复方鹿仙草片质量控制方法的简化与提高研究

目的 为制定简便、快捷的复方鹿仙草片(苦参、鹿仙草、土茯苓、九香虫,黄药子和天花粉等)质量控制方法,对原方法进行了简化与提高研究.方法 在5块薄层板上鉴别了苦参、鹿仙草、土茯苓、九香虫,黄药子和天花粉.采用反相高效液相法,以乙腈-甲醇-0.1％磷酸(1.5∶4∶94.5)作为流动相,同时测定了复方鹿仙草片中苦参碱和氧化苦参碱.结果 通过方法学考察,苦参碱的进样量在0.0435～1.0875μg,与峰面积呈良好的线性关系(r=0.999 97);氧化苦参碱的进样量在0.0515～1.946 μg,与峰面积呈良好的线性关系(r=0.999 99).苦参碱的平均回收率为99.09％,RSD为1.39％(n=9);氧化苦参碱的平均回收率为100.18％,RSD为2.08％(n=9).TLC鉴别阴性无干扰.结论 简化和提高后的复方鹿仙草片质量标准,简便、快捷、实用.     

苦参不同炮制品中苦参碱和氧化苦参碱含量测定

目的：探讨炮制对苦参碱和氧化苦参碱含量的影响。方法：采用双波长薄层扫描法对苦参不同炮制品进行了含量测定。结果：苦参不同炮制品中苦参碱和氧化苦参碱与生品比较有显著性差异。结论：炮制温度、辅料、酒和米醋使苦参炮制前后的苦参碱和氧化苦参碱含量产生变化。     

苦参碱和氧化苦参碱的转化对苦参提取工艺的影响

目的考察苦参不同提取工艺过程中苦参碱和氧化苦参碱相互转化的影响。方法采用RE-HPLC测定不同提取工艺中的苦参碱和氧化苦参碱的含量。结果在选择的几种提取工艺中,氧化苦参碱有向苦参碱转变的趋势。结论在苦参的提取过程中,苦参碱和氧化苦参碱的转化对苦参提取工艺造成了影响。     

消炎洗散质量标准研究

目的 建立消炎洗散(苦参,黄柏,蛇床子,等)的质量标准.方法 采用TLC法对处方中苦参、黄柏、蛇床子、紫草、冰片进行定性鉴别;并采用HPLC测定苦参中苦参碱、氧化苦参碱,以及黄柏中盐酸小檗碱.结果 薄层色谱均检出苦参、黄柏、蛇床子、紫草、冰片;苦参碱在0.2008～2.008μg内呈良好的线性关系,r=0.99921.氧化苦参碱在0.2084～2.084μg内呈良好的线性关系,r=0.99885;平均回收率为99.68%,RSD为1.408%.盐酸小檗碱在0.2048～1.024μg内呈良好的线性关系,r=0.99992;平均回收率为99.76%,RSD为2.660%.结论 该方法 简便易行,重复性好,可作为该制剂质量控制标准.     

广西不同产地山豆根的指纹图谱特征研究

目的:建立广西山豆根的指纹图谱.方法:采用HPLC法分析山豆根药材中主要有效成分为苦参碱、氧化苦参碱.结果:山豆根药材的指纹图谱有较好的相关性.所有共有峰的参数符合国家药品监督管理有关药材的技术要求.结论:本研究将有助于山豆根药材的标准化种植及山豆根药材的质量控制.     

苦参-甘草药对提取工艺的优化及其化学成分分析

目的:优选苦参-甘草药对的提取工艺,并对其提取物的化学成分进行分析。方法:以苦参碱、氧化苦参碱和甘草酸的转移率为指标,在单因素试验基础上,采用正交试验考察乙醇体积分数、提取次数、提取时间和液料比对苦参-甘草药对提取工艺的影响。利用UPLC-Q-TOF/MS对苦参-甘草药对提取物化学成分进行在线鉴定。结果:苦参-甘草药对的最佳提取条件为加8倍量60%乙醇回流提取2次,每次2 h,提取前浸泡1 h;苦参碱和氧化苦参碱总转移率93.92%,甘草酸转移率99.23%。苦参-甘草药对提取物共鉴定出49个成分,其中28个来自于苦参,21个来自于甘草。结论:优选的提取工艺稳定可行。苦参-甘草药对配伍提取具有相互促进溶出的作用,为阐明其他药对的药效物质基础及配伍机制提供参考。     

苦参碱与氧化苦参碱抗肿瘤作用及其机制的研究进展

苦参碱和氧化苦参碱为传统中药苦参(Sophora flavescens Ait)的主要生物活性成分,具有广泛的药理学活性.近年其抗肿瘤作用受到较大关注.苦参碱和氧化苦参碱能抑制肿瘤细胞增殖、诱导周期阻滞、促进细胞凋亡、诱导肿瘤细胞分化、抗肿瘤新生血管形成以及抑制肿瘤侵袭和转移等.同时,苦参碱和氧化苦参碱也能逆转肿瘤的多药耐药性,并能增强临床上常用抗肿瘤化疗药物的抗肿瘤活性.作者对苦参碱和氧化苦参碱抗肿瘤作用及其机制进行系统的总结和评述.     

苦参碱及氧化苦参碱抗肿瘤作用的研究进展

苦参是豆科植物苦参的干燥根,作为其主要成分的苦参碱和氧化苦参碱具有抗炎、抗心律失常及抗病毒的功效.其还具有肿瘤杀伤作用,其抗肿瘤活性主要表现在抑制肿瘤细胞的增殖转移、诱导肿瘤细胞的分化与凋亡,抑制端粒酶的活性、抑制肿瘤新生血管的形成、抑制肿瘤耐药性及促进宿主抗肿瘤免疫反应等.此外研究证实,苦参碱和氧化苦参碱在临床上能明显改善患者的恶病质状态,提高患者生活质量.通过对苦参碱及氧化苦参碱的对比研究发现,两者由于分子构象差异使得氧化苦参碱的药理活性要大于苦参碱,因而加强对氧化苦参碱的研究是有必要的.苦参碱及氧化苦参碱为天然植物药物,疗效切实,进一步的研究将会为新药的研发及应用提供有价值的方向.     

快速溶剂萃取提取山豆根中苦参碱和氧化苦参碱最佳条件研究

 目的 研究山豆根中苦参碱和氧化苦参碱的最佳提取工艺。方法 以苦参碱和氧化苦参碱的总含量为考察指标,利用高效液相色谱法测定其含量,比较了温浸、超声、回流和快速溶剂萃取(ASE)4种提取方法对山豆根苦参碱和氧化苦参碱提取效果的影响,通过单因素和正交实验优化ASE的提取条件。结果 ASE在提取效果上优于其他3种提取方法,影响山豆根苦参碱和氧化苦参碱提取效果的各因素主次顺序为：提取次数(D)>乙醇体积分数(A)>提取温度(B)>提取时间(C),ASE的最佳提取工艺：乙醇体积分数为40%,提取温度为90 ℃,提取时间13 min,提取2 次。在该条件下,得出苦参碱和氧化苦参碱总含量为（15.527 7±0.431 6） mg·g^-1。结论 该实验优选出山豆根生物碱的最佳提取方法,并优化了其参数,为山豆根生物碱的提取提供了一种新的方法。
     

山豆根中主要成分在Caco-2细胞模型上的转运特性

目的:考察山豆根水提物中主要成分在Caco-2细胞模型上的转运特性,为山豆根的体内吸收特性研究提供参考。方法:以Caco-2细胞模型研究山豆根中主要成分从给药端向吸收端的转运透过情况,采用UPLC-MS考察主要药效成分苦参碱和氧化苦参碱的吸收透过情况,流动相0.1%甲酸-乙腈梯度洗脱,流速0.4 m L·min-1。质谱条件采用正离子选择性离子进行检测,扫描测定氧化苦参碱(m/z±H)265.1,苦参碱(m/z±H)249.1,计算二者的表观渗透系数。结果:在给药120 min时,苦参碱、氧化苦参碱的表观渗透系数分别为(11.43±0.41)×10-6,(3.91±0.70)×10-6cm·s-1。山豆根水提物中可检测到20种成分,包括苦参碱在内的5个主要组分(P2,P4,P6,P7,P25)有较高的透过率,6种组分(P3,P5,P9,P11,P14,P27)具有中等透过率,包括氧化苦参碱在内的其他组分透过率较低或不能透过细胞模型。结论:山豆根的主要成分中约55%易透过细胞模型,其中苦参碱在体外模型中极易被吸收,而氧化苦参碱在体外模型中具有低透过率,提示苦参碱是山豆根吸收进入体内的主要有效成分之一。     

枳实和苦参对离体家兔阴道平滑肌收缩作用的研究

目的：研究枳实、苦参对离体家兔阴道平滑肌的收缩作用。方法：取健康雌性未孕家兔，分离取出阴道，观察样品枳实、苦参对离体家兔阴道平滑肌的收缩作用，并用双笔自动平衡记录仪进行描记。结果：枳实和苦参样品均有兴奋离体家兔环行阴道平滑肌的作用，能诱发肌条的节律性收缩治动或加强原有自发性收缩肌条的收缩力及收缩频率。结论：枳实、苦参对离体家兔阴道平滑肌有收缩作用。     

苦参在复方中化学成分变化的研究

以苦参为对象,研究了中药复方中化学成分的变化。结果表明,含苦参的复方,制作成制剂时,受水、加热等因素及与共存的还原性成分,如原儿茶醛等作用,使氧化苦参碱的含量逐渐降低直到消失,苦参碱含量逐渐增加。     

基于网络药理学探究人参-三七药对改善无症状性心肌缺血作用机制

目的:借助网络药理学研究人参-三七药对治疗无症状性心肌缺血的作用机制.方法:借助中药系统药理学数据库与分析平台(TCMSP),以"人参""三七"为检索词获取药物成分及作用靶点,运用UniProt对基因靶点标准化处理,利用Cytoscape 3.7.2软件构建成分-靶点网络图;以GeneCards平台挖掘SMI作用靶点;...     

Radix Sophorae flavescentis for chronic hepatitis B: a systematic review of randomized trials

To evaluate the effects of radix Sophorae fiavescentis for chronic hepatitis B, a systematic review of randomized clinical trials was conducted. Randomized trials comparing extract of radix Sophorae flavescentis versus placebo, no intervention, non-specific treatment, other active medicines, or interferon for chronic hepatitis B were identified by electronic and manual searches. Trials of Sophorae herb plus other drugs versus other drugs alone were also included. No blinding and language limitations were applied. The methodological quality of trials was assessed by the Jadad scale plus allocation concealment. Meta-analysis was performed where data was available. Twenty-two randomized trials (n = 2409) were included. Methodological quality of the trials was generally low. The combined results showed that matrine (aqueous extract of Sophorae flavescentis) had antiviral activity, positive liver biochemical effects, and improved symptoms and signs compared with non-specific treatment and other herbal medicines. The combination of matrine and interferon-alpha (IFN-alpha), thymosin, or basic treatment showed better effects on viral and liver biochemical responses. The antiviral and biochemical responses were not significantly different between matrine and IFN-alpha. No serious adverse event was reported. Based on the review, Sophorae flavescentis extract (matrine) may have antiviral activity and positive effects on liver biochemistry in chronic hepatitis B. However, the evidence is not sufficient to recommend matrine for routine clinical use due to the generally low methodological quality of the studies. Further rigorous trials are needed.     

复方苦参注射液的质量标准研究

目的 :建立复方苦参注射液的质量控制标准。方法 :用薄层色谱法对该制剂中当归、苦参进行定性鉴别 ;用 HPL C法测定该制剂中阿魏酸的含量 ,并用 TLC法测定该制剂中苦参碱的含量。结果 :薄层色谱中斑点清晰 ,易于识别 ;阿魏酸在 1.95～ 9.76μg·mg-1范围内呈线性关系 ,r=0 .9980 ,平均回收率为 96.8 ,RSD=0 .3。苦参碱斑点在 2 .16～ 7.5 6μg之间与其吸收度积分值呈线性关系 ,r=0 .9992 ,平均回收率为99.0 ,RSD=0 .61。结论 :本法可有效地控制复方苦参注射液的质量     

黄芪-莪术药对基于网络药理学的抗大肠癌分子机制

目的:运用计算机网络药理学技术预测黄芪-莪术药对治疗大肠癌的作用靶点和信号通路,进一步分析其抗大肠癌物质基础和作用机制。方法:通过Therapetutic Target Database(TTD),Drugbank数据库收集大肠癌疾病作用靶点;从中药系统药理学分析平台(TCMSP)获得黄芪、莪术所含中药成分;运用Chem Mapper,Pharm Mapper数据库预测所选中药成分作用的疾病靶点;采用Cytoscape软件建立"化合物-疾病靶点"网络模型;利用Clue GO插件对靶点进行基因功能(GO)分析和基于京都基因与基因组百科全书(KEGG)通路富集分析。结果:黄芪-莪术药对活性化合物-大肠癌疾病靶点网络包含56个化合物和54个靶点,关键靶点涉及AMP激活蛋白激酶α1(PRKAA1),前列腺素内过氧化物合酶1(PTGS1),环氧化酶2(PTGS2),胸苷酸合成酶(TYMS),肝羧酯酶1(CES1),血管内皮生长因子B(VEGFB),血管内皮生长因子A(VEGFA),谷胱甘肽S-转移酶P(GSTP1),丝氨酸羟甲基转移酶(gly A)等;靶点的基因功能偏向于肽基酪氨酸的磷酸化,调节细胞外调节蛋白激酶(ERK) 1和ERK2信号串联,内皮细胞凋亡过程的负调节等;重要的KEGG通路涉及癌症通路,Ras信号通路,Rap1信号通路,磷脂酰肌醇3-激酶(PI3K)/蛋白激酶B(Akt)信号通路等。结论:黄芪-莪术药对通过抑制肿瘤细胞增殖分化、促进肿瘤细胞凋亡、抗肿瘤新生血管生成以及增强机体免疫的多表型干预的网络模式产生抗大肠癌活性,其作用信号通路与Ras信号通路,Rap1信号通路,PI3K/Akt信号通路最为相关。     

护肝拔毒软膏质量标准研究

目的：建立护肝拔毒软膏(苦参、鲜青蒿、黄芪、赤芍等)的质量控制方法。方法：用TLC法鉴别制剂中的苦参、青蒿、黄芪、赤芍，用TLCS法测定制剂中苦参碱的含量。结果：鉴别方法专属性强，苦参碱平均回收率为97．11％，RSD为2．50％。结论：所建方法为制剂质量标准的制订提供了实验依据。     

妇舒保凝胶中黄柏苦参的提取工艺研究

摘要：目的 优选妇舒保凝胶中黄柏苦参的最佳提取工艺。方法 以出固率和盐酸小檗碱、苦参碱的得率为考察指标,比较不同的提取方法对黄柏苦参提取效率的影响,进而通过正交实验优选出最佳提取工艺。结果 提取黄柏苦参的乙醇回流法优于乙醇渗漉法、水煎煮法,最佳提取工艺为50%乙醇提取3次、每次1.5 h、液料比为8。结论 该工艺可行且重现性较好, 总生物碱得率约为2.468%,本研究为妇舒保凝胶中有效成分的提取提供了依据。     

基于网络药理学的党参干预肠易激综合征作用机制研究

目的基于网络药理学探讨党参治疗肠易激综合征的作用靶点和作用机制。方法通过中药系统药理学数据库与分析平台(TCMSP)筛选出党参口服生物利用度≥30%和类药性≥0.18的化合物作为候选药效成分,利用HTDocking平台预测与候选药效成分匹配的靶蛋白,采用Cytoscape3.7.0软件构建化合物-靶点网络。通过GeneCards、NCBI和OMIM数据库查找肠易激综合征相关基因,利用Cytoscape3.7.0绘制疾病基因蛋白相互作用网络,并与党参化合物-靶点网络进行映射,发现党参治疗肠易激综合征的关键化合物和潜在作用靶点。使用Funrich3.1.3软件对潜在作用靶点进行GO功能注释和KEGG通路富集,对党参治疗肠易激综合征的作用机制做出合理推测。结果共得到党参候选药效成分17个,预测作用靶点111个,肠易激综合征相关基因1368个,党参治疗肠易激综合征的关键化合物15个,潜在作用靶点55个(包括IL6、PTGS2、AKT1、EGFR、IL2、IL10、IL4等),靶点参与的功能主要有免疫应答、炎症反应等,主要富集通路有TRAILA信号通路、TNF信号通路等448条。结论党参可能通过调节PTGS2等炎症因子,参与TRAIL信号通路、TNF信号通路等途径,调节免疫反应,从而达到治疗肠易激综合征的目的。     

清肝化瘀方质量标准研究

目的:建立清肝化瘀颗粒的质量控制方法。方法:采用薄层色谱法,鉴别黄芩、苦参、半枝莲、莪术等组成药物;采用高效液相色谱法测定方中君药黄芩、苦参的主要成分黄芩苷及苦参碱的含量。结果:确立了颗粒中黄芩、苦参、莪术、半枝莲的薄层色谱鉴别方法。在选定的高效液相色谱条件下,建立了本颗粒中黄芩苷、苦参碱的测定方法,其方法学均符合药典要求。结论:本实验建立的鉴别和含量测定方法简便、准确、重复性好,适用于本颗粒质量的控制。