氟苯尼考自微乳给药系统的制备及其质量评价

目的 制备氟苯尼考自微乳给药系统(FF-SMEDDS),并对其质量进行评价.方法 采用伪三元相图法对油相、乳化剂、助乳化剂进行筛选,采用高效液相法测定药物质量浓度,以溶解度为指标,应用星点设计-响应面优化法对处方进行优化;对优化处方制备的FF-SMEDDS进行质量评价,测定药物质量浓度、微乳粒径,并考察在4℃和30℃条...     

星点设计-效应面法优化蒿甲醚自微乳释药系统

目的：研究蒿甲醚自微乳释药系统（SMEDDS）的制备优化及体外评价。方法通过溶解度实验、伪三元相图的绘制及星点设计-效应面法,以粒径、Zeta电位和平衡溶解度为指标,筛选最优处方,并对蒿甲醚自微乳的理化性质和体外释药进行评价。结果蒿甲醚自微乳最优处方为：Cremophor RH40为39.29%、Transcutol HP为35.71%、MCT为25%;其平均粒径为24.52 nm,Zeta电位为-10.10 mV,平衡溶解度＞88 mg/g。结论应用星点设计-效应面优化法得到蒿甲醚SMEDDS的最优处方,显著提高蒿甲醚的溶解度和体外溶出度。     

葛根素自微乳给药系统的制备及其质量评价

目的 研究葛根素自微乳给药系统的处方工艺。方法 通过溶解度试验、油和表面活性剂配伍试验,以及伪三元相图的绘制,筛选葛根素自微乳的处方组成;通过粒径、载药量和自微乳化时间优化了葛根素自微乳处方;并对葛根素自微乳的理化性质和稳定性进行了考察。结果 葛根素自微乳处方中油相为中链甘油三酯（19.0%）、油酸（19.0%）,表面活性剂为聚山梨酯80（19.0%）、聚氧乙烯蓖麻油（19.0%）,助表面活性剂为1, 2-丙二醇（19.0%）,葛根素（5.0%）。自微乳化后粒径为（17.28±0.24）nm,自微乳化时间小于120 s;室温留样6个月,该自微乳性状、质量分数、粒径和自微乳化时间均无明显变化。结论 所制备的葛根素自微乳粒径小、稳定性好,符合良好自微乳制剂的要求。     

七叶皂苷钠微乳注射剂的制备及质量评价

目的 优化七叶皂苷钠微乳的处方,制备稳定的七叶皂苷钠微乳注射剂。方法 通过绘制伪三元相图的方法,选择合适的微乳剂组分及配比,制备七叶皂苷钠油／水（O／W）型微乳注射剂（七叶皂苷钠的大豆磷脂+HS15/甘油/中链甘油三酸酯/水）。结果 选用中链甘油三酸酯为油相,大豆磷脂和HS15（1∶2）为乳化剂,甘油为助乳化剂,固定乳化剂与助乳化剂比例（Km值）在2.00～3.75之间可获得较为理想的三相图,形成稳定微乳。结论 采用本实验处方可制得稳定的七叶皂苷钠微乳注射剂。     

利多卡因微乳的制备及电镜观察

目的考察构成利多卡因微乳各组分的比例并进行制备。方法绘制伪三元相图考察不同Km(表面活性剂／助表面活性剂)值对利多卡因微乳区形成的影响,根据微乳区面积大小选择制备利多卡因微乳的最佳Km值,测定利多卡因微乳的粒径大小及粒径分布范围,测定利多卡因微乳的理化特性,对利多卡因微乳的形态及体系类型进行电镜观察。结果当Km=3时伪三元相图形成的微乳区面积最大,利多卡因微乳平均粒径为(29．8±14．4)nm,其中98％的粒径范围位于15．1-45．5 nm之间．2％的粒径范围位于77．9-261．3 nm之间;25℃恒温下利多卡因微乳的粘度为25 mPa·S,电导率为130 μs／cm,折光率为1．473,利多卡因微乳为水包油(O／W)型微乳,利多卡因微乳体系为大小不均的球形多分散体系。结论通过伪三元相图法可以得到理想的利多卡因微乳各组分比例范围,马尔文粒径测定结合透射电镜分析对观察并测定微乳的粒径、分布、形态及体系类型效果较理想。     

肉桂醛微乳的制备及其抑菌活性研究

目的 制备肉桂醛微乳并考察其溶解量、稳定性和抑菌活性。方法 采用相转化法初步筛选出可行的表面活性剂,再采用伪三元相图法选择最佳的表面活性剂并制样,用UV法测定肉桂醛最大溶解量。用透射电子显微镜观察其形态,纳米粒度分析仪测量其粒径及分布。在不同处理条件下观察变化以评价其稳定性。通过测定其对不同细菌及真菌的最小抑菌浓度（MIC）评价其抑菌活性。结果 制备出澄清透明的肉桂醛微乳,最佳表面活性剂是聚氧乙烯氢化蓖麻油-40（RH40）;肉桂醛的最大溶解量是（98.88±0.31）mg/mL;肉桂醛微乳的稳定性良好,在本实验的处理条件下均保持澄清透明;肉桂醛微乳对所选细菌的MIC集中在125 μg/mL,对所选真菌的MIC介于16～62 μg/mL。结论 制备的肉桂醛微乳具有较大的载药量、良好的稳定性和较好抑菌效果,达到预期目标。     

尼莫地平微乳及自微乳的家兔口服生物利用度研究

目的:以尼莫地平为模型药物,对其微乳、自微乳、片剂3种制剂的生物利用度进行比较研究.方法:新西兰大白兔单次口饲尼莫地平制剂(2 mg/kg),用HPLC法测定血浆中尼莫地平的浓度,根据血药浓度计算生物利用度.结果:兔口饲尼莫地平后,血浓曲线均存在\     

盐酸格拉司琼微乳的制备及其体外经皮渗透研究

目的:研制新型盐酸格拉司琼(Granisetron hydrochloride,GH)水包油(O/W)型微乳透皮剂.方法:利用伪三元相图方法研究微乳中十四酸异丙酯(Isopropyl myristate,IPM)、卵磷脂(Phosphatidyl choline,PC)、吐温80(Tween80.T80)、乙醇(Ethanol,Eth)、水的组成及配比;采用正交设计实验,以影响微乳质量的原辅料为考察因素,以各种原辅料的不间用量为考察水平,以经皮渗透稳态流量、时滞和累积渗透量为指标,经体外经皮渗透实验,筛选出最佳处方.结果:GH微乳的最佳处方为A2B1C2,即IPM/Km为1:6、Km为3:1、GH为5.0%.结论:微乳具有较强的促进GH经皮渗透作用,有望成为GH的新型透皮给药制剂.     

蛇床子素微乳的制备及其理化性质研究

目的研究制备蛇床子素微乳,并对其理化性质进行考察。方法以油酸乙酯、肉豆蔻酸异丙酯(IPM)、角鲨烷为油相,以Tween-80、PEG-40氢化蓖麻油(PEG-40)、乙氧基化加氢羊毛脂为表面活性剂,以无水乙醇、1,2-丙二醇、丙三醇为助表面活性剂,通过伪三元相图的绘制对微乳组分进行筛选确定;并以微乳外观、粒径及其分布、黏度、电导率、电位、折光率等为指标,初步考察蛇床子素微乳的理化性质。结果蛇床子素微乳的处方组合为:IPM∶水∶PEG-40∶1,2-丙二醇:蛇床子素的质量比为1∶1.8∶2.3∶6.9∶0.1。蛇床子素微乳为澄清透明,有蓝色乳光的液体,10 000 r·min-1离心10 min后无分层、浑浊现象,其平均粒径为(55.1±1.3)nm,黏度为(10.3±0.32)mm2·s-1,电导率为(124±0.16)μs·cm-1,电位为(-0.54±0.002)mv,折光率为(1.537 3±0.000 2)。结论蛇床子素微乳理化性质稳定,有望成为蛇床子素的一种新型给药制剂。     

星点设计-效应面优化法优化普罗布考自微乳化给药系统

 目的 确定普罗布考自微乳化给药系统（self micro-emulsifying drug delivery system,SMEDDS）的较优处方。方法 以微乳粒径、zeta-电位、药物在空白自微乳给药系统的平衡溶解度及5 min时药物的溶出度为指标,采用星点设计-效应面优化法,确定较优处方。结果 处方中橄榄油占油相比例、油相占处方比例及表面活性剂与助表面活性剂的比值分别为0.33、0.5和2.0时,为较优处方。此时微乳粒径为92.7 nm,zeta-电位为-17.38 mV,药物在空白自微乳给药系统中的平衡溶解度为65.17 mg/mL,5 min时药物的溶出度为63.46%。结论 应用星点设计-效应面优化法能够快速方便的得到普罗布考自微乳化给药系统的较优处方,所建立的模型预测性良好。     

骨保护素-聚乳酸羟基乙酸缓释微球的制备及体外释药性能研究

目的 以聚乳酸羟基乙酸(PLGA)为载体构建载有骨保护素(OPG)的微球,筛选出缓释效果最佳的制备条件,并研究载药微球的体外释放特性.方法 采用复乳溶剂挥发法,以不同的搅拌速度、聚乙烯醇(PVA)浓度、PLGA浓度制备OPG-PLGA微球并测定其载药量和包封率,通过正交试验优化制备条件;以磷酸盐缓冲液作为释放介质考察载药微球的体外释放特性.结果 以PLGA聚合物浓度400 mg/ml、搅拌速度400 r/min、PVA浓度2％为条件制备的载药微球具有最优的载药量和包封率,分别为6.21×10-和75.10％,体外释药试验显示微球持续释放时间达到30 d,具有良好缓释效果.结论 采用优化条件制备的OPG-PLGA微球具有较高的包封率和载药量,同时具有良好的缓释效果,为用于拔牙位点保存术的缓释药物研究提供了基础.     

丹参总酚酸脂质体的制备和药剂学性质

目的研究丹参总酚酸（TSA）脂质体的制备方法并考察其药剂学性质。方法采用逆向蒸发法制备TSA脂质体,以包封率和粒径为指标,应用正交试验设计法优化处方,并对其表面特征、包封率、粒径、pH值、体外释放等性质进行考察。结果所得脂质体外观光滑圆整,分散性好,包封率为72．0％,粒径为（145．3±58．7） nm,pH为4．07,体外24 h累计释放46．8％,释放动力学符合weibull方程。结论制备的TSA脂质体具有包封率高、粒径小、良好的缓释作用等特点,为进一步研究奠定了基础。     

Preparation of self-microemusifying drug delivery system for volatile oil from rhizome of ligusticum Chuanxiong

OBJECTIVE: To search on the optimum formula for the seif-microemulsifying drug delivery system of volatile oil from rhizome of ligusticum Chuanxiong. METHODS: Through solubility experiment, orthogonal screen and drawing phase diagram, taking the degree of emulsifying, the volume of the rest oil and emulsion particle size as parameters, the appropriate proportion composed of Chuanxiong oil, nonionic surfactant and flux was screened for the optimum formulation of self-microemulsifying drug delivery system. RESULTS: In the formulation of self-microemulsifying drug delivery system for volatile oil from rhizome of ligusticum Chuanxiong, taking S1 as the nonionic surfactant and C1 as the co-surfactant could get the best effect of emulsifying. CONCLUSION: The optimum formula for seif-microemulsification of volatile oil from rhizome of ligusticum Chuanxiong is volatile oil from rhizome of ligusticum Chuanxiong, S1 and C1, with their proportion being 10 : 9 : 1.     

以海豹油为基质的多西紫杉醇脂肪乳的制备及其抗肿瘤活性研究

目的制备精氨酸-甘氨酸-天冬氨酸-苯丙氨酸-十二烷基脂肪醇(arginine-glycine-aspartate-phenylalanine-dodecyl alcohols,RGDFOC12)介导的多西紫杉醇(docetaxel,DTX)脂肪乳简称RGDFOC12-DTX脂肪乳,并考察其抗肿瘤活性。方法以抗肿瘤药物DTX为模型药物,以海豹油为油相,卵磷脂为乳化剂,两亲性RGDFOC12为新型膜材,通过高压乳匀法制备RGDFOC12-DTX脂肪乳。并考察其粒径、Zeta电位、渗透压、离心率(Ke)、p H、包封率、体外释药行为和抗肿瘤作用效果。结果 RGDFOC12-DTX脂肪乳粒径在190~250 nm,Zeta电位在-30~-40 m V,渗透压在280~320 m Osm·L-1,0.50相似文献   

阿司匹林胃漂浮微球的制备

目的制备阿司匹林胃内滞留漂浮微球。方法以乙基纤维素为载体材料,采用乳化—溶剂扩散技术制备阿司匹林微球,通过正交试验优选制备工艺,并对微球的体外漂浮性能,包封率,载药量,释放度等理化性能进行考察。结果该法所制微球形态圆整,大小较均匀,粒径范围45~200μm,载药量为32%,包封率为20.5%,体外12 h漂浮率为37.6%。结论本微球制备工艺较简单,重现性好。体外呈现较好的漂浮性能与缓释特性。     

新藤黄酸纳米脂质载体制备及其药剂学性质研究

目的 制备新藤黄酸纳米结构脂质载体并表征其药剂学性质。方法 采用乳化蒸发-低温固化法制备新藤黄酸纳米脂质载体（GNA-NLC）,正交试验设计优化最佳工艺处方,并对其包封率、平均粒径及Zeta电位等性质进行考察。结果 优化后处方制备的GNA-NLC多为圆整、实体的类球形,平均粒径为（144.07±1.44）nm,多分散系数为0.24±0.01,Zeta电位为（?28.03±0.29）mV,包封率为（84.65±0.98）%,载药量为（4.21±0.05）%;DSC显示GNA纳米粒确已形成,并且GNA以非晶态分布在基质中。结论 乳化蒸发-低温固化法能成功制备GNA-NLC,工艺简单,易于控制。     

顺铂-自制珊瑚人工骨缓释体系的制备及体外实验

目的 研制顺铂珊瑚羟基磷灰石缓释体,并分析其体外药物缓释对人U-2 OS骨肉瘤细胞、骨转移乳腺癌细胞及骨转移前列腺癌细胞的抑制能力.方法 通过水热反应合成珊瑚羟基磷灰石人工骨,再通过真空冷冻干燥等处理将顺铂载入形成复合抗肿瘤人工骨缓释体,将复合人工骨浸入模拟体液取得不同时间浸提液.采用四甲基偶氮唑蓝法检测其体外抑瘤作用.结果 顺铂分布均匀于复合人工骨孔隙内,除8周浸提液对前列腺癌细胞的抑制率为29.92%外,其余浸提液在体外对肿瘤细胞的抑制率均大于50%.结论 该缓释体具有良好的缓释功能,在8周内对骨肿瘤细胞有良好的抑制杀伤作用.     

替硝唑胃内滞留漂浮型缓释片的制备及体外释放研究

目的根据流体动力学平衡控释系统(HBS)原理研制替硝唑胃内滞留漂浮型缓释片。方法以释放度为指标,并结合漂浮性能,优选最佳配方。结果最佳配方的替硝唑胃内滞留漂浮型缓释片体外漂浮时间长达12 h,体外药物释放符合零级过程。结论本文制备工艺简单,所制得的胃内漂浮缓释片释药速度平稳,漂浮时间长,达到了设计要求。     

右美沙芬咀嚼胶给药系统的制备和质量评价

目的:筛选出最佳的右美沙芬(Dextromethorphan,DM)咀嚼胶制剂处方,制备制剂并进行质量评价。方法:采用正交设计优化咀嚼胶制剂,压片法制备DM咀嚼胶制剂。结果:正交设计优化后的DM咀嚼胶制剂最佳处方为:胶基、阿斯巴甜、薄荷脑和香精的用量分别为90%、3%、0.5%和0.2%。结论:DM咀嚼胶制剂制备工艺合理,质量符合要求。