3-(2-苯基-2-环戊基-2-羟基乙氧基)奎宁环烷盐酸盐合成方法的改进

3-(2-苯基-2-环戊基-2-羟基乙氧基)奎宁环烷(8018)是我们新的抗胆碱药物.它有抗胆碱作用强而中枢副作用较弱的特点.用于有机磷农药中毒治疗,效果优于阿托品.为扩大应用,适合生产需要,我们对其原合成方法进行了研究改进.全部工作于1986年9月完成.在制取1-苯基-1环戊基环氧乙烷的Wittig反应中,我们改用二甲硫醚硫酸二甲酯鎉盐〔(CH_3)_3S+·CH_3SO_4~-〕,     

颅-眶-面伤的处理

颅-眶-面复合伤是头部外伤中的一种特殊类型．它涉及范围广．伤情往往较重，易出现并发症，如果处理不当．可产生严重后果。本文根据我院近10年收治的以颅脑为主的此类损伤40例病何资料，就其处理中的一些特殊问题进行讨论。     

金诺芬-β-环糊精包合物的研究

采用饱和溶液法制备金诺芬-β-环糊精包合物.首次使用电镜复染技术对包合物进行鉴定,清楚显示一分子β-环糊精(β-CD)包合两分子金诺芬(1).用分光光度法测定包合物中1含量,操作简便、快速、结果准确,在10～50μg/ml范围内,线性良好,r=0.9999.结果表明,制成包和物后1在水中溶解度显著提高达309.75μg/ml(20℃),为原药的22.95倍.     

高效液相色谱法测定7-甲氧基-1-萘满酮的含量

目的 建立了高效液相色谱法测定7-甲氧基-1-萘满酮含量和有关物质检查的方法.方法 采用Dikma Diamonsil C18(5 μm,4.6 mm×250 mm)色谱柱,流动相为甲醇-水(68∶32),流速:1.0 ml/min,检测波长:222 nm.结果 在所选定的液相色谱条件下,有关物质与7-甲氧基-1-萘满...     

3-(7-溴-2,3-二氢苯并呋喃-5-基)丙酸乙酯及其相关物质含量的HPLC测定

3-(7-溴-2,3-二氢苯并呋喃-5-基)丙酸乙酯是一种新药的中间体,由3-(2,3-二氢苯并呋喃-5-基)丙酸乙酯经溴化所得.     

2-甲氧羰基-4-芳基噻吩衍生物的合成

目的：研究2-甲氧羰基-4-芳基噻吩衍生物的合成工艺。方法：以相应的芳基乙酸为原料在Vilsmeir—Haack条件下制备Vinamidinium盐，在甲醇钠．甲醇碱性溶剂体系与巯基乙酸甲酯回流，制备2-甲氧羰基-4-芳基噻吩衍生物。结果：合成了10个目标化合物，其中5个为新化合物。化合物结构经核磁共振氢谱和高分辨质谱确证。结论：发现一个新的2-甲氧羰基-4-芳基噻吩衍生物的合成方法，反应条件温和，操作简单，收率高，并提出了可能的反应机制。     

苯并[d]噻唑啉-2-酮-6-甲酸的合成研究

目的 设计一条简便、高效的合成路线用于苯并[d]噻唑啉-2-酮-6-甲酸的合成.方法 对氨基苯甲腈经硫氰化、关环、水解制得4-氨基-3-巯基-苯甲酸,再与氯甲酸乙酯环合反应得到苯并[d]噻唑啉-2-酮-6-甲酸.结果 目标化合物经1H-NMR和MS确证,新设计路线的总收率约62.2%.结论 本研究采用价廉易得的对氨基苯...     

抗胆碱药——9-羟基-噻吨-9-羧酸氨基烃酯类化合物的合成

本文报道了9-羟基-噻吨-9-羧酸氨基烃酯类化合物的合成.主要中间体9-羟基-噻吨-9-羧酸系分别采用文献方法合成,还设计由噻吨酮与金属钠和CO_2一步反应而得.在所合成9个氨基烃酯类化合物中,经初步药理实验表明,多数化合物均有不同程度的抗胆碱作用.其中化合物Ⅵ-1的抗槟榔碱震颤作用与阿托品相当,但抗流涎作用和扩瞳作用比阿托品弱.     

影响1-羟基-2-氧-1,8-萘啶-3-甲酰胺类HIV整合酶链转移抑制剂抗整合酶链转移活性的主要因素

 目的 探讨影响1-羟基-2-氧-1,8-萘啶-3-甲酰胺类HIV整合酶链转移抑制剂(integrase strand transfer inhibitors, INSTIs)抗整合酶链转移(integrase strand transfer, INST)活性的主要微观结构因素。方法 采用遗传函数逼近法构建了10个1-羟基-2-氧-1,8-萘啶-3-甲酰胺类INSTIs的二维定量构效关系(2d-quantitative structure-activity relationship, 2D-QSAR)模型,从中优选出最优模型,并据此探析影响抑制剂抗INST活性的主要微观结构因素。结果 最优2D-QSAR模型的非交叉验证相关系数R²为0.8555,留一法交叉验证相关系数Q²_loo为0.7761,外部交互验证相关系数R²_ext为0.94,表明所建模型具有较好的统计学意义和稳定性。结论 1-羟基-2-氧-1,8-萘啶-3-甲酰胺类INSTIs的抗INST活性主要与描述符JX、Dipole_mag、Jurs_PNSA_1和Strain_Energy相关,可为抑制剂的进一步合理设计提供理论依据。     

5-烷基-1, 2-二硫环戊烷-3-羧酸及其衍生物的合成和辐射防护作用

本文道了5-烷基l, 2-二硫环戊烷-3-羧酸及其衍生物的台成和辐射防护作用。划接受900R⁶⁰Coγ线照射的小鼠照前10分钟或照后立即腹腔注射化台物4, 6、10、13、11或15可提高活存率40～50%.其中胺基脂类化合物10和12照后立即给药的效果优于照前给药。酰胺类化合物17不仅腹腔注射给药有效, 而且口服给药也可提高存活率80%.     

脑梗塞的药物-饮食-心理综合治疗

针对脑梗塞的病理特点,通过对临床67例脑梗塞患者的跟踪治疗效果分析,提出采用药物-饮食-心理综合治疗方法,疗效甚好。并且,针对药物治疗、饮食治疗和心理治疗三种不同方法,分别提出了具体治疗方案。     

氨甲喋呤-α-苯丙氨酸的固相合成

目的 合成氨甲喋呤-α-苯丙氨酸。方法 用固相肽合成法合成谷-苯丙二肽,再与喋啶对氨基苯甲酸缩合,合成了氨甲喋呤-α-苯丙氨酸。结果 总收率由64％提高到90％。结论 产物经简单纯化达到HPLC单峰,质谱分析相对分子量符合理论值。本方法改变了缩合剂、活化剂和投料比,缩短了反应时间,降低了合成成本。     

大蒜油2-羟丙基-β-环糊精包合物的制备与鉴定

目的制备大蒜油2-羟丙基-β-环糊精包合物并对其进行鉴定。方法在25℃运用相溶解度法进行增溶试验,采用冷冻干燥法制备大蒜油2-羟丙基-β-环糊精包合物,利用气相色谱、显微成像及差示扫描量热法对包合物进行鉴定。结果随着2-羟丙基-β-环糊精浓度增加,大蒜油的溶解度显著提高,其溶解曲线呈AL型,包合物主、客分子比为1∶1,表观稳定常数KC=171.85L·mol-1。气相色谱显示,大蒜油被2-羟丙基-β-环糊精包合前后的主成分没有发生变化,包合物的显微图像和差示扫描图谱与物理混合物的图谱具有显著性差异。结论2-羟丙基-β-环糊精可以增大大蒜油的溶解度,而制成包合物冻干粉;大蒜油被2-羟丙基-β-环糊精包合后呈现出新的物相特征,表明包合物已经形成。     

口服乙烷-1-羟基-1,1-二膦酸酯可以减小经口铀中毒的毒性

核燃料开采、制造、净化过程中的工人有铀化合物中毒的职业危险 ,铀化合物污染的水和食物对公众有危险 ,通过经皮下或腹膜内注射乙烷 - 1-羟基 - 1,1-二膦酸酯 (EHBP)可以减小铀的毒性。本研究的目的是验证口服 EHBP是否能减小单纯经口硝酸双氧铀中毒的毒性。方法 :将 2 0 0只 Balb- c雄性小鼠分为 9个实验组 ,每组2 0只。 5个组用胃管灌食法给予 35 0 mg· kg- 1硝酸双氧铀 ,其中 4个组给药后 2 0 min,用胃管灌食法再给予 EHBP(35 0、5 0 0或 70 0· mgkg- 1 )或通过皮下注射 EHBP(5 0 mg· kg- 1 ) ,有 1个组没有用 EHBP治疗 ;另…     

α-〔〔(2-卤乙基)氨基〕甲基〕-2-硝基-1H-咪唑-1-乙醇作为α-〔(1-氮丙啶)甲基)-2-硝基-1H-咪唑-1-乙醇(RSU-1069)的药物前体和它的类似物的化学合成及其辐射增敏与生物还原细胞毒素活性的评价

RSU-1069在离体与整体试验中都表明它是乏氧细胞辐射增敏和生物还原细胞毒性物,但在Ⅰ期试验中观察到毒性较大,为此,合成了一系列稳定的RSU-1069衍生物.它们的主要化学结构如下:     

神经-内分泌-免疫网络

神经-内分泌-免疫网络是近年来国外很多学者的新的提法,已有形成“神经内分泌免疫学”专门学科的强烈趋势。 淋巴细胞是免疫系统中的重要细胞,超微结构研究发现交感神经的末梢与淋巴细胞紧密邻接。淋巴细胞膜表面已发现有多种神经递质和神经多肽的受体存在,如β-肾上腺素能受体、乙酰胆碱受体、鸦片和内腓肽受体以及P物质受体等。神经递质和神经多肽能     

低热-关节疼痛-淋巴结坏死

患者，女性，72岁，因发热、关节疼痛半年，淋巴结肿大半月于2001年12月29日入院。患者于入院半年前出现发热(体温为37℃左右)、关节肿痛．以四肢大关节为主，伴全身乏力、肌肉酸痛等症状，半月前症状明显加重，四肢无力，并在颈部、腋下出现肿块，压之疼痛。发病1月前出现小便失禁，体重明显下降。既往有冠心病史。发病来无面部红斑、无皮疹，无脱发，无反复口腔溃疡，无咳嗽、无咳痰。     

血浆18-羟-11-去氧皮质酮的简便放免测定方法研究

材料和方法 一、试剂 (1)18-OH-DOC标准应用液100ng/100μl。(2)[1.2-~3H]-18-OH-DOC。(3)抗血清。以上3种均由上海内分泌研究所提供。抗血清工作滴度1:10000,用0.1％GPS稀释。(4)2.5％葡聚糖活性炭。(5)闪烁液。(6)乙醚,新鲜蒸馏,收集34～35℃流出液。 二、血浆标本采集 正常饮食、活动,早