α1—肾上腺素受体亚型的研究进展

研究发现α１－肾上腺素受体存在多种亚型,但以前在分类问题上曾出现一些混乱,近年来,运用分子生物学技术,放射配体结合技术,拮抗剂功能分析等手段,深入研究α１－肾上腺素受体亚型的分类,分布、受体蛋白结构、等方面内容并取得很大进展,这将有助于设计新型,具有亚型选择性的受体拮抗剂。     

速激肽受体拮抗剂研究近况

速激肽受体拮抗剂分为ＮＫ－１、ＮＫ－２／ＮＫ－和ＮＫ／３受体拮抗剂四类，对于前三类已开发了相应的高选择性高效非肽类或环肽类拮抗剂。这些拮抗剂在支气管哮喘、炎症、疼痛、咳嗽和呕吐等的防治文献已显示一定的应用前景。     

α1—受体拮抗剂用于治疗良性前列腺增生的研究进展

α１０受体拮抗剂起初被用来治疗高血压等疾病,最近正越来越多地用于治疗良性前列腺增生。随着α１－受体亚型朱断确定,选择性作用于前列腺的α１－受体拮抗剂研究取得一定进展。不同动物的药理实验结果表明：一些新的化合物比如Ｒｅｅ１５／２７３９（ＳＢ２１６,４６９）,ＳＬ－８９,０５９１以及ＳＮＡＰ５０８９等可能在治疗良性前列腺增和忆有药物更具潜力。     

大鼠颈上神经节突触前释放腺苷三磷酸的多种受体调制

研究大鼠颈上神经节ＡＦＰ的释放及其突触前调制。方法：荧光素－荧光素酶测定技术,结果;电刺激大鼠颈上神经节引起ＡＴＰ释放。腺苷,Ｐ１（Ａ１）嘌呤受体激动剂环戊腺苷,Ｍ胆碱能受体激动剂氧化震颤素,５－羟色胺减少神经节ＡＴＰ的释放。Ｐ１（Ａ１）嘌呤受体拮抗剂８－环戊基－１,３－二丙基黄嘌呤受体,Ｐ２嘌呤受体拮抗剂吡多醛－５－磷酸－６－偶氮苯基－２,４‘－二磺酸,Ｍ胆碱能受体拮抗剂阿托品,α２肾上腺素受体     

介导大鼠肠系膜动脉血管床收缩反应的α1—肾上腺素受体亚型特征

目的：研究去甲肾上腺素（ＮＥ）介导大鼠肠系膜血管床（ＭＶＢ）收缩的α在－肾上腺素受体（α１－ＡＲ）亚型,方法：用灌流大鼠ＭＶＢ标本收缩功能实验和克隆细胞放射配体结合实验测定α１－ＡＲ亚型选择性拮抗剂ｐＡ２和ｐＫｉ,并作相关分析。结果：α１Ａ－ＡＲ选择性拮抗剂ＲＳ－１７０５３,ＷＢ４１０１,５－ＭＵ及α１Ｄ－ＡＲ选择性拮抗剂ＢＭＹ７３７８的ｐＡ２分别为８．９８±０．２８,９．１６±０．２０,８．６９     

Modulation of release of ATP in the major pelvic ganglion of rats

用荧光素－荧光素酶方法测定大鼠盆总神经节腺苷三磷酸（ＡＴＰ）释放．钠通道阻断剂河豚毒素（１μｍｏｌ·Ｌ－１）抑制电刺激诱发的盆总神经节ＡＴＰ的释放．灌流液中去除Ｃａ２＋并加入ＥＧＴＡ（１ｍｍｏｌ·Ｌ－１）后消除ＡＴＰ的释放．腺苷（１００μｍｏｌ·Ｌ－１），Ａ１腺苷受体激动剂环戊腺苷（０．１μｍｏｌ·Ｌ－１），毒蕈碱性受体激动剂氧化震颤素（１μｍｏｌ·Ｌ－１）和５－羟色胺（１００μｍｏｌ·Ｌ－１）减少ＡＴＰ的释放．Ａ１腺苷受体拮抗剂８－环戊基－１，３－二丙基黄嘌呤（１０ｎｍｏｌ·Ｌ－１），α２肾上腺素受体拮抗剂育亨宾（３μｍｏｌ·Ｌ－１），Ｄ２多巴胺受体拮抗剂舒必利（２０μｍｏｌ·Ｌ－１）和组胺（１００μｍｏｌ·Ｌ－１）增加ＡＴＰ的释放．结果提示，在大鼠盆总神经节存在着作为神经递质参与突触传递的ＡＴＰ释放．Ａ１腺苷受体，毒蕈碱性受体，α２肾上腺素受体，Ｄ２多巴胺受体，５－羟色胺受体及Ｈ１组胺受体激动剂或拮抗剂可以通过节前机制影响ＡＴＰ的释放     

长期饮用普萘洛尔对大鼠心脏α_1肾上腺素受体亚型数量的影响

采用放射配体结合实验，离体左心房收缩功能实验及逆转录聚合酶链反应等方法观察大鼠长期饮用非选择性β肾上腺素受体拮抗剂普萘洛尔（７０ｍｇ·ｋｇ－１·ｄ－１，８ｗｋ）对心脏α１肾上腺素受体（α１－ＡＲ）亚型分布及其功能的影响．结果表明大鼠饮用普萘洛尔８ｗｋ后心脏α１－ＡＲ总数量无显著变化，ＷＢ４１０１和尼古地平竞争抑制曲线两位点分析结果显示３种亚型受体所占比例发生了明显变化，α１Ａ－ＡＲ数量不变，α１Ｂ－ＡＲ数量减少，α１Ｄ－ＡＲ数量增加，α１－ＡＲ亚型ｍＲＮＡ水平的改变为α１Ａ－ＡＲ和α１Ｄ－ＡＲ显著增加，α１Ｂ－ＡＲ明显减少．但α１－ＡＲ３种亚型介导去甲肾上腺素正性变力效应的作用无显著改变．     

糖尿病治疗药的研究进展

糖尿病是由于体内胰岛素绝对或相对不足所致的一种内分泌代谢性疾病。随着对糖尿病基础理论的研究深入,目前临床用药已打破了传统的磺酰脲类、双胍类等化学结构,新型药物相继开发,本文介绍糖尿病治疗药ＡＴＰ敏感钾α２－肾上腺素受体拮抗剂、噻唑烷二酮类胰岛素增敏剂、β２－受体激动剂、改善脂肪酸代谢的药物、有机氧钒化合物、α－葡萄糖苷酶抑制剂、一氧化氮合酶抑制剂等的最瓣进展,概述这些药物的结构类型、作用特点和构效     

内皮素受体拮抗剂在心血管疾病中的临床应用

本文主要综述了内皮素－１（ＥＴ－１）的生理功能及其在心血管疾病中的病理生理作用，以及内皮素受体的类型和拮抗剂的种类，着重介绍了内皮素受体拮抗剂在心血管疾病中的临床应用。     

赛拉嗪中枢抑制效应机理研究中动物模型的选择及突触前α_2－受体的作用

用６－ＯＨ－ＤＡ特异性毁损ＬＣ或中枢ＮＥ能神经末梢，对赛拉嗪抑制大鼠ＥＡ作用的影响不同于其影响赛拉嗪抑制ＬＡ的作用。在小鼠ＥＡ行为模型上，赛拉嗪的中枢性抑制作用表现为ＥＡ明显减少，α２－受体拮抗剂育亨宾及三环类抗抑郁剂丙咪嗪均对赛拉嗪的中枢性抑制效应具有显著的拮抗作用。α１－受体拮抗剂哌唑嗪却无拮抗效果，而酪氨酸羟化酶抑制剂α－ＭＰＴ则对赛拉嗪的中枢性抑制效应具有加强作用。结果提示，在赛拉嗪中枢抑制性效应机理的研究中，不应简单地将ＥＡ和ＬＡ的药理学意义等同，赛拉嗪的中枢性抑制效应主要由突触前α２－受体介导，与抑制ＮＥ能神经末梢释放ＮＥ有关。     

发展中的抗焦虑剂

抗焦虑剂的研究由单一的苯二氮Ｚｈａｎ类药物向多种非ＢＤＺ类药物迅速发展。本文阐述了最新研制的几种非ＢＤＺ类抗焦虑化合物的作用特点、可能的作用机理以及未来抗焦虑药的发展趋势。５－ＨＴ１Ａ受体强激动剂Ｓ１４５０６、胆囊收缩素－Ｂ受体拮抗剂ＣＩ－９８８和Ｎ－甲基－Ｄ天冬氨酸受体复全体上甘氨酸位点的拮抗剂５，７－ＤＣＫＡ，都具有“选择性抗焦虑”的特点。     

细胞因子与类风湿性关节炎治疗的研究进展

本文简述了白细胞介素－１（ＩＬ－１）和肿瘤环死因子（ＴＮＦα）在类风湿性关节炎（ＲＡ）发病机制中的重要作用,以及ＩＬ－１和ＴＮＦα单克隆抗体、可溶性受体、受体拮抗剂或基因治疗对ＲＡ病人的临床应用前景。     

NMDA受体甘氨酸位点拮抗剂研究的新进展

本文主要综述Ｎ－甲基－Ｄ－天冬氨酸（ＮＭＤＡ）受体甘氨酸位点拮抗剂近年来研究的新进展，重点介绍各种结构类型的拮抗剂及其构效关系研究。ＮＭＤＡ受体上的甘氨酸位点是调节受体功能的一个重要靶点。甘氨酸位点拮抗剂与其他兴奋性氨基酸受体拮抗剂相比，显示较小的副作用。     

胆碱能M受体拮抗剂：2α－（2＇，2＇－二取代基－2＇－羟基乙氧基）托品烷光学异构体合成

胆碱能Ｍ受体拮抗剂：２α－（２＇，２＇－二取代基－２＇－羟基乙氧基）托品烷光学异构体合成王林，恽榴红，张其楷（军事医学科学院毒物药物研究所，北京１００８５０）目前临床所用托品类抗胆碱药一般为３位取代托品酯类衍生物，这类药物作用较广泛，但选择性不高。Ａ...     

微生物来源的受体拮抗剂研究进展

对17类微生物来源的受体拮抗剂的研究概况(包括作用于血压、血栓、性激素、炎症、神经系统有关的及其他类受体拮抗剂)进行了概述,并重点介绍了微生物来源的内皮素受体拮抗剂的结构、来源及其主要生物活性研究新进展.     

非肽类选择性内皮素A型受体拮抗剂研究进展

根据国外文献,对非肽类选择性内皮素A型受体拮抗剂的化学结构类型、构效关系和研究现状总结评价。综述了近年来非肽类选择性内皮素A型受体拮抗剂研究进展。     

NMDA受体甘氨酸位点拮抗剂的研究

Ｎ－甲基－Ｄ－天门冬氨酸（ＮＭＤＡ）受体甘氨酸位点拮抗剂是一类非常重要的中枢神经系统药物。本文综述了近年来国外文献报道较多的向类ＮＭＤＡ受体甘氨酸位点拮抗剂，并分别讨论了其构效关系。     

大鼠α1肾上腺素受体及其亚型影响β肾上腺素受体介…

在大鼠心脏上同时激动α１肾上腺素受体（α１－ＡＲ）与β－肾上腺素受体（β－ＡＲ），较单独激动β－ＡＲ时产生的ｃＡＭＰ明显减少，α１Ａ－ＡＲ亚型抑制，而α１Ｂ－ＡＲ亚型增强β－ＡＲ刺激ｃＡＭＰ生成的作用。但α１－ＡＲ及其亚型激动不影响ｆｏｒｓｋｏｌｉｎ引起的ｃＡＭＰ生成，亦不影响β－ＡＲ与〔＾１２５Ｉ〕吲哚洛尔的最大结合容量和解离常数。苯福林激动α１－ＡＲ对三磷酸鸟苷使丙肾上腺素与〔＾１２５Ｉ〕ＫＸ     

豚鼠肠系膜下神经节细胞的5-HT_(1P)受体介导的慢去极化反应(英文)

观察不同５－羟色胺（５－ＨＴ）受体亚型拮抗剂对５－ＨＴ去极化反应的作用,并观察５－ＨＴ１Ｐ受体激动剂对肠系膜下神经节（ＩＭＧ）细胞膜电位的作用．方法：离休豚鼠ＩＭＧ细胞内生物电记录．结果：赛庚啶（５－ＨＴ１／２受体拮抗剂 １０ μｍｏｌ·Ｌ－, ｎ＝７）和ＢＲＬ ２４９２４（５－ＨＴ１Ｐ受体拮抗剂 １０ μｍｏｌ·Ｌ－１, ｎ＝１９）可逆地阻抑５－ＨＴ慢去极化反应;压力注射ＭＣＰＰ（５－ＨＴ１Ｐ受体激动剂 １０ ｍｍｏｌ· Ｌ－１）则使大部分５－ＨＴ敏感细胞出现慢去极化反应（１０／１４）结论：５－ＨＴ慢去极化反应是由５－ＨＴ１Ｐ受体介导．     

长期饮用普萘洛尔对大鼠心脏α1肾上腺素受体亚型数…

采用放射配体结合实验，离体左心房收缩功能实验及逆转录聚合酶链反应等方法观察了大鼠长期饮用非选择性β肾上腺素受体拮抗剂普萘洛尔对心脏α１肾上腺素受体亚型分布及其功能的影响。