苯并咪唑—2—酰胺类衍生物的合成及生物活性

设计合成了９个苯并咪唑－２－酰胺类衍生物,经初步放射性配体－受体结合试验,所有化合物对５－ＨＴ３受体都显示不同程度的亲和力     

1,3-二氢-1,3-二酮-2-氢-异吲哚衍生物的合成研究

目的设计并合成沙利度胺的衍生物。方法氨基酸苄酯氨解N-邻苯二甲酰基-L-谷氨酸酐,所得产物经氢化脱苄后再与氨气成铵盐即得1,3-二氢-1,3-二酮-2H-异吲哚衍生物。结果成功地合成了4个未见文献报道的沙利度胺衍生物。并进行了结构表征。结论利用本方法可以在温和的条件下获得较高产率的目标产物。     

牛蒡苷元曼尼希反应产物的合成

目的：合成牛蒡苷元曼尼希反应产物4-（3＂,4＂-二甲氧苄基）-3-（4＇-羟基-3＇-甲氧基-5＇-（哌啶-1-基甲基）苯甲基）二氢呋喃-2（3H）-酮。方法：本实验采用曼尼希的方法对牛蒡苷元酚羟基邻位进行结构修饰,牛蒡苷元与哌啶溶液反应合成曼尼希反应产物。结论：通过对合成工艺条件进行较为详细的考察,确定最佳工艺条件。     

紫外线吸收剂二苯甲酰甲烷及其衍生物的合成

本文采用克莱森缩合法合成了新一代高效紫外线吸收剂母体二苯甲酰甲烷,随后进行单烷基化反应的研究,重点探索了溶剂和烷基化试剂对反应的影响。产物结构经IR测定加以确证。     

新型四环氟喹诺酮类抗菌剂的合成研究

以２,３,４ 三氟苯胺为起始原料,设计一条新的路线,经七步反应合成了与噻唑并噻嗪骈合的新型四环氟喹诺酮类抗菌剂９,１ （环硫亚甲基） ７ 氟 ８ （４ 甲基 １ 哌嗪基） ５ 氧 ５Ｈ 噻唑并［３,２ ａ］喹啉 ４ 羧酸,总收率为３０％。该路线具有步骤少,反应条件温和、后处理简便、收率高等优点     

含吡啶盐的3-取代噻吩的合成与表征

给出了一种新型电聚合单体-1-(3-噻吩-3-丙基)吡啶盐的合成路线.以3-溴噻吩为起始原料,经过与正丁基锂发生卤素-金属置换反应得到3-锂噻吩金属有机化合物,3-锂噻吩再经过与1,3-二溴丙烷的亲核取代反应,以及与吡啶的成盐反应得到目标化合物.由红外与核磁进行了结构表征.以该化合物作为单体,经过电化学聚合反应可以得到带有阳离子基团的用于电致发光的聚噻吩类发光高分子材料.此反应操作步骤少,合成简单,反应条件温和.     

新型CDDO衍生物的合成及抗肿瘤活性

对2-氰基-3,12-二氧代齐墩果烷-1,9(11)-二烯-28-羧酸(CDDO)进行结构修饰,通过不同连接臂将几种含氮杂环分别引入C-17位羧基,设计并合成了12个未见文献报道的新化合物(9a~9l),其结构经ESI-MS、IR和¹H NMR确认。采用MTT法评价了化合物对HCT-116、A549及HepG2肿瘤细胞的抑制活性。实验结果表明,部分化合物对肿瘤细胞具有较强的抑制活性,其中化合物9c的活性最强,高于CDDO咪唑啉酮衍生物(CDDO-Im)。血浆稳定性实验表明,化合物9c的血浆稳定性较高,显著高于CDDO-Im。     

牛蒡苷元氨解衍生物的合成

目的:合成牛蒡苷元的氨解衍生物N-苯甲基-2-(4’-羟基-3’-甲氧基苯甲基)-3-(3’’,4’’-二甲氧基苯甲基)丁酰胺。方法:本实验采用氨解的方法对牛蒡苷元的内酯环进行结构修饰,牛蒡苷元和苄胺溶液反应合成氨解衍生物。结论:通过对合成工艺条件进行较为详细的考察,确定最佳工艺条件。     

N-苯基-1H-吡咯取代的双苯并咪唑类衍生物的合成及其AT_1受体拮抗活性研究

目的:寻找活性强、作用时间长的新型非肽类AT1受体拮抗剂。方法:以替米沙坦(telmisartan)为原型物,根据分子-受体结合模型的研究结果对其进行结构优化:运用生物电子等排原理,用苯基吡咯代替联苯结构,在此基础上将羧基与四氮唑两种酸性基团的作用进行比较;改变苯并咪唑2-位亲脂性侧链的长度;在苯基吡咯5-位引入吸电子取代基,共设计了3类结构新颖的N-苯基-1H-吡咯取代的双苯并咪唑类衍生物,并完成了12个目标化合物的合成。通过测定目标化合物抑制AⅡ诱导的兔胸主动脉环收缩的能力评价了其对AT1受体的拮抗活性。结果:目标化合物均未见文献报道,其结构经MS、IR1、H NMR和元素分析确证,其中化合物Ⅰd的AT1受体拮抗活性大于先导物替米沙坦。结论:Ⅰd具有进一步的研究价值。     

菘蓝化学成分研究

从十字花科植物菘蓝Isatistinctoria的叶中提取分离得到5种化合物，经理化鉴定和光谱分析确定它们的结构为2，4（1H，3H）喹唑二酮（Ⅰ），5-羟基-2-吲哚酮（Ⅱ），靛蓝（Ⅲ），靛玉红（Ⅳ）和扶桑甾醇（Ⅴ）。其中Ⅰ，Ⅱ和Ⅴ3个化合物为首次从该植物中分得，化合物Ⅰ的药理实验显示了抗炎和抗高血压的活性[1，2]，化合物Ⅳ显示了抗癌活性，对治疗慢性粒细胞白血病有较好疗效[3]。     

罗沙替丁乙酸酯衍生物的合成和抗溃疡活性的研究

目的：合成一系列的罗沙替丁乙酸酯衍生物。方法：以间羟基苯甲醛为起始原料,合成H2－受体拮抗剂罗沙替丁乙酸酯盐酸盐。结果：其结构经^1H—NMR,MS表征,并显示出一定的抗溃疡活性。结论：结果表明6b有较好的活性。     

阿魏酸酯类衍生物的药理作用及合成研究进展

阿魏酸具有抗血小板聚集、抗炎、抗氧化等多项药理作用,在医药、食品、化妆品等领域应用广泛。近年来阿魏酸分子改造中一个重点是其酯类衍生物的研究。本文综述了近年来阿魏酸酯类衍生物的药理作用以及合成方法研究进展,对探索新的阿魏酸酯类化合物并开拓阿魏酸临床上药理作用具有重要意义。     

大黄素衍生物的合成及其表征

目的:寻找新型抗肿瘤活性物质。方法:根据先导化合物大黄素的结构,设计合成了一类大黄素衍生物:以中药有效成分大黄素为原料,经取代反应,再与3种胺相连得到产物。结果:合成了3个新型大黄素的衍生物,产物的结构经IR、MS确证。结论:该方法具有原料易得、操作简便等优点,具有广泛的应用前景。     

异黄酮类衍生物的合成及其初步生物活性

目的合成7-碱性侧链取代的异黄酮衍生物,对其亲/抗子宫活性进行初步评价.方法以间苯二酚和取代苯乙酸为原料,经多步反应合成异黄酮衍生物.对所得化合物用雌性小鼠动物模型分别测定了在1.1 × 10-2、1.85 × 10-3μmol/ml剂量时的亲/抗子宫活性.结果合成了22个化合物,其中4个中间体和12个目标物为新化合物.结论所测目标化合物均具有较弱的亲子宫活性;除化合物6a外,其余化合物均有较强的抗子宫活性.     

5-羟基-4＇-甲氧基-7-取代酰氧基异黄酮衍生物的设计及合成

目的：对异黄酮进行结构改造,设计合成三种新的5-羟基-4’-甲氧基-7-取代酰氧基异黄酮的衍生物。方法：以间苯三酚、对甲氧基苯乙腈为起始原料,经Friedel-Crafts反应和环合,再与各种酰氯反应得到3个目标化合物。结果：合成的目标化合物经紫外光谱（UV）、红外光谱（IR）、核磁共振氢谱（1H-NMR）与质谱（MS）确证其结构。结论：合成了三种新的4’-甲氧基-5,7-二羟基异黄酮衍生物,可供进一步药理研究。     

苯并氧杂蒽-3,4-二酸酐型染料的合成研究

以1,8-萘酐为原料,经过氯化(重量产率82%)、缩合(71%)、还原(90%)、环构(98%)、亚酰胺化等反应步骤,合成了苯并氧杂蒽-3,4-二酸酐及其八种衍生物。提出了引入不同基团时,衍生物色光的变化趋势,并研究了其衍生物在聚酯纤维上的染色应用性能。结果表明:所得的染样具有强烈的绿色荧光,且色泽鲜艳,耐升华牢度一般为4—5级,耐晒牢度最好的可达5级。     

阿维菌素B_(1a)衍生物合成研究

目的高效率合成几种阿维菌素B_(1a)衍生物。方法通过5-O-三苯硅基阿维菌素B_(1a)与羧酸在4-二甲氨基吡啶(DMAP)等存在下发生酯化反应合成得到数种目标衍生物。结果反应以较好的收率得到3种阿维菌素B_(1a)衍生物。结论生物活性试验结果表明,这些不同取代基团对化合物的杀虫活性有不同的影响,其中部分化合物具有较好的杀虫、杀螨活性。     

新型氨基酸类衍生物的设计、合成及抗肿瘤活性研究

目的 将氨基酸引入喹唑啉母核,探究含喹唑啉结构的氨基酸衍生物的抗肿瘤细胞增殖活性.方法 以DL-苯丙氨酸、L-苯丙氨酸、D-苯丙氨酸和3-氨基-3-苯基丙酸为原料合成关键中间体,与喹唑啉母核连接合成一系列4-苯氨基喹唑啉衍生物.采用CCK-8法测试目标化合物对非小细胞肺癌细胞(A549)的抗增殖活性.通过LeDock软...     

丙炔苯丙胺类结构衍生物的合成与初步活性分析

目的：设计合成丙炔苯丙胺类化合物。方法以3-甲基苯甲酸为原料,经过NBS溴代、氨解与缩合三步反应得到目标终产物。采用时间分辨荧光法对合成的3个目标化合物进行体外分子水平的活性评价。结果得到3个丙炔苯丙胺类衍生物,结构均经过1H NMR和LC-MS表征。结论合成的化合物未见文献报道,探索的合成路线稳定可靠,操作简单。3个化合物对β-分泌酶没有明显的抑制活性。     

丹皮酚肟衍生物的设计、合成及抗血小板聚集活性

以丹皮酚为起始原料,经结构修饰得到25个新的丹皮酚肟类衍生物4a ~ 4y,其结构经过高分辨质谱、核磁共振氢谱确证。所合成的目标化合物对二磷酸腺苷（ADP）和胶原诱导的血小板聚集均具有一定的抑制活性,其中化合物4h、4j对两种诱导剂诱导的血小板聚集优于阳性对照药阿司匹林,且化合物4h具有较好的水溶性和类药性,可作为新的抗血小板活性化合物进一步研究。