HPLC-MS检识苦豆子总碱双层包衣微丸入血成分

目的:应用HPLC-MS对苦豆子总碱双层包衣微丸比格犬给药后的入血成分进行定性研究。方法:以0.1%甲酸水溶液-甲醇为流动相,梯度洗脱,流速为0.5 mL·min-1,在电喷雾离子源(ESI)正离子模式下,采用多反应检测(MRM)模式进行检测。结果:HPLC-MS可同时检测出苦豆子总碱中7种生物碱,从苦豆子总碱双层包衣微丸的比格犬血浆中鉴定出苦豆碱、金雀花碱、槐定碱、苦参碱、氧化苦参碱。结论:建立了一种快速、高效的HPLC-MS方法同时分离苦豆子总碱中的生物碱,可为苦豆子总碱双层包衣微丸的药代动力学以及入血成分的药效学等方面研究提供理论依据。     

新药介绍

苦豆草片是用苦豆子的地上部分,根据民间治病经验试制成功的一种治疗菌痢的新药。临床和体外抑菌试验证明,对急性菌痢有较满意的疗效。由于资源丰富、疗效肯定、生产工艺简单,已推荐上75年版药典。苦豆全草为豆科槐属植物,多年生草本,别名苦甘草、苦豆根、西豆根等。经化学预试证明,含有生物碱、有机酸、黄酮甙及多醣类。据文献报导,苦豆子含有十多种生物碱,已知有槐定、槐胺、槐果碱、苦豆碱、苦参碱等。     

不同物候期苦豆籽中8种生物碱含量的变化分析

目的 考察不同物候期苦豆籽中8种生物碱的含量变化,以确定苦豆子系列生物碱产业化生产中原药材的合理采收和有效利用苦豆子资源.方法 采用高效液相色谱（HPLC）检测方法,色谱柱Waters X-Brige C18（4.6 mm×250 mm,5 μm）,流动相为乙腈-0.05 mol·L-1的磷酸二氢钾溶液（2.0 mL·L-1三乙胺）,进行梯度洗脱;检测波长205 nm和311 nm,检测器为二极管阵列检测器（DAD）,柱温25 ℃,进样量10 μl,流速1.0 mL·min-1.结果 苦豆籽中不同生物碱的量随物候期呈现不同规律的变化,其中氧化苦参碱,氧化槐果碱和野靛碱的含量从8～10月份递增,槐定碱、苦参碱和槐果碱的含量随物候期的变化不大,且苦豆籽中氧化苦参碱和氧化槐果碱为主要的生物碱.结论 可根据苦豆籽中各生物碱量随物候期的变化规律及各生物碱的含量为工业化生产不同生物碱而确定苦豆籽的合理利用.     

苦豆子总碱的体外抗菌活性研究

目的：了解苦豆子总碱的体外抗菌活性,方法：以琼脂稀释法、试管稀释法、活菌计数法检测苦豆了总碱的体外最低抑菌浓度（ＭＩＣ）及最低杀菌浓度（ＭＢＣ）等。结果：苦豆子总碱体外对１０余种２０６株试验菌均有抑菌作用,其ＭＩＣ是１０～４０ｍｇ／ｍｌ,大于３～５ＭＩＣ的浓度对上述试验菌有杀菌作用。苦豆子总碱在碱性环境下抑菌作用较强,细菌接种量可影响其ＭＩＣ,血清含量对ＭＩＣ无明显影响。结论：苦豆子总碱有广谱抗菌     

用指纹图谱检测宁夏苦豆子各器官不同物候期的成分

目的用指纹图谱的方式研究宁夏苦豆子各同器官不同物候期化学成分的动态变化规律。方法采用HPLC/UV检测方法,色谱柱C18（4.6 mm×250 mm,5μm）;流动相为0.05 mol·L^-1的磷酸二氢钾溶液（用三乙胺调节pH至7.0）-乙腈,梯度洗脱;进样量10μl,检测波长为205 nm,流速1.0 mL·min^-1。结果不同物候期的10批苦豆子叶、茎、根和籽分别得到16、10、13和7个共有峰,通过与对照品比较槐定碱、野靛碱、氧化槐果碱、苦参碱、氧化苦参碱在4个器官中均含有,槐果碱和莱曼碱存在于苦豆子叶和根中,槐胺碱仅存在于苦豆子叶中,籽中未检测到苦豆碱。结论通过指纹图谱的分析体现了不同物候期苦豆子叶、茎所含化学成分及各成分的含量随采收时间的不同变化较大,而苦豆子根、籽变化不明显。     

苦豆子中生物碱的药物动力学研究

苦豆子SophoraalopecuroidesL.为豆科槐属植物,在我国西北地区分布广泛。国内近年来对其化学、药理和临床应用方面的研究已积累了较丰富的资料,从其全草中提出的苦豆子总生物碱具有消炎[1]、抗癌[2]、抗菌[3]、神经系统及增强免疫功能[4]等多种药理作用。目前已知生物碱中含有15种以上的单一生物碱[5],其中槐果碱、苦参碱、槐胺碱、槐定碱、苦豆碱、氧化槐果碱等均已从该植物中得以分离。目前、对总生物碱和单一生物碱的药理作用、药物动力学方面已有报道,考虑到药物最终的临床效果多取决于药物动力学作用,笔者对其体内测定方法及药动学特…     

苦豆子总碱抗辐射效应观察

苦豆于总碱药理研究证人＊妊L具有增强机体免疫功能及抗炎等作川U"',三州【学院附属第一医院药剂科用其制成各种车I型后供临床应用,妇产科将苦豆于制剂m作常规7h炎药品,IDfo床疗效较好,目前还用于于宫颈癌合并感染放疗病人,们该药有无抗辐射作用尚未见报道、我们m小鼠复制急性放射病模型,观察了苦o子总碱的抗抽时效应,为临床应用该药提供厂理论依据。l材料、方法和结果回．1材料动物：昆明种小鼠,雄性,18一旦g,K生部兰州生物制品所提供。药品：苦豆子总碱注射液,批c％0m1,切工州医学院附属第一医院药剂科提供;PI－M,批号s…     

苦豆子总碱对豚鼠离体胆囊平滑肌条收缩功能的影响

目的观察苦豆子总碱对豚鼠离体胆囊平滑肌运动功能的影响并初步探讨其作用机制。方法将28只豚鼠随机分为7组,每只豚鼠胆囊制备3条肌条,共84条。将12条胆囊肌条置于灌流肌槽内,采用累积加药方式,苦豆子总碱终浓度分别为1.00×10-5、1.10×10-4和1.10×10-3mmol.L-1。按随机法将其余72条胆囊肌条分为6组:阿托品+苦豆子总碱组、酚妥拉明+苦豆子总碱组、异搏定+苦豆子总碱组、苯海拉明+苦豆子总碱组、消炎痛+苦豆子总碱组、六烃季铵+苦豆子总碱组,每组12条。分别加入拮抗剂阿托品10-6mmol.L-1、酚妥拉明10-6mmol.L-1、异搏定10-7mmol.L-1、苯海拉明10-6mmol.L-1、消炎痛10-6mmol.L-1、六烃季铵10-5mmol.L-1后2m in再依次加入前述累积加药苦豆子总碱溶液。通过FT-100生物张力传感器将信号输出BL-420E+生物机能实验系统记录标本的张力、收缩波平均振幅及收缩频率的变化值。结果苦豆子总碱1.10×10-4和1.10×10-3mmol.L-1可使胆囊平滑肌肌条张力增高(P<0.01);异搏定(10-7mmol.L-1)能明显降低苦豆子总碱(1.10×10-4和1.10×10-3mmol.L-1)对豚鼠胆囊平滑肌条收缩张力的影响(P<0.01)。表明苦豆子总碱拮抗异搏定抑制钙离子的内流。结论苦豆子总碱可提高胆囊肌条的张力,这种作用可能与Ca2+通道有关。     

苦豆子种子中生物碱的冷浸提取实验研究

目的 考察苦豆子中生物碱的冷浸工艺条件。方法 在室温下用稀盐酸水提取苦豆籽中的生物碱,考察pH值,浸提时间、豆籽粉粒度及保持负压,超声波振荡下总碱浸出率,并对比热浸状况。结果 总生物碱浸出率可达3．7％以上。结论 在优选的工艺条件下,可能提高收率和浸提速度。     

苦豆子总碱对豚鼠离体胆囊平滑肌条收缩功能的影响

目的观察苦豆子总碱对豚鼠离体胆囊平滑肌运动功能的影响并初步探讨其作用机制。方法将28只豚鼠随机分为7组,每只豚鼠胆囊制备3条肌条,共84条。将12条胆囊肌条置于灌流肌槽内,采用累积加药方式,苦豆子总碱终浓度分别为1．00×10^-5、1．10×10^-4和1．10×10^-3mmol·L^-1。按随机法将其余72条胆囊肌条分为6组：阿托品＋苦豆子总碱组、酚妥拉明＋苦豆子总碱组、异搏定＋苦豆子总碱组、苯海拉明十苦豆子总碱组、消炎痛＋苦豆子总碱组、六烃季铵＋苦豆子总碱组,每组12条。分别加入拮抗剂阿托品10^-6mmol·L^-1、酚妥拉明10^-6mmol·L^-1、异搏定10^-7mmol·L^-1、苯海拉明10^-6mmol·L^-1、消炎痛10^-6mmol·L^-1、六烃季铵10^-5mmol·L^-1后2min再依次加入前述累积加药苦豆子总碱溶液。通过FT-100生物张力传感器将信号输出BL-420E^＋生物机能实验系统记录标本的张力、收缩波平均振幅及收缩频率的变化值。结果苦豆子总碱1．10×10^-4和1．10×10^-3mmol·L^-1可使胆囊平滑肌肌条张力增高（P〈0．01）;异搏定（10^-7mmol·L^-1）能明显降低苦豆子总碱（1．10×10^-4和1．10×10^-3mmol·L^-1）对豚鼠胆囊平滑肌条收缩张力的影响（P〈0．01）。表明苦豆子总碱拮抗异搏定抑制钙离子的内流。结论苦豆子总碱可提高胆囊肌条的张力,这种作用可能与Ca^2＋通道有关。     

苦豆子生物碱对内毒素的体外灭活作用

目的观察苦豆子生物碱对内毒素（LPS）的体外灭活作用。方法利用鲎试剂显色基质法定量测定苦豆子总碱、槐果碱、槐定碱、氧化苦参碱体外灭活LPS的作用及其剂量效应关系。结果槐果碱浓度为1.25μg/ml、槐定碱5μg/ml,作用1小时即有显著灭活LPS的作用,灭活百分率分别为79.04%和79.34%;苦豆子总碱浓度为40μg/ml时灭活LPS达77.20%;氧化苦参碱浓度为125μg/ml时可减少LPS 44.68%。4种苦豆子碱对LPS的灭活率在一定范围内随药物浓度增加而提高。结论苦豆子总碱及3种单体碱具有体外直接灭活内毒素作用,并在一定范围内呈现量效关系。     

苦豆碱抗细菌感染作用机理的研究

本文通过体内外实验研究了苦豆碱抗细菌感染作用的机理。体外抑菌试验证明苦豆碱具有杀死或抑制侵袭性大肠杆菌(EIEC)生长的作用。体内试验,通过腹腔注射活的 EIEC 给小鼠,结果证明苦豆碱能提高小鼠注射 EIEC 后48h内的生存率、能增强小鼠从脾脏清除细菌的能力、能增加抗菌抗体的效价和提高红细胞免疫功能。因此,作者认为苦豆碱抗细菌感染作用的机理,除苦豆碱的直接杀菌或抑菌作用外,还可通过提高机体的免疫功能来实现。     

苦豆碱对小鼠免疫细胞功能的影响

苦豆碱（ａｌｏｐｅｒｉｎｅ）为苦豆子中的生物碱。对多种致炎剂引起的急性炎症和Ⅲ，Ⅳ型变态反应有显著的抑制作用。为了探讨其作用机理，应用淋巴细胞增殖反应及细胞因子测定法，从免疫学角度对其进行了研究。苦豆碱有抑制巨噬细胞产生白细胞介素１（ＩＬ－１）的作用（Ｐ＜０．０１）。并能直接抑制小鼠脾细胞增殖反应，同时也抑制脾细胞对刀豆蛋白Ａ（ＣｏｎＡ）诱导的Ｔ细胞增殖反应（Ｐ＜０．０１），也明显降低脾细胞产生白细胞介素２（ＩＬ－２）的能力（Ｐ＜０．０１）。对细菌脂多糖（ＬＰＳ）诱导的Ｂ淋巴细胞增殖反应也同样有抑制作用（Ｐ＜０．００１）。初步实验结果证明苦豆碱是一种以抑制方式起主要作用的中草药。     

苦豆碱抗病毒作用研究

苦豆碱（aloperine）系豆科槐属植物苦豆子SophoraalopecuroidesL.中的生物碱，具有明显的抗炎作用[1]、抗变态反应[2]、清热、止痛、杀虫[3]、镇痛、镇静、降温[4]、抗菌、抗癌[5]等作用，其抗病毒作用未见报道。我们探讨了苦百碱体外抗病毒作用及其机理。1材料1．1细胞：人宫颈癌细胞（HeLa）、小鼠成纤维细胞（L929）为本室保存。人羊膜细胞（FL）由长春生物制品研究所提供。1．2病毒：水泡性口炎病毒（VSV），仙台病毒（SV），柯萨奇B组1～6型（CB1～6Ⅴ）病毒，风疹病毒（RV），为本室保存。脊髓灰质炎病毒Ⅰ、Ⅱ、Ⅲ型（PVⅠ…     

苦豆总碱、苦参总碱体外抗柯萨奇B3病毒的作用

目的　通过对苦豆总碱、苦参总碱的体外抗柯萨奇B组 3型病毒 (CVB3 )作用的对比研究 ,为其在临床应用提供实验依据。方法　以盐酸胍作为实验阳性对照药物 ,采用细胞培养技术及细胞病变效应 (CPE)抑制法、噻唑蓝 (MTT)比色法、组织培养半数感染 (TCID50 )微量法进行苦豆总碱、苦参总碱的体外抗CVB3 作用研究。结果　苦豆总碱、苦参总碱均有明显的抗CVB3 作用 (P <0 .0 5 ) ,对CVB3 的抑制指数均 >2 ,细胞保护率最高可达 95 % ,其中感染后给药及药物与病毒先作用 2小时然后加入细胞层的给药方法抗病毒效应较强。结论　苦豆总碱、苦参总碱在体外有明显抗CVB3 、抑制细胞病变的作用     

苦豆子生物碱对幽门螺杆菌耐药株的体外抑菌研究

目的探讨中药苦豆子总碱、苦参碱、苦参素、槐定碱对幽门螺杆菌(Helicobacter pylori,Hp)临床耐药株的体外抑菌作用。方法收集上消化道疾病患者胃黏膜标本,分离、鉴定出42株Hp临床菌株,采用E-test方法检测其对甲硝唑、克拉霉素、阿莫西林的耐药状况,共筛选出27株临床耐药株;采用液体倍比稀释法测定4种苦豆子生物碱对27株临床耐药株的体外抑菌效果。结果 42株临床分离的Hp菌株对甲硝唑、克拉霉素、阿莫西林的耐药率分别为64.3%、14.3%和0。苦豆子总碱、苦参碱、苦参素及槐定碱的MIC50分别为16、64、64、128 mg/ml。结论 Hp菌株对甲硝唑耐药率高,故甲硝唑不应作为根除Hp感染的一线药物。苦豆子总碱在体外抗Hp效果较好,有可能成为治疗Hp感染的一种可选药物。     

RP-HPLC法测定苦豆子总碱注射液中槐定碱、苦参碱和槐果碱的含量

目的建立苦豆子总碱注射液的含量测定方法。方法采用RP—HPLC法同时测定苦豆子总碱注射液中的槐定碱、苦参碱、槐果碱的含量。结果槐定碱、苦参碱、槐果碱的线性范围分别为7．32～732、1．43～143、0．372～37．2μg／mL,平均回收率分别为101．3％、98．74％、99．58％,RSD分别为0．86％、1．32％、1．13％。结论该方法简便、准确、重现性好,可作为苦豆子总碱注射液中生物碱的质量控制方法。     

苦豆碱对小鼠免疫细胞功能的影响

苦豆碱（ａｌｏｐｅｒｉｎｅ）为苦豆子中的生物碱。对多种致炎剂引起的急性性炎症和Ⅲ，Ⅳ型变态反应有显著的抑制作用。为了探讨其作用机理，应用淋巴细胞增殖反应及细胞因子测定法，从免疫学角度对其进行了研究。苦束碱有抑制巨噬细胞产生白细胞介素１（ＩＬ－１）的作用（Ｐ〈０．０１）。并痛直接抑制小鼠脾细胞增殖反应，同时也抑制脾细胞对刀豆蛋白Ａ（ＣｏｎＡ）诱导的Ｔ细胞增殖反应（Ｐ〈０．０１），也明显降低脾细胞产生     

苦豆子种子中生物碱的分离及lehmannine的结构确定

目的：研究苦豆子种子中生物碱的分离及槐果碱转移氢化制备苦参碱的研究。方法：利用离子交换,萃取和柱层,并结合转移氢化增大不同生物碱理化性质差异进行分离。结果：从苦豆子种子中分得5种生物碱,其结构经元素分析,IR,MS,1HNMR和13CNMR光谱鉴定为氧化苦参碱,氧化槐定碱,苦参碱,槐定碱和lehannine,结论：首次从苦豆子种子中分和lehmannine。     

槐定碱药理作用研究进展

槐定碱Sophoridine(SR)是含喹诺里西啶结构的生物碱,为豆科植物苦豆子(Sophoraalopecaroides L.)中存在的含量较高生物碱之一。根据学者对其研究发现,槐定碱可存在于中枢神经系统、心血管、免疫系统,且具有抗肿瘤抗微生物