氚标记青蒿素衍生物—青蒿醚和青蒿酯

<正> 青蒿素是从中药青蒿即菊科植物黄花蒿Artemisia annua L.中提取分离出来的一种新型倍半萜内酯化合物。临床证明青蒿素对治疗各种类型疟疾具有速效、低毒等优点。广西桂林药厂对青蒿素进行了一系列的结构改造,合成了多种青蒿素衍生物,经过筛选和毒性试验,其中青蒿醚(代号887)和青蒿酯(代号804)具有抗疟疗效好,水中溶解度大的特点。为了进一步探讨和研究青蒿     

黄花油精抗真菌化学成分研究

<正> 黄花油精系用中药青蒿即由菊科植物黄花蒿(Artemisia annua L.)的干燥地上部分,经汽油提取青蒿素后的母液,回收溶剂后再经     

青蒿素生物合成分子机制及调控研究进展

以青蒿素为基础的联合用药是疟疾特别是恶性疟现有的首选、最佳疗法,青蒿素类药物需求巨大。青蒿素原料药依旧主要依赖于从药用植物黄花蒿(中药青蒿)提取、分离、纯化,但其在黄花蒿中的含量较低,且含量变异大。黄花蒿分泌型腺毛是合成、分泌、积累及储存青蒿素的场所,腺毛的正常发育直接关系到青蒿素的产量。提高青蒿素产量、降低生产成本有重大意义,也是当前国际研究热点。该文介绍了青蒿素体内生物合成的分子机制和代谢调控,以及青蒿素合成器腺毛的研究进展,这些将为开拓新的方法来提高植物来源青蒿素的产量提供帮助。     

青蒿道地药材研究综述

青蒿入药有2 000多年的历史,根据现代研究结果推断,1 700多年前的《肘后备急方》中所记治疗疟疾的青蒿应该来源于黄花蒿。基于本草资料从治疗暑热、截疟等方面,青蒿的道地产区应在历史上的荆州(今湖北)及其周边地区;从抗疟成分青蒿素含量高低的角度,青蒿道地产区应在重庆、广西及周边省份。研究表明:黄花蒿在秋季花盛开时采收,抗疟用青蒿素含量较高;黄花蒿放置半年后青蒿素可降解30%左右,一般需放置阴凉干燥处贮藏。野生黄花蒿具有丰富的遗传多样性,在试验田选育出的黄花蒿其青蒿素质量分数最高可达2%。     

《神农本草经》药物解读——草蒿

经药经方,精准用药,精准处方。《神农本草经》所言草蒿,即现今之青蒿Arlemisia apiceae Hance.、黄花蒿Arlemisia anaual L.全草为化学药"青蒿素"的提取原料,不能作中医用药之青蒿。《中国药典》2015年版删除青蒿,只收载黄花蒿是不明智的。     

天津地区黄花蒿中青蒿素测定

黄花蒿又名青蒿,为菊科植物Artemisia annuaL.的干燥全草,20世纪70年代我国学者从中分离得到的青蒿素(artemisinin)是我国唯一得到国际承认的抗疟新药[1]。目前,商用的青蒿素主要来自植物提取物。除黄花蒿外,尚未发现含有青蒿素的其他天然植物资源。黄花蒿虽然系世界广布种,但青蒿素量随产地不同差异极大。据迄今的研究结果,除我国重庆东部、福建、广西、海南部分地区外,世界绝大多数地区生产的黄花蒿中的青蒿素的量都很低(不足0.1%),无生产价值,使得青蒿素的天然资源相对匮乏[2]。天津地区黄花蒿资源丰富,但至今仍未得到开发利用。本实验…     

屠呦呦获国际生物医学大奖“拉斯克奖”

2011年度拉斯克奖日前揭晓, 80岁的中国中医科学院屠呦呦教授获得临床医学奖,以表彰其在青蒿素研究中的贡献。青蒿素是治疗疟疾的重要药物,挽救了全球,尤其是发展中国家数百万人的生命。青蒿素发现始于半个世纪前国家组织的抗疟疾药物研发“523任务”,于1967年5月23日启动了举国体制的抗疟新药研发,遍布全国60多个单位的500多名科研人员组成了抗疟新药研发大军。中国中医研究院中药研究所的屠呦呦教授是抗疟中药研究的关键人物之一。〖TP1.TIF;X-*2;Y*1,Z#]典籍记载青蒿确实可以治疗疟疾。但是大量实验发现,青蒿提取物抗疟效果并不理想,其他科研机构也得出类似结论。中国中医研究院中药研究所屠呦呦教授领导的课题组,经长期反复实验,首次采用乙醚为溶剂,制备出具有明显抗疟效果的青蒿提取物。用乙醚提取这一步,是保证青蒿素有效制剂的关键所在。在此基础上,她们与全国多个研究团队深入开展研究,蒿甲醚、复方蒿甲醚等青蒿素类抗疟药先后诞生,让人类利用青蒿素抗疟达到新高度。屠呦呦提出用乙醚提取,对于发现青蒿的抗疟作用和进一步研究青蒿都至关重要,这个贡献保证了整个研究的不断进展。     

黄花蒿轮作模式的研究

黄花蒿Ariemisia annua L.是菊科蒿属植物,为传统中药材,是青蒿素来源的唯一植物,青蒿素对治疗疟疾具有独特的疗效,2004年世界卫生组织确定青蒿类药物为抗疟首选药物.     

青蒿水提液抗氧化作用的实验研究

青蒿为黄花蒿的地上部分,青蒿素为其主要化学成分.青蒿素及其衍生物药物是目前疗效最迅速的抗疟药物,具高效、速效、低毒等优点.中药青蒿性味苦、辛,寒;能清热解暑,除蒸,截疟.用于暑邪发热,阴虚发热,夜热早凉,骨蒸劳热,疟疾寒热,湿热黄疸[1].清热中药大都具有较好的抗氧化作用[2].而青蒿在这方面的作用尚未见报道.广西西林县野生植物黄花蒿资源丰富,故本文选用野生青蒿进行抗氧化作用研究.现报道如下.     

WHO批准用青蒿素治疗非洲疟疾

青蒿(Sweet Annie,Sweet Wormwood)是一种中国传统草药,原植物蒿属植物黄花蒿Artemisiaannua L.,由于其所含的化学成分能有效地治疗疟疾而闻名。青蒿在传统中药中用于治疗热病已经有2000多年的历史了。在《中华人民共和国药典》中写明青蒿用于疟疾寒热。青蒿素于1972年首次被中     

引种青蒿中青蒿素含量的测定

<正> 青蒿为菊科植物黄花蒿Artemisia annua L.的干燥地上部分入药,性寒味苦、辛.有清热解暑、除蒸截疟之功用.用于暑邪发热、阴虚发热、夜热早凉、骨蒸劳热、疟疾寒热.湿热黄疸等症.东汉葛洪《肘后备急方》就有青蒿抗疟的记载,高邮民间古代治疟沿用迄今.近年研究发现青蒿素对恶性疟,脑型疟等疗效颇佳.高邮是水乡泽国之地,盛产青蒿,但青蒿素含量仅0.09%～0.16%,而海南、广西、云南、山东却在0.3%～0.6%.为了寻找高邮地产青蒿素含量低的原因,引种广西、云南青蒿素高含量的种子,并分别在高邮、周山、二沟等地选周围原无青蒿生长的空地种植试验.并在6、7、8、     

黄花蒿残渣挥发油化学成分及其抑菌活性分析

目的 对提取青蒿素后的黄花蒿残渣中挥发油进行综合利用.方法 采用水蒸气提取法对黄花蒿残渣挥发油进行提取,通过薄层色谱及GC-MS对提取的挥发油组分进行分析鉴定;并对黄花蒿残渣挥发油进行抑菌活性测试.结果 水蒸气提取法提取的黄花蒿残渣挥发油,每100g干植物得油量为0.43 mL,提取总量约为黄花蒿挥发油总量的69％;薄层色谱分析黄花蒿残渣挥发油存在5个组分.GC-MS鉴定黄花蒿残渣挥发油共40个成分,占挥发油成分84％.抑菌活性测试表明黄花蒿残渣挥发油对大肠杆菌和金黄色葡萄球菌均有抑制作用.结论 黄花蒿残渣挥发油仍然保留与原植物相同的部分化学成分,并有一定的抑菌活性,具有医药、化工等方面的开发利用价值.     

青蒿素及其前体化合物的提取分离与鉴定

青蒿素是我国药学工作者于 1 971年从植物黄花蒿 Artemisia annua L.叶中提取分离得到的一个具有过氧桥的倍半萜类化合物[1] 。由于青蒿素及其衍生物蒿甲醚、双氢青蒿素及青蒿酯钠具有高效低毒的抗疟活性 ,尤其对具有抗氯喹能力的脑疟和急性疟有效 ,因此 ,对青蒿素及其衍生物的研究已经引起了全世界药学工作者的关注。由于青蒿素的化学合成[2 ,3 ] 步骤繁多、难度较大、得率低、成本高等诸多因素 ,至今未能产业化生产 ,而从植物原料中提取分离青蒿素 ,用于生产青蒿素及其衍生物制剂成本仍然较高 ,因此 ,许多国家的科研工作者都试图通过生物…     

青蒿素的免疫作用和抗病毒作用

青蒿素是中药青蒿的常见品种黄花蒿(Artemisiaannua L.)的抗疟有效成分,是治疗疟疾尤其是脑型疟疾和抗氯喹恶性疟疾的速效、低毒药物。也有报告用青蒿素或青蒿制剂治疗红斑性狼疮、血吸虫病及慢性支气管炎,并对流行性感冒、普通感冒、上呼吸道感染、支气管炎的发热病人有效。为了探讨青蒿素对不同疾病的共同治疗机理,1979年我们进行了中草药免疫促进剂和免疫抑制剂的筛选,首次发现青蒿素具有免疫抑制作用。现将青蒿素的免疫作用和抗病毒作用的初步实验结果报告如下。     

青蒿素及其衍生物抗肿瘤机制研究进展

青蒿素(artemisinin)是从传统中草药黄花蒿中分离得到的高效、低毒的抗疟药物,为一种含过氧化基团的倍半萜内酯化合物,其衍生物包括蒿甲醚、蒿乙醚、青蒿琥酯、双氢青蒿素等。1991年,我国学者邓安定[1]等首次报道了青蒿素衍生物对白血病P388细胞有选择性杀伤活性。此后的研究发     

中国黄花蒿主产区种质资源评价

目的:评价筛选出优良的黄花蒿种质资源,为我国黄花蒿种质资源数据库和新品种选育提供基础材料。方法:在黄花蒿主产区采集种质资源72份,引种至广西靖西县和广西药用植物园(南宁)种质资源圃,于现蕾期采收叶片和花蕾,采用超声波法提取青蒿素,紫外分光光度法测定其含量。结果:多数不同黄花蒿种质之间的叶片产量和青蒿素质量差异显著。黄花蒿的青蒿素含量受环境的影响较大,同一黄花蒿种质种植于不同地点,其青蒿素含量不同。黄花蒿的遗传变异比较大,引种后第2年的黄花蒿青蒿素含量有下降趋势。结论:原产南方的7份种质表现较好,其青蒿素质量分数均高于0.90%,理论产量在2 250 kg.hm^-2以上。黄花蒿的青蒿素含量与其自身遗传特性及生长环境的差异有较大关系。     

我国首次实现青蒿素高效人工合成

2012年7月4日,从上海交通大学获悉,该校张万斌教授领衔的科研团队,历时7年研发出一种常规的化学合成方法,首次实现了抗疟药物青蒿素的高效人工合成,让青蒿素大规模工业化生产成为可能。据张万斌介绍,目前青蒿素全部由中药材黄花蒿提取,受环境及天气的影响较大。同时,种植黄花蒿需要大片土地,消耗大量的有机溶剂,产生大量的废弃物,既浪费原料,又污染环境。张万斌领衔的科研团队使用一种特定催化剂,将青蒿酸还原后所得到的二氢青蒿素通过一个无需光照的常规合成途径,方便高效地得到过氧化二氢青蒿酸。然后经氧化重排可高收率地获得青蒿素。     

黄花蒿栽培研究进展

黄花蒿（Artemisia annua L.）因含有青蒿素（Arte misinin）而在药用植物中占有重要地位.青蒿素类药治疟效果明显,不仅是我国目前唯一被世界卫生组织认可的按西药标准研究开发的中药,也是我国仅有的两个被收入世界药典的中药之一.目前,WHO（世界卫生组织）对2004年的联合用药（ACTs）政策做了调整,确定了复方蒿甲醚等作为替代奎宁类的抗疟推荐用药,无疑将极大地促进对青蒿素的需求,就现阶段的技术而言,人工合成青蒿素尚不经济可行,仍然依靠从原植物中提取,蒿属几百种植物除黄花蒿外,尚未发现其它种含有青蒿素,蒿属乃至菊科植物中数以千计的各类化学成分,尚未发现青蒿素以外的成分具有抗疟作用.全世界70%的黄化蒿资源集中在我国,我国历来是青蒿素原料药品的最大供应者,随着青蒿素类药品用量的增加,野生黄花蒿植物资源已经极其匮乏,远不能满足市场需要,因此,人工种植黄花蒿将成为近几年内中药材栽培研究的热点之一,本文就黄花蒿栽培方面的研究情况进行综述,旨在推进其栽培研究进程,为开展人工种植黄花蒿药材基地奠定基础.     

青蒿栽培技术操作规程

<正>青蒿Artemisia annual,学名黄花蒿,为菊科艾属的一年短日照草本植物,药用地上部分。性寒,味辛、苦,具有清热解暑、除蒸截疟之功效。20世纪70年代,我国首次从青蒿中分离出抗疟单体青蒿素,青蒿素不仅抗疟有效,而且对血吸虫病、艾滋病并发症等也有     

不同种源黄花蒿室内水培条件下青蒿素和青蒿乙素含量差异分析

目的 建立不同种源黄花蒿内青蒿素及青蒿乙素含量测定的方法,比较不同来源黄花蒿种质在水培均一化生长条件下青蒿素与青蒿乙素含量的差异,分析影响黄花蒿主要成分含量差异的关键因素。方法 黄花蒿种子采用随机排列水培混合培养,运用超高效液相色谱-串联质谱法,ACQUITY UPLC^? BEH C₁₈色谱柱（2.1 mm×100 mm,1.7 μm）,流动相选择水-乙腈（95∶5,含0.1%甲酸,A）-乙腈-水（95∶5,含0.1%甲酸,B）进行梯度洗脱（0~3.5 min,25%~1%A;3.5~3.6 min,1%~25%A;3.6~5.0 min,25%A）,流速0.4 mL·min^-1,电喷雾离子源,正离子模式,检测不同种源黄花蒿中青蒿素及青蒿乙素的含量差异。结果 所建立的方法灵敏度高、分离度良好。不同种源黄花蒿在相同培养条件下,即25 ℃恒温下循环水培养,青蒿素和青蒿乙素含量存在较大差异,其中青蒿素含量较高的黄花蒿种源产地是云南,质量分数达3 810.597 μg·g^-1;青蒿乙素含量较高的黄花蒿种源地是山西,质量分数1 691.747 μg·g^-1,青蒿素含量按照从高到低种源地排列依次为云南>海南>湖北>广西>浙江>山西>北京>山东>黑龙江>甘肃。相关性分析发现,以地域划分时,青蒿素含量与黄花蒿来源地的纬度呈显著负相关,但青蒿素与青蒿乙素含量均与经度无显著相关性。结论 同一培养环境不同种源黄花蒿内青蒿素及青蒿乙素含量存在显著差异,影响黄花蒿中青蒿素及青蒿乙素含量的主导因素可能是其遗传背景,提示改良青蒿品种是后续黄花蒿栽培中提升质量的关键因素。