DrugFET的研究（Ⅴ）：四苯硼钠—麻黄碱FET的研制与应用

将离子敏感场效应晶体管（ＩＳＦＥＴ）与药物敏感膜相结合，研制成一种对麻黄三有良好响应的药物敏感场效应晶体管传感器（ＤｒｕｇＦＥＴ）。四苯硼钠作为电活性物质，不必转型，民ＰＶＣ膜ＩＳ－ＦＥＴ，对盐酸麻黄碱的线性响应范围，１．０×１０＾０－９．０×１０＾－５ｍｏｌ／Ｌ，斜率５８．８ｍｖ／ＰＣ（Ｃ＝ｍｏｌ／Ｌ），检测下限３．０×１０＾－５ｍｏｌ／Ｌ，ｐＨ５．０－８．０。用其分析麻黄碱片剂的含量，结果与药     

差示脉冲极谱法测定片剂中的多沙唑嗪甲磺酸盐

多沙唑嗪甲磷酸盐（ｄｏｘａｚｏｓｉｎ，Ｉ）是血管舒张药。本文介绍差示脉冲极谱（ＤＰＰ）法检验片剂中的１，并同分光光度法的结果比较。ＤＰＰ法包括用甲醇从片剂中将１抽提出，过滤，适当稀释，在０．４～－０．４Ｖ记录ＤＰ极谱图，在０．０８８Ｖ（Ａｇ／ＡｇＣＩ，３ｍｏｌ·Ｌ－１ＫＣｌ）获得Ｅ４峰用Ⅰ的浓度为８．０～４０．０ｕｇ·ｍｌ．－１的标准溶液记录５个不同的ＤＰ极谱图，以ｉ峰和药物浓度制备标准曲线，其回归方程为：ｉ峰＝０．０２７９ｃ＋０．００５（ｒ＝０．９９９９）商品片剂，每片含４ｍｇ　　Ｉ，用ＤＰＰ…     

用线型变温法预测聚乙烯吡咯烷酮碘溶液的稳定性

用线型变温法预测了１００ｇ／Ｌ聚乙烯吡咯烷酮碘（ＰＶＰ－Ｉ）溶液的稳定性。实验表明,ＰＶＰ—Ｉ溶液的分解为一级反应,其线型升温回归方程为：ｌｇｌｎＣ０Ｃ＝１４．４８３２ｌｇ（１＋ｂｔ）－１．９９６５,从而得出分解反应的活化能Ｅ＝８３．４７ＫＪ·ｍｏｌ－１、２９３．２Ｋ时速率常数ｋ２９３．２Ｋ＝７．５３８８×１０－５ｈ－１和贮存期ｔ２９３．２Ｋ０．００９＝５０．２ｄ,其结果与经典恒温法预测结果基本一致,并与留样观察结果相符。     

无创性方法研究正常儿童左心室收缩期心肌力学参数

应用多功能超声心动图、心电图、动脉血压同步检测的方法，研究了３４例正常儿童的左心室收缩期心肌力学参数。结果：左心室收缩末期径向与周向的室壁应力（ＬＹＥＳＷＳｍ、ＬＶＥＳＷＳｃ）分别为５６．４２±１３．２４ｇ／ｃｍ２及９１．０９±２３．３６ｇ／ｃｍ２。经心率校正的左心室周径纤维缩短速度（ＭＶＣＦｃ）与ＬＶＥＳＷＳｍ呈负相关（ｒ＝—０．４８Ｐ＜０．０１，ＭＶＣＦｃ＝—０．００７×ＬＶＥＳＷＳｍ＋１．６２８８），其回归线及９５％的可信限代表心肌收缩力的正常范围；缩短分数（ＦＳ）与ＬＶＥＳＷＳｍ也呈负相关关系（ｒ＝—０．７２，Ｐ＜０．０１，ＦＳ＝—０．２６４７５·ＬＶＥＳＷＳｍ＋５２．０５８５），其回归线对心肌前负荷的改变敏感。     

硝苯地平控释片对无痛性心肌缺血病人左心功能的影响

目的：观察硝苯地平控释片（Ｎｉｆ－ＣＲ）治疗无痛性心肌缺血（ＳＭＩ）时对左心功能的影响。方法：３６例ＳＭＩ病人（男性２３例，女性１３例；年龄５６±ｓ７ａ）采用Ｎｉｆ－ＣＲ２０ｍｇ，ｐｏ，ｑ１２ｈ×３ｗｋ。结果：（１）舒张压从１２５±２．３ｋＰａ下降至９．７±２．３ｋＰａ（Ｐ＜０．０５）；缺血型ＳＴ段压低明显改善（从１．６±０．７ｍｍ升至１．０±０．６ｍｍ）（Ｐ＜０．０１）。（２）核素心功能检测，ＬＶＥＦ，ＳＶ，ＥＲ，ＰＦＲ及ＲＣＯ均显著改善（Ｐ＜０．０５或Ｐ＜０．０１）。（３）治疗后ＰＲＡ和ＡＮＧⅡ水平降低（Ｐ＜０．０５）。结论：Ｎｉｆ－ＣＲ的持久血药浓度可改善左心功能，降低血压。不良反应小。     

高效液相色谱法测定硝酸异山梨酯注射剂的含量

用高效液相色谱法测定了ＩＳＤＮ注射剂的含量。采用Ｎｕｃｌｅｏｓｉｌ Ｒｐ Ｃ１８色谱柱（２５０ｍｍ×４ｍｍ）为固定相，以５０％（Ｖ／Ｖ）甲醇的水溶液为流动相，咖啡因为内标物，检测波长为２５４ｎｍ。ＩＳＤＮ的浓度在１００－３５０μｇ／ｍｌ范围涔同ＩＳＤＮ／内标几面积之比成很好的线性关系，回归方程为：Ｙ＝－０．０４４６＋４．６３×１０＾－３Ｃ，ｒ＝０．９９９９，回收率为１００．１９±０．２５（ｎ＝６）     

高效液相色谱法测定脑复康及其片剂的含量

采用高效液相色谱法，对脑复康及其片剂含量进行了测定．脑复康浓度在０．１～０．７ｍｇ／ｍＬ范围内呈很好的线性关系，回归方程：Ｙ＝０．１５５３Ｘ＋４．４×１０－３，ｒ＝０．９９９７（ｎ＝７），平均回收率为９９．４％，ＲＳＤ＝０．２．     

甲基黄酮醇胺对离体豚鼠气管的作用

本文比较性研究甲基黄酮醇胺盐酸盐（ＭＦＡ），三氟拉嗪（Ｔｒｉ），维拉帕米（Ｖｅｒ），氨茶碱（Ａｍｉ）和异丙肾上腺素（Ｉｓｏ）对豚鼠离体气管的舒张作用．ＭＦＡ（０．１－０．３ｍｍｏｌ·Ｌ－１）时间依赖性舒张ＫＣｌ诱导的气管平滑肌收缩。低于０．１ｍｍｏｌ·Ｌ－１时ＭＦＡ对ＫＣｌ诱导的收缩仅有轻微作用，却使Ｉｓｏ和Ａｍｉ的浓度舒张曲线明显向左上移动。ＭＦＡ，Ｖｅｒ，Ｔｒｉ使ＣａＣｌ２量效曲线向右下移，ｐＤ２值分别为：５．０±ｓ０．５，６．４±ｓ０．８，５．０±ｓ０．６．ＭＦＡ，Ｖｅｒ，Ｔｒｉ，Ａｍｉ剂量依赖性抑制次大量生理激动剂所致的收缩，其作用强度顺序为：Ｔｒｉ＞Ｖｅｒ＝ＭＦＡ＞Ａｍｉ．提示ＭＦＡ具有非竞争性钙拮抗作用，其作用方式与Ｔｒｉ相似。与Ａｍｉ相比、ＭＦＡ是一个较强的主气管扩张剂，并与Ａｍｉ，Ｉｓｏ具有明显的协同舒张支气管作用。     

非胰岛素依赖型糖尿病患者血浆D-二聚体的变化及其意义

为探讨非胰岛素依赖型糖尿病（ＮＩＤＤＭ）患者凝血及纤溶活性，采用ＥＬＩＳＡ双抗体夹心法测定了３５例ＮＩＤＤＭ患者的血浆Ｄ－二聚体。结果：ＮＩＤＤＭ患者血浆Ｄ－二聚体水平为１．６３ｍｇ／Ｌ±０．１４ｍｇ／Ｌ），明显高于正常对照组（０．３３ｍｇ／Ｌ±０．０９ｍｇ／Ｌ）（Ｐ＜０．０５）；有血管病变组Ｄ－二聚体为２．６２ｍｇ／Ｌ±０．６８ｍｇ／Ｌ，高于无血管病变组（０．６９ｍｇ／Ｌ±０．６８ｍｇ／Ｌ），差异有显著性（Ｐ＜０．００１）；血浆Ｄ－二聚体与ＦＢＧ、ＴＣ、ＴＧ相关分析表明Ｄ－二聚体与ＦＢＧ、ＴＧ呈正相关（分别为ｒ＝０．５８，Ｐ＜０．００１；ｒ＝０．０３５，Ｐ＞０．２；ｎ＝１４），与ＴＣ呈负相关（ｒ＝－０．０４５，Ｐ＞０．２，ｎ＝１４）。８例ＮＩＤＤＭ患者治疗后血浆Ｄ－二聚体较治疗前显著降低，分别为１．１１±０．８１，３．６５±１．２２，Ｐ＜０．０５）。提示ＮＩＤＤＭ患者体内存在高凝和继发纤溶活性亢进，血浆Ｄ－二聚体是反映ＮＩＤＤＭ患者高凝和缺血性疾病的诊断、疗效观察的良好指标。     

EDRF对NE引起的大鼠主动脉缩血管效应的作用

目的：研究ＥＤＲＦ（ｅｎｄｏｔｈｅｌｉｕｍ－ｄｅｒｉｖｅｄｒｅｌａｘｉｎｇｆａｃｔｏｒ，ＥＤＲＦ）对ＮＥ（ｎｏｒｅｐｉｎｅｐｈｒｉｎｅ，ＮＥ）引起的大鼠主动脉收缩反应的影响。方法：内皮完整和去内皮的大鼠主动脉环悬挂在器官浴槽中，测定血管的张力和收缩速度的变化。所有的实验在吲哚美辛（ｉｎｄｏｍｅｔｈａｃｉｎ，１０μｍｏｌ·Ｌ－１）和普萘洛尔（ｐｒｏｐｒａｎｏｌｏｌ，３μｍｏｌ·Ｌ－１）存在下进行。结果：用甲烯蓝（ｍｅｔｈｙｌｅｎｅｂｌｕｅ，ＭＢ，１０μｍｏｌ·Ｌ－１）和左旋硝基精氨酸（ＮＧ－ｎｉｔｒｏ－Ｌ－ａｒｇｉｎｉｎｅ，Ｌ－ＮＮＡ，３０μｍｏｌ·Ｌ－１）处理内皮完整的大鼠主动脉环，ＮＥ的剂量－收缩曲线明显左移。ＥＣ３０值均降低７倍，最大反应比值分别为１．６±０．３和１．７±０．４。在去内皮的大鼠主动脉环中，经ＭＢ与Ｌ－ＮＮＡ处理后，仍可见ＥＣ３０下降３倍，最大反应比值分别为１．１±０．６和１．１±０．４。后者可能与血管平滑肌产生少量ＥＤＲＦ有关。结论：结果提示，ＮＥ对血管的收缩反应也受血管内皮和平滑肌产生的ＥＤＲＦ的调控。     

过氧化氢酶活性的化学发光法测定

本文以Ｌｕｍｉｎｏｌ－Ｈ２Ｏ２－Ｃｏ２＾＋发光系统，测定过氧化氢酶活性，基质中过氧化氢的浓度在６．０×１０＾－３－５．３×１０＾－２ｍｏｌ／Ｌ之间与Ｉｃ１呈现良好的线性关系，ｒ＝０．９９５３，方法的变异系数为６．４％（ｎ＝５），最适ｐＨ约为７．４，与传统的光度法比较，具有一致性（ｒ＝０．９９）。     

延髓腹外侧头端注射莫索尼定对大鼠血压,心率和肾交感神经放电…

目的：观察延髓腹外侧头端（ＲＶＬＭ）注射莫索尼定（Ｍｏｘ）对麻醉大鼠血压（ＢＰ）、心率（ＨＲ）及肾交感神经放电（ＲＳＮＡ）的影响。方法：麻醉大鼠ＲＶＬＭ注射１μＬ Ｍｏｘ１，１０，１００μｍｏｌ·Ｌ＾－１，同步记录ＢＰ，ＨＲ及ＲＳＮＡ。结果：Ｍｏｘ１，１０，１００μｍｏｌ·Ｌ＾－１分别使ＢＰ从１３．９±１．０ｋＰａ降至１３．０±１．７ｋＰａ（Ｐ〈０．０５），１３．８±１．８ｋＰａ至１１．４±１．５     

睫状神经营养因子抑制庆大霉素引起的豚鼠听觉生物电的改变

目的：研究睫状神经营养因子（ＣＮＴＦ）对庆大霉素（ＧＥ）所致豚鼠耳毒性的影响。 方法：以听觉脑干诱发电位（ＡＢＲ）、耳蜗微音器电位（ＣＭ）和听神经动作电位（ＡＰ）为指标，测定豚鼠听力功能。 结果：豚鼠给予ＧＥ（８０ｍｇ·ｋｇ＾－１·ｄ＾－１，ｉｍ），２０ｄ后可见ＡＢＲ阈值显升高，ＡＢＲ波Ｉ和波ＩＶ波峰潜伏期和波Ｉ－波ＩＶ波峰间斯显延长；３０ｄ后，ＣＭ波和ＡＰ（Ｎ１）波波幅明显降低。ＣＮＴＦ（０     

哮喘病人PBLCS产生IL－4和IFN－r水平的变化及意义

为进一步探讨细胞因子与哮喘发病的关系，阐明哮喘病人ＩＬ－４和ＩＦＮ┐ｒ水平的变化及其临床意义，对发作期哮喘和ＣＯＰＤ病人及正常人各２０例，检测其ＰＢＬＣＳ培养上清液中ＩＬ－４含量、ＩＦＮ－ｒ活性及血清ＩｇＥ总浓度。结果表明：发作期哮喘组ＩＬ－４和ＩｇＥ均非常显著地高于ＣＯＰＤ组及正常对照组（Ｐ＜０．００１）；ＩＬ－４与ＩｇＥ之间呈正相关（ｒ＝０．８２，Ｐ＜０．００１）；ＩＬ－４与ＩＦＮ－ｒ之间及ＩＦＮ－ｒ与ＩｇＥ之间均呈负相关（ｒ＝－０．４８、－０．７５，Ｐ＜０．０５、＜０．０１）；而ＣＯＰＤ与正常对照组之间的ＩＬ－４和ＩｇＥ无显著性差异（Ｐ＞０．０５）；三组之间的ＩＦＮ－ｒ活性亦无显著性差异（Ｐ＞０．０５）。提示ＩＬ－４和ＩＦＮ－ｒ之间失衡导致的ＩｇＥ合成的调控紊乱可能参与了哮喘的发病过程     

尼莫地平控释片释放度试验研究

本文研究了尼莫地平控释片的释放度试验方法——转篮法，释放介质为含有２２％异丙醇的０．１ｍｏｌ·Ｌ－１盐酸液；磷酸盐缓冲液（ｐＨ５．８）和ｐＨ７．２的溶液。含量测定方法：紫外分光光度法，在三种介质中尼莫地平分别在１～３０μｇ·ｍｌ－１，１０～５０μｇ·ｍｌ－１和１０～５０μｇ·ｍｌ－１的范围内，浓度与吸收度有较好的线性关系。回归方程分别为Ａ＝０．６１５Ｃ＋０．０２３（ｒ＝０．９９９９）；Ａ＝０．０６１４Ｃ＋０．０１２（ｒ＝０．９９９５）；Ａ＝０．０６１２Ｃ＋０．００８８（ｒ＝０．９９９９）。平均回收率分别为９９．６３％，９９．９８％及１００．７７％，ＲＳＤ（％）分别为１．３４％，１．５９％及１．４１％。本方法的体外释放百分率与体内吸收分数有较好的相关性（ｒ＝０．９９１）。     

新疆地区成人肺功能测定参量相互关系的分析

本文通过对４５６例男女性健康肺功能测定，ＡＧＲ（年龄）、ＨＴ（身高）、Ｗ（体重）、ＶＣ（Ｌ）、ＦＥＶ１．０、ＭＭＦ、ＣＶ、ＭＶＶ、ＤＥＬＴＮＡ２、ＰＥＦＲ、Ｖ７５、Ｖ５０、Ｖ２５、Ｖ５０／Ｖ２５、Ｖ５０／Ｖ２５、ＢＳＡ（体表面积）等１５个参量的正常值资料，分别用ＰＣ－１５００计算机进行各参量间聚类分析和逐步回归分析、定性、定量地确定了各参量间的关系。     

伴刀豆蛋白A对人胃癌细胞肿瘤坏死因子受体的调节及对肿瘤坏死因子突变体细胞毒效应的影响

目的：探讨伴刀豆蛋白Ａ（ＣｏｎＡ）对人胃癌细胞肿瘤坏死因子受体（ＴＮＦＲ）的调节机制及肿瘤坏死因子突变体（ＴＮＦ－ｍ）细胞毒效应与ＴＮＦＲ之间的关系。方法：以１２５Ｉ－ＴＮＦ－ｍ作为放射配体，用放射配体结合分析法、ＭＴＴ比色法对ＣｏｎＡ作用前后的人胃癌细胞（ＳＧＣ７９０１）ＴＮＦＲ的数目，亲和力，以及ＴＮＦ－ｍ的细胞毒效应进行了检测，结果：ＣｏｎＡ可快速增加细胞表面ＴＮＦ－ｍ的结合位点（０．５６×１０－１１对０．９１×１０－１１ｎｍｏｌ·细胞－１，Ｐ＜０．０１）而不影响受体的亲和力（Ｋｄ：２．７８×１０－１０对２．６３×１０－１０ｍｏｌ·Ｌ－１，Ｐ＞０．５）。ＣｏｎＡ不增加受体蛋白的合成和胞浆受体的数目；ＣｏｎＡ作用组ＴＮＦ－ｍ的内化和降解（分别为１．２４×１０－６和０．１８×１０－６ｎｍｏｌ）显著低于对照组的内化和降解（分别为０．６×１０－６和０．０７×１０－６ｎｍｏｌ）；ＣｏｎＡ作用组ＴＮＦ－ｍ对胃癌细胞的最大抑制率（８．４％）显著低于对照组ＴＮＦ－ｍ的最大抑制率（６０％）、Ｐ＜０．０１。结论：伴刀豆蛋白Ａ通过抑制ＴＮＦＲ的内化而增加膜ＴＮＦＲ的数目；ＴＮＦ－ｍ的生物效应与ＴＮＦＲ介导的信号传递（受体后?     

异搏定对化疗药物体外净化白血病细胞的增强效应

用体外克隆形成培养技术研究异搏定（ＶＰＬ）对化疗药物阿霉素（ＡＤＭ）、长春新碱（ＶＣＲ）及足叶乙甙（ＶＰ－１６）体外净化白血病细胞作用的影响，结果显示ＶＰＬ能明显提高不同浓度的３种药物体外对Ｋ５６２、Ｒａｊｉ及Ｌ－ＣＦＵ的杀伤敏感性，而不增加其对ＧＭ－ＣＦＵ的毒性。２．２０μｍｏｌ·Ｌ－１ＶＰＬ联用０．９２μｍｏｌ·Ｌ－１ＡＤＭ、０．０２５μｍｏｌ·Ｌ－１ＶＣＲ或１．７１μｍｏｌ·Ｌ－１ＶＰ－１６对Ｌ－ＣＦＵ的杀伤作用分别为不加ＶＰＬ组的１．９６、１．６５及１．９５倍，而ＧＭＣＦＵ集落存活率则无明显改变，提示ＶＰＬ能选择性提高上述化疗药物的体外净化白血病细胞效果。     

以基团为基准借电负性修正的分子距边矢量对N,N—二甲基 …

以基团为基准并借助电负性修正分子距边矢量（ＶＭＤＥ）,对Ｎ,Ｎ－二甲基－２－溴苯乙胺类衍生物的结构进行表征,然后用多元线性回归技术（ＭＬＲ）建立新分子距边矢量与其生物活性的相关关系,结果表明：新分子距边矢量与生物活性之间的良好的线性关系,复相关系数高达Ｒ＝０．９６７５,均方根误差ＲＭＳ＝０．１４０,解释方误ＥＶ＝０．９６１９,统计量Ｆ＝８７．８,优于文献使用常规取代基参数获得的结果：Ｒ＝０．９１７     

甲基黄酮醇胺对分离的胎鼠脑细胞内游离钙浓度的影响

目的：观察甲基黄酮醇胺（ＭＦＡ）对胎鼠脑细胞内游离钙浓度在静息以及激动剂存在时的作用。方法：用钙离子荧光染料Ｆｕｒａ２－ＡＭ负载后，测定分离的胎鼠脑细胞内游离钙浓度（Ｃａ＾２＋）及其变化。结果：在含钙１．３ｍｍｏｌ．Ｌ＾－１的Ｈａｎｋｓ’液中，（Ｃａ＾２＋）为１９７±２０ｎｍｏｌ．Ｌ＾－１（ｎ＝４４），ＭＦＡ０．１５ｍｍｏｌ．Ｌ＾－１对静息脑细胞内钙浓度无明显影响。在细胞外钙１．３ｍｍｏｌ．Ｌ＾－