，空肠，回肠，结肠     

地西泮的大鼠在体肠吸收机理研究

目的:研究地西泮的在体肠吸收机理。方法:通过大鼠在体肠灌流和单向灌流模型,采用反相高效液相法测定药物浓度和油水分配系数,研究3种吸收促进剂Labrasol、Tween-80和十二烷基硫酸钠对地西泮肠吸收和转运的影响。结果:地西泮肠吸收速率与灌流液的pH值和肠段部位有关,地西泮为全肠段吸收,其中十二指肠和空肠的吸收速率较大,分别为(0.186±0.006)h-1和(0.170±0.011)h-1;回肠和结肠段吸收速率依次减小,分别为(0.086±0.023)h-1和(0.059±0.012)h-1。Labrasol和Tween-80可明显增加地西泮在小肠段的吸收速率。结论:地西泮的肠吸收机理为被动扩散,其吸收动力学符合一级过程。