静脉滴注头孢哌酮/他唑巴坦复方制剂的健康人体药动学

目的 研究静脉滴注头孢哌酮/他唑巴坦复方制剂在健康人体内的药动学.方法 16名健康男性志愿者静脉滴注头孢哌酮2000mg/他唑巴坦500 mg复方制剂,采用反相高效液相色谱法同时测定血浆中头孢哌酮和他唑巴坦浓度,并用DAS1.0程序处理药-时数据.结果 头孢哌酮的ρmax为(194.94±40.04)mg·L-1,t1/2β为(2.23±0.41)h,AUC0-∞为(364.41±71.77)mg·h·L-1,AUC0-s为(326.73±62.84)mg·h·L-1,CLs为(5.76±1.2)L·h-1;他唑巴坦的ρmax为(26.58±4.07)mg·L-1,t1/2β为(0.87±0.12)h,AUC0-∞为(18.89±4.23)mg·h·L-1,AUC0-3为(16.91±4.43)mg·h·L-1,CLs为(27.80±6.6)L·h-1.结论 健康志愿者静脉滴注头孢哌酮2 000 mg/他唑巴坦500 mg复方制剂,头孢哌酮和他唑巴坦均符合一级消除二室模型,其主要药动学参数与文献报道接近,为临床合理用药提供了参考资料.     

不同年龄组全麻手术病人丙泊酚药动学研究

目的 建立高效液相色谱电化学法测定血浆丙泊酚浓度,研究丙泊酚在不同年龄组全麻手术病人中的药动学.方法 按年龄将病人分为3组:青年组(18～44岁)11例(男6例,女5例);中年组(45～59岁)13例(男10例,女3例);老年组(≥60岁)12例(男11例,女1例).单次静脉注射丙泊酚2 mg·kg-1后不同时间取血以HPLC-ECD测定血浆丙泊酚浓度.应用3P87软件包求算药动学参数,SPSS软件包进行统计分析.结果 丙泊酚药动学参数①Vc:老年组＜青年组[(0.13±0.05)vs(0.33±0.07)L·kg-1,P＜0.01)];中年组＜青年组[(0.163±0.028)vs(0.33±0.07)L·kg-1,P＜0.05)];②t1/2β:青年组＜中年组＜老年组[(220±32)vs(252±48)vs(285±30)min,P＜0.05)];③CLs:老年组＜青年组[(0.018 4±0.00l 0)vs(0.023 9±0.001 6)L·kg-1·min-1,P＜0.05)];④AUC0-∞:老年组＞中年组及青年组[(115±10,vs(91±6)vs(90±7)mg·min·L-1,P＜0.05)];AUC0-540:老年组＞中年组及青年组[(103±9)vs(76±5)vs(78±7)mg·min·L-1,P＜0.05)].结论 HPLC-ECD测定血浆丙泊酚浓度,方法较简便、准确,灵敏度高,重现性好,适用于临床丙泊酚血药浓度监测及药动学研究.老年病人丙泊酚的代谢减慢,提示丙泊酚在老年人麻醉用药时需减量.     

盐酸莫雷西嗪片剂人体生物等效性研究

目的 评价两种盐酸莫雷西嗪片剂的生物等效性.方法 18名健康男性志愿者分别单剂量po受试制剂和参比制剂200 mg,采用高效液相色谱一质谱联用法测定血浆中莫雷西嗪的浓度.结果 受试制剂和参比制剂在受试者体内的药动学参数如下:血浆中莫雷西嗪的tmax分别为(1.4±0.4)和(1.4±0.5)h,pmax分别为(595±318)和(589±283)μg·L-1,t1/2分别为(2.4±0.9)和(2.7±1.5)h,用梯形法计算,AUC0-t分别为(1.60±0.89)和(1.57±0.76)mg·h·L-1,AUC0-∞分别为(1.66±0.90)和(1.63±0.76)mg·h·L-1,以AUC0-t计算,莫雷西嗪的相对生物利用度平均为(103.6±28.8)%.结论 两种制剂生物等效.     

高脂饮食对两种非诺贝特微粒化胶囊口服吸收的影响

目的 比较在空腹和高脂饮食下非诺贝特微粒化胶囊的生物等效性,了解食物对非诺贝特微粒化胶囊吸收的影响.方法 分别在空腹或高脂饮食下,24名成年健康志愿者单剂量口服两种非诺贝特微粒化胶囊,用HPLC测定血药浓度,对其药动学参数进行统计分析.结果 在空腹时,非诺贝特微粒化胶囊和力平之(R)胶囊的主要药动学参数分别为AUC0→96:(208.4±65.0),(155.7±108.9)mg·h·L-1,ρmax:(10.1±3.0),(5.3±3.8)mg·L-1;tmax:(4.1±0.6),(6.0±2.6)h.在高脂饮食时,非诺贝特微粒化胶囊和力平之胶囊的主要药动学参数分别为AUC0→96:(221.7±57.6),(220.5±58.2)mg·h·L-1,ρmax:(14.2±2.5),(14.4±2.6)mg·L-1;tmax:(4.9±0.9),(4.5±1.1)h.经统计学分析,在空腹条件下非诺贝特微粒化胶囊与力平之(R)胶囊生物不等效,前者的相对生物利用度以AUC0→96计为(153.2±40.0)%.而在高脂饮食下,非诺贝特微粒化胶囊与力平之(R)胶囊生物等效,前者的相对生物利用度为(101.2±12.0)%.结论 非诺贝特微粒化胶囊的生物利用度受高脂饮食影响不明显,但饮食可提高其ρmax,而高脂饮食可显著提高力平之(R)胶囊的AUC和ρmax.     

家兔单剂量静脉注射磺胺嘧啶的药动学

目的 分析磺胺嘧啶在家兔体内药动学过程.方法 20只家兔耳缘静脉快速推注磺胺嘧啶300 mg·kg-1,752紫外分光光度计比色法测定不同时间的血药浓度并计算药动学参数.结果 磺胺嘧啶在家兔体内药-时曲线符合二室模型,并表现为快慢两种速率类型.慢消除型药动学参数为:Vc=(0.24±0.09)L·kg-1,V=(0.62±0.22)L·kg-1,AUC=(0.11±0.05)g·h·mL-1,CL=(3.8±1.5)mL·min,t1/2α=(3.3±1.3)min,t1/2β=(122±21)min.快消除型药动学参数为:Vc=(0.19±0.10)L·kg-1,V=(0.45±0.17)L·kg1,AUC=(0.062±0.022)g·h·mL-1,CL=(6.0±2.4)mL·min-1,t1/2α=(2.1±0.9)min,t1/2β=(53±5)min.与慢消除型比较,快消除型AUC减少,CL增加,P＜0.05;t1/2β缩短,P＜0.001.结论 磺胺嘧啶在家兔体内药动学过程表现为快慢两种速率类型.快消除型AUC减少,CL增加,t1/2β缩短.本实验为磺胺嘧啶的临床给药方案制定提供了实验依据.     

西嗪伪麻缓释片人体药动学研究

目的 建立人血浆中西替利嗪和伪麻黄碱的LC-ESI-MS测定法,以研究健康志愿者口服西嗪伪麻缓释片后西替利嗪和伪麻黄碱的药动学过程.方法 采用随机双交叉实验设计,12名健康志愿者分别空腹服用和进食后服用西嗪伪麻缓释片1片(每片含盐酸西替利嗪5 mg、盐酸伪麻黄碱120 mg);连续口服西嗪伪麻缓释片7 d,每日2片,采用LC-ESI-MS测定西替利嗪和伪麻黄碱的血药浓度,估算药动学参数.结果 空腹服用和进食后服用西嗪伪麻缓释片1片后西替利嗪的t1/2为(7.6±1.0)和(7.4±0.7)h,tmax为(0.9±0.5)和(2.6±1.2)h,ρmax为(196.3±30.1)和(154.4±28.2)μg·L-1,AUC0-36为(1.51±0.25)和(1.52±0.28)mg·h·L-1;连续口服西嗪伪麻缓释片后西替利嗪的t1/2为(7.5±0.8)h,tmax为(1.0±0.6)h,ρss-max为(246.1±38.2)μg·L-1,ρss-min为(81.3±26.1)μg·L-1,ρss-av为(126.0±24.0)μg·L-1,DF为(1.34±0.31),R为(1.39±0.18),AUCss为(1.51±0.29)mg·h·L-1.空腹服用和进食后服用西嗪伪麻缓释片1片后伪麻黄碱的t1/2为(5.2±0.4)和(5.3±0.4)h,tmax为(4.4±0.9)和(4.6±0.9)h,ρmax为(330.2±68.3)和(341.8±61.6)μg·L-1,AUC0-36为(3.60±0.89)和(3.61±0.98)mg·h·L-1;连续口服西嗪伪麻缓释片后伪麻黄碱的t1/2为(5.3±0.6)h,tmax为(4.3±0.4)h,ρss-max为(456.2±142.6)μg·L-1,ρss-min为(207.8±99.4)μg·L-1,ρss-av为(341.1±118.9)μg·L-1,DF为(0.76±0.17),R为(1.60±0.40),AUCss为(4.09±1.42)mg·h·L-1.结论 所建立的人血浆中西替利嗪和伪麻黄碱的LC-ESI-MS测定方法灵敏、准确、简便.和空腹服药相比较,饮食影响西嗪伪麻缓释片中的西替利嗪的达峰浓度和达峰时间,对伪麻黄碱的药动学基本无影响.西替利嗪和伪麻黄碱在健康受试者体内不存在蓄积现象.伪麻黄碱具有缓释特征.     

盐酸青藤碱缓释胶囊的家犬体内药动学和相对生物利用度研究

目的 研究口服盐酸青藤碱缓释胶囊在家犬体内药动学和相对生物利用度.方法 以随机分组自身对照、间隔1周交叉试验设计法,用高效液相色谱法测定盐酸青藤碱的浓度,在6条健康家犬身上比较单剂量po 120 mg盐酸青藤碱缓释胶囊和正清风痛宁缓释片后的药动学参数和相对生物利用度.结果 盐酸青藤碱缓释胶囊和正清风痛宁缓释片的药-时曲线相似,其t1/2分别为(25.19±10.94)和(20.48±6.55)h,tmax分别为(8.67±1.63)和(5.7±1.51)h,ρmax分别为(1 012.23±510.82)和(1 031.66±546.15)μg·L-1,AUC0-30分别为(13 797.04±4 915.68)和(15 507.17±6 263.07)μg·h·L-1.结论 盐酸青藤碱缓释胶囊和正清风痛宁缓释片具有等效性,盐酸青藤碱缓释胶囊tmax明显延后,t1/2明显延长.     

LC/MS/MS法测定兔血浆中的盐酸伪麻黄碱及美敏伪麻溶液的药动学研究

目的建立兔灌胃美敏伪麻溶液后血浆中的盐酸伪麻黄碱的LC/MS/MS测定方法,并研究该制剂的药动学。方法兔灌胃给药后采集各时点血样,经甲醇沉淀蛋白法处理,应用HPLC-ESI-三级四极杆串联质谱测定盐酸伪麻黄碱的浓度,采用统计矩分析方法计算药动学参数。结果盐酸伪麻黄碱的线性范围为1～300 ng.mL-1（r=0.995 5）,回收率为97.5%～108.5%,RSD均小于10%;药动学参数：t1/2为（1.8±0.4）h,Cm ax为（26.6±9.6）μg.L-1,Tm ax为（0.6±0.3）h,AUC0-t为（82.8±24.6）μg.h.L-1。结论建立的方法灵敏、准确、快速、特异性强,适用于盐酸伪麻黄碱的血药浓度测定和药动学研究。     

阿莫西林对大鼠体内黄芩苷血药浓度的影响

目的 研究口服阿莫西林对中药有效成分黄芩苷血药浓度的影响.方法 用HPLC-ECD方法测定阿莫西林和黄芩苷合并给药组与黄芩苷单独给药组大鼠的血药浓度,比较两者的药动学参数.结果 阿莫西林和黄芩苷合并给药组大鼠ρmax(964.94±301.18)μg·L-1,AUC0～24 h(8 989.35±2 610.28)μg·h·L-1;黄芩苷单独给药组大鼠ρmax(2 645.62±601.42)μg·L-1,AUC0～24 h(28 952.90±5 731.42)μg·L-1.结论 两组药动学参数存在显著性差异(P＜0.05),口服阿莫西林严重影响黄芩苷的血药浓度,应提醒临床医生和患者注意.     

连续口服多剂量国产瑞舒伐他汀钙片的药动学

目的 通过对中国健康志愿者连续口服国产瑞舒伐他汀钙片后的药动学研究,探讨国产瑞舒伐他汀钙片在人体内的药动学特征.方法 36名健康志愿者分为3组,按平行设计方法分别多剂量口服国产瑞舒伐他汀钙片5,10和20 mg,每天1次,连续给药8 d,采用LC-MS测定不同时间血中瑞舒伐他汀的浓度,在计算机上以DAS2.0软件进行数据处理,求算药动学参数.结果 3个不同剂量组瑞舒伐他汀的主要药动学参数t1/2分别为(21.65±7.63),(20.90±7.93),(16.77±3.80)h,tmax分别为(4.0±2.3),(3.7±1.4),(3.5±1.4)h,ρmax分别为(6.49±1.74),(12.72±5.60),(22.17±9.09)μg·L-1,ρss分别为(1.24±0.28),(2.57±0.86),(4.21±1.16)μg·L-1,AUC0-72分别为(89.51±20.45),(185.34±61.75),(303.41±83.81) μg·h·L-1,波动百分率DF%分别为(4.28±0.88)%,(4.00±1.30)%,(4.23±1.17)%.结论 本品多剂量口服给药在5～20 mg时,瑞舒伐他汀钙片具有高度的正相关性,连续给药8 d不会在国人体内产生蓄积作用.     

甲硝唑结肠缓释片的药动学研究

目的 研究甲硝唑结肠缓释片的缓释特征和结肠靶向特征.方法 采用家犬考察甲硝唑结肠缓释片口服后的血药浓度变化,并与甲硝唑普通片进行比较.采用大鼠口服受试药物,考察药物在大鼠消化道各段的释放情况.结果 结肠缓释片的ρmax为(4.94±2.79)mg·L-1,tmax为(12.7±0.5)h,t1/2β为(5.65±4.5)h,MRT为(16.65±5.1)h,AUC0-T为(36.09±12.81)mg·h·L-1,AUC0-∞为(37.63±11.92)mg·h·L-1.与普通片比较,pmax显著降低,tmax显著延长,显示出缓释效果.大鼠口服甲硝唑结肠缓释片后主要在结肠段释放药物,在胃和其他肠段基本无药物释放.结论 甲硝唑结肠缓释片具有结肠靶向和缓释的特征.     

盐酸曲美他嗪片的人体生物等效性研究

目的 研究盐酸曲美他嗪片的人体相对生物利用度和生物等效性.方法 健康志愿者20名,随机双交叉单剂量国产盐酸曲美他嗪片(受试制剂)和进口盐酸曲美他嗪片(参比制剂),剂量分别为40 mg,剂间间隔为1周.分别于服药后24h内多点抽取静脉血;用高效液相色谱法测定血浆中曲美他嗪的浓度.用DAS药动学程序计算相对生物利用度并评价两种制剂生物等效性.AUC0-24,AUC0-inf和pmax经方差分析和双单侧t检验,tmax进行秩和检验.结果 单剂量口服盐酸曲美他嗪片受试和参比制剂后,血浆的曲美他嗪的pmax分别为(122.78±11.60)和(115.12±10.98) μg·L-1;tmax分别为(2.08±0.34)和(2.13±0.39)h;AUC0-24分别为(962.56±122.03)和(914.53±86.16)μg·h·L-1;AUC0-inf分别为(1 004.71±125.94)和(966.40±99.53)μg·h·L-1.AUC0-24的90%可信区间为100.4%～109.5%,AUC0-inf的90%可信区间为99.1%～108.4%,pmax的90%可信区间为102.6%～110.8%.结论 两制剂的人体相对生物利用度为(105.41±11.22)%,两者具有生物等效性.     

盐酸二氧丙嗪颗粒的人体生物等效性研究

目的 研究盐酸二氧丙嗪颗粒的人体相对生物利用度.方法 健康志愿者18名,随机双交叉单剂量口服盐酸二氧丙嗪实验和参比制剂,用高效液相色谱法测定血浆中盐酸二氧丙嗪的浓度.用DAS程序计算相对生物利用度和评价生物等效性.AUC0-60,AUC0-inf和ρmax经方差分析和双单侧;检验,tmax进行秩和检验.结果 单剂量口服实验制剂和参比制剂后血浆中的盐酸二氧丙嗪的ρmax分别为(30.548±5.373)和(29.670±4.970)μg·L-1;tmax分别为(2.833±1.225)和(2.593±1.798)h;AUC0-60分别为(436.722±95.713)和(433.668±83.881)μg·h·L-1;AUC0-inf分别为(455.990±105.688)和(448.718±84.741)μg·h·L-1.ρmax,AUC0-60,AUC0-inf的90%可信区间分别为98.0%～107.9%,95.7%～105.0%,95.1%～107.0%.结论 试验制刑对参比制剂的人体相对生物利用度为(101.3±15.2)%,试验制剂和参比制荆具有生物等效性.     

马来酸依那普利片的人体生物等效性研究

目的 用HPLC-MS测定健康受试者口服马来酸依那普利制剂后的血药浓度,估算受试制剂和参比制剂的药动学参数,评价两种制剂的生物等效性和相对生物利用度.方法 采用随机二交叉设计试验,20例男性健康志愿受试者,单剂量口服受试制剂和参比制剂的马来酸依那普利片.以高效液相色谱-串联质谱法测定血浆中依那普利和依那普利拉的浓度.采用SPSS及BAPP2.2软件处理计算主要药动学参数.结果 受试制剂和参比制剂血浆中马来酸依那普利的t1/2分别为(1.33±0.22)和(1.25±0.37)h;ρmax分别为(238.59±55.40)和(230.61±78.29) μg·L-1,tmax分别为(0.70±0.20)和(0.80±0.20)h,AUC0-8h分别为(339.03±70.66)和(373.23±108.83) μg·h·L-1,AUC0-∞分别为(343.51±71.15)和(378.36±107.35)μg·h·L-1.依那普利拉的t1/2分别为(6.26±0.63)和(5.72±0.54)h;ρmax分别为(83.75±25.91)和(99.13±29.61)μg·L-1,tmax分别为(3.80±0.60)和(3.40±0.70)h,AUC0-36h分别为(812.02±181.88)和(803.35±199.50)μg·h·L-1,AUC0-∞分别为(832.99±180.85)和(817.36±201.78)μg·h·L-1,以依那普利和依那普利拉计算的人体相对生物利用度分别为(90.84±39.6)%和(102.8±31.3)%.结论 两种制剂在健康人体内具有生物等效性.     

HPLC测定血浆中黄豆苷元浓度及其人体药动学研究

目的 建立HPLC测定人血浆中黄豆苷元浓度的方法,进行其人体药动学研究.方法 以氟康唑为内标.血浆样品经预处理后,选用HypersilODS2色谱柱(4.6 mm ×250 mm,5μm),甲醇-水(49:51)为流动相,流速1.0 mL·min-1,室温260 nm处测定.结果 黄豆苷元血浓度线性范围为5～640μg·L-1,最低定量浓度为5μg·L-1;相对回收率为89.53%～110.35%,绝对回收率为61.24%～85.04%,日内、日间变异系数均＜12%.黄豆苷元药动学参数t1/2为(3.863±0.983)h,ρmax (192.261±115.077)μg·L-1,tmax(0.900±0.409)h,AUC0～12(490.839±162.855)μg·h·L-1,AUC0～∞(535.279±163.190)μg·h·L-1.结论 本法分离效果良好,灵敏度高,重现性好,回收率高,日内、日间误差小,适用于黄豆苷元人体药动学及生物利用度研究.     

全氟丙烷人血白蛋白微球注射剂在试验犬体内的药动学研究

目的 建立一种新型的测定试验犬呼出气体中全氟丙烷(octafluoropropane,OFP)浓度的方法,同时进行了OFP在试验犬呼出气体中的药动学研究.方法 试验犬在全麻、呼吸机通气状态下静脉弹丸式给药,剂量分别为:0.4,0.8,1.2 mL·kg-1,采用气相色谱-质谱联用法测定气体样本中OFP的浓度,并用非房室模型计算药动学参数.结果 OFP浓度测定的线性范围为40.92～16 368 nmol·L-1;试验犬呼出气体中OFP的主要药动学参数在3个剂量组,cmax分别为(2.837±0.25),(3.06±0.29)和(13.64±2.99)nmol·L-1;tmax分别为(16.67±10.53),(21.66±14.12)和(10±0.00)s;AUC分别为(154.19±61.83),(353.77±77.89)和(803.21±335.77)nmol·s·L-1;MRT分别为(96.68±1.12),(134.39±38.56)和(91.02±9.27)s.结论 该方法准确、灵敏,可用于含氟碳气体药物的浓度测定;该药在试验犬体内未蓄积和代谢,以原型呼出.     

氯雷他定口腔崩解片人体生物等效性研究

目的 对国产氯雷他定口腔崩解片和进口普通片进行生物等效性研究.方法 20名健康男性志愿者按2×2交叉试验方案设计,分别口服受试制剂和参比制剂各20 mg,并采集36 h内动态血标本;采用HPLC/MS测定血浆中氯雷他定浓度,计算药动学参数,并判定两种制剂是否生物等效.结果 受试制剂和参比制剂的主要药动学参数ρmax分别为(19.57±11.09)和(18.97±10.76)μg·L-1,tmax分别为(0.8±0.2)和(0.8±0.2)h,AUC0-36分别为(44.9±17.6)和(42.9±14.6)μg·h·L-1,AUC0-∞分别为(52.6±24.2)和(50.2±19.6)μg·h·L-1,t1/2(ke)分别为(13.1±6.3)和(13.9±6.8)h,两制剂主要药动学参数经对数转换后进行方差分析及双单侧t检验,并计算90%置信区间,表明两种制剂生物等效,受试制剂的人体生物利用度为(103.2±9.0)%.结论 两种制剂生物等效.     

褪黑素口腔崩解片与普通片在犬体内药动学研究

目的 比较褪黑素口腔崩解片与普通片在Beagle犬体内的药动学参数,计算褪黑素口腔崩解片的相对生物利用度.方法 6条Beagle犬单剂量交叉口服褪黑素口腔崩解片和普通片6 mg后,用高效液相色谱法测定血浆药物浓度,用DAS软件计算药动学参数及口崩片的相对生物利用度.结果 褪黑素口崩片和普通片在Beagle犬体内的ρmax分别为(52.2±23.0)和(37.8±22.7)μg·L-1;tmax分别为(0.37±0.10)和(0.56±0.17)h;AUC0-6分别为(45.52±32.39)和(43.46±29.42)μg·h·L-1;t1/2分别为(1.05±0.76)和(1.13±0.52)h;口崩片的相对生物利用度F0-6和F0-∞分别为(106.91±17.30)%和(107.62±16.71)%.结论 与普通片比较,口崩片吸收更迅速,血药峰浓度高.两种制剂生物不等效.     

国产盐酸托烷司琼片、胶囊与进口片剂人体生物等效性比较

目的 评价国产盐酸托烷司琼片、胶囊与进口参比制剂是否生物等效.方法 男性健康受试者24名,随机分成6组,三交叉po受试制剂和参比制剂各20 mg,在一定时间点取静脉血分离血清,用高效液相色谱紫外检测法测定人血清中托烷司琼浓度,所得数据经BECS软件处理得到主要药动学参数.结果 国产盐酸托烷司琼片、胶囊与进口参比制剂托烷司琼的tmax均为(1.7±0.4)h,ρmax分别为:(36.9±8.9),(36.3±8.9)和(36.1±9.3)μg·L-1,用梯形法计算所得的AUC0-t分别为(443±176),(448±196)和(443±191)μg·h·L-1.对经对数转换后的ρmax,AUC0-t进行方差分析和双单侧t检验及90%可信限判断,盐酸托烷司琼片、胶囊的ρmax落在参比制剂的90.7%～116.2%和89.1%～114.2%内,AUC0-t落在参比制剂的82.8%～124.0%和82.7%～123.8%内,tmax经非参数检验法检验无显著差异,盐酸托烷司琼片、胶囊AUC0-t的相对生物利用度分别为(102±9)%和(102±10)%.结论 3种制剂具有生物等效性.     

国产佐米曲坦片药动学及生物等效性研究

目的 在中国健康成年男性志愿者中比较研究国产和进口佐米曲坦片剂的药动学参数,评估两者的生物等效性.方法 24名健康男性受试者随机交叉给药,分别单剂口服国产和进口佐米曲坦片7.5 mg.以HPLC测定血药浓度,应用3P97软件计算两者的药动学参数并考察其生物等效性.结果 受试者按自身前后交叉设计分别应用国产片剂(试验制剂)和进口片剂(参比制剂)7.5 mg后,药-时曲线符合一房室模型,主要药动学参数:tmax分别为(2.48±0.40)和(2.50±0.36)h;ρmax分别为(13.22±2.55)和(13.06±3.24)μg·L-1;AUC0-t分别为(59.52±19.99)和(63.60±17.98)μg·h·L-1;t1/2ke分别为(2.16±0.62)和(2.31±0.50)h;国产片剂对于进口片剂的相对生物利用度为(94.8±13.0)%,两种片剂的AUC0-t及ρmax经双向单侧t检验表明,AUC0-t和ρmax 90%置信区间分别为89.1%～97.7%和95.1%～104.0%,根据本试验结果,可判定两种制剂生物等效.结论 国产与进口佐米曲坦片剂为生物等效制剂.