注射用复方荭草冻干粉针稳定性影响因素考察

目的: 考察强光、高温、高湿条件下注射用复方荭草冻干粉针的稳定性,为该制剂的临床用药安全性和有效性提供参考。方法: 根据注射用复方荭草冻干粉针质量标准草案的规定对本品进行稳定性影响因素试验,检测药物含量、可见异物、不溶性微粒、吸湿增重、无菌、热原等指标的变化情况。采用HPLC测定异荭草素、荭草素、野黄芩苷含量,流动相乙腈-0.1%磷酸溶液(18:82),检测波长350 nm。结果: 样品均为棕黄色疏松状物,色泽均为黄色标准溶液7号色,可见异物、无菌、热原和吸湿增重均符合规定;10批样品在高温条件下17个色谱峰峰面积和保留时间相对稳定,相似度均 > 0.99,无血管刺激性,无溶血与凝聚现象;每瓶样品中异荭草素、荭草素、野黄芩苷质量分别约5.80,3.90,16.50 mg;各项指标均达到注射用复方荭草冻干粉针质量标准草案的规定。结论: 注射用复方荭草冻干粉针稳定性良好。     

注射用复方荭草(冻干粉针)指纹图谱研究

目的:采用RP HPLC建立注射用复方荭草(冻干粉针)的指纹图谱检测标准。方法:用Inersil ODS3色谱柱,乙腈0.1%磷酸溶液梯度洗脱;流速1.0mL·min^-1;检测波长300nm。结果:在相同色谱条件下获得药材、中间体和制剂的色谱图各色谱峰分离较好,制剂与药材、中间体的指纹图谱有良好的相关性,达到指纹图谱的技术要求。结论:指纹图谱17个共有峰的相对保留时间及峰面积比值,可作为注射用复方荭草(冻干粉针)质量控制的重要依据之一。     

注射用复方荭草冻干粉针除鞣质工艺研究

近年来中药注射剂有了较快的发展,为临床治疗疾病提供了更多的用药选择,但是,中药注射剂在临床使用中的安全性问题也越来越受到关注和重视。中药注射剂中的鞣质是引起不良反应的重要诱因,中药注射剂中鞣质的存在不但影响中药注射剂的质量,而且还能与肌体组织蛋白结合形成硬结,多次局部注射还有可能导致肌体组织坏死,造成无菌炎症[1],故中药注射剂中要求除去鞣质。目前常用的除鞣质方法多为明胶沉淀法、酸性及碱性醇沉法,而聚酰     

RP-HPLC测定注射用复方荭草冻干粉针中异荭草素、荭草素的含量

 目的建立注射用复方荭草冻干粉针中异荭草素、荭草素含量的RP—HPLC测定方法。方法色谱柱:Diamonsil ODS(4.6 mm×250 mm,5 μm);流动相:乙腈-0.1%磷酸溶液(18:82),流速:1 mI·min^-1,柱温:40℃;检测波长350 nm。结果被测定峰与其他组分峰可达到基线分离,异荭草素、荭草素线性范围分别为0.049 6～0.794 0μg(r=0.999 9),0.031 6～0.506 0 μg(r= 0.999 9),回收率分别为98.4%,99.9%,RSD分别为2.2%,1.3%(n=9)。结论该法简便、准确、重现性好,适用于该制剂的质量控制。     

注射用辛芍(冻干粉针)与常用输液配伍稳定性研究

目的研究注射用辛芍(冻干粉针)在5%葡萄糖和0.9%氯化钠两种输液中的配伍稳定性.方法采用高效液相色谱法测定芍药苷和野黄芩苷在输液中含量及指纹图谱,同时观察输液的外观性状和pH值.结果注射用辛芍(冻于粉针)与5%葡萄糖注射液和0.9%氯化钠注射液配伍后,在室温10 h内,其色泽、pH值、不溶性微粒、芍药苷和野黄芩苷含量、指纹图谱稳定.结论在室温条件下10 h内,注射用辛芍(冻干粉针)可与上述两种输液配伍使用.     

注射用复方荭草冻干粉针剂对兔离体心脏缺血再灌注损伤的保护作用

目的观察注射用复方荭草冻干粉针剂(FFHC)对离体家兔心脏缺血再灌注损伤的作用。方法采用离体兔心脏Langendorff灌流,使心脏停灌45m in后复灌,模拟缺血再灌注损伤。以冠脉灌注量、灌注液LDH与CK、以及病理组织学检查为检测指标。结果FFHC高、中剂量组对心脏缺血再灌注损伤具有明显的保护作用,能提高缺血再灌注心脏的冠脉灌注量,抑制缺血再灌注损伤心肌CK和LDH外漏,拮抗缺血再灌注所造成的心肌的组织学损伤。结论FFHC对心肌缺血再灌注损伤具有一定的保护作用。     

注射用头孢米诺钠输液中的配伍稳定性研究

目的：考察输液中注射用头孢米诺钠与0.9%氯化钠注射液和5%葡萄糖注射液配伍时的稳定性。方法：以0.9%氯化钠注射液和5%葡萄糖注射液分别配制头孢米诺钠溶液,分别于配制后的不同时间点以HPLC法测定头孢米诺钠及有关物质的含量,观察溶液的物理状态和pH值变化。结果：头孢米诺钠在0.10～2.0mg/ml浓度范围内与峰面积呈良好线性关系,在室温（25℃）条件下,4 h内主成分及有关物质含量均符合标准规定。结论：注射用头孢米诺钠与0.9%氯化钠注射液和5%葡萄糖注射液配伍在观察的4 h时间内质量稳定可靠。     

注射用法莫替丁与4种常用输液配伍的稳定性

法莫替丁 (ｆａｍｏｔｉｄｉｎｅ)是组胺 Ｈ2 受体阻滞药 ,临床上广泛用于治疗除肿瘤及食道、胃底静脉曲张以外的各种原因所致的胃及十二指肠黏膜糜烂引起的出血。笔者对法莫替丁与临床 4种常用输液中的配伍稳定性进行了考察 ,以期为临床合理用药提供参考。1　仪器与药品ＷＦＺ80 0 -Ｄ3 Ａ型紫外分光光度计 (北京第二光学仪器厂 )。法莫替丁标准品 (山东省药品检验所 ) ;注射用法莫替丁 (哈尔滨制药三厂 ;批号 96 0 80 2 ) ;10 %葡萄糖 (10 %ＧＳ) ,5 %葡萄糖氯化钠 (5 %ＧＮＳ) ,0 .9%氯化钠 (0 .9%ＮＳ) (本院自制 ,批号分别为 96 12 0 6…     

注射用辛芍冻干粉针药味配伍作用研究

目的：研究注射用辛芍冻干粉针组方中灯盏细辛与赤芍的配伍关系,以阐明该复方药对配伍的合理性。方法：采用小鼠急性全脑缺血、缺氧模型,以动物呼吸维持时间和张口喘息时间为指标。以Scott比值法求得各单组分和配伍条件下的“半效作用量”（D50）,应用Finney调和平均数法及Loewe等效线法评价药物的配伍作用。结果：赤芍与灯盏细辛以四种不同比例的配伍用药,对急性脑缺血小鼠呼吸维持时间及急性脑缺氧小鼠喘息时间指标的调和平均数值Q50均小于1,合并用药的等效曲线均为凹形。综合指标表明灯盏细辛与赤芍最佳组方配比1∶1.5。结论：复方药对灯盏细辛与赤芍配伍用药存在协同作用,注射用辛芍冻干粉针组方配伍合理。     

复方荭草冻干粉针对心绞痛心电图平板运动试验的影响

目的:观察活血化瘀类中药治疗胸痹心痛的临床疗效。方法:采用复方荭草冻干粉针治疗心血瘀阻证型的冠心病稳定型劳力性心绞痛35例,并对患者用药前后心电图平板运动试验结果的变化进行分析。结果:用药后心电图ST段开始出现下移的时间较用药前平均推迟1min21s;最大ST段下移的程度较用药前平均减小0.06mV;最大ST段下移出现的时间较用药前平均推迟37s;ST段下移持续的时间较用药前平均缩短59s。结果:复方荭草冻干粉针通过活血化瘀,通络止痛可以改善心血瘀阻证型胸痹心痛病人的心肌缺血缺氧,对缺血的心肌有保护作用,从而使症状减轻,病情得以改善。     

UPLC-ESI-MS/MS法研究注射用复方荭草在大鼠体内的排泄

目的建立UPLC-ESI-MS/MS法同时测定大鼠尿液、粪便和胆汁中原儿茶酸、异荭草素、野黄芩苷、荭草素、牡荆素、木犀草苷和槲皮苷7种物质的分析方法,并对注射用复方荭草(荭蓼、灯盏细辛等)在大鼠体内的排泄规律进行研究。方法生物样本经甲醇处理,采用Waters Acquity BEH C18色谱柱,乙腈-0.1%甲酸水为流动相,电喷雾离子化,多反应离子监测,分别测定大鼠静脉注射注射用复方荭草后排泄物中7种原形成分。结果 7种成分在大鼠尿液中呈良好线性关系,日内、日间精密度和准确度良好。大鼠静注40 mg/kg注射用复方荭草后,分别有4.98%～22.58%的原形成分在尿液中排出,在粪便及胆汁中各原形药物的浓度均低于最低定量限,同时在各排泄物中可检测出相关的代谢产物。结论该方法特异、快速、灵敏,可用于注射用复方荭草在大鼠体内的排泄研究,该药物在大鼠体内有较广泛的代谢途径,原形药物排出量较少。     

喜炎平注射液与溶媒配伍稳定性研究

目的:研究不同用量的喜炎平注射液与5%葡萄糖注射液和0.9%氯化钠注射液配伍药液的稳定性。方法:将喜炎平注射液与5%葡萄糖注射液和0.9%氯化钠注射液分别按1:250;2:250;5:250;10:250;20:250;30:250的比例配伍后,考察配伍后0-6h内药液的性状、pH值、不溶性微粒、主要成分磺化物E含量、液相指纹图谱的变化情况。结果:配伍药液的性状、pH值、主要成分磺化物E含量、液相指纹图谱相似度在配伍后的0-6h内没有显著差异,而不溶性微粒数量有较大变化。结论:喜炎平注射液与5%葡萄糖注射液和0.9%氯化钠注射液配伍4h内比较稳定,为了保证临床用药安全建议配伍使用控制在4h内,且喜炎平注射液用量不宜大于20mL。     

复方荭草冻干粉针剂对麻醉犬实验性心肌梗塞的保护作用

目的观察复方荭草冻干粉针剂对麻醉犬冠状动脉前降支结扎所致急性心肌梗塞的保护作用。方法结扎麻醉犬左冠状动脉前降支(LAD)造成急性心肌梗塞模型,测定犬心肌供氧量参数、心肌缺血程度与缺血范围、心肌梗塞面积及血清LDH,CK的变化。结果复方荭草冻干粉针剂能增加心肌供氧量,减轻心肌缺血程度和范围,缩小心肌缺血面积,降低血清肌酸激酶(CK)及乳酸脱氢酶(LDH)活性。结论复方荭草冻干粉针剂对急性心肌梗塞具有一定的保护作用。     

双黄连粉针与常见注射剂配伍稳定性考察

目的:考察双黄连粉针和9种注射剂配伍的稳定性。方法:采用0.9%氯化钠溶液作为溶媒,考察双黄连粉针与9种注射剂在室温下配伍后外观、pH和微粒变化,并采用HPLC法考察配伍液中黄芩苷含量的变化。结果:双黄连粉针与头孢呋辛钠粉针配伍产生白色沉淀,含量下降;与碳酸氢钠注射液配伍颜色加深,pH略微升高,含量下降;与盐酸肾上腺素注射液含量下降。结论:双黄连粉针不宜与头孢呋辛钠粉针、碳酸氢钠注射液、盐酸肾上腺素注射液配伍,可与其他药物配伍应用。     

平衡透析法、超滤法结合液质联用技术比较测定注射用复方荭草中黄酮类成分的血浆蛋白结合率

目的:测定注射用复方荭草中黄酮类成分的人血浆蛋白结合率,为临床安全用药及血浆蛋白测试方法研究提供依据。方法:以超高效液相色谱-质谱联用为检测手段,采用平衡透析法、超滤法考察荭草素、牡荆素、木犀草苷、槲皮苷等黄酮类成分与血浆蛋白的结合情况,并比较二者的差异。结果:注射用复方荭草在人血浆中质量浓度为5～100 mg.L-1时,荭草素、牡荆素、木犀草苷、槲皮苷等黄酮的结合率较强且无浓度依赖性,两种测定方法牡荆素和木犀草苷存在统计学差异(P<0.01)。结论:建立的平衡透析法、超滤法均能够满足血浆蛋白结合率测定的要求,两种方法所测定的部分指标存在差异。     

双黄连粉针剂与头孢唑啉钠配伍的稳定性考察

目的　考察双黄连粉针与头孢唑啉钠注射液在生理盐水中配伍的稳定性。方法　采用高效液相色谱法对两药混合后的稳定性进行考察。结果　在 37℃条件下观察 6 h,配伍液的外观、p H值及两药含量均无明显变化。结论　实验证明两药可在生理盐水中配伍使用。     

液质联用超滤法测定注射用复方荭草中原儿茶酸、异荭草素及野黄芩苷的血浆蛋白结合率

 目的 测定注射用复方荭草中原儿茶酸、异荭草素及野黄芩苷的血浆蛋白结合率,为临床安全用药提供参考。方法 以超高效液相色谱-质谱联用为检测手段,结合超滤离心法,由于基质背景的差异分别建立血浆样本及超滤液中的含量测定方法考察原儿茶酸、异荭草素及野黄芩苷与血浆蛋白的结合情况。结果 注射用复方荭草在人血浆中浓度为5~100 μg·mL-1时,原儿茶酸、异荭草素及野黄芩苷与血浆蛋白的平均结合率分别为（65.33±0.61）%,（85.97±0.43）%,（90.09±0.28）%。结论 原儿茶酸与血浆具有中等强度的结合,异荭草素及野黄芩苷与血浆结合力较强,它们与血浆蛋白结合能力在考察的浓度范围内无浓度依赖性。建立的方法灵敏度高,重现性好,操作简单,能够满足定量分析测试要求。