非甾体抗生育药物的研究 Ⅱ.对-羟基苯丙烯酸衍生物的合成及其抗生育活性

据报道,对-羟基本丙烯酸(Ⅰ)对小鼠有很好的抗生育作用。鉴于芳基取代的苯乙烯美化合物亦有不同程度的抗生育活性,我们在对-羟基苯丙烯酸的α位,用芳基取代,合成了24个衍生物。初步药理筛选结果表明,化合物Ⅱ_(1,3,7,23)对小鼠有抗早孕作用(P<0.05～0.001),其中以化合物Ⅱ_1为显著(P<0.001)。     

非甾体抗生育药的研究 Ⅲ.马兜铃次酸开环衍生物的合成及其抗生育活性

自印度马兜铃(Aristolochia indica L.)中提得的马兜铃次酸(Aris-tolic acid)(Ⅰ)及其甲酯,经动物实验证明具有较好的抗着床和引产作用。为了寻找结构简化、活性更强的抗生育药,我们合成了马兜铃次酸开环衍生物(Ⅱ_(1-8))。鉴于对-羟基苯丙烯酸类化合物亦有抗生育作用,因此将五个苯丙烯酸型中间体作为Ⅲ_(1-5)化合物。初步药理试验表明:Ⅱ类化合物无抗着床和抗旱孕作用。化合物Ⅲ_1和Ⅲ_2分别具有显著的抗早孕和抗着床作用(P<0.01,P<0.05),Ⅲ_4兼有上述二种作用(P<0.01)。这说明菲环破裂后,抗生育活性消失,而具有苯丙烯酸型结构的中间体仍能保持抗生育作用。     

新型非甾体抗早孕药抗孕唑的合成

本文报告了抗早孕药抗孕唑(DL-111lT)的合成路线及在多种动物中的抗早孕活性.抗孕唑是一种新型非甾体抗早孕菌,它是由2-乙基苯甲酰肼(6)和3-甲氧基苯甲亚胺酸乙酯(7)反应而得.中间体(7)的制备,以3-甲氧基笨甲酸(13)为起始原料,经氯化亚矾处理,后再与氨气反应,经相转移脱水反应和于乙醇中用氯化氢处理而得.另一中间体(6)的制备是以2-乙酰基苯甲酸(9)为原料,经氩化、甲酯化和肼解而得.     

双炔失碳酯类似物的抗生育活性研究

本文报道八个双炔失碳酯类似物的小鼠抗早孕、抗着床试验结果,同时考查了生物活性与油水分布系数之间的关系,发现抗早孕活性与油水分布系数之间为线性相关。双炔失碳半琥珀酸酯的抗早孕效果优于已用于临床的双炔失碳丙酸酯。     

解热、镇痛、非甾体抗炎前药的合成

本文报道了以布洛芬为原料,与扑热息痛依次经取代、酯化等反应合成了一种具有解热、镇痛和抗炎作用的前体药物的方法。     

促黄体释放素及其类似物用于男性抗生育研究概况

<正> 避孕不能单从女性考虑,男性亦有相等的义务,但迄今尚未找到一种合适的男性避孕药。近来,随着对促黄体释放素(LRH)研究的不断深入,已发现LRH的激动性类似物,拮抗性类似物和LRH的免疫制剂均具有抑制精子生成的作用,並可能成为男性理想的避孕药而引起人们的关注。近年来有关这方面的报道颇多,故本文摘要予以介绍,以供参考。     

氧杂非甾体雌激素类似物的合成及其对去卵巢大鼠骨质疏松的影响

0　引言　选择性雌激素受体调节剂 (SERMs) [1 ] 系新型骨质疏松症防治药物 ,优于雌激素替代疗法 .苯并杂环是 SERMs的基本母环 ,据此作者合成了 3个氧杂非甾体雌激素类似物 :7-甲氧基 -苯并二氢 -γ-吡喃酮 (M178)、7-甲氧基 - 4-苯亚胺基 -苯并二氢吡喃 (XZ990 1)、7-甲氧基 - 4,4-二苯胺基 -苯并二氢吡喃 (XZ990 2 ) ,并观察了 M178对去卵巢大鼠骨质疏松的影响 ,旨在筛选优良的抗妇女绝经后骨质疏松症药物 .1　材料和方法1.1　材料　试剂除 β-间甲氧基苯氧基 -丙酸 [2 ] 和多聚磷酸(PPA)自制外均为市售 .雌性 SD大鼠由第四军医…     

抗血小板聚集药物Picotamide及其类似物的合成

为寻找新的血小板聚集抑制剂,根据Picotamide具有选择性抑制血栓素合成和阻断血小板血栓素受体的双重作用,合成了Picotamide及其15个类似物。对中间体3-氨甲基吡啶的合成进行了摸索,采用3-腈基吡啶酸性溶剂中常压氢化的方法,反应条件温和。通过元素分析、质谱、核磁和红外图谱确定了合成化合物的结构。     

苯丙烯酸及其衍生物的量子化学研究

苯丙烯酸类化合物是植物生长调节剂,对人体也有一定的药理效应,其中一些已广泛应用于临床.据报道,苯丙烯酸类在血液系统具有花生四烯酸样作用。而对心血管可能具有α-受体阻断作用。为了寻找更有效、毒副反     

促黄体素释放激素(LRH)及其类似物抗生育研究的现状和展望

<正> 寻找一种简便、安全、有效、经济又便于推广的近似正常生理调节的节育方法是当前计划生育研究工作的一个重要方面。促黄体素释放激素(LRH)是schally等人于1971年提取、分离并人工合成的一种下丘脑激素。此项研究成果被誉为“近40多年来,在生殖生理学和生殖内分泌领域研究的最重大突破”,从而获得1977年诺贝尔奖金。目前已经合成1000多种     

杓唇石斛素类似物的合成及其抗炎活性

以丁香醛(1)为原料,通过乙酰化保护羟基、醛基还原、氯代、与三苯基膦反应合成膦叶立德中间体(5),并在此基础上通过Wittig反应、脱乙酰基和双键还原反应,合成杓唇石斛素(moscatilin,MST)及其12个类似物(MST-1～MST-12),结构经1HNMR、13CNMR和ESI-MS表征.采用细菌脂多糖诱导小鼠...     

α—取代的对甲磺酰基苯丙烯酸的合成及抗炎活性

目的寻找高效低毒的非甾体抗炎药.方法以COX-2选择性抑制剂罗非昔布为先导化合物,合成其开环衍生物,应用二甲苯致小鼠耳肿胀模型和角叉菜胶致大鼠足跖肿胀模型评价其抗炎活性,并考察连续经口给药对大鼠胃肠道的影响.结果合成了17个目标化合物(I1-17),I1-15未见文献报道,其结构经IR、1HNMR、MS和元素分析确证.I1,3,7,9,10,13,15,16对小鼠耳肿胀模型表现显著的抗炎活性,I1,13,15对大鼠角叉菜胶致足跖肿胀模型显示较强的抗炎活性,在致炎后3 h I15的抗炎活性与双氯芬酸相当(P>0.05),I13,15与罗非昔布相当(P>0.05).上述活性化合物的胃肠道副作用小于双氯芬酸,但略大于罗非昔布.结论 I13,15值得深入研究.     

抗肿瘤药喜树碱及其类似物的研究开发

自１９９６年发现喜树碱的抗肿瘤活性以来，对其以及其类似物的结构和活动的关系，全成工艺、制剂技术、临床研究等工作一直没有停止。喜树碱是唯一有选择性抑制ＤＮＡ拓扑我酶－Ⅰ作用的植物抗癌药。研究证明，存在于喜树果实中的微量羟基喜树大理活性最高的喜树大严似物，毒副作用也明显低于喜树碱。     

4，2’-二羟基查尔酮及其类似物的合成

目的：合成4,2＇-二羟基查尔酮及其类似物。方法：以羟取代苯甲醛和邻羟基苯乙酮为原料、哌啶为催化剂,通过羟醛缩合反应合成4,2＇-二羟基查尔酮及其5个类似物。结果：成功合成出4,2＇-二羟基查尔酮及其5个类似物,并经MS、^1H-NMR、IR分析确证。结论：以哌啶为催化剂,经羟醛缩合制备查尔酮类化合物具有一定的优越性,值得进一步深入研究。