药物掩味技术的研发进展与应用

 目的综述近年来掩味技术的研发进展与应用。方法通过查阅十几年来的中外期刊和各国专利,对掩味技术进行分类总结。结果有多种技术可以达到掩味目的,与掩味相关的评价技术也有了一定的发展。结论人们对药物的掩味要求越来越高,制剂研究人员应大力开发更有效的掩味方法。     

中药口服制剂的掩味技术研究概况

与传统中药汤剂相比,中药口服制剂具有服用量少,携带运输方便,质量稳定等优点。但和一些化学药品相比仍存在口感差的问题。大多数中药口服制剂都具有不同程度的苦味,大大降低了患者服药的依从性,给老人儿童和一些不便口服给药的患者带来了心理障碍。所以改善中药的苦味问题仍然是中药领域面临的棘手问题。本文根据苦味产生机制,分析掩味机理,整理评价国内外关于掩味技术的一些研究近况,为进一步开展中药口服制剂的掩味研究提供参考。     

中成药掩味技术研究进展

中药单味药材和成方制剂往往具有苦味、涩味等不良口感,是影响患者服药依从性的关键因素之一,会对治疗效果产生影响,同时也限制了中成药制剂在临床上的广泛应用.因此,如何合理运用掩味技术改善中成药制剂的不良口感就成为了一项重要的课题.通过对近年来中外文期刊的整理和归纳,探讨了苦味产生的机制、一些中药制剂的掩味新方法以及苦味的评...     

药物制剂掩味技术研究进展

“味道”这一术语是指口腔感知的一种感觉，其生物学定义是对感觉应答的化学反应，它反映了物质的一种特性。四种基本的味觉是：由舌尖味蕾感知的甜和成味、由舌的二侧味蕾感知的酸味和由舌根味蕾感知的苦味。掩味可理解为是降低不良味觉的出现。理想的掩味方式是专一性的抑制所有不良味道（如苦味），而不影响其他味觉特性（如甜味）。     

中药制剂掩味方法概述

综述了中药制剂掩味的三类方法及其研究进展,并对不同的技术进行了总结。     

中药复方掩味技术初步研究

目的：作者以复方双黄连为模型药物,采用喷雾干燥法制备微球,达到掩味目的。方法：追踪复方苦味来源,建立复方苦味标准曲线,并以苦味评价、收率和包封率为指标筛选掩味处方及掩味微球制备工艺考察。结果：复方中的苦味主要来自连翘,Eudargit E100为最佳掩味材料,最佳喷雾干燥的工艺参数为：待喷液浓度2%、进风温度75 ℃、进风风量35 m³·h-1、喷雾风量0.35 m³·h^-1、进液速度8 mL·min^-1。结论：喷雾干燥法可以作为一种中药复方的掩味技术,工艺简单,掩味效果好,有较强的实用价值。     

中药矫味与掩味技术的研究进展及问题分析

中药及其制剂的矫味与掩味问题一直是制剂学面临的一个严峻挑战。通过对近十年来与之相关的中外期刊文献进行整理、分类和归纳,对味觉的形成和矫味与掩味的机制进行阐述,详细综述了目前可用于中药矫味与掩味如添加矫味剂、苦味阻滞剂、味蕾麻痹剂、包衣等的常用技术和近年来随着现代制剂技术不断发展而出现的固体分散技术、离子交换树脂技术、微囊微球化技术及包合技术等创新性技术的研究进展,对矫味与掩味中存在的问题进行分析探讨。随着患者对药物口感需求逐渐提高,中药的矫味与掩味技术越来越受到重视,并由单一技术向联合运用多种技术的趋势发展,但其目前仍然存在口感评价不完善、方法选择局限、产业化生产困难等系列问题,有待相关药学工作者进一步研究。     

干法制粒工艺在中药口服固体制剂制备中的应用

干法制粒技术是近年研究较多的中药固体制剂绿色制粒新工艺。影响干法制粒效果的因素有制剂物料物理特性、设备性能等,分别包括中药浸膏粉、饮片细粉和辅料等的可压性、流动性、水分、玻璃化转变温度、粒径、黏性以及设备的送料速度、滚轮压力、滚轮转速、滚轮温度、破碎方式等。但该工艺目前仍存在一次成型率低、粘轮等局限性问题。今后应加强中药制剂物料可压性改善、设备性能改进和控制等方面的研究,以进一步促进干法制粒工艺在中药口服固体制剂制粒中的应用和推广。     

中药苦味呈现机制、掩味技术及其评价方法研究进展

中药的口感是制约患者用药依从性的重要原因,同时也是中药制剂处方设计时的重要考察因素,而苦味中药在现有的中药中所占比例较大。因此改善中药及其制剂的苦味,从而使患者更易于接受,对中药的应用与发展具有重要意义。本文对中药苦味的呈现机制、掩味技术以及苦味评价方法进行综述,为找到适合中药制剂的味道掩蔽技术及评价方法提供理论依据,从而达到改善患者的用药依从性、便于中药制剂临床推广的目的。     

苦味形成机理与中药苦味掩味技术的研究概况

依据苦味形成机理,从干扰苦味形成的不同环节将中药苦味掩味技术分为,添加矫味剂混淆大脑味觉掩盖药物苦味;延缓或阻止药物在口腔释放,隔离药物和味蕾的接触;麻痹味觉细胞,提高苦味感受阈值;阻止苦味受体与苦味剂的结合,切断信号传导掩盖苦味等4类,综述掩盖中药苦味的方法,并简述各方法的优缺点和制备技术,为合理应用苦味掩味技术提供理论指导。     

复方穿心莲掩味混悬颗粒的制备工艺

目的:改善复方穿心莲颗粒的口感,研究适合儿童服用的掩味混悬颗粒制备工艺。方法:采用流化床底喷工艺制备掩味颗粒,以脱水穿心莲内酯溶出度检测与口感打分、沉降容积为指标,评价掩味混悬颗粒的掩味效果。结果:尤特奇E100作包衣材料,对复方穿心莲颗粒有很好的掩味效果,制备的掩味混悬颗粒在水中分散均匀,口感良好。结论:颗粒包衣工艺掩味效果佳,制备的掩味混悬颗粒适合儿童患者服用。     

复方穿心莲掩味混悬颗粒的制备工艺

目的:改善复方穿心莲颗粒的口感,研究适合儿童服用的掩味混悬颗粒制备工艺.方法:采用流化床底喷工艺制备掩味颗粒,以脱水穿心莲内酯溶出度检测与口感打分、沉降容积为指标,评价掩味混悬颗粒的掩味效果.结果:尤特奇E100作包衣材料,对复方穿心莲颗粒有很好的掩味效果,制备的掩味混悬颗粒在水中分散均匀,口感良好.结论:颗粒包衣工艺掩味效果佳,制备的掩味混悬颗粒适合儿童患者服用.     

咽炎康颗粒制备工艺研究

为了优化咽炎康颗粒的制备工艺,采用正变试验法,以熊果酸、多糖等为指标,得出最佳的浸提工艺参数,同时考察了最佳的喷雾干燥及制粒条件．进而得出合理的颗粒制备工艺。     

颗粒剂中丹皮酚掩味技术探索

目的:掩盖丹皮酚不良味道,制备丹皮酚共融物颗粒,并考察其体外溶出度。方法:以山嵛酸甘油酯为掩味材料,采用熔融骤冷法制备共融物颗粒。选择丹皮酚与山嵛酸甘油酯的用量比、聚乙二醇6000加入量和颗粒大小为考察因素,以掩味效果和60 min溶出度为综合评价指标,通过正交试验优化丹皮酚共融物颗粒的处方工艺。利用紫外分光光度法测定丹皮酚溶出量,检测波长274 nm。结果:丹皮酚共融物颗粒的最佳处方工艺为丹皮酚-山嵛酸甘油酯(1∶3.5),聚乙二醇6000用量占丹皮酚与山嵛酸甘油酯总量的13%,颗粒大小80~100目。丹皮酚共融物颗粒的大小对掩味效果及溶出度具有显著性影响,60 min时丹皮酚溶出度70%。结论:优选的处方工艺简单、方法可行,丹皮酚共融物颗粒具有良好的口感。     

热熔挤出技术在药物制剂领域的应用进展

热熔挤出（HME）制剂的处方由活性成分和功能性辅料等组成,HME与传统制剂技术相比具有不使用溶剂、工序少、可连续操作、生物利用度高等优势。作者从HME药物制剂的处方组成、设备和制备过程、质量评价及其在增溶、缓释、掩味等方面的应用进行整理分析,为HME在中药领域的推广提供参考。     

流化床制粒法制备淀粉类空白丸芯的工艺研究

目的研制淀粉类空白丸芯,为制备后续载药微丸提供优质、便捷的母核。方法分别对物料及其比例和粘合剂用量进行单因素考察,以得率、圆整度、脆碎度作为评价指标,采用正交设计实验优化制备工艺。结果淀粉和糊精比例为3:1的物料在泵速10 r·min-1,雾化压力250 kPa,转盘速度150 r·min-1,转盘高度2.5 mm,进风温度60℃,风机频率25³0 Hz条件下,制备的空白丸芯圆整度良好,得率达88%。结论此淀粉类空白丸芯制备工艺简便,适于工业化生产。     

肝尔舒微丸的流化床制备工艺优选

目的:优选肝尔舒微丸的成型工艺.方法:以微丸得率、圆整度、堆密度、脆碎度等为指标,采用流化床侧喷制丸法,考察影响肝尔舒微丸成型过程中的处方、工艺因素.结果:优选的微丸成型处方及工艺参数为药液相对密度1.12 ～1.167g·mL-1,6％滑石粉为抗黏剂,泵速4 r·min-1,雾化压力300 kPa,转盘高度5 mm,转盘速度300 r·min-1,进风温度75℃,风机频率25～35 Hz.采用流化床侧喷制备的肝尔舒微丸外观光滑,圆整度高;粒径在600 ～ 900μm的微丸得率为86.7％.结论:优选的微丸成型工艺合理、稳定.     

4种辅料空白丸芯制备工艺的优选及差异性分析

目的:优选不同辅料空白丸芯的制备工艺,探索微丸母核制备工艺和制剂原料之间的适宜性.方法:采用离心造粒法分别制备微晶纤维素、淀粉、糊精和乳糖4种辅料空白丸芯,以粒径分布在0.25 ～0.355mm的丸芯得率为主要评价指标,采用单因素试验、均匀设计试验和多元线性回归统计法优化4种辅料空白丸芯的制备工艺,并分析其差异性.结果:适宜4种辅料丸芯制备的工艺参数为微晶纤维素以水为黏合剂,其他3种辅料均以50％～60％蔗糖溶液为黏合剂,喷浆速度12～16r·min-1,微晶纤维素、糊精和乳糖起母的主机转速225r·min-1,淀粉起母的主机转速275r·min-1,喷气压力0.025～0.05MPa,温度25℃,鼓风流量选小或中.结论:制备的4种不同辅料空白丸芯存在普遍适宜的工艺参数范围,研究为离心造粒法制备含药微丸的处方筛选和工艺参数优化提供参考.     

喉喑安片的干法制粒工艺优选

目的:优选喉喑安片的干法制粒工艺.方法:采用L9(34)正交设计试验,选取轮轧压力、压轮转速、进料转速为考察因素,以多指标综合评分考察干法制粒的工艺条件;在25℃,90％ RH条件下,考察制备的喉暗安片的引湿性.结果:最佳干法制粒工艺为A1B3C3,即轮轧压力4 MPa,压轮转速30 r·min-1,进料转速20 r·Min-1,第10 d的引湿试验平均增重1.5％.结论:该制备工艺质量稳定,产品防潮性良好.