白芷香豆素组分对兔体内氨茶碱药动学的影响

目的观察白芷香豆素组分（TCD）对家兔氨茶碱药动学的影响。方法取家兔9只,采用自身对照法。静脉注射氨茶碱15.0 mg•kg 1,6 d后灌胃给予TCD 50.0 mg•kg 1,qd,共3 d,末次给药1 h后静脉注射氨茶碱,15.0 mg•kg-1,紫外分光光度法测定血清茶碱浓度。结果给予TCD前、后茶碱的K分别为0.213和0.139 h 1;t1/2分别为3.253和4.993 h;Vd分别为1.416和1.437 L;CL分别为0.302和0.200 L•h 1;AUC分别为134.322和202.968 μg•h•mL 1。结论TCD能抑制氨茶碱在兔体内的代谢,使K降低,t1/2延长,AUC增大,CL下降。     

大豆苷元对氨茶碱在大鼠体内药动学的影响

摘 要 目的:研究大豆苷元对氨茶碱在大鼠体内药动学的影响。方法: 采用HPLC方法测定大豆苷元和氨茶碱合并给药组与氨茶碱单独给药组茶碱在大鼠体内的血药浓度,比较两者的药动学参数。结果:①茶碱在0.2～20.0 μg·ml^-1浓度范围内线性关系良好,定量下限为0.2μg·ml^-1,低中高3个浓度的绝对回收率分别为（86.7±4.2）%、（90.5±3.4）%和（92.4±4.6）%,相对回收率均大于90%,日间和日内精密度RSD分别小于8.94%、9.01%;②大豆苷元和氨茶碱合并给药组和单独给药组药动学参数分别为：半衰期（t_{1/2）为(123.63±18.23)和(133.94±11.20)min,曲线下面积（AUC(0-∞)）为(1 861.03±511.23)和(2 075.41±720.96) μg·min·ml^-1,AUC(0-8)为（1 749.71±376.68）和（1 963.34±475.84）μg·min·ml^-1,达峰浓度Cmax为(10.35±0.95)和(10.23±0.82)μg·ml^-1;③合并给药组较单独给药组的主要药动学参数峰值Cmax相似,t1/2、AUC有一定降低,但差异无统计学意义。结论:大豆苷元对氨茶碱在大鼠体内的药动学无明显影响。}     

妥舒沙星对家兔体内氨茶碱药动学的研究

目的:研究妥舒沙星对家兔氨茶碱药动学的影响。方法:将18只家兔随机等分为A、B、C三组,A组经耳缘iv给予单剂量氨茶碱12．5 mg·kg-1;B、C两组家兔分别灌服妥舒沙星(每日300 mg·kg-1及450 mg·kg-1,分3次灌服),共服3 d,于第4天灌服妥舒沙星1 h后,iv与A组相同剂量的氨茶碱。结果:A、B、C三组的K分别为:0．1753,0．1341,0．1280 h-1;t1/2: 3．847,4．885,5．766 h;Vd:0．543,0．534,0．524 L;CL:0．0979,0．0759,0．0630 L·h-1;AUC:125．4,167．9,200．2μg·h·ml-1。结论:妥舒沙星使茶碱的K降低,t1/2延长,AUC增大,CL下降,对茶碱代谢的影响呈剂量依赖性。临床上妥舒沙星与氨茶碱合用时应监测茶碱的血药浓度,及时调整氨茶碱的剂量,以免引起氨茶碱中毒。     

口服氨溴索对氨茶碱体内药动学的影响

目的 :研究盐酸氨溴索对氨茶碱体内药动学是否有影响。方法 :将16名受试者随机分为试验组和对照组 ,采用高效液相色谱法测定氨茶碱血药浓度 ,用3p97程序计算药动学参数。结果 :试验组和对照组氨茶碱的Ke分别为 (0.062±0.023)、(0.0905±0.013)/h ;V分别为 (22.83±7.85)、(23.27±3.78)L ;T1/2 分别为 (12.51±4 2)、(7.77±0.89)h ;AUC0～21 分别为 (426.59±186.92)、(245.74±48.6) (mg·h)/L ;CL(s)分别为 (23.17±9.83)、(34.84±6.00)ml/min。结论 :盐酸氨溴索虽不影响氨茶碱在体内的分布 ,但可延长其半衰期 ,增加其在体内的滞留时间。     

沙丁胺醇对氨茶碱血药浓度及药动学参数的影响

本文用紫外分光光度法分别测定氨茶碱单用及合用沙丁胺醇后健康志愿者血清中茶碱浓度,结果通过比较合用后.血药浓度升高,T_1/2β延长,Vd 减少,K 减少,Ka 增大,提示临床含用两药时,对剂量及用法应引起注意,必要时监测血药浓度,使用药个体化。     

非洛地平对兔体内茶碱药动学的影响

目的:观察新西兰白兔灌服非洛地平前后茶碱血药浓度及药动学参数的改变.方法:实验分为两期,Ⅰ期:6只兔单独灌服氨茶碱,连续给药4 d后定时采血;Ⅱ期:合用非洛地平与氨茶碱7 d,每次给药量氨茶碱30 mg•kg 1,非洛地平1 mg•kg 1.采用荧光偏振免疫分析法测定茶碱血药浓度.对两期药动学参数进行统计分析.结果:与Ⅰ期比较,Ⅱ期的消除半衰期(t1/2β)、消除速率常数(Ke)、表观分布容积(V•C/F)差异有极显著性或差异有显著性(P＜0.01,P＜0.05),AUC、Cmax、tmax、Ka、t1/2α均差异无显著性(P＞0.05).结论:长期合用非洛地平和氨茶碱,非洛地平能延缓茶碱在兔体内的消除,但需要密切监测茶碱的血药浓度     

口服吗丁啉对氨茶碱血药浓度及药动学参数的影响

本文采用紫外分光光度法分别测定氨茶碱单用及合用吗丁啉后兔血清中茶碱浓度,结果表明,两药合用后吸收呈双峰,一峰较单服茶碱提前约2h,一峰推后约3h,血药峰浓度下降,维持有效血浓度的时间延长,波动相对减小,K.,K,T_(1/2),AUC 无显著性差异(P>0.05),T_(pk)有显著性差异(P<0.05),揭示两药合用时给药时间应调整,并同时监测血药浓度。     

酮康唑对家兔体内茶碱血药浓度及药动学参数的影响

目的：观察酮康唑对茶碱血药浓度及药动学参数的影响。方法：采用荧光偏振免疫分析法测定氨茶碱单用及与酮康唑合用后家兔体内茶碱血清浓度，并对两组药动学参数进行统计学处理。结果：酮康唑可使氨茶碱血药浓度明显降低；合并用药组Vd为4．70±1．48L，AUC为51．94±25．51mg/(L·h），对照组Vd为1．39±0．61L，AUC为75．74±11．29mg/(L·h），两组相比有显差异（P＜0．01和P＜0．05），其余药动学参数无显变化。结论：两药合用时应调整氨茶碱的给药量，并注意监测其血药浓度。     

非洛地平对中老年慢性阻塞性肺病患者茶碱控释片药动学的影响

目的:观察钙通道拮抗剂非洛地平对茶碱血药浓度及药动学参数的影响。方法:采用荧光偏振免疫法检测8例中老年慢性阻塞性肺炎患者在联用非洛地平前后茶碱各时点的血药浓度,并用PKBP-N1程序求得药动学参数,用配对T检验法作统计学分析。结果:联用非洛地平后茶碱血药浓度比单用药时消除明显减慢,但只有在给药后8.0h一个时间点,合并用药比单用茶碱时茶碱血药浓度升高有显著性(P<0.05),而且从药动学参数来看,联用非洛地平对茶碱的消t1/2β、Ke、Vd差异有显著性。AUC、Cm ax、tm ax、Ka、t1/2α均差异无显著性(P>0.05)。结论:合用非洛地平和茶碱,非洛地平能延缓茶碱在慢阻肺患者体内的消除,茶碱的血药浓度则一直在正常治疗浓度范围,但需要密切监测茶碱的血药浓度。     

双黄连对氨茶碱药动学的影响

目的 :研究双黄连对氨茶碱在人体内药动学的影响。方法 :采用高效液相色谱法测定8名健康志愿者多剂量服用双黄连口服液前、后氨茶碱的血药浓度 ,以3p97药动学软件按一室模型对数据进行处理 ,并对结果进行统计学分析。结果 :单用氨茶碱和合用双黄连后氨茶碱的Tmax 分别为 (1 66±0 56)、(1 59±0 78)h ,Cmax 分别为 (6 23±1 31)、(6 10±0 94) μg/ml ,T1/2 分别为(5 76±1 11)、(6 09±1 63)h ,CL分别为 (47 72±5 12)、(50 98±10 85)ml/(kg·h) ,Vd分别为 (369 18±40 15)、(430 37±48 33)ml/kg,AUC0→∞分别为 (84 56±14 43)、(89 27±26 35) μg/(h·ml)。结论 :双黄连明显增加氨茶碱的Vd ,对Tmax、Cmax、T1/2、CL和AUC0→∞没有影响     

RP-HPLC法测定氨茶碱血清浓度

目的:建立测定氨茶碱血清浓度的方法。方法:采用反相高效液相色谱法,色谱柱为BDS C18,流动相为甲醇-水(15∶85),柱温为35 ℃,流速为1 mL·min-1,检测波长为275 nm。结果:氨茶碱有效成分茶碱血药浓度在0.5～42.5 μg·mL-1范围内线性关系良好(r=0.999 9),最低检测限为0.5 μg·mL-1;方法回收率为91.60%～95.00%,提取回收率为68.04%～70.77%;日内RSD≤2.20%,日间RSD≤3.28%。结论:本方法简便、准确、灵敏、重复性好,可用于氨茶碱血药浓度监测。     

头孢哌酮对茶碱药动学的影响

目的：了解头孢哌酮对茶碱药代动力学(药动学)的影响,为临床合理使用茶碱提供数据.方法：健康家兔6只,受试前未使用过任何药物,静脉注射4.00 mg&#8226;mL 1茶碱溶液10 mg&#8226;kg 1,10 min注射完毕.给药后于其耳缘静脉定时取血,采用高效液相色谱法测定家兔体内茶碱浓度：用甲醇提取血清样品中的茶碱,色谱柱为Shim pack ODS C18；流动相为甲醇：水(70∶30),流速为0.8 mL&#8226;min 1；检测波长为252 nm；柱温为30℃；进样量10 μL.求算药动学参数.结果：头孢哌酮使茶碱的曲线下面积(AUC),半衰期(T1/2)和表观分布容积(Vd)下降；消除速率常数(Ke)升高；清除率(CL)无明显变化.结论：头孢哌酮对茶碱药代动力学参数有影响,临床合用时应注意调整茶碱的用量.     

莫昔沙星对家兔茶碱药动学的影响

目的：探讨莫昔沙星对茶碱药动学的影响，为临床合理用药提供参考。方法：采用自身对照法，给家兔静脉注射茶碱10 mg·kg 1后测定血浆中茶碱浓度，停药7 d后，灌胃给予莫昔沙星20 mg·kg 1，qd，连续6 d，再静脉注射茶碱10 mg·kg 1后测定血浆中茶碱浓度，计算药动学参数。结果：合用莫昔沙星前后茶碱呈一室模型，K值分别为(0.162±0.057)，(0.158±0.059 )h 1；t1/2分别为(4.79±1.85)，(5.16±2.26) h；V分别为(0.524±0.109)，(0.516±0.114) L·kg 1；AUC0～10分别为(97.39±12.40)，(101.27±16.49) mg·h 1·L 1；CL分别为(0.081±0.018)，(0.077±0.021) L·kg 1·h 1；Cmax分别为(20.09±3.77)，(20.53±4.21) mg·L 1，合用莫昔沙星前后茶碱的药动学参数差异无显著性(P＞0.05)。结论：莫昔沙星对茶碱的血药浓度及药动学参数没有明显影响。     

HPLC法测定氨茶碱片中无水茶碱的含量

采用HPLC法测定氨茶碱片中无水茶碱的含量。色谱柱：天津兰博C18,流动相：甲醇-水（30：70）,流速为1.0mL.min-1,检测波长：275nm。线性范围5.6～44.5μg.mL-1,r=1.0000,平均回收率为97.91%（n=6）,RSD为0.94%。本法操作简便、方法准确、重现性好,可用于该制剂的质量控制。     

HPLC测定氨茶碱片中的无水茶碱

目的 采用HPLC法测定氨茶碱片中茶碱的含量.方法 采用Shim-pack VP-ODS C_(18)柱(150 mm×4.6 mm,5 μm),流动相为甲醇-0.05 mol·L~(-1)磷酸二氢钾溶液-三乙胺(25:75:0.2),流速1 mL·min~(-1),检测波长271 nm,柱温30 ℃.结果 无水茶碱7.935～79.35 mg·L~(1-)与峰面积的线性关系良好(r=0.9999,n=6),平均回收率为99.2%,RSD=0.5%(n=6).结论 该方法简便、准确、重复性好,可用于氨茶碱片的质量控制.     

加替沙星对慢性阻塞性肺病患者茶碱缓释片药动学的影响

目的:研究加替沙星对慢性阻塞性肺病患者茶碱缓释片药动学影响。方法:慢性阻塞性肺病患者联用加替沙星前后采集血样,测定茶碱血浓度,拟合药动学参数。结果:联用加替沙星后,茶碱峰浓度、曲线下面积明显上升(P<0.01)。结论:加替沙星对茶碱药动学有显著性影响,临床上两者联用时应监测茶碱的血药浓度,以确保安全。