利福平对地高辛小肠吸收作用的影响

为探讨合并应用利福平时地高辛小肠吸收的特征,特建立药物透膜吸收的离体,在体动物实验模型,采用外翻小肠囊法收集透膜液样本,静脉及肠道给药后采集血浆样本。用^125I标记试剂盒免疫分析法测试透膜液和血浆中地高辛浓度,TopFit药动学软件求算药代动力学参数。结果表明,合用利福平后,地高辛小肠透膜量大幅度增加,血浆地高辛浓度升高,清除率下降,利福平地对高辛的肠道吸收产生了明显的增强作用。推测这种相作用与小肠P-gp药泵作用受到抑制有关。     

槲皮素对小肠吸收阿昔洛韦的促进作用

目的: 研究槲皮素抑制P-糖蛋白(P-Glycoprotein P-gp)对小肠吸收阿昔洛韦的影响.方法: 采用小肠翻转实验和离体小肠吸收实验考察槲皮素促进阿昔洛韦的吸收.结果:小肠翻转实验结果表明,经不同浓度的槲皮素溶液孵育后,阿昔洛韦由小肠黏膜侧到浆膜侧的转运量随槲皮素浓度的增加而增加,经拟合符合Boltzmann 方程;离体小肠吸收实验结果表明,经不同浓度的槲皮素溶液孵育后,阿昔洛韦由小肠浆膜侧到黏膜侧的转运量随槲皮素浓度的增加而减少.结论:槲皮素为P-gp抑制剂,其多药耐药逆转作用有利于促进阿昔洛韦的吸收.     

利福平对维拉帕米抗心律失常作用的影响

目的：研究药物的相互作用。方法：建立Cacl2诱发大白鼠心律失常的模型，一组用维拉帕米预防实验性心律失常，另一组利福平与维拉帕米合用预防实验性心律失常，比较两组结果。结果：大白鼠发生室性心动过速的时间，给药组与对照组比较有显著性差异（P＜0．05），合用组与单用组比较亦有显著性差异（P＜0．05），结论：利福平与维拉帕米合用后，维拉帕米抗大白鼠室性心动过速的作用明显减弱。     

药物转运蛋白对灯盏花素小肠吸收的影响

目的:研究药物转运蛋白P-糖蛋白(P-gp)和多药耐药相关蛋白(MRP2)对灯盏花素小肠吸收的影响。方法:HPLC法测定大鼠肠液中灯盏花素的浓度,以大鼠在体单向灌流实验(SPIP)研究药物的小肠吸收,计算不含抑制剂药物组和含抑制剂药物组的小肠表观渗透系数(Papp)。结果:含P-gp抑制剂药物组与原药组相比,Papp没有显著变化;含MRP2抑制剂药物组与原药组相比,Papp显著增加。结论:P-gp对灯盏花素的小肠吸收基本没有影响,而MRP2可将吸收的灯盏花素从肠上皮细胞内又转运回肠腔,从而降低灯盏花素的吸收。     

肠道P-糖蛋白和细胞色素P450 3A对口服药物吸收的联合作用

药物在肠道的I相代谢和主动转运是决定口服药物生物利用度的关键因素。细胞色素P450(CYP)3A和P-糖蛋白在胃肠道的吸收细胞中高表达,肠道P-糖蛋白和(或)CYP 3A的抑制剂可以增加口服药物的生物利用度。本文综述了肠道P-糖蛋白和CYP 3A对口服药物吸收的联合作用、可能的机制及其在药学中的应用。     

药物相互作用对地高辛血药浓度监测的影响

地高辛 (ＤｉｇｏｘｉｎＤＧＸ)是临床上治疗心脏疾病的强心甙类药物之一 ,由于作用机理复杂 ,药效强 ,治疗剂量接近中毒剂量 ,其用量不足和剂量偏高的临床表现又很相似 ,且个体差异大等原因 ,临床上需要进行血药浓度监测 ,用以指导临床制定个体化给药方案。临床上进行地高辛(ＤＧＸ)血药浓度监测 ,我们已坚持多年 ,监测人数达上千人。在临床应用上 ,一些心力衰竭和心律失常的病人通常需长期服用地高辛 ,且时常与其它药物联合使用。有的住院病人药物合用多达十几种。这种合用有可能导致不良的相互作用 ,使ＤＧＸ血药浓度升高过多 ,发生洋地…     

利福平对兔体内氨茶碱药物动力学参数的影响

氨茶碱与利福平在家兔体内按不同时间用药后，利福平的酶诱导作用可促进氨茶碱的代谢消除，致使氨茶碱的体内药物动力学参数发生显著变化，严重影响药物的生物效应。因此两药合并使用时，应对患者严密监测氢茶碱的血药浓度，以防止血药浓度变化而影响疗效及发生不良反应     

地高辛与其它药物的相互作用

地高辛与其它药物的相互作用蔡豫丽，周素静地高辛是临床上常用的强心甙类药物之一，主要用于各种原因引起的充血性心力衰竭。为了提高疗效，减少毒副反应的发生，现将其与其它一些药物的相互作用综述如下；供临床参考。１地高辛与奎尼丁奎尼丁可降低地高辛的肾清除和非肾...     

异搏定对地高辛血药浓度的影响

异搏定对地高辛血药浓度的影响娜荣，张慧英，刘栓娣（第一附属医院老年病科药局）地高辛在治疗心力衰竭时有肯定的疗效，但治疗指数很窄，其有效血药浓度与中毒血药浓度相当接近，而且有许多药物和地高辛合用可引起地高辛血药浓度升高而致中毒。在临床上相当一部份慢性房...     

地高辛对兔体内稳态时氨茶碱药代动力学的影响

报告了６只新西兰白兔灌服地高辛前后对稳态时氨茶碱药代动力学的影响。实验分３期：Ｉ期为第１－４天单独灌服氨茶碱至稳态；Ⅱ期为第５－１１天单用地高辛，第１２－１５天合用地高辛与氨茶数，经统计学处理，与Ⅰ期比较Ⅱ、Ⅲ期的ＡＵＣ，ＣＬ／Ｆｓ有显著性差异，Ⅱ期与Ⅲ期比较则无显著性差异，而Ｔα１／２，Ｔβ１／２、Ｔｍａｘ、Ｃａｍｘ各期之间差异均无显著性。     

尼扎替丁在大鼠体肠吸收动力学研究

目的研究尼扎替丁在大鼠肠道中的吸收机理。方法运用大鼠原位肠灌注模型,采用高效液相色谱法测定肠灌注液中药物和酚红的浓度,计算尼扎替丁在各部位的吸收参数。结果尼扎替丁在全肠段均有吸收,但吸收都较差,吸收速率常数为十二指肠〉回肠〉空肠〉结肠,不同浓度尼扎替丁循环时,吸收参数无统计学差异。结论尼扎替丁在大鼠肠道内的吸收呈现一级吸收动力学特征,其吸收机理为被动扩散。     

茶多酚在大鼠肠道的吸收动力学研究

目的 研究茶多酚在肠道中的吸收部位和吸收机制.方法 分别通过对大鼠的十二指肠、空肠、回肠进行在体肠吸收实验,用紫外分光光度法测定茶多酚的含量,计算出茶多酚的表观吸收系数Papp和吸收速率常数Ka,反映茶多酚的吸收部位和吸收机制.结果 灌流速度不同,Ka和Papp有显著差异(P＜0.05);药物浓度不同,Ka和Papp无显著差异(P＞0.05);在相同的灌流速度及质量浓度下,茶多酚在大鼠不同肠段的吸收速率常数Ka和表观吸收系数Papp无显著差异(P＞0.05).结论 茶多酚的吸收不受其质量浓度的影响,茶多酚在全肠段吸收情况较差,制剂时应考虑增加茶多酚的脂溶性.     

巯甲丙脯酸对心脏病患者血清狄高辛浓度的影响

本文通过分析11例心脏病患者在使用巯甲丙脯酸后对血清狄高辛浓度的影响,显示心脏病患者在心功能Ⅱ级以下、肾功能正常的情况下,两药合用不会引起血清狄高辛浓度的升高。     

儿童地高辛血药浓度的回顾性分析

目的 :探讨血药浓度监测对个体化、合理化用药的重要作用。方法 :荧光偏振免疫法 (FPIA)和通过近十年住院病人地高辛用药的回顾性分析。结果 :地高辛血药浓度监测结果分三个范围 :低值小于 0 .8μg/ L,中值 0 .8～ 2 .2 μg/ L,高值大于 2 .2μg/ L。对实验数据进行统计 ,得出有效浓度范围内的病人占 4 0 %左右 ,低值平均约 >5 0 % ,高值平均为 6 .1%。结论 :通过对地高辛用药的监测回顾 ,说明地高辛的药物代谢过程受许多因素如吸收、分布、代谢、排泄、药物间的相互作用等的影响。所以临床在用药过程中 ,药物浓度的监测对实施个体化、合理化用药 ,减少药物中毒的发生起着重要作用     

3026例次地高辛血药浓度监测及其影响因素分析

目的:对我院８年来３０２６例次大样本地高辛血药浓度(ＳＣＤ)监测结果及其相关临床资料进行回顾性分析。方法:采用荧光偏振免疫分析法(ＦＰＩＡ)测定ＳＣＤ,分别就性别、年龄、体重、基础疾病和合并症等因素对其中０．２５ｍｇ·ｑｄ剂量下所得的２０５８个ＳＣＤ的影响进行ｔ检验和方差分析。结果:２０５８个ＳＣＤ中,低于０．５ ｎｇ·ｍＬ－１有４０６例次;在０．５~２．０ ｎｇ·ｍＬ 有效治疗范围内的有１３１１例次,但有３９例出现中毒症状,占１．９０%;２．０~５．０ｎｇ·ｍＬ－１范围内的有２６７例次,有１２８例中毒,占６．２２%;＞５．０ｎｇ·ｍＬ－１有３５例次,全部出现中毒症状,占１．７０%。结论:临床应用地高辛,约９．８１%出现中毒症状,而年龄、体重及疾病状态尤其是严重疾病伴有肾功能不全或低钾血症,对ＳＣＤ有显著影响(Ｐ＜０．０５)。因此,监测ＳＣＤ并结合临床资料,对指导临床合理用药有重要意义。     

心痛定对心力衰竭患者血清地高辛浓度的影响

为了探讨心痛定用于治疗慢性心力衰竭与地高辛台用时是否会影响血清地高辛的浓度,我们进行了20例临床观察。结果是:给药前测血清地高辛浓度为0.94±0.49ng/ml(均数±标准差),给药第7和第14天末分别为1.07±0.47ng/ml和1.09±0.52ng/ml,P值>0.05。观察表明,每日口服地高辛0.25毫克,心痛定30毫克是安全的,不会引起明显的血清地高辛浓度的变化或导致地高辛的毒性反应。     

生脉注射液对心力衰竭患者地高辛肾排泄的影响

目的:探讨生脉注射液和地高辛合用时对心力衰竭患者地高辛肾排泄的影响。方法:选择心功能Ⅱ～Ⅲ级(NYHA分级)的心力衰竭住院患者40例,随机分为地高辛组(对照组)和地高辛 生脉注射液低、中、高3个剂量组,每组10例。对照组予地高辛注射液;生脉注射液低、中、高剂量组分别予静脉滴注生脉注射液20ml、40ml、60ml,并予地高辛注射液。各组于给药后1～7d分别留取24h尿液并计量,检测尿地高辛浓度,计算不同时段的尿地高辛排泄量及排泄率。结果:生脉注射液低、中、高剂量组地高辛肾排泄率较对照组均有一定程度的提高,但以低剂量组尤为明显;低剂量组第1、2d尿地高辛日排泄率均极显著高于对照组和中、高剂量组(P<0.01),第1、2、3d尿地高辛累积排泄率均显著高于对照组及中、高剂量组(P<0.01),第4d仍高于对照组(P<0.05)。结论:生脉注射液具有加速心力衰竭患者地高辛肾排泄的作用趋势,低剂量组作用明显。     

ACEI－Captopril与Digoxin合用治疗充血性心力衰竭的疗效观察

本资料用ＡＣＥＩ－Ｃａｐｔｏｐｒｉｌ与Ｄｉｇｏｘｉｎ合用治疗充血性心力衰竭２０例。临床疗效满意。心功能由Ⅲ－Ⅳ级改善为Ⅱ－Ⅲ级。ＳＶ增加２５％；ＣＯ增加３５％；ＴＰＲ降低２９％；ＰＥＰ／ＬＶＥＰ的比值缩短。