马蔺子素脂质体的体外药剂学性质研究

目的：研究马蔺子素脂质体的体外药剂学性质。方法：采用反相蒸发(REV)法制备马蔺子素脂质体．建立马蔺子素的HPLC含量测定法。检验其各项物理化学性质，考察其稳定性与体外释放。结果：马蔺子素脂质体包封率达到98％以上，粒径在100nm左右，3个月内稳定性良好，体外释放48h不超过30％。结论：所制得的马蔺子素脂质雄的物理化学性质优良，稳定性良好，体外释放较缓慢。     

兰索拉唑脂质体的制备及其药剂学性质考察

目的:研究兰索拉唑阳离子脂质体的制备方法并考察其药剂学性质。方法:采用正交设计筛选处方,乙醇注入法制备兰索拉唑脂质体;超滤法测定其包封率;用透射电镜观察脂质体的外观形态,并用粒径分析仪和Zeta电位仪分别测定脂质体的粒径和Zeta电位;进一步考察脂质体的释放规律。结果:所得脂质体包封率约为(80±1.23)%;形态为粒径均匀的球形和类球形,粒径为(184±21)nm,Zeta电位为(36.1±5)mV;脂质体的体外释放符合一级方程;具有较好的稳定性。结论:优选得到的脂质体处方和制备工艺合理、稳定,其体外释放具有缓释特点。     

氨溴索脂质体的制备及理化性质研究

目的制备氨溴索脂质体并考察其理化性质。方法采用硫酸铵梯度法制备氨溴索脂质体,在单因素考察基础上,采用正交试验设计优化脂质体的最佳处方和工艺;用透射电镜观察脂质体的外观形态,激光散射测定ξ电位和粒度分布,UV法测定脂质体的包封率,动态膜透析法探讨氨溴索脂质体体外释药特性。结果药物孵化时的形式、孵化温度、孵化时间是影响氨溴索脂质体包封率的主要的工艺因素,正交试验设计优化的最佳处方为磷脂与胆固醇之比8∶1、药脂比为1∶8、硫酸铵浓度为0.2 mol/L,最佳处方制备的脂质体为封闭的多层囊状或多层圆球体,大小均匀,平均粒径为7.189μm,ξ电位为+10.13 mv,包封率为80%,体外释放符合双向动力学方程(rα=0.998 1和rβ=0.992 3)。结论采用硫酸铵梯度法制备的氨溴索脂质体,包封率较高,体外释药有明显的缓释效果。     

甘草酸二铵脂质体的制备及其性质的研究

目的:研究甘草酸二铵阳离子脂质体的制备方法和脂质体的性质。方法:采用均匀设计筛选最佳处方,逆相蒸发法制备甘草酸二铵脂质体;葡聚糖凝胶柱法测定其包封率;用透射电镜观察脂质体的外观形态,马尔文测定仪测定脂质体的粒径和Zeta电位;并用溶出度第3法考察了脂质体的释放规律。结果:制得脂质体的包封率约为(56±1．54)%(n=3);脂质体的形态为粒径均匀的球形或近球形,粒径为(183±9)nm(n=3),Zeta电位为(22．8±6)mV(n=3);脂质体的体外释药符合Higuchi方程;具有较好的稳定性。结论:采用逆相蒸发法,添加十八胺可制得具有较高包封率及稳定性的甘草酸二铵阳离子脂质体,制得脂质体的体外释放具有缓释特点。     

米非司酮脂质体的制备及性质考察

目的研制米非司酮脂质体。方法采用薄膜分散法制备米非司酮脂质体,应用葡聚糖凝胶法测定包封率,并考察该脂质体的形态、粒径、稳定性和体外释放特性。结果所制备的米非司酮脂质体包封率达85．2％,平均粒径为112．7nm,4℃冷藏保存3个月稳定性良好,具有体外缓释作用。结论米非司酮脂质体制备工艺简单可行,脂质体制剂学性质稳定。     

柔红霉素隐形脂质体的药剂学性质

本文研究了柔红霉素隐形脂质体的药剂学性质。考察了柔红霉素隐形脂质体的形态和粒径分布;考察了柔红霉素隐形脂质体的包封率和脂质体在Hepes缓冲液(pH 7.5)和大鼠血清中的体外释放行为。结果表明所制备的柔红霉素隐形脂质体包封率高(>85%),平均粒径为56.3 nm,体外释放慢。结论认为制备的隐形脂质体包封率较高,药剂学性质较好,适于临床使用。     

Flavokawain A脂质体的制备及理化性质的研究

目的制备Flavokawain A脂质体并考察其理化性质。方法采用薄膜分散法制备Flavokawain A脂质体,在单因素考察的基础上,采用正交实验设计优化最佳处方和工艺;纳米粒度仪测定其粒径和电位分布,葡聚糖凝胶柱法分离脂质体与未包裹的药物,HPLC法测定包封率和载药量,透析法探讨其体外释放行为。结果通过单因素和正交实验,筛选出制备FKA脂质体的最佳处方为磷脂180mg,胆固醇60mg,FKA3mg,37℃成膜1h,55℃水化1.5h,300W超声90秒,制备的FKA脂质体的平均粒径为153.28±11.36nm,平均电位为0.42±0.11m V,平均包封率为(87.57±5.49)%,FKA脂质体在体外约48h释放80%,为原料药的释放时间的4倍。结论采用薄膜分散法制备的Flavokawain A脂质体,包封率高,稳定性好,且具有一定的缓释性。     

氨苯砜脂质体的制备及其体外释放考察

目的:制备氨苯砜脂质体,并进行体外释放考察。方法:采用不同方法制备氨苯砜脂质体,以包封率为指标,确定合适的制备方法,并对制备的脂质体进行质量考察及体外释放考察。结果:薄膜-超声法制备脂质体方便简单,包封率较高。与混悬液相比,其体外释放有明显缓释特征。结论:薄膜-超声法适于制备氨苯砜脂质体,所得制剂体外释放有明显缓释特征。     

兰索拉唑脂质体的制备及性质考察

目的研究兰索拉唑阳离子脂质体的制备方法并考察其体外释放行为及稳定性等。方法采用正交设计筛选处方;采用乙醇注入法制备兰索拉唑脂质体;采用超滤法测定其包封率;采用透射电镜观察脂质体的外观形态;采用粒径分析仪和Zeta电位仪分别测定脂质体的粒径和Zeta电位;采用透析法考察脂质体的释放规律。结果制得的脂质体包封率约为(80±1.23)%(n=3);脂质体的形态为粒径均匀的球形和类球形;粒径为(184±21)nm(n=3),Zeta电位为(36.1±5)mV(n=3);脂质体的体外释放符合一级方程,具有较好的稳定性。结论优选得到的脂质体处方和制备工艺合理,制剂性质稳定,其体外释放具有缓释特点。     

头孢匹胺钠脂质体的制备及其理化性质研究

目的：制备头孢匹胺钠脂质体并进行质量评价。方法：采用逆相蒸发法制备头孢匹胺钠脂质体,在单因素考察基础上,以药脂比（A）、磷脂与胆固醇质量比（B）、有机相（乙醚）与水相体积比（C）、超声时间（D）为因素,以包封率为考察指标,按Lq（3‘）正交试验设计表优化最佳处方和工艺,并进行处方验证;考察脂质体的形态,测定其粒径、Zeta电位、包封率、栽药量和72h体外累积释放度并进行模型拟合。结果：正交试验设计优化的A为1：6、B为5：1、C为4：1、D为5min,验证试验证明处方合理;所得的脂质体为封闭的多层囊状或圆球体,大小均匀,平均粒径为（7．146±O．29）gm,Zeta电位为一11．75mV,包封率为（82．10±4．21）％,载药量为（愠42±O．67）％;72h体外累积释放度为76．84％,体外释药行为符合We~bull模型（r=0．9910）。结论：采用逆相蒸发法制备的头孢匹胺钠脂质体,包封率较高,体外释药有明显的缓释效果。     

复方替硝唑单向缓释药膜的研制及其释放特性

本实验以保护膜和药物膜制备复方替硝唑单向缓释药膜（以下简称药膜），并通过双室恒温卡口渗透池研究药膜及药膜透过粘膜的药物释放情况，结果表明：药膜有良好的单向释放及单向透过粘膜释放药物的特性。药物透过粘膜的量随时间的延长而增加，5min及60min透过粘膜释放药物的累积百分率分别为（15．29±5．77）％，（6．25±2．96）％。     

紫草素钠脂质体的制备及性能研究

目的 研究紫草素钠脂质体的制备工艺并考察其性质,旨在开发一种安全高效的紫草新型制剂。方法 利用碱溶酸提法纯化紫草提取物,并采用乙醇注入法制备紫草素钠脂质体,测定其形貌、粒径和Zeta电位。利用高效液相建立左旋紫草素含量测定方法,并考察了脂质体包封率和体外释放性能。结果 紫草素钠脂质体平均粒径为104.2 nm左右,且大小均一,成正态分布;Zeta电位为-14.8 mV;左旋紫草素在5~50 mg/L范围与峰面积呈良好的线性关系,相关系数为0.999 9;紫草素钠脂质体的包封率为43.67%,药物累积释放量为65.82%。结论 成功制备了紫草素钠脂质体,具有较高的包封率和体外释放率。     

土贝母皂苷甲长循环脂质体的制备及体外性质考察

目的 制备土贝母皂苷甲长循环脂质体（tubeimoside A long-circulating liposomes,TA-LC-Lipo）,并进行体外性质考察。方法 乙醇注入法制备TA-LC-Lipo;采用HPLC测定包封率及体外释放率;通过Marlvern激光粒径分析仪测定粒径和Zeta电位;肉眼观察法和紫外分光光度法评价其溶血作用。结果 确定处方为大豆磷脂浓度10 mg·mL^-1、药脂比1：10、大豆磷脂：胆固醇=4：1、DSPE-PEG 2000的摩尔含量为5%。制备得到的TA-LC-Lipo的平均粒径、PDI、电位、包封率分别为123.0 nm,0.134,-1.20 mV,86.2%。结论 制得的TA-LC-Lipo粒度分布均匀,包封率较高,有较好的缓释作用,并能有效改善土贝母皂苷甲的溶血现象。     

染料木素MePEG-PLGA共聚物胶束的制备及其药动学研究

目的 制备染料木素(GEN)MePEG-PLGA共聚物胶束,考察其理化性质、初步稳定性及静脉给药后大鼠体内的药动学行为。方法 采用改良的自乳化溶剂挥发法制备胶束,考察其形态、包封率、载药量、粒径和Zeta电位;采用动态膜透析技术考察其释药行为,并对其释药规律进行拟合;将胶束冻干品置于4 ℃冰箱中保存,分别于放置1 d、10 d、1个月、3个月、6个月后取样,考察其包封率和载药量变化;对健康大鼠尾静脉注射GEN胶束,采用HPLC测定GEN在大鼠体内的血药浓度,采用DAS 2.0软件处理血药浓度数据,SPSS 17.0软件对主要药动学参数进行统计学分析。结果 制备所得胶束的包封率为(84.43±2.93)%,载药量为(2.63±0.91)%,粒径为(63.75±4.12)nm;GEN胶束的释药行为最符合Weibull模型;GEN胶束冻干品6个月渗漏率为2.45%,载药量下降0.18%;大鼠尾静脉注射GEN胶束和GEN乳剂40 mg·kg^-1后,主要药动学参数AUC_0-t分别为(99.46±4.77)mg·L^-1·h和(57.51±1.37)mg·L^-1·h,t_1/2分别为(7.48±1.15)h和(4.95±1.15)h,C_max分别为(16.03±1.20)mg·L^-1和(16.73±1.10)mg·L^-1,CL分别为(0.36±0.02)L·h^-1·kg^-1和(0.67±0.02)L·h^-1·kg^-1。结论 制备所得的GEN胶束形态规整,粒径分布狭窄,包封率较高,具有一定的缓释特征,稳定性良好,并且明显改变了GEN的药动学行为,使其消除减慢,同时提高了药物的生物利用度。     

盐酸阿霉素聚乳酸纳米粒的制备及大鼠体内药动学研究

目的 优化盐酸阿霉素聚乳酸纳米粒（DOX-PLA-NPs）的制备工艺,并对其理化性质、体外释放及大鼠体内药动学进行研究。方法 采用改良的复乳-溶剂挥发法制备DOX-PLA-NPs,正交设计优化其处方工艺,对其纳米粒形态、粒径、Zeta电位、包封率与载药量进行测定。以DOX原药为对照组,考察DOX-PLA-NPs的体外释药特性及大鼠尾静脉给药后的体内药动学参数。结果 DOX-PLA-NPs外观圆整,平均粒径为（125.67±3.80） nm、Zeta电位为（-35.97±1.58） mV、包封率和载药量分别为（81.23±1.46）%,（10.29±0.63）%。体外释放结果显示,DOX经纳米粒包裹后,具明显的缓释作用。DOX原药和纳米粒的体内药动学过程均符合开放式二室模型,t_1/2β分别为（1.15±0.175） h、（6.43±2.12） h,CL分别为（174.76±47.22） h·L^-1、（30.68±11.86） h·L^-1,AUC_0→t分别为（6.01±1.61）μg·h·L^-1、（36.04±13.72）μg·h·L^-1。结论 制备的盐酸阿霉素聚乳酸纳米粒粒径较小、包封率较高,具明显的缓释作用,并能提高药物的生物利用度。     

氧氟沙星/蒙脱土纳米复合体的制备及其对药物缓释作用的研究

目的 制备氧氟沙星/蒙脱土（OFLO/MMT）插层化复合物,为寻求新型药物载体材料及氧氟沙星新剂型提供依据。方法 采用溶液离子交换法制备OFLO/MMT复合体系,利用单因素法考察药物浓度、反应温度、时间等因素对蒙脱土载药量的影响,优化插层反应条件,通过紫外光谱、傅立叶变换红外（FTIR）、DTA曲线手段对插层复合体进行表征。并进一步研究OFLO/MMT纳米复合物在不同pH值释放介质中的释放行为。结果 在初始浓度2.60 mg·mL^-1,25℃反应2 h时药物载药量最大,体外释放实验表明OFLO/MMT插层药物在释放介质中具有缓释作用,且OFLO/MMT在酸性和碱性条件下的释放动力学明显不同,复合体更倾向于在盐酸溶液（pH 1.2）中进行释放。结论 插入蒙脱土层间的氧氟沙星具有明显的缓释作用,且具有一定pH值敏感性,蒙脱土可作为一种非常好的缓释制剂载体材料。     

他克莫司阳离子微乳原位凝胶的制备及体外释放研究

目的 为了改善他克莫司水溶性差、眼部生物利用度低的问题,研制了他克莫司阳离子微乳原位凝胶,并研究其体外药物释放行为,为后期进一步研究提供基础。方法 通过高压均质法制得他克莫司阳离子纳米乳,并将其分散于泊洛沙姆407和泊洛沙姆188中制备他克莫司阳离子微乳原位凝胶。采用无膜溶出模型研究其体外释放行为。结果 采用玻璃瓶倒置法测定胶凝温度,筛选出最优凝胶基质处方为26%泊洛沙姆407和12%泊洛沙姆188;体外释药结果显示凝胶溶蚀速率是决定体外释药速率的关键。结论 成功制备了他克莫司阳离子微乳原位凝胶,其体外释药稳定,能满足眼用制剂要求,展现出良好的眼部应用前景。     

多索茶碱缓释胶囊的制备与体外释放度考察

目的 :制备多索茶碱缓释胶囊 ,考察其体外释放度。方法 :采用滚动成丸法 ,以微晶纤维素为种核 ,5 %羟丙基甲基纤维素为粘合剂 ,在包衣锅内将多索茶碱泛制成丸 ,再用EudragitRS100包衣 ,装胶囊。采用紫外分光光度法测定多索茶碱的溶出量 ,作为多索茶碱缓释胶囊的释放度测定指标。结果 :本法制备的缓释胶囊其释放度在2、6、10h时分别为20 %～40 %、40 %～80 %、80 %以上。结论 :制备工艺可行 ,重现性好 ,所制备的多索茶碱缓释胶囊体外溶出具有明显的缓释特性。     

氟伐他汀钠缓释片的制备及其Beagle犬体内药动学研究

目的 制备氟伐他汀钠缓释片,进行体外释放特性以及Beagle犬体内药动学研究。方法 以羟丙甲纤维素为缓释材料制备氟伐他汀钠缓释片,测定其体外释放度和Beagle犬口服单剂量及多剂量后的血药浓度,推算药动学参数。结果 制备的氟伐他汀钠缓释片体外释放行为相似,口服单剂量和多剂量药动学参数C_max分别为（3 304.23±1 043.30）μg·L^-1和（3 760.86±754.77）μg·L^-1,T_1/2分别为（7.37±4.09）h和（6.04±2.63）h,AUC_（0-t）分别为（15 052.91±3 878.01）μg·L^-1和（15 374.91±2 712.20）μg·h·L^-1。结论 制备的氟伐他汀钠缓释片具有较明显的缓释效果,多次给药未出现明显的蓄积现象,表现出良好的安全性。     

酒石酸美托洛尔延迟起释缓释微丸的制备

目的制备酒石酸美托洛尔延迟起释缓释微丸;研究该制剂的体外释放影响因素。方法采用挤出滚圆法制备含药丸芯,以丙烯酸树脂(Eudragit NE 30D)为内层包衣材料,乙基纤维素与丙烯酸树脂(Eudragit L100)的混合膜材为外层包衣材料制备延迟起释缓释微丸。通过改变内层包衣质量增加、外层包衣质量增加及外层包衣液中乙基纤维素与Eudragit L 100的质量比来达到一定时滞后缓慢释放药物的目的。考察了处方因素和溶出条件对体外释放度的影响。结果制得时滞为4 h,4、6、10、14 h的累积释放量分别为<10%、20%~35%、50%~70%、≥75%的延迟起释缓释微丸。结论内层包衣质量增加、外层包衣液中乙基纤维素与Eudragit L100的比例及外层包衣质量增加对延迟起释缓释微丸的释药时滞和释药速率具有显著影响,药物的体外释放情况不受溶出转速和溶出装置的影响。