The comparability of dosage regimens of Lanoxin tablets and Lanoxicaps.

1 Twice daily administration of 0.25 mg digoxin tablets (Lanoxin) or of 0.2 mg digoxin in solution in soft gelatin capsules (Lanoxicaps) produced similar mean steady state plasma digoxin concentrations in ten healthy volunteers. Respective values were 1.07 +/- 0.075 and 0.95 +/- 0.048 ng ml-1. 2 During continued administration, peak plasma concentrations occurred earlier after capsules with a tendency to higher peak levels. However, area under curve determinations over 7 h were similar. 3 Approximately 10% less digoxin was recovered in urine collected in a 12 h dosage interval during the lower dosage administration of capsules. Mean percentage urinary recovery of administered dose was 57% for tablets and 65% for capsules. 4 The enhanced bioavailability of Lanoxicaps was associated with reduced between-subject variability in plasma concentration. 5 Lanoxicaps (0.2 mg) should be approximately equivalent in effect to digoxin tablets (0.25 mg) currently available in the United Kingdom, though improved consistency would be anticipated.     

甲钴胺片的人体相对生物利用度

目的:研究甲钴胺片在健康志愿者体内的相对生物利用度。方法:采用微生物法测定了20名健康受试者口服甲钴胺片和弥可保后不同时间血清中甲钴胺的浓度,采用面积法(△AUC0-72)估算了甲钴胺片相对生物利用度。结果:口服1500μg甲钴胺片和弥可保的tmax分别为(2.5±0.9),(2.4±1.2)h;Cmax分别为(322.1±198.9),(326.4±212.6)ng·L-1;t1/2分别为(21.0±5.2),(21.5±5.6)h。统计学处理结果,两剂型的药动学参数间差异均无显著性,受试制剂的相对生物利用度为(97.5±15.6)%。结论:两种制剂具有生物等效性。     

苯磺酸氨氯地平片相对生物利用度研究

目的:研究进口苯磺酸氨氯地平片和国产片在20例健康男性志愿者体内的相对生物利用度。方法:每人每次口服10mg苯磺酸氨氯地平片后,绘制出血药浓度-时间曲线,并计算出主要药动学参数。结果:以进口苯磺酸氨氯地平片为参比,国产苯磺酸氨氯地平片的相对生物利用度为(99.3±18.8)％。结论:2种片剂具有生物等效性。     

克拉霉素分散片与克拉霉素片人体生物利用度比较研究

目的比较克拉霉素分散片与克拉霉素片(利迈先)的生物等效性。方法采用双交叉单剂口服给药法 ,以藤黄八叠球菌为指示菌 ,采用微生物法测定健康志愿者克拉霉素分散片和利迈先经时血药浓度。数据经3p97药代动力学程序处理及双单侧t检验和(1 -2α)置信区间分析。结果克拉霉素分散片和利迈先药物动力学参数Ka 为0.7843和0.5893h-1,t1/2(α)为1.7324和2.3140h ,t1/2(β)为4.1449和3.8635h,Cmax 为2.2308和1.8742μg·ml-1,AUC为17.741和16.2751μg·h·ml-1。克拉霉素分散片的相对生物利用度为106.21 %。结论两种制剂AUC值剂型间、阶段间和个体间均无显著性差异(P>0.05) ,两制剂为生物等效制剂。     

Comparative bioavailability of disopyramide after multiple dosing with standard capsules and controlled-release tablets

Summary Plasma concentrations and bioavailability of disopyramide following repeated administration of standard capsules and controlled-release tablets have been compared. Ten patients were randomized into two groups; Group I received disopyramide capsules 150 mg every 6 h for five days and subsequently disopyramide controlled-release tablets 300 mg every 12 h for further five days. Group II received the same preparations in the reverse order. There was a more rapid rise in disopyramide concentration after the capsules: the maximum of 10.7±0.6 µmol/l (mean ± SEM) was reached within 1.8±0.4 h as compared to 10.6±0.4 µmol/l within 4.0±0.3 h after the controlled-release tablets. No significant difference in the fluctuations in individual plasma concentrations during each dose interval at steady state were observed after ordinary capsules compared to controlled-release tablets. The extent of bioavailability was the same. Eight patients reported some side-effects during the capsule period and nine during the controlled-release tablet period.     

The comparative bioavailability of carbamazepine in 100 mg and 200 mg tablets

1. The bioavailabilities of carbamazepine in 100 mg and 200 mg tablets have been compared in a cross-over study of six subjects after two 600 mg doses of the drug, the different preparations being taken at 3 week intervals. 2. Areas under the plasma level curves, absorption rate constants and times to achieve peak plasma levels showed little difference between the two preparations. These findings suggest similar rates and extents of bioavailability of carbamazepine in the two preparations. 3. Calculated mean absorption and elimination parameters for carbamazepine were as follows: k_abδ= 0.1081 h^-1, (s.d. = 0.0289); T_max= 23.39 h, (s.d. = 8.66); K: = 0.0191 h^-1, (s.d. = 0.0033); V_D= 0.989 1/kg, (s.d. = 0.159); and clearance = 0.0185 1/kgh, (s.d. = 0.0015).     

阿昔洛韦片体内生物利用度研究

研究两种阿昔洛韦片药物动力学及生物等效性。采用反相高效液相色谱法 ( C18柱 ,流动相为 0 .1%醋酸溶液 ,流速 1.4 ml/min,测定波长 2 54nm)测定 10名志愿受试者单剂量口服 60 0 mg阿昔洛韦片后 ,阿昔洛韦血药浓度变化情况。结果表明供试品和参比制剂为生物等效制剂。药时曲线下面积分别是 :5.30± 1.19(μg· h) /ml与 5.4 1± 1.34 ( μg· h) /ml,达峰时间分别为 :1.84± 0 .55h与 1.97± 0 .39h,峰浓度分别是 :1.0 9± 0 .18μg/ml与 1.0 6± 0 .2 2 μg/ml。     

单剂量口服布洛芬控释片的药物动力学与相对生物利用度

研究单剂量ｐｏ布洛芬控释片与缓释胶囊后，血清中的药物动力学与相对生物利用度。结论两种制剂单剂量给药６００ｍｇ时为生物等效；以Ｂ为标准参比制剂，单剂量给药时Ａ相对生物利用度为     

消旋卡多曲口腔崩解片相对生物利用度研究

目的:以进口消旋卡多曲胶囊为参比制剂,比较国产消旋卡多曲口腔崩解片的人体相对生物利用度和等效性。方法:20例健康男性志愿者随机自身交叉对照试验设计,受试者分别单剂口服受试制剂198 mg和参比制剂200 mg后,用柱切换HPLC内标法测定消旋卡多曲活性代谢物(Thiophine,TP)浓度,DAS ver 1．0程序计算药动学参数并进行生物等效性分析。结果:受试制剂与参比制剂的AUC0-11h分别为(1 267±494)和(1 138±415)μg·h·L-1,Cmax分别为(886±334)和(744±339)μg·L-1,Tmax分别为(1．24±0．84)和(1．15±0．79)h。受试制剂的AUC0-11h和Cmax[1～2α]置信区间分别为102．3％～120．1％和101．7％～145．4％,Tmax经非参数法检验差异无统计意义,其相对生物利用度为(114．6±24．5)％。结论:两制剂生物等效,但卡多曲口腔崩解片峰浓度较参比制剂略高。     

罗红霉素缓释片在比格犬的药代动力学与生物利用度研究

目的对犬服用罗红霉素普通片和缓释片后的药物代谢动力学进行研究。方法以微生物法测定8只Beagle犬服用罗红霉素普通片和缓释片后的血药浓度,计算出有关药动学参数,经统计学分析对缓释片生物利用度进行评价。结果8只Beagle犬服用单剂量罗红霉素缓释片后血药浓度达峰时间与普通片相比均有推迟,缓释片的tmax平均为4.63±1.19h,而普通片的tmax平均为1.19±0.53h;缓释片的峰浓度Cmax为20.90±4.13μg·ml-1,普通片的峰浓度为28.10±5.30μg·ml-1,两制剂tmax和Cmax间统计学差异明显;缓释片的AUC为158.38±26.71μg·h·ml-1,普通片的AUC为160.84±25.51μg·h·ml-1,与普通片相比,缓释片的生物利用度F为98.55%±8.37%。方差分析结果表明,两制剂AUC间无统计学差异。结论服用罗红霉素缓释片后药物吸收速度较普通片慢,但两者的吸收程度基本一致。     

吗替麦考酚酯分散片的相对生物利用度及生物等效性

目的:研究吗替麦考酚酯分散片和吗替麦考酚酯胶囊在健康志愿者中的药动学及生物等效性。方法:根据交叉试验方案口服单剂量(1 000mg)两种吗替麦考酚酯制剂,采用高效液相色谱法测定血浆中霉酚酸的浓度。结果:吗替麦考酚酯分散片和吗替麦考酚酯胶囊(对照药)的tmax分别为(0.51±0.29)h和(0.54±0.26)h;Cmax分别为(53.6±22.2)mg.L-1和(52.4±18.3)mg.L-1;AUC0→48分别为(133.7±43.6)mg.h.L-1和(142.8±46.2)mg.h.L-1;分散片相对于胶囊的生物利用度为(96.1±19.7)%。经配对检验,结果表明,两种制剂的主要药动学参数Cmax、AUC0→48的差异无显著性(P>0.05)。结论:吗替麦考酚酯分散片和吗替麦考酚酯胶囊为生物等效制剂。     

盐酸雷尼替丁咀嚼片剂的人体药动学及相对生物利用度

目的:研究盐酸雷尼替丁咀嚼片剂的人体药动学和生物等效性.方法:20名健康受试者采用双周期随机交叉、单剂量口服盐酸雷尼替丁咀嚼片剂与盐酸雷尼替丁片剂,服药剂量均为150mg.用HPLC法测定血浆中雷尼替丁经时过程的血药浓度,使用3P97软件对试验数据进行处理.结果:盐酸雷尼替丁咀嚼片剂和盐酸雷尼替丁片剂的雷尼替丁Cmax分别为(425.5±119.1),(479.6±135.1)μg·L-1;Tmax分别为(3.0±1.0),(2.9±1.2)h;AUC0-12分别为(2707.0±572.1),(2699.7±544.5)μg·h·L-1,AUG0～∞分别为(3155.2±700.8),(3026.4±612.0)μg·h·L-1,盐酸雷尼替丁咀嚼片剂相对于盐酸雷尼替丁片剂的生物利用度为(102.0±20.6)%.结论:盐酸雷尼替丁咀嚼片剂和盐酸雷尼替丁片剂具有生物等效性.     

Comparative bioavailability of two commercial preparations of carbamazepine tablets

Summary A comparative bioavailability study was performed using two commercially available types of carbamazepine tablets, by statistical analysis of serum levels and other bioavailability parameters. After single oral dose the extent of absorption from the two preparations was similar, although a statistically significant difference in absorption rates was observed. In a multiple-dose study no significant difference in serum carbamazepine levels was found, so the tablets could be considered as bioequivalent drug products.     

头孢克肟胶囊与片剂的人体相对生物利用度

目的:比较头孢克肟胶囊、片剂与世福素胶囊(市售头孢克肟胶囊)在健康人体内的相对生物利用度。方法:采用三制剂、三周期交叉试验设计,用反相高效液相色谱法测定21名健康受试者单剂量口服400mg孢克肟胶囊及片剂以及世福素胶囊后头孢克肟的血药浓度。用3P87程序计算药动学参数。将AUC、Cmax进行对数转换后进行方差分析并计算90％可信区间。结果:头孢克肟胶囊与片剂和世福素胶囊的主要药动学参数分别为:AUC0.... 1(27.29±8.76)μg/mL·h、(28.12±8.91)μg/mL·h和(27.76±8.25)μg/mL·h,AUC0→∞(28.12±9.1 1)μg/mL·h、(28.98±9.33)μg/mL·h和(28.72±8.78)μg/mL·h,tmax(4.00 4±0.36)h、(4.00±0.35)h和(4.00±0.37)h,Cmax(4.75±1.21)μg/mL、(4.76±1.05)μg/mL和(4.75±1.10)μg/mL,t1/2分另4为(2.70 4±0.38)h、(2.65±0.57)h和(2.78±0.61)h,MRT0-1分别为(5.52±0.60)h、(5.57±0.59)h和(5.54±0.57)h。以世福素胶囊为参比,头孢克肟胶囊和片剂生物利用度F0-1为(98.23±10.47)％和(101.12±10.58)％。F0→∞为(97.96±10.39)％和(100.81±10.60)％。结论:方差分析及双单侧t检验表明,三种制剂具有生物等效性。     

二甲双胍肠溶片人体药动学和生物利用度研究

目的：研究二甲双胍肠溶片生物利用度。方法：HPLC法测定血浆中二甲双胍浓度。30名健康受试者随机交叉单剂量口服二甲双胍肠溶片参比药物和试验药物1 000 mg,测定不同时间血浆中二甲双胍浓度,DAS软件处理药时数据。结果：与参比药物相比,试验药物相对生物利用度F₀^t：（97.3±14.9）%,F₀^∞：（94.9±13.9）%;试验药物与参比药物的主要药动学参数t_max分别为：（2.20±0.49）h;（2.42±0.58）h,C_max分别为：（1 733±379）ng·mL^-1;（1 620±396）ng·mL^-1,t_1/2ke分别为：（2.48±0.40）h;（2.50±0.20）h,AUC₀^t分别为：（11 402±2 402）ng·h·mL^-1;（10 701±2 011）ng·h·mL^-1,AUC₀^∞分别为：（12 258±2 401）ng·h·mL^-1;（11 299±2 321）ng·h·mL^-1;对两制剂间AUC₀^t、AUC₀^∞、C_max、t_max药动学参数进行双向单侧t检验,P值分别为：0.050 86、0.059 02、0.063 85、0.058 34,均大于0.05,无统计学意义。结论：二药物生物等效。     

盐酸曲马多口腔崩解片人体相对生物利用度和生物等效性考察

目的:建立人血浆中曲马多浓度的高效液相色谱荧光检测方法,研究健康受试者口服盐酸曲马多口腔崩解片受试制剂和参比制剂的相对生物利用度和生物等效性。方法:20名男性健康志愿者随机分成2组,先后单剂量、交叉口服受试制剂和参比制剂100mg后,采用液相色谱-荧光测定方法测定血药浓度。结果:受试制剂和参比制剂的主要动力学参数为:tmax分别为(2.2±0.8)h和(2.5±0.7)h,Cmax(实测)分别为(284.8±161.4)μg.L-1和(283.9±166.6)μg.L-1;t1/2分别为(6.4±2.3)h和(6.3±3.2)h;AUC0→t分别为(1963.3±1154.6)μg.h.L-1和(1991.6±1296.1)μg.h.L-1,AUC0→∞分别为(2260.6±1309.1)μg.h.L-1和(2354.7±1643.4)μg.h.L-1。结论:经方差分析、双单侧t检验及90%置信区间法统计表明两制剂具有生物等效性。     

阿奇霉素分散片人体相对生物利用度及药动学

目的:研究受试制剂阿奇霉素分散片与参比制剂人体相对生物利用度及药动学.方法:20名健康受试者自身交叉单剂量口服阿奇霉素分散片受试制剂和参比制剂各500 mg,定时取血,用微生物法测定血药浓度.结果:受试制剂阿奇霉素分散片与参比制剂的血药浓度-时间曲线基本一致,符合一级吸收二房室模型.受试制剂与参比制剂的主要药动学参数分别为:消除半衰期t1/2β:(36.1±7.8)h,(39.9±10.3)h;Tmx:(2.4±0.5)h,(2.4±0.5)h;Cmax:(413.0±72.5)μg·L-1,(404.0±69.5)μg·L-1.药动学参数经配对t检验,P＞0.05,差异均无显著性.两种制剂的药时曲线下面积AUC0→t平均值分别为:受试制剂分散片(9 806±1 308)μg·L-1·h-1,参比制剂(9 949±1 395)μg·L-1·h-1;受试制剂分散片的相对生物利用度为:(99.0±9.0)%.结论:统计学结果表明,受试制剂阿奇霉素分散片与参比制剂生物等效.     

替米沙坦片人体相对生物利用度研究

目的:比较国产与进口替米沙坦片药动学及人体生物等效性.方法:20例健康男性志愿者随机交叉口服替米沙坦片受试制剂或参比制剂80mg,采用HPLC-荧光检测法测定血浆中替米沙坦浓度,经3P97软件统计,进行相对生物利用度与生物等效性分析.结果:受试者口服替米沙坦受试制剂和参比制剂后,血浆中替米沙坦T max ,C max ,AUC 0～t ,AUC 0～∞和t 1/2 分别为(0.91±0.19)和(0.86±0.21)h;(672.7±275.1)和(710.2±312.9)μg·L -1 ;(4221.4±2909.0)和(4430.2±3487.9)μg·h·L -1;(4568.1±3032.5)和(4742.6±3657.3)μg·h·L -1 ;(30.7±7.0)和(28.0±5.9)h.以AUC 0～t 计算,替米沙坦片相对生物利用度平均为(98.1±12.1)%.结论:经方差分析和双单侧t检验,两种制剂具有生物等效性.     

盐酸特比萘芬片在健康人体中的相对生物利用度及生物等效性试验

目的:评价盐酸特比萘芬片在健康人体的相对生物利用度和生物等效性。方法:20名健康受试者随机交叉单剂量口服盐酸特比萘芬片受试制剂(T)和参比制剂(R),采用液质联用分析方法(LC-MS/MS)测定血浆中特比萘芬浓度。结果:20名健康受试者口服受试制剂和参比制剂后的主要药代动力学参数为:Tmax分别为(1.7±0.6)和(2.2±0.7)h;Cmax分别为(1 590±489)和(1 266.6±432.8)ng·mL-1;t1/2分别为:(21.6±3.6)和(21.0±10.1)h;AUC0～t分别为(8 272.2±2 280.6)和(8 138.9±2 424.0)ng·h·mL-1。受试制剂的AUC0～t或Cmax的90%置信区间对应于参比制剂相应参数的93.44%～111.87%或112.83%～141.91%范围内;受试制剂相对于参比制剂的相对生物利用度为(105.5±26.3)%。结论:受试制剂与参比制剂的生物利用度相当,但受试制剂峰浓度增加,达峰时间提前,没有增加不良反应,疗效也未见降低。     

国产阿奇霉素分散片的人体生物利用度及其药动学

目的研究阿奇霉素国产分散片与进口片剂人体相对生物利用度及药物动力学。方法12名健康受试者自身交叉单剂量口服阿奇霉素国产分散片和进口片剂各500mg,定时取血,用微生物法测定血药浓度。结果受试制剂国产阿奇霉素分散片与参比制剂进口片剂的血药浓度时间曲线基本一致,符合一级吸收二房室模型。国产分散片、进口片两种制剂的主要药动学参数分别为消除半衰期t