氨基磺酸杀雄剂的杀雄效果研究

我国现有的水稻“杀雄剂一号、二号”及“73010”虽杀雄效果稳定,但均含有机胂,因此寻求高效无毒(低毒)的水稻杀雄剂很必要。 在广泛筛选新药物的基础上,对ANC、EN进行田间小区试验。试验结果表明,ANC和EN于水稻花粉内容充实期施用,对易杀雄的水稻品种如钢枝占等以0.06～0.08％浓度杀雄,其杀雄率比对照(二号剂)稍低,但药害轻;对较难杀雄的品种如科24等以0.12～0.22％浓度杀雄,其杀雄效果与二号剂相似,除个别之外,多数药害与二号剂差异不大。其中EN对较难杀雄的二白矮、桂朝2号杀雄效果较二号剂好。两种药剂对水稻开花习性及成熟花粉的影响与二号剂一样。应用于杀雄制种获得良好结果。     

施药时期在水稻化学杀雄制种中的主导作用

在影响化学杀雄制种的诸因素中,施药时期是最主要的因素。使用“杀雄剂二号”诱导水稻产生雄性不育,同时也产生药害。水稻对两者的敏感时期不同,以叶枕距7～12厘米杀雄率最高,是为杀雄最适期;而以2～6厘米产生药害现象最严重,是为药害敏感期。钢技占在叶枕距8～9厘米时杀雄,制种产量比叶枕距分别为0.5、4.7厘米时同浓度或较低浓度分两次杀雄高出69.2～247.2％。被杀雄的水稻群体,由于幼穗所处的发育阶段的组成不同,其杀雄和制种的效果也存在差异。耐药力强发育整齐的品种钢技占,超越药害敏感期在叶枕距始见期后7～8天,用0.018％左右的浓度杀雄一次能收到满意的效果。对较难杀雄发育不整齐的品种如IR2461等用低浓度分两次杀雄,亦可得到较高的杂种种子产量。     

水稻化学杀雄最佳处理的研究

本文通过水稻杀雄剂二号诱导桂朝2号产生雄性不育的正交试验,提出确定杀雄最佳处理的方法。研究结果表明,在1980年早造的生态条件下,桂朝2号的最适处理时期是花粉内容充实期,最适处理浓度是150P.P.m,最适处理方法是在第一次适量喷洒后的第七天,再以减半浓度(75P.P.m)的药液重复喷洒一次;其杀雄效果是:不实率达到99.7％,闭颖率和色颈粒率分别为5.3％和1.2％,生长发育正常,可以达到生产上配制杂种的要求。     

巴丹类杀虫剂及呋喃丹根区施药的原理及其在水稻害虫防治上的应用

本文研究了根区施用巴丹类及呋喃丹杀虫剂在水稻植株中的吸收、运转、代谢以及对水稻三化螟、稻飞虱的药效。结果表明,呋喃丹在施药后15天的吸收量为最高,易卫杀在施药后26天为最高。吸收量的茎、叶比结果表明,呋喃丹为4.56～8.96,而易卫杀一般只有1.29～3.75,说明呋喃丹很少滞留在茎中,易卫杀在茎中有一定的滞留量。从自显影照片看出呋喃丹在水稻老叶叶尖有集中积累并从叶尖气孔蒸发外逸现象,易卫杀则在茎部与新叶中有一定的积累。较均勻地分布于植株中。水稻植株在施用呋喃丹后36小时即可检出代谢物3—酮呋喃丹,3—酮呋喃丹酚,3—羟呋喃丹;初步认为呋喃丹酚可能不是植株的代谢产物而是土壤降解产物为植株所吸收。 试验结果指出,呋喃丹、易卫杀都是很好的根区施药内吸剂。由于吸收,运转,代谢的差异,巴丹类药剂对三化螟的残效期比呋喃丹长,而呋喃丹对稻飞虱的药效却比巴丹类药剂好。本文推荐了杀虫双应用于防治水稻害虫。     

低剂量复方壬苯醇醚—9阴道避孕制剂体外杀精子作用的研究

采用ＷＨＯ推荐的Ｓａｎｄｅｒ－Ｃｅａｍｅｒ氏法,对低剂量复方壬本醇醚－９阴道避孕制剂体外杀精子能力进行测定,结果表明此种避;孕剂的杀精子效果良好,并且此制剂含壬苯醇醚－９量低,所以副反应更小。     

杀虫双等沙蚕毒素系杀虫剂根区施药对水稻害虫的防治研究

本文应用杀虫双,杀虫单等沙蚕毒素系内吸剂进行根区施药防治水稻害虫,证明一次施入有效量150克,可以有效地防治稻蓟马,三化螟(两代),稻纵卷叶螟(两代)的为害;对褐稻虱,在施药后18天前后有较好的控制作用,对稻瘿蚊无效。收获后测定糙米残留量为0.1～0.2ppm,远低于允许值之下。在施药方法上采用结合中耕耘田,将药剂施于根际,便于在生产上应用。 杀虫双,杀虫单在同等有效量下对稻纵卷叶螟的防治效果有显著差别,杀虫单优于杀虫双,两者之间在化学结构上是否存在差异,值得进一步研究。     

远桔香避孕药膜体外杀精子实验及临床应用研究

目的 观察远桔香避孕药膜体外杀精子作用和健康育龄夫妇使用的避孕效果.方法 SanderCramer实验作为体外杀精子实验评价标准,选取目前常用的壬苯醇醚膜为对照,初步考察其体外杀精子作用,并以此为基础将药膜用于256对健康育龄夫妇,随机分两组:128对使用远桔香避孕药膜为观察组,128对使用壬苯醇醚避孕药膜(乐乐醚避孕膜)为对照组,经2年连续观察,行统计学处理.结果 该药膜体外杀精子效果与壬苯醇醚膜无显著性差异.临床应用该药膜总使用妇女实验组2693人次/月,对照组2656人次/月,随访率100％.累计停用率、妊振率实验组分别为11.7％、4.7％,对照组为13.3％、3.9％,两组差异无统计学意义(P＞0.05).同时使用中出现不良反应:实验组分别为1.6％,对照组为7.0％,两组差异有统计学意义(P＜0.05).结论 远桔香避孕药膜是安全有效、方便、易于推广的避孕药具之一.     

马钱子巴布剂体外透皮实验及促透剂的筛选

目的:考察不同促透剂对马钱子巴布剂中马钱子碱、士的宁的体外透皮吸收的影响,筛选合适的促透剂。方法:采用改良Franz扩散池对离体大鼠皮肤进行体外透皮实验,RP-HPLC法测定含不同促透剂的马钱子巴布剂中活性成分的累积渗透量(Q_n)和透过率(T)。结果:马钱子巴布剂体外透皮吸收符合零级动力学方程,不同的促透剂对透皮吸收影响的顺序为:DMF>月桂氮芯卓酮(氮酮)>丙二醇>薄荷醇。在给定的范围内(≤5%),氮酮和薄荷醇的促透性能均是随着浓度增大而先升后降,二甲基甲酰胺和丙二醇的促透效果都是随着浓度增大而增强。结论:不同浓度的促透剂均能一定程度促进马钱子巴布剂活性成分的透皮吸收,其中以5%DMF的促渗效果最好。     

根区施药的原理及其在水稻害虫防治上的应用

本文就根区施药方法的杀虫药效、杀虫作用机制、对害虫天敌的影响、农药残留量及内吸运转规律等方面进行讨论。 1975—1979年室内、田间小区和大田示范试验结果证明,根区施药(尤其是根区深层施药)具有药效高、节省用药量、残效期长、可以保护害虫天敌,帮助维持农田的生态系统平衡和减少环境污染等。 经试验过内吸杀虫剂有14种,已证明呋喃丹除对稻纵卷叶螟效果很差外,对叶蝉、飞虱、稻瘿蚊、稻蓟马、大螟、稻象(虫甲)等有特效,杀虫脒和类巴丹杀虫剂对螟虫类、稻纵卷叶螟有特效,但对稻瘿蚊则效果很差。巴丹、呋喃丹、杀虫脒性质较稳定,施于土壤里残效期可长达30-50天左右。有机磷内吸杀虫剂施于土壤里易于分解,残效期约10—25天左右。因不同药剂、不同季节和不同土壤类型而有差异。为了一次施药兼治多种主要害虫,可以采用混合剂如嘧啶氧磷混杀虫双、乐果混杀虫脒等,每亩用纯药75—100克深施,可以解决水稻生长前期30—50天的害虫为害,后期有可能靠生物天敌以达到生态平衡,尚待以后研究。 研究根区施药后对稻田蜘蛛的影响,也研究药剂对稻瘿蚊的寄生天敌黄柄黑蜂、三化螟卵寄生蜂等的影响,研究认为此种施药方式对天敌有显著的保护作用,而常规的喷雾、喷粉对天敌有严重的破坏作用。 深层施药,藉土壤微生物水解     

以羟丙基-β-环糊精为增溶剂和促渗剂制备的辣椒碱凝胶的研究

目的：考察羟丙基-β-环糊精（HP-β-CD）在辣椒碱凝胶剂中作为增溶剂和促渗剂的作用。方法：以相溶解度法考察辣椒碱与HP-β-CD的相互作用。制备含HP-β-CD的辣椒碱凝胶剂和含月桂氮酮、乙醇的凝胶剂,并以上市辣椒碱软膏Zostrix为阳性对照,分别比较其经皮渗透率、镇痛作用、抗炎作用以及对皮肤的刺激性。结果：辣椒碱与HP-β-CD包合的表观稳定性常数为1 061.7 L/mol;与Zostrix软膏和含月桂氮酮、乙醇的凝胶相比,HP-β-CD使辣椒碱的透皮吸收显著提高（P〈0.01）;抗炎、镇痛的效果依次为含HP-β-CD凝胶≈Zostrix软膏〉月桂氮酮乙醇凝胶。皮肤刺激性实验结果为月桂氮酮乙醇凝胶〉HP-β-CD凝胶≈Zostrix软膏。结论：HP-β-CD能与辣椒碱发生较强相互作用,在辣椒碱凝胶中作为增溶剂和促渗剂,可以显著促进辣椒碱的皮肤渗透性,提高辣椒碱的抗炎、镇痛效果,且不会对家兔的完整皮肤产生刺激性。     

雄黄及其复方的毒理学研究进展

中药雄黄主要成分为四硫化四砷。作为含砷矿物类中药,雄黄及其复方的毒性问题近年来倍受关注,其应用在国外也遭到了限制甚至禁止。因此,为全面正确认识雄黄及其复方的毒性,人们对其急性毒性、长期毒性、特殊毒性以及炮制、给药剂量和给药时间与毒性的关系等进行了大量的毒理学研究。此外,雄黄的毒代动力学、雄黄及其复方与化学形式的砷剂(如砷酸钠)的毒性比较等也得到了相关的毒理学研究。本文对雄黄及其复方的毒理学研究现状进行概述,对研究中存在的问题进行分析总结,并在此基础上提出了进一步研究的方向。     

玄夏止痛巴布剂在体透皮吸收研究

目的:评价玄夏止痛巴布剂的在体透皮吸收特征,为临床应用玄夏止痛巴布剂提供指导。方法:采用小鼠皮肤剩余量法,将巴布剂贴于小鼠腹部,经过不同贴敷时间后取下,用HPLC法同时测定巴布剂中原阿片碱和延胡索乙素的含量,计算原阿片碱和延胡索乙素的累积透过率。然后,用醋酸扭体法检测不同透皮吸收时间的止痛效果,分析不同透皮时间药物的累积透过率与止痛作用之间的相关性。结果:原阿片碱和延胡索乙素的累积透过率和透皮时间成正比。玄夏止痛巴布剂的疼痛潜伏期与累积透过率呈正比关系,15min内扭体次数与累积透过率为负指数关系。结论:以原阿片碱和延胡索乙素为指标的有效成分能够从巴布剂中扩散并释放出来,然后渗透到皮肤深层,止痛效果显著。根据线性回归方程估算原阿片碱和延胡索乙素累积透过90%的时间分别为10.4h和4.7h,建议临床实验敷贴5～7h即可更换。     

麻疹疫苗与DPT及DPTP的混合制剂

作者将冻干麻疹疫苗重溶并与DPT或DPT加脊髓灰质炎灭活疫苗(DPTP)等体积混合后,测定麻疹病毒的灭活率.DPT含硫柳汞(0.013%)及磷酸铝(≤1.25mg/剂);每剂DPTP含苯氧乙醇(≤5μl)、氢氧化铝(≤1.25mg)及甲醛(≤100μg),重溶后的麻疹疫苗每剂含麻疹病毒10~3～10~(4.5)TCID_(50).将上述混合制剂置于33℃温育.于混合后立即及混合后1、2、4和8小时,以Vero细胞测定麻疹病毒滴度,用单纯麻疹疫苗作对照.共作3次实验,每次均作双份测定.结果证明,不论在DPT或DPTP中,麻疹病毒滴度在4小时内均不下降,在4～8小时均下降,而对照组则至8小时仍无改变.     

不同促渗剂对盐酸氨酮戊酸原位凝胶体外透皮吸收的影响

目的：研究不同透皮促渗剂对盐酸氨酮戊酸原位凝胶体外透皮吸收的影响,为筛选最佳透皮促渗剂提供实验依据。方法：采用Franz扩散池法,以离体大鼠皮肤为模型,选择3种常用透皮促渗剂月桂氮芯卓酮（azone,AZ）、丙二醇（propylene glycol,PG）、二甲亚砜（dimethyl sulfoxide,DMSO）,分别考察单一促渗剂及二元促渗剂对盐酸氨酮戊酸原位凝胶体外透皮吸收的影响。结果：含促渗剂盐酸氨酮戊酸原位凝胶体外透皮吸收显著高于未添加促渗剂盐酸氨酮戊酸原位凝胶及市售制剂;采用单一促渗剂时,1% PG促渗效果最好;采用二元促渗剂时,3% AZ+1% PG促渗效果最好;3% AZ+1% PG促渗效果优于1% PG,含促渗剂3% AZ+1% PG的盐酸氨酮戊酸原位凝胶透皮性优于市售制剂艾拉。结论：添加促渗剂的方法能够显著改善盐酸氨酮戊酸的体外透皮吸收性,3% AZ+1% PG构成的二元促渗剂用于盐酸氨酮戊酸原位凝胶促渗效果最佳;本研究为设计优良的盐酸氨酮戊酸经皮给药系统药物奠定了重要基础。     

N-三甲基壳聚糖对甲氧沙林脂质体凝胶的透皮吸收促进作用研究

目的 观察N-三甲基壳聚糖(TMC)对药物初级制剂凝胶的透皮吸收促进作用.方法 以季铵化程度为60％的TMC(TMC60)为促渗剂,加入到甲氧沙林脂质体(LMOP)凝胶中或对LMOP进行包衣处理,再制备成凝胶.采用Franz扩散池,以不含促渗剂的LMOP凝胶为阴性对照,1％氮酮+丙二醇为促渗剂的LMOP凝胶为阳性对照,考察游离TMC及TMC包衣对LMOP凝胶的体外透皮促进作用.结果 三种含促渗剂的LMOP凝胶与阴性对照相比,透皮效果及24h后皮肤蓄积量差异均有统计学意义(x2=8.65,P＜0.05),且以游离的TMC60促渗作用最优.结论 TMC可促进LMOP凝胶的体外透皮吸收,值得进一步研究.     

促进透皮递药的化学和物理方法

开发透皮给药系统中的关键,是药物吸收的重现性和提供足够治疗的药物量。目前,仅有少量商品化制剂,主要是那些在低毫克级有效、并且在24小时内能透入足够量以产生系统作用的药物制剂。本文介绍促进药物透皮吸收和应用透皮给药制剂的各种技术。化学方法在过去几年中,用化学方法促进药物透皮吸收受到很多关注,化学促进剂可分为两类:两性分子和潜溶剂分子。两者均作用于角质层,且有一共同的特征,即影响穿透剂的热力学活性。潜溶剂与两性促进剂的区别在于前者能很快影响角质层并透入皮肤深层。两性分子含有极性和非极性部分,显示各自的溶解特性,一般称为表面活性剂,微溶于水,目前研究的若干两性分子如表所示。实     

二倍维持量粉尘螨滴剂对变应性鼻炎的疗效及脱落率的影响

目的：探讨二倍维持量粉尘螨滴剂对变应性鼻炎（AR）快速脱敏的疗效及脱落率的影响。方法对173例粉尘螨过敏的AR患者纳入本项开放性对照研究,分为研究组和对照组,研究组采用二倍维持量粉尘螨滴剂舌下含服治疗,并与对照组的常规量脱敏治疗比较,观察两组的疗效、安全性及其对脱落率的影响。结果免疫治疗12个月后,研究组显效率为52.56%,总有效率为84.62%;对照组显效率为23.16%,总有效率为61.05%（P＜0.05）。免疫治疗6个月及12个月,研究组的脱落率分别为3.85%、6.41%;对照组分别为15.79%、25.26%（P＜0.05）。两组患者的不良反应均轻微,无严重不良反应病例。结论二倍维持量粉尘螨滴剂脱敏法起效迅速,疗效高且安全,患者依从性好,能显著减少脱落人群,值得临床推广应用。     

促渗剂对奥沙普秦经皮渗透的促进作用

目的：考察几种促渗剂对奥沙普秦透皮作用的影响。方法：采取改良Franz直立式释放池,以离体小鼠皮肤为透皮屏障,计算含不同浓度和组合促透剂的奥沙普秦的累积渗透量Q及渗透速率K,结果;含不同促渗剂奥沙普秦的透皮速率有明显差别,其促进强度依次为油酸＞月桂氮Chuo酮＞薄荷脑;混合促渗剂的促渗效果均比单用时有不同程度的提高;丙二醇有明显的抑制作用,并且抑制油酸,月桂氮Chuo酮及薄荷脑的促渗作用。结论：奥沙普秦透皮吸收符合非极性通道释放的零级动力学方程,其中以10％油酸加1％月桂氮Chuo酮组成的混合促进剂作用最显著。     

米索前列醇不同途径用药配伍米非司酮终止早期妊娠的临床研究

目的 比较舌下含服与口服米索前列醇配伍米非司酮在早期妊娠流产中的效果.方法 将240例孕7周以内的孕妇随机分为舌下组和口服组,每组各120例,经米非司酮150 mg预治疗48小时后,分别给予米索前列醇600μg舌下含服和空腹口服,而后观察流产效果,主要观察指标有完全流产率、阴道流血量、药物不良反应.结果 舌下组药物反应比口服组少,完全流产率、阴道流血量比口服组小(P<0.05).结论 舌下含服米索前列醇应用于早期妊娠流产完全流产率高,使用方法简便,胃肠道反应少,易被患者接受,值得推广.     

氯芬待因片镇痛效果临床评价

氯芬待因片（每片含双氯芬酸２５ｍｇ和磷酸可待因１５ｍｇ）与氨酚待因２号片（每片含扑热息痛３００ｍｇ和磷酸可待因１５ｍｇ）、安慰剂进行双盲对照试验，旨在考察其对手术后疼痛、癌痛、神经痛等中度疼痛患者的临床镇痛效果和不良反应。氯芬待因组３０３例，氨酚待因２号片组３１例，安慰剂组６９例。采用疼痛强度差、总疼痛强度差、疼痛缓解度、中度以上疼痛缓解率等镇痛效果评价指标。结果表明：（１）氯芬待因镇痛效果明显优于安慰剂（Ｐ＜０．００１），某些指标方面亦优于氨酚待因２号片（Ｐ＜０．０５）；（２）氯芬待因不良反应轻微，胃不适、恶心、呕吐在１０％以下，头晕、思睡在５％左右。多在１ｄ内消失。