盐酸安非他酮缓释片的含量测定及释放度研究

目的建立盐酸安非他酮缓释片的含量测定方法并测定其释放度。方法采用紫外-可见分光光度法测定盐酸安非他酮缓释片的含量及释放度,测定波长为251 nm。结果线性范围在4.895~16.316μg.ml-1,r=0.9999;盐酸安非他酮缓释片的平均回收率为99.4%,RSD为0.69%。结论本法简便、准确、结果满意。     

星点设计-响应面法优化盐酸安非他酮缓释片

目的采用流化床一步制粒工艺制备盐酸安非他酮缓释片。方法以释放度的相似因子f2为评价指标,对处方进行响应面分析法优化设计。结果星点设计-效应面法确定的自变量最优区域选取3点进行验证试验,样品的累计释放度相似因子f2值高达80,含量和有关物质测定结果均优于原研产品,体内外相关性良好。结论研制的盐酸安非他酮缓释片处方合理、工艺可行,符合缓释片的质量要求。     

盐酸安非他酮缓释片处方筛选及体外释放评价

目的 筛选盐酸安非他酮缓释片的处方及缓释层包衣增重。方法 分别以盐酸安非他酮缓释片片芯的物理参数及缓释片的释放曲线为考察指标,通过调整片芯处方中填充剂、润滑剂、助流剂及缓释层包衣增重,确定了盐酸安非他酮缓释片的处方。结果 当片芯处方中采用微晶纤维素KG802、山嵛酸甘油酯和胶体二氧化硅时可获得片面较好的片芯,当处方中缓释层增重为4.0%时制得的缓释片分别在0.1 N盐酸溶液、pH 4.5醋酸盐和pH 6.8磷酸盐溶出介质中的释放曲线与原研制剂释放行为相似。结论 筛选的盐酸安非他酮缓释片处方合理。     

比色法测定盐酸美金刚片含量

目的 建立盐酸美金刚片的含量测定方法。方法 采用比色法测定盐酸美金刚片含量。结果 比色法测定的线性范围为19.8～29.6μg·ml^-1,相关系数r=0.9996;平均回收率为99.4%,RSD为0.34%(n=6)。结论 本法简便、准确、灵敏度高、重复性好,可用于盐酸美金刚片的含量测定。     

盐酸普萘洛尔缓释片与常释片的生物利用度比较研究

目的：通过双交叉试验证明盐酸普萘洛尔缓释片有缓释作用。方法：用HPLC方法,测定血清中普萘洛尔浓度,进行盐酸普萘洛尔缓释片与常释片的生物利用度比较及峰谷浓度波动研究。结果：12位健康男性受试者一次交叉口服缓释片和常释片(均为40 mg)后的C_max分别为62.4±23.3和95.9±12.6 ng.mL^-1,AUC分别为360.2±80.6和383.5±74.2 ng.h.mL^-1,缓释片相对于常释片的相对生物利用度为95%;12位受试者连续服缓释片和常释片后平均稳态浓度分别为42.2±12.2和32.7±7.1 ng.mL^-1,波动度(DF)分别为0.90±0.35和2.09±0.34。结论：两种制剂具生物等效性,且缓释片比常释片有峰谷浓度差异小、血药浓度波动幅度小的特点。     

盐酸安非他酮缓释片戒除烟瘾的初步临床试验

目的:初步评价国产盐酸安非他酮缓释片戒除烟瘾的有效性及安全性。方法:采用随机、双盲、安慰剂平行对照研究。受试者随机分为2组,分别口服盐酸安非他酮缓释片150-300 mg.d-1或安慰剂,疗程4周,观察12周。结果:共入组自愿戒烟者48例,其中盐酸安非他酮组24例,安慰剂组24例。自治疗后1周起,盐酸安非他酮组日吸烟量的减少值均大于安慰剂组(P<0.01)。治疗后4周盐酸安非他酮组戒烟率为29.2%,高于安慰剂组(P<0.05)。盐酸安非他酮组常见的不良反应为:困倦、口干、注意力不集中、腹部不适和乏力。结论:国产盐酸安非他酮缓释片是一种安全有效的戒烟药物,不良反应轻。     

盐酸羟考酮缓释片体外一致性评价研究

目的 建立盐酸羟考酮缓释片释放曲线测定方法和有关物质检测方法,评价自制制剂和原研制剂释放曲线的相似性和有关物质杂质谱的一致性。方法 用4种释放介质[水、盐酸（pH 1.2）、乙酸盐缓冲液（pH 4.0）和磷酸盐缓冲液（pH 6.8）]分别考察自制盐酸羟考酮缓释片和原研制剂的释放情况,并通过计算相似因子（f₂）评价溶出曲线的相似性;优化有关物质检查色谱条件,使14-羟可待因酮、氢可酮达到基线分离,对比研究自制盐酸羟考酮缓释片与原研制剂的有关物质,进行杂质谱研究。结果 自制制剂与原研制剂在4种释放介质中释放曲线的f₂均>50,表明2种制剂体外释放行为相似,且两者的有关物质杂质谱基本一致,表明2种制剂质量基本一致。结论 建立的释放曲线、有关物质测定方法准确、可靠,可为盐酸羟考酮缓释片的仿制药一致性评价提供参考。     

莲子心总碱缓释片体外释放度试验

目的 考察莲子心总碱缓释片体外释放度。方法 模拟人体体内环境,用紫外分光光度法测定莲子心总碱的体外释放度。结果 莲子心总碱释药方程:log(100-R_n)=2.112-0.128t(F=219.310,P<0.001),r=-0.982(P<0.001),T₅₀=3.233h,T_d=4.274h,K_r=0.128h^-1。结论 莲子心总碱缓释片体外释药符合一级释药模式,具有缓释特点。     

盐酸安非他酮缓释片的人体生物等效性

目的 :评价盐酸安非他酮缓释片和普通片的人体生物等效性。方法 :用随机交叉试验 ,18名健康男性志愿者口服单剂量 (30 0mg )和多剂量 (15 0mg)盐酸安非他酮缓释片和普通片 ,HPLC法测定血浆中盐酸安非他酮的浓度 ,计算 2种制剂的药动学参数。结果 :受试者口服单剂量盐酸安非他酮缓释片和普通片后 ,AUC0 -48分别为 (176 4 4± 32 4 8)、(170 9 3± 35 2 4 )μg·h·L-1,cmax分别为 (2 17 6 4± 6 4 4 7)、(2 76 91± 6 8 5 6 ) μg·L-1,tmax分别为 (2 94± 0 80 )、(1 4 4± 0 5 1)h ,以AUC0 -48计算 ,盐酸安非他酮缓释片的相对生物利用度为 (10 4 5 4± 14 73) %。口服多剂量盐酸安非他酮缓释片和普通片后 ,AUCss分别为(14 2 4 0± 2 6 0 3)、(14 10 4± 2 2 2 6 ) μg·h·L-1,cmax分别为 (134 83± 31 30 )、(16 6 70± 36 5 0 ) μg·L-1,tmax分别为 (3 0 5± 0 80 )、(1 4 7± 0 5 6 )h ,以AUCss计算 ,盐酸安非他酮缓释片的相对生物利用度为 (10 2 4 5± 19 2 9) %。结论 :盐酸安非他酮缓释片与普通片具有生物等效性     

RP-HPLC法测定盐酸哌唑嗪片的含量及有关物质

目的　以HPLC法测定盐酸哌唑嗪片的含量及有关物质。方法　采用Zorbax SB-C₁₈色谱柱(250mm×4.6mm ,5μm) ,流动相为甲醇-水-冰醋酸-三乙胺(490∶460∶45∶5) ,流速为1.0ml·min^-1,柱温30℃,检测波长为247nm ,用外标法测定。结果　盐酸哌唑嗪的保留时间约为4.2min ,且与其它峰的分离度大于1.5。盐酸哌唑嗪的线性范围为5～50μg·ml^-1(r=0.9999) ,最低检测限为0.4ng·ml^-1,平均回收率和RSD分别为100.8%和0.68%。结论　该方法简便、快速,结果准确可靠,适用于盐酸哌唑嗪片的含量及有关物质的定量检测。     

硝苯地平缓释片释放度研究

目的建立硝苯地平缓释片的释放度试验方法，对5个厂家生产的硝苯地平缓释片的含量和释放度进行测定。方法以0．5％吐温-80水溶液（900mL）作为溶出介质，采用桨法测定溶出度，转速为100r／min，温度为（37．0±0．5）℃；用反相高效液相色谱法测定含量，测定波长为333nm。结果用建立的方法可以准确地测定各厂家硝苯地平缓释片的释放度，不同厂家生产的硝苯地平缓释片释放速度差别较大。结论对不同厂家生产的硝苯地平缓释片释放度进行检查，有助于控制产品质量。     

影响亲水凝胶骨架系统中药物释放的因素

近年来利用骨架系统调节药物释放成为口服缓控释技术的研究热点之一,而亲水性聚合物在缓释骨架的制备中得到了广泛的使用。概述亲水凝胶骨架系统中药物释放的影响因素,包括药物、聚合物、处方和制备过程等,以期为优化亲水凝胶缓释骨架的处方和制备工艺提供参考。     

依托度酸缓释片释放度研究

依托度酸缓释片以ｐＨ７．５磷酸盐缓冲液（ＵＳＰ２３版）为释放介质,采用桨法,转速１００ｒ／ｍｉｎ进行释放度测定。紫外分光光度法以２７８为检测波长,本法线性关系良好。     

琥乙红霉素缓释片释放度研究

目的建立琥乙红霉素缓释片体外释放研究分析的硫酸显色法。方法以900 mL经脱气处理的0.1 mol/L盐酸溶液为释放介质,转速为75 r/min,75%的硫酸溶液为显色剂,采用紫外-可见分光光度法于482 nm波长处对琥乙红霉素缓释片的释放度进行测定。结果琥乙红霉素显色后质量浓度在40～72μg/mL范围内与吸收度呈良好线性关系(r=0.999 9);平均回收率为99.75%,RSD为0.76%;12 h内3批样品的释放量均在标示量的90%以上。结论该方法操作简便、准确可靠,可用于琥乙红霉素缓释片释放度的测定,为质量标准的制订提供了依据。     

法莫替丁生物黏附缓释片释放机制研究

目的探讨法莫替丁生物黏附缓释片的释药机制及影响因素。方法以羟丙基甲基纤维素（HPMC）为骨架材料，卡波姆为生物黏附材料，乳糖为辅料制备生物黏附缓释片，运用Ritger-Peppas方程释放指数n值，评价HPMC、卡波姆和乳糖对释药速率的影响。结果生物黏附片的释药速率随HPMC、卡波姆含量增高而减慢，乳糖可以加快释药速率，经处方筛选优化后制备的法莫替丁生物黏附缓释片的释放，是Fick扩散和凝胶骨架溶蚀两种机制的协同作用结果。结论HPMC、卡波姆和乳糖均可影响法莫替丁生物黏附片中主药的释放，生物黏附缓释片的释药过程可用Ritger—Peppas方程进行描述。     

Clinical Evaluation of Modified Release and Immediate Release Tacrolimus Formulations

The science of drug delivery has evolved considerably and has led to the development of multiple sustained release formulations. Each of these formulations can present particular challenges in terms of clinical evaluation and necessitate careful study to identify their optimal use in practice. Tacrolimus is an immunosuppressive agent that is widely used in organ transplant recipients. However, it is poorly soluble, has an unpredictable pharmacokinetic profile subject to important genetic polymorphisms and drug-drug interactions, and has a narrow therapeutic index. For these reasons, it represents an agent that could benefit from modified release formulations to overcome these limitations. The objective of this review is to discuss the clinical evaluation of immediate and modified release tacrolimus formulations in renal transplant recipients. Clinical trials from early development of immediate release tacrolimus to formulation-specific post-marketing trials of modified release tacrolimus formulations are reviewed with an emphasis on key elements relating to trial design end endpoint assessment. Particular elements that can be addressed with formulation alterations, such as pharmacokinetics, pharmacogenomics, and toxicity and corresponding clinical evaluations are discussed. In addition, current knowledge gaps in the clinical evaluation of immediate and modified release tacrolimus formulations are discussed to highlight potential avenues for the future development of different tacrolimus formulations with outcomes relevant to the regulators, the transplant community, and to transplant recipients. This review shows that new formulations may alter tacrolimus bioavailability, alleviate certain adverse events while potentially enhancing patient convenience.     

卡托普利缓释制剂的释放研究

本文采用紫外分光光度法研究了卡托普利骨架片和微丸的释放过程，结果表明骨架片的体外释放符合Higuchi方程，而微丸符合零级动力学，并分别求得了释放速度方程及释放参数。两者均达到了显著的缓释效果。     

包膜缓释肥料养分释放速率评价方法的探讨

将巴氏滤液管置于直径２ｃｍ、高２０ｃｍ的圆柱状玻璃管中,制成一个封闭式的自动连续过滤系统,将肥料置于该系统中,使上端进水,下端收集滤液,检测各瞬间滤液中养分的浓度,即可得到时间与养分释放速率的相关曲线。Ｈａｕｋｅ描述的包膜缓释肥料养分释放的第二阶段可进一步划分为三个阶段,可望在短时间内完成定量检测包膜肥料质量。