环戊基哌嗪力复霉素药代动力学研究

本文用微生物方法测定DL-473的血浆蛋白结合率为90.1％。在本实验条件下, 其蛋白结合率与药物浓度无关,而血浆中游离率(1-结合率)与血浆浓度成直线关系。猴经口给15mg/kgDL-473时其药动学参数为:Cmax=11.39±3.54vg/ml、Tmax=12.63±3.34h、T_(1/2)=15.41±1.57h、K=0.0453±0.0049_1~(1-1)、T_(1/2)a=4.82±1.81h、K_a=0.1742±0.0975h~(-1)、AUC=429.13±158.73vg·h/ml。健康志顾受试者口服4mg/kg的药动学参数为:Cmv=4.84±1.16vg/ml、Tmax=6.94±2.15h、T_(1/2)a=17.56±5.39h、K=0.0432±0.0150h~(-1)、T_(1/2)a=1.67±0.71h、K_a=0.5084±0.02971h~(-1)、AUC=154.55±51.01vg·h/ml。     

环戊基哌嗪力复霉素治疗急性肺部感染32例(摘要)

环戊基哌嗪利复霉素(R77—3)是一个新的利福霉素的衍生物,由四川抗菌素工业研究所研制成功,除对抗酸杆菌有较强的抗菌活性外,还对革兰氏阳性球菌也具有很强的体外抗菌活性。对金葡球菌的MIC为0.005～0.013μg/ml,链球菌为0.005～0.021μg/ml,但对革兰氏阴性杆菌抗菌作用较差,对大肠杆菌的MIC为7μg/ml,绿脓杆菌为10μg/ml。由     

苯噻唑力复霉素作用机理的初步研究

苯噻唑力复霉素为我国创新的抗生素、该药对金色葡萄球菌、结核杆菌有高效。本文报导苯噻唑力复霉素对细菌生物大分子合成和超微结构的影响以及细菌对该药的耐药性与细菌膜屏障的关系。 1、苯噻唑力复霉素对细菌大分子合成的影响:苯噻唑力复霉素(0.5μg/ml)加入金色葡萄球菌209P后可立即而显著地抑制[~3H]一尿嘧啶核替的掺入;对[~3H]一亮氨酸掺入的抑制作用弱且慢;对[~3H]一胸嘧啶核苷的掺入无影响。说明该药抗菌机制主要是抑     

3~(H-)异丁基哌嗪力复霉素在动物体内的药物代谢动力学研究(摘要)

异丁基哌嗪力复霉素(简称R_(76-1))系由力复霉素SV加侧链哌嗪异丁醇而成的新半合成抗生素。经过多年的体外抗菌作用研究。临床前药理研究和临床试用,均证实R_(76-1)具有抗菌谱广,作用强,毒付反应小的优点,特别是对结核,麻疯杆菌具有较强的抗菌作用与利福平相比具有抗菌力强,对肝脏损害小,价格便宜的特点,是一种较理想的新抗结核药。实验结果: 一、肠胃道吸收实验:采用分别结扎胃,空肠、迥肠各注入定量的~3HR76—1测其残留量,求其吸收剩余百分数,结果是1小时后胃中剩余83％,空肠68％,迥肠61％,3小时后     

发光酶免疫分析法测定环孢霉素血药浓度

建立发光酶免疫分析(LEIA)方法进行环孢霉素(Cyclosporine)治疗药物监测(TOM).用定标、质控、回收率、精密度、抗干扰等对LEIA进行评价,并对用药达稳态浓度后肾移植患者的肝素抗凝全血中的环孢霉素血药浓度进行测定.结果表明:定标、质控均符合实验要求,平均回收率为99.6%,CV为2.1%,高胆红素、血红蛋白、甘油三酯以及高、低总蛋白等对LEIA的干扰误差均<10%.肾移植患者无药物中毒反应和排斥反应,环孢霉素血药浓度平均值为190.3μg/L.LEIA法测定环孢霉素血药浓度具有较高的特异性和稳定性.     

分光光度法测定血液中5—Fu浓度的研究

5—Fu在治疗消化道癌和其他实体瘤中占重要地位。5—Fu的血浆半衰期短.给药方法多,因此为指导临床合理用药,建立精确迅速的测定方法极为重要。以往采用高效液相色谱法较多,但保留时间短,干扰严重。我们对分光光度法测定血液中5—Fu浓度的方法进行探索,结果准确、快速、简便。检测方法简报如下:     

血液粘度测定

血液粘度因剪应力或切变率而变,并非恒定(呈现非牛顿粘性)。换言之,血管(取半径为r)及流速(取平均流速为V)在各血管区段上不同,血管壁上的切变率w以w=4v/r表示,则粘性依而变。这种粘度叫作“表观粘度”并以ηa表示之。其流动也称为拟塑性流动,并且具有屈服值(τy)。所说的屈服值就是虽有外力作用,但外力小,则只发生变形而不呈现流动,可是力达到     

反相高效液相色谱法测定米诺环素血浓度及药物动力学

本文介绍一种利用HPLC测定米诺环素(NIMOCIN)血药浓度的方法以及9例正常健康中国人口服200mg米诺环素的药物动力学参数。本法以乙腈和纯水(38:62)组成流动相,YWGC18(150mm×4.6mm,10μm)不锈钢柱上分离,四环素为内标,在350mm波长检测,AUFs=0.002采用上海第二医科大学药理教研室研制的PK-GRAPH药物动力学软件包进行数据处理求得:米诺环素药物动力学参数符合开放二室模型,各项参数如下:曲线下面积为75.3±15.9(μg·hr~(-1)·ml~(-1));表现分布容积为46.0±17.4(L);总清除率为2.7±0.6(L·h~(-));消除半衰期为21.9±1.7(h);达峰时间为2.4±0.9(h);达峰浓度为C_(max)=3.1±0.6(μg/ml~(-1))。上述参数与文     

血液粘度的测定

人血属于非牛顿流体。血液粘度是血液流变学中一个重要参数,它对心血管疾病,及恶性肿瘤的诊断以及确定器官移植方面都具有重要意义。血液的粘度取决于RBC的浓度、可变形性、聚集、血浆粘度等。医学上对粘度的测定有以下要求:要样品少,并在较短时间内结束测定。传统测定血液粘度的方法有毛细管法和旋转法。上述二种方法都必须取血、抗凝,而抗凝剂的加入,势必影响血液的粘度。因此,无创伤测定粘度更具有重要意义。本文介绍了毛细管粘度汁、旋转粘度汁的原理,更着重论述了血液粘度的无创伤测定。     

[3H]—苯噻唑力复霉素在实验动物体内的药代动力学研究

苯噻唑力复霉素[3—(3—甲基苯骈亚胺—亚胺甲基力复霉素SV]为四川抗菌素工业研究所创制的新抗生素。该药对金色萄萄球菌、结核杆菌有高效;对分枝杆菌M607的活性较利福平高10倍;对常用抗生素和其它力复霉素耐药的金色萄萄球菌敏感;该药毒性低,对小鼠结核病的疗效高,生产工艺基本成熟。该药的药代动力学的研究可为全面评价、合理应用提供参考资料。     

细菌对苯噻唑力复霉素的耐药性与细菌膜屏障关系的研究(摘要)

苯噻唑力复霉素为力复霉素的一种新的衍生物。本文报告苯噻唑力复霉素的耐药性与细菌膜屏障的关系。材料和方法苯噻唑力复霉素由四川抗菌素研究所提供[~3H]-苯噻唑力复霉素由北京原子能研究所标记。金色葡萄球菌209P和大肠杆菌2281用普通营养肉汤培养。[~3H]-尿苷和[~3H]-苯噻唑力复霉素掺入细菌的量用玻纤滤纸液体闪烁计数法测定。     

枯草杆菌对氨茴环霉素的抗性

目的研究枯草杆菌对氨茴环霉素（ＡＮＣ）的抗性特征并克隆抗性片段。方法用递增浓度方法在ＬＢ平板上筛选枯草杆菌菌株１８３１对ＡＮＣ的自发抗性突变株,用鸟枪法在枯草杆菌ＢＤ２２４菌株原生质体中克隆抗性重组质粒,提取重组质粒后再次转化敏感菌株以证实克隆片段的抗性功能。结果对ＡＮＣ强抗性突变株ＤＭ１０４对化学特性不相关的化合物如溴化乙锭和诺丹明产生交叉抗性。钙通道阻断剂异搏定使突变株失去对氨茴环霉素的抗性。基因克隆获得了４个带有ＤＭ１０４染色体上不同片段的重组质粒,只有１个片段与已知的枯草杆菌ｂｍｒ基因同源。用重组质粒再次转化敏感菌株证实克隆片段的抗性功能。结论枯草杆菌对ＡＮＣ的抗性呈多重药物抗性特征,这种抗性可能与染色体上多个位点有关     

经皮测定血液气体电极

一、经皮测定血液气体的历史和现状经皮测定血液中气体是先从测定氧开始的,这种测定技术的发展过程归纳如表1所示。开始的二个人研究结果是说明经皮测定是可能的。第三个是clark,他是现在被用于作经皮氧电极的Clark电极的创造者。其次,Evans用加热皮肤可得动脉血氧分压(Po_2)的50％,但因测定结果不稳定,还不能实用。将这种方法提高到实用水平的是A.Huch,R.Huch,D.W.Lubbers的研究组,开始是用非加热型     

环孢霉素对抗原呈递细胞功能的影响

环孢霉素(CSA)是一种强免疫抑制剂,有选择的影响免疫系统中不同的细胞亚群—T 辅助细胞、细胞毒T细胞和B细胞亚群。虽有报告CSSA并不影响巨噬细胞的功能,但有必要再研究CSA对呈递抗原给T细胞过程的影响。为此作者做了以下实验:1.特异性抗原刺激照射过的脾抗原呈递细胞:将同系小鼠脾细胞用放射线照射后,与小鼠甲状腺素(MTg)或PPD一起孵育2小时,洗涤2次后,在CsA存在或不存在条件下再与另一种抗原PPD或MTg一起孵育2小     

犯罪者的血清脂质浓度测定

犯罪者的血清脂质浓度测定常州市德安医院袁浩龙江苏省劳改农场张雪狗本文测定了男性犯罪者的血清脂质浓度，并与正常对照者进行比较，以探讨犯罪的有关生物学成因。对象与方法对象：犯罪组（１６８名）与对照组（１４２名）均符合以下条件：（１）男性，年龄２０～３０岁...     

血氧浓度的光学测定现况

前言血氧浓度,是临床医疗上重要的基础数据。其测定方法之一就是目前已作为常规检查的血气分析,在临床上占有极为重要的地位。John W. Severinghaus开发了实用的血气分析装置并进行了血气生理研究,现在的血氧测定技术,主要是上述工作长期发展的结果。与这种电化学发展的同时,光学测试方法的研究也在发展。其中在电子技术发     

血管内测定血液气体电极

一、前言测定体内化学成分的方法分为取样检查和生物体内检测两种。前者是测量从生物体中取出的样品(血液、尿,呼吸气,组织切片等),后者是把传感器放在生物体上或插到体内直接测量。取样检查多用于血液检查,这类测定项目已多达200余种,但经常测定的项目并不很