泼尼松对氨茶碱药代动力学的影响

糖皮质激素在治疗哮喘过程中常与氨茶碱联合应用,但其对氨茶碱的药代动力学影响,国外报道不一,国内少有研究。本文观察了合用泼尼松后氨茶碱血药动力学的变化,并探讨了泼尼松对唾液浓度间接检测血清氨茶碱浓度的准确性的影响。1　材料与方法1.1　实验材料:7520紫外分光光度计(上海产);氨茶碱片(杭州民生药厂);泼尼松片(广州白云山制药厂);氨茶碱标准品(南通制药厂生产之氨茶碱纯品)。1.2　实验对象:缓解期哮喘患者7名,均为男性,年龄19～38岁,平均23.5岁,体重54～76ｋｇ,平均66ｋｇ。1.3　实验方法:受试者5ｄ内无服药史,受试期间禁烟,茶和咖…     

地塞米松对氨茶碱药代动力学参数的影响

目的：考察地塞米松对氨茶碱药代动力学参数的影响。方法：利用健康家兔，采用高效液相色谱测定法。结果：地塞米松与氨茶碱合用后，Co、Ke、AUC、mRT增加，t1/2、V（c），减小，CL降低。结论：地塞米松合用氨茶碱时，影响茶碱的正常代谢和吸收，注意凋整氨茶碱的剂量。     

盐酸安非他酮缓释片人体药代动力学研究

目的:研究国产盐酸安非他酮缓释片在中国健康人体内的药代动力学特征.方法:19名健康男性志愿者单剂量口服300mg盐酸安非他酮缓释片,采用HPLC法测定血浆中盐酸安非他酮浓度,并用3P97软件统计处理.结果:盐酸安非他酮供试缓释片药-时曲线符合二室模型,其Cmax为(221.08±64.42)μg·L-1;tmax为(2.95±0.78)h,t1/2为(16.78±5.26)h;AUC0-48为(1758.4±323.7)μg·L-1·h;AUC0-∞为(1969.2±351.4)μg·L-1·h.结论:为临床合理用药提供了参考资料.     

藏,汉族健康志愿者氨茶碱的药代动力学的研究

采用高效液相色谱法，测定唾注氨茶碱浓度，研究了藏，汉族健康志愿者氨茶碱半衰期（Ｔ１／２）笔消除速率常数（Ｋ）的差异；以及高原区藏族人氨茶碱的Ｔ１／２和Ｋ０。     

利福喷丁对氨茶碱药代动力学的影响

本文应用紫外分光光度法对两组家兔分别单服氨茶碱及氨茶碱加服利福喷丁后的药代动力学参数进行了对比。结果表明,按8mg/kg的剂量连服利福喷丁4d可使氨茶碱的消除速率常数(K)升高;半衰期(t_(1/2))下降;曲线下面积(AUC)减小。经统计学处理p<0.05。提示在临床上两药同服时,应加强对氨茶碱的血药浓度监测,进行个体化给药以控制氨茶碱的有效血药浓度。     

二甲双胍缓释片人体药代动力学及其相对生物利用度

目的 研究国产盐酸二甲双胍缓释片在人体药代动力学行为并与普通片进行等效性评价比较,并估算其药代动力学参数。方法 20名受试者分两组交叉服用缓释片和普通片,用RP-HPLC法测定血浆中药物浓度,并估算相应的药动学参数。结果 单剂量口服1000mg缓释片和普通片后估算的AUC_0-24分别为11.95±2.62μg·h^-1·ml^-1和10.72±2.23μg·h^-1·ml^-1;C_max分别为1.50±0.22μg·ml^-1和2.34±0.30μg·ml^-1;T_max分别为3.38±0.8h和1.61±0.32h;t_1/2分别为4.94±0.47h和3.20±0.38h;多剂量1000mg·d^-1时AUC_ss分别为15.04±3.01μg·h^-1·ml^-1和14.51±2.69μg·h^-1·ml^-1;C_max分别为1.68±0.25μg·ml^-1和1.60±0.26μg·ml^-1;C_min分别为0.15±0.03μg·ml^-1和0.12±0.04μg·ml^-1;Cav分别为0.62±0.13μg·ml^-1和0.61±0.11μg·ml^-1;T_max分别为3.61±0.60h和1.88±0.38h;AUC_0-24和AUC_ss经对数转换后方差分析和双单侧t检验，显示两制剂吸收程度生物等效。结论受试制剂和参比制剂吸收程度生物等效，但具有缓释特性。盐酸二甲双胍缓释片的相对生物利用度单剂量时为（111.5±8.3）%，多剂量时为（103.6±9.2）%。     

盐酸二甲双胍缓释片人体药代动力学及生物利用度

目的:研究盐酸二甲双胍缓释片单次给药和多次给药的相对生物利用度及生物等效性。方法:采用以阿替洛尔(atenol-ol)为内标的HPLC测定方法,测定健康男性受试者按交叉试验单剂量和多剂量口服(po)盐酸二甲双胍缓释片和常释片后的血中二甲双胍浓度。血浆样品经乙腈沉淀蛋白后,以甲醇-0.02 mmol·L~(-1)磷酸二氢钾水溶液(含10 mmol·L~(-1)十二烷基硫酸钠,pH 3.7)(60:40)为流动相,使用Diamonsil C_(18)柱分离,流速1.0 mL·min~(-1),UV检测波长233 nm。结果:单剂量po盐酸二甲双胍缓释片和常释片后,常释片的C_(max)(2126 ng·mL~(-1))显著高于缓释片(1660 ng·mL~(-1)),缓释片po给药后的T_(max)(4.2h)延迟(常释片T_(max):2.5 h)(P<0.05),相对生物利用度为97.0%。多剂量po给药后,缓释片在稳态时的C_(min)为104 ng·mL~(-1),C_(max)为1674 ng·mL~(-1),而常释片分别为296 ng·mL~(-1),1692 ng·mL~(-1)。结论:经统计学检验表明这两种制剂具有生物等效性,缓释片的达峰时间明显滞后于常释片,该缓释片显示出缓释特征。     

高脂食物对氨茶碱控释片药代动力学的影响

本文采用荧光偏振免疫分析法,对6名健康受试者空腹或食用高脂早餐后立即服单剂量氨茶碱控释片的血药浓度进行测定,并计算其药代动力学参数。结果表明,高脂食物显著降低氮茶碱控释片的吸收速率,T_(max)从空腹状态下的3.53±0.44h上升至6.54±2.08h(p<0.01),AUC_0→∞增加20％,但无显著差异(p>0.05)。两组的C_(max)、Ke、t_(1/2)和CL没有明显改变。提示高脂肪食物能延缓氨茶碱控释片的吸收,不影响其体内代谢过程和吸收量。由于起效时间减慢,可能会影响临床治疗效果。     

蒿甲醚缓释片在狗体内的药代动力学

目的:建立狗血浆中蒿甲醚的含量测定法,并进行蒿甲醚缓释片狗体内药代动力学研究。方法:用3p87药代动力学程序计算蒿甲醚普通片及缓释片的药代动力学参数。结果:方法最低检测浓度0.02 μg.ml-1,线性范围0.05～12.5 μg.ml-1,r=0.994,方法回收率103.3%。蒿甲醚缓释片的AUC、Tmax、MRT、T1／2与普通片存在显著性差异。结论:缓释片与普通片比较具有缓效的特征。     

甲硝唑结肠定位缓释片与普通片人体药代动力学对比研究

目的:采用RP-HPLC法测定人血浆中甲硝唑的浓度,对比研究甲硝唑结肠定位缓释片与普通片在健康人体内的药代动力学。方法:采用随机交叉自身对照试验设计,对12例健康受试者(男女各半)先后单次和多次口服受试制剂甲硝唑结肠定位缓释片与参比制剂甲硝唑普通片进行药代动力学对比研究。采用RP-HPLC法测定血药浓度、DAS 2.0药代动力学软件计算药代动力学参数、SPSS 17.0进行统计分析。结果:单次和多次口服甲硝唑结肠定位缓释片、甲硝唑普通片200 mg的血药浓度-时间曲线均符合二室开放模型。单次给药甲硝唑结肠定位缓释片与普通片的Tmax分别为(19.50±3.43)和(1.52±0.56)h,Cmax分别为(1.083±0.710)和(4.536±0.964)mg.L-1,AUC0～t分别为(22.69±15.96)和(62.90±14.51)mg.L-1.h,t1/2z分别为(10.60±1.62)和(9.83±2.02)h,CLz/F分别为(25.22±44.90)和(3.21±0.70)L.h-1,Vz/F分别为(378.59±661.63)和(44.18±7.90)L;多次给药甲硝唑结肠定位缓释片与普通片的Tmax分别为(11.25±4.58)和(1.05±0.57)h,Cmax分别为(3.84±1.32)和(7.96±1.33)mg.L-1,AUC0～t分别为(116.81±46.90)和(115.48±31.64)mg.L-1.h,AUCss分别为(39.88±14.33)和(60.07±12.03)mg.L-1.h,t1/2z分别为(10.65±1.64)和(10.13±2.27)h,CLz/F分别为(1.97±0.82)和(1.80±0.55)L.h-1,Vz/F分别为(29.49±11.04)和(24.94±4.45)L。结论:甲硝唑结肠定位缓释片与普通片比较,Tmax显著滞后,Cmax明显降低,表明其具有典型的缓释特征。     

两种维拉帕米缓释片在正常志愿者的药代动力学和药效学研究

两种维拉帕米缓释片在正常志愿者的药代动力学和药效学研究周明生，陈庆辉，郭建兰，田润侠（南京铁道医学院心血管病研究室，南京２１０００９）１材料与方法两种盐酸维拉帕米缓释片分别由南京药物研究所和德国Ｋｎｏｌｌ制药公司提供。７名男性健康志愿者，采用随机交叉...     

盐酸曲马多缓释片的人体药代动力学及相对生物利用度

目的：研究两种盐酸白马多缓释片的药代动力学及相对生物利用度。方法：随机交叉试验设计,健康志愿者口服单剂量和多剂量盐酸曲马多缓释片,气相色谱法测定血清中盐曲马多的浓度。结果：两药ＡＵＣｏ—ｔ、Ｔｍａｘ、Ｃｍａｘ等药代动力学参数均无显著性差异。结论：两药具有生物等效性。     

氨苄青霉素对氨茶碱血药浓度及药代动力学的影响

目的考察氨苄青霉素对氨茶碱血药浓度及动力学参数的影响。方法采用高效液相色谱法（HPLC）。结果氨苄青霉素与氨茶碱合用后,C0（给药后初始血药浓度）,K（药物消除速率）增加,T1/2（药物半衰期）减小,CL（药物清除率）降低,V（c）（药物体内分布容积）减小,mRT（药物达峰时间）增加,AUC（药物曲线下面积）变化不显著。结论氨苄青霉素舍用氨茶碱时,影响茶碱的正常代谢,注意调整氨茶碱的用量。     

二甲双胍缓释片人体药代动力学及其相对生物利用度

目的研究国产盐酸二甲双胍缓释片在人体药代动力学行为并与普通片进行等效性评价比较,并估算其药代动力学参数。方法20名受试者分两组交叉服用缓释片和普通片,用RPHPLC法测定血浆中药物浓度,并估算相应的药动学参数。结果单剂量口服1000mg缓释片和普通片后估算的AUC0-24分别为11.95±2.62μg·h-1·ml-1和10.72±2.23μg·h-1·ml-1;Cmax分别为1.50±0.22μg·ml-1和2.34±0.30μg·ml-1;Tmax分别为3.38±0.8h和1.61±0.32h;t1/2分别为4.94±0.47h和3.20±0.38h;多剂量1000mg·d-1时AUCss分别为15.04±3.01μg·h-1·ml-1和14.51±2.69μg·h-1·ml-1;Cmax分别为1.68±0.25μg·ml-1和1.60±0.26μg·ml-1;Cmin分别为0.15±0.03μg·ml-1和0.12±0.04μg·ml-1;Cav分别为0.62±0.13μg·ml-1和0.61±0.11μg·ml-1;Tmax分别为3.61±0.60h和1.88±0.38h;AUC0-24和AUCss经对数转换后方差分析和双单侧t检验,显示两制剂吸收程度生物等效。结论受试制剂和参比制剂吸收程度生物等效,但具有缓释特性。盐酸二甲双胍缓释片的相对生物利用度单剂量时为(111.5±8.3)%,多剂量时为(103.6±9.2)%。     

柱晶白霉素的人体药代动力学

本文报道了柱晶白霉素(LM)胃溶片的人体药代动力学研究结果,并对肠溶片口服后的血、尿中药物浓度作了动态观察。血、尿药物浓度用微生物杯碟法测定。健康志愿者分别口服柱晶白霉素胃溶片和肠溶片40万单位(相当于267mg)后,体内药物转运过程均符合一室开放模型。两种制剂的血药浓度达峰时间、峰浓度分别为0.5小时,0.94μg/ml和5小时,0.147μg/ml。其中胃溶片口服后的T(1/2)Ka和T(1/2)Ke分别为0.13和0.72小时,而MRT为1.22小时,MAT为0.18小时。 口服LM肠溶片多剂量组,从第2天起,血药峰浓度波动于0.42～0.68μg/ml,显著高于单剂量组的峰浓度,其谷浓度则波动于0.05～0.34μg /ml。 LM的肾排泄率极低,口服LM的胃溶片和肠溶片后24小时内,从尿中排出的药量仅占给药量的7.64‰和11.54‰。口服LM胃溶片后的C-T曲线出现双峰,可能与肠肝循环有关,在计算药动学参数时应予注意。     

COPD患者几种常用氨茶碱治疗方案的药代动力学监测

通过对几种常用氨茶碱治疗方案治疗后的血药浓度以监测与比较，提出了合理有效的治疗ＣＯＰＤ的方案且观察了其与地塞未松合用时的血药浓度。