复方刺五加硫胺片质量标准提高研究

目的:提高复方刺五加硫胺片的质量控制标准。方法:采用薄层色谱法以异嗪皮啶为对照物质对制剂中的刺五加浸膏进行鉴别,用高效液相色谱法测定制剂中紫丁香苷的含量。结果:薄层色谱斑点清晰,空白样品无干扰;紫丁香苷的进样量在0.05~10μg线性关系良好,r=1.000,3个水平的平均回收率为100.47%(n=9),RSD为2.9%。结论:建立的方法操作简便、专属性强、准确可靠,可有效控制复方刺五加硫胺片的质量。     

拜颤停复方对帕金森病小鼠模型多巴胺的影响

目的观察拜颤停复方组分配比对帕金森病(Parkinson′s disease,PD)小鼠纹状体内多巴胺(dopamine,DA)的影响,筛选最优配比。方法以MPTP诱导C57BL/6小鼠建立PD模型,采用均匀设计的实验方法,将组成拜颤停复方的3味中药提取物按不同配比(刺五加提取物X1∶白芍提取物X2∶钩藤提取物X3=30.00∶34.92∶82.50,48.00∶19.98∶72.19,18.00∶44.88∶61.88,36.00∶29.94∶51.56,54.00∶15.00∶41.25,24.00∶39.90∶30.94,42.00∶24.96∶20.63)进行干预,模型组和正常组灌胃等量5%羧甲基纤维素钠,连续干预20日。运用超高效液相色谱-串联质谱(ultra performance liquid chromatography tandem mass spectrometry,UPLC-MS)方法,观察各组小鼠DA含量。除正常组10只外,筛选PD模型小鼠20只,随机数字表法分为模型组和拜颤停复方组(优化配比组方),拜颤停复方组灌胃优化配比提取物,模型组和正常组灌胃等量0.5%羧甲基纤维素钠,连续干预20日。观察各组小鼠行为学,检测纹状体内DA含量。结果与正常组比较,模型组小鼠纹状体内DA含量降低(P0.01),提示造模成功。与模型组比较,1、2组纹状体内DA含量升高(P0.05),根据二次多项式逐步回归统计结果,得出回归方程为Y=0.265+0.026X2-0.056X3+0.334×10~(-3)×X1×X3+0.691×10~(-3)×X3~2,钩藤提取物为影响药效的主因素(P0.01),由回归方程预测其最佳配伍为:X1(刺五加提取物)=54.00mg/(kg·d),X2(白芍提取物)=44.88mg/(kg·d),X3(钩藤提取物)=82.50mg/(kg·d),拜颤停复方组爬杆时间缩短,自主活动次数升高,DA含量升高,差异均有统计学意义(P0.01,P0.05)。结论拜颤停复方能增加帕金森病小鼠纹状体DA的含量,最优配比为54.00∶44.88∶82.50。     

刺五加注射液中3个主要活性成分与相应单体在大鼠体内的药动学比较

研究刺五加注射液中3个活性成分,紫丁香苷、刺五加苷E及异嗪皮啶在大鼠体内的药动学行为,并与相应单体分别经静脉注射给药后大鼠体内药动学行为比较。将24只雄性大鼠随机分为4组,分别经静脉注射给予紫丁香苷、刺五加苷E、异嗪皮啶及相当剂量的刺五加注射液。采用液相色谱-串联四级杆质谱（liquid chromatography tandem mass spectrometry,LC-MS/MS）法测定不同时间点血浆中紫丁香苷、刺五加苷E及异嗪皮啶的浓度并采用DAS 2.0 数据处理软件及SPSS 17.0 统计软件分别进行药动学参数计算及比较。静脉给药后,3种单体成分与刺五加注射液主要药动学参数如血药浓度-时间曲线下面积（AUC）、血浆清除率（CL）、消除半衰期（t_1/2）等存在显著性差异（P<0.05）。刺五加注射液中紫丁香苷AUC较单体给药组明显增大,CL较单体给药组明显减小;刺五加苷E的AUC较单体给药组明显减小,CL较单体给药组明显增大;注射液中异嗪皮啶较单体给药组t_1/2延长。可见与单体给药相比,刺五加注射液中紫丁香苷、刺五加苷E及异嗪皮啶大鼠体内的代谢动力学过程存在差异。刺五加注射液中的其他共存成分可能对单个有效成分的主要药动学参数产生影响。     

拜颤停复方对帕金森病小鼠模型氧化应激反应的影响

目的:通过研究拜颤停复方(BCT)对1-甲基-4-苯基-1,2,3,6-四氢吡啶(MPTP)致小鼠帕金森病(PD)模型神经行为学、纹状体多巴胺(DA)含量、氧化应激反应的影响,探讨BCT对PD模型神经保护作用的可能作用机制。方法:雄性C57BL/6小鼠,MPTP-HC1(30 mg·kg-1·d-1,ip,0.9%生理盐水溶解)5 d,造成PD小鼠模型;设立正常组、模型组、多巴丝肼组(62.50 mg·kg-1·d-1)及BCT高、中、低剂量组(363.00,181.50,95.75 mg·kg-1·d-1),各给药组均用0.5%羧甲基纤维素钠(CMC-Na)溶解;BCT高、中、低剂量组ig给药治疗20 d后,进行爬杆实验和自主活动实验以观察小鼠行为学的变化;采用UPLC-MS-MS三重四级杆串联质谱技术检测小鼠纹状体多巴胺(DA)的含量;化学比色法检测小鼠黑质(SN)部位超氧化物歧化酶(SOD)、丙二醛(MDA)、谷胱甘肽过氧化物酶(GSH-Px)及单胺氧化酶B(MAO-B)。结果:与正常组比较,模型组小鼠爬杆时间显著延长(P0.05),自主活动次数显著减少(P0.05),纹状体DA含量、SOD及GSH-Px水平显著降低(P0.01),MDA及MAO-B水平显著升高(P0.01)。与模型组比较,经过BCT治疗,PD小鼠的神经行为学得到显著改善(P0.05),纹状体DA含量,SOD及GSH-Px水平显著升高(P0.01,P0.05),MDA及MAO-B水平显著降低(P0.01)。结论:BCT可以通过提高机体的抗氧化和清除自由基能力,明显改善PD小鼠的神经行为学变化及纹状体DA的含量,是其对PD模型神经保护作用的可能机制。     

基于UHPLC-MS/MS的钩藤生物碱在大鼠体内的组织分布研究

目的 建立超高效液相串联质谱(ultra-high performance liquid chromatography-tandem mass spectrometry,UHPLCMS/MS)法测定大鼠不同组织中钩藤碱、异钩藤碱、去氢钩藤碱、异去氢钩藤碱、毛钩藤碱、去氢毛钩藤碱与缝籽嗪甲醚的含量,并用于钩藤的组织分布研究。方法 大鼠ig钩藤水煎液后,分别于0.083、0.25、0.5、0.75、1、2、4、8、12 h取心、肝、脾、肺、肾、脑组织。以长春胺为内标,采用液液萃取法提取后进行样本检测。结果 建立的UHPLC-MS/MS方法中,7个生物碱在不同的组织中最低定量限范围为0.05～1.00 ng,响应与浓度的相关性R~2≥0.991。方法学考察中的专属性、基质效应、回收率、精密度与准确度以及稳定性等方法学考察均满足要求。各个组织中均为异钩藤碱含量最高,其次为去氢钩藤碱;异钩藤碱与去氢钩藤碱含量均远高于其对应的异构体钩藤碱与异去氢钩藤碱;而3个四环单萜吲哚生物碱(毛钩藤碱、去氢毛钩藤碱、缝籽嗪甲醚)在各组织中均含量最低。比较不同组织中生物碱成分含量可以发现,7个生物碱均在肝脏中含量...     

含刺五加药材的两种中成药快速检验方法的研究

中药快检是国家药检局下达由药品基础测试工作中的一项重要的任务,是加强药品的质量监控的针对性,提高药品抽样有效性的一项重要的措施,对保证基础用药的安全性,打击伪劣药品具有重要的意义,而中成药的监督检验一直是药品监督检验的重要内容,为了提高药品监督检验的针对性及靶向性,迫切需要建立中成药的快速检验系统和方法,做到目标抽样、法定检验,以适应基层药品质量的快速筛查和监督.     

刺五加注射液在正常大鼠与脑缺血-再灌注损伤疾病大鼠体内药动学比较

目的比较刺五加注射液(紫丁香苷、刺五加苷E、异嗪皮啶等)在正常大鼠与脑缺血-再灌注损伤大鼠体内药代动力学行为。方法采用longa法建立大鼠局灶性脑缺血-再灌注损伤疾病模型,采用液相色谱-串联四级杆质谱法测定不同时间点大鼠血浆中紫丁香苷、刺五加苷E及异嗪皮啶的含有量,用药代动力学软件DAS 2.0非房室模型计算药动学参数并用统计软件SPSS 17.0对主要药动学参数进行比较。结果与正常大鼠体内药动学相比较,脑缺血-再灌注损伤对刺五加注射液中紫丁香苷产生蓄积,对异嗪皮啶的消除发生改变,对刺五加苷E无影响。结论初步推测脑缺血-再灌注损伤大鼠体内,紫丁香苷及异嗪皮啶与血浆蛋白结合能力发生改变,有待进一步研究。     

复方苦参注射液中4种生物碱在大鼠体内组织分布研究

目的:建立LC-MS法测定大鼠血浆和其他组织中苦参碱、氧化苦参碱、槐果碱、氧化槐果碱的浓度,研究复方苦参注射液在大鼠体内心、肝、脾、肺、肾等12个脏器组织的分布。方法:在血浆和组织样品中加入内标,用氯仿提取,以甲醇:10 mmolNH4Ac-0.02%HCOOH-水=90:10(v:v);CN柱分离,LC-MS法检测健康大鼠给予复方苦参注射液后3个时间点(15min、1h、4h)的血浆及组织样品中4种生物碱的浓度。结果:在给药后3个时间点,苦参碱和槐果碱在各组织中的分布量依次为:肝>肾/脾>肌肉/肠>肺/胃>心/脑>脂肪/子宫>睾丸;氧化苦参碱和氧化槐果碱在各组织中的分布量依次为:肾/肺>肌肉>肠/胃>心/脾>子宫>脂肪/睾丸>脑/肝;随着时间的推移,苦参碱和槐果碱浓度下降速度明显缓于氧化苦参碱和氧化槐果碱;苦参碱和槐果碱在肝脏分布最多,而氧化苦参碱和氧化槐果碱在肝脏分布最低。结论:复方苦参注射液4种生物碱在组织脏器中的分布,氧化态和非氧化态存在较大差异,尤其在肝脏,氧化苦参碱、氧化槐果碱浓度很低,而苦参碱、槐果碱浓度很高;而且在各组织中苦参碱和槐果碱的浓度显著高于氧化苦参碱和氧化槐果碱,与血浆中的分布相反,说明苦参碱和槐果碱相对于氧化苦参碱和氧化槐果碱而言主要分布于组织脏器中。     

辛芍组方中5个指标成分在大鼠体内的组织分布情况

目的:研究大鼠灌胃辛芍组方后其5个指标成分在体内的组织分布情况。方法:建立同时测定大鼠组织中灯盏甲素、灯盏乙素、灯盏乙素苷元、芍药苷、芍药内酯苷的UPLC-MS/MS,将辛芍组方灌胃给予SD大鼠(剂量25 g·kg~(-1)),分别于给药后20,90 min和12,24 h取其主要脏器和组织,采用UPLC-MS/MS测定各个时间点下5个指标成分在脏器和组织中的分布情况。结果:大鼠灌胃辛芍组方后,5个指标成分可广泛分布于大鼠各组织器官中。对于灯盏甲素,其质量浓度20 min时在肺和心中达到峰值,分别为48.2,59.8μg·L~(-1);90 min时在脑和小肠中达到峰值,分别为138.7,292.7μg·L~(-1);12 h时在肾和肌肉中达到峰值,为517.3,56.5μg·L~(-1);24 h时在肝脏中达到峰值,为352.9μg·L~(-1)。对于灯盏乙素,其质量浓度20 min时在心中达到峰值,为38.3μg·L~(-1);90 min时在肺、脑、小肠和肾中达到峰值,分别为30.6,220.0,1 644.2,859.9μg·L~(-1);12 h时在肌肉中达到峰值,为86.9μg·L~(-1);24 h时在肝脏中达到峰值,为344.8μg·L~(-1)。对于灯盏乙素苷元,其质量浓度90 min时在脑、小肠和肌肉中达到峰值,分别为875.4,52 468.0,5 114.7μg·L~(-1);12 h时在肺、心和肾中达到峰值,分别为609.7,1 718.6,1 736.5μg·L~(-1);24 h时在肝脏中达到峰值,为1 366.5μg·L~(-1)。对于芍药苷,其质量浓度20 min时在肺、肝、肾和肌肉中达到峰值,分别为10 634.1,13 889.0,16 672.0,7 750.4μg·L~(-1);在90 min时,在心、小肠和脑中达到峰值,分别为6 851.1,870 563.9,7 474.0μg·L~(-1)。对于芍药内酯苷,其质量浓度20 min时在肝和肾中达到峰值,分别为15 249.7,56 817.0μg·L~(-1),在90 min时,在肺、心、脑、小肠和肌肉中达到峰值,分别为4 211.5,4 425.3,4 631.3,631 871.5,5 673.6μg·L~(-1)。结论:大鼠灌胃辛芍组方后,5个指标成分可迅速、广泛地分布在各组织器官中,但5个指标成分在各组织脏器中的达峰时间和分布存在一定差异,在肾脏和小肠中的分布最高,其次为肝和肌肉,同时在脑组织中也有分布,并且随着给药时间的延长,灯盏甲素、灯盏乙素和灯盏乙素苷元可能在大鼠的肝脏中会发生蓄积。     

反相HPLC法同时测定复方黄连素片中的8种成分

目的建立反相HPLC法同时测定复方黄连素片(盐酸小檗碱、木香、吴茱萸、白芍)中芍药内酯苷、芍药苷、盐酸小檗碱、吴茱萸内酯、吴茱萸碱、吴茱萸次碱、木香烃内酯和去氢木香内酯的方法。方法复方黄连素片提取物的定量分析采用月旭XB-C18色谱柱(250 mm×4.6 mm,5μm);流动相为乙腈(A)-0.03 mol/L磷酸二氢钾水溶液(B),梯度洗脱;体积流量1.0 m L/min;柱温25℃;检测波长220 nm。结果芍药内酯苷、芍药苷、盐酸小檗碱、吴茱萸内酯、吴茱萸碱、吴茱萸次碱、木香烃内酯和去氢木香内酯分别在0.054~0.804μg、0.080~1.21μg、0.132~1.99μg、0.034~0.504μg、0.035~0.519μg、0.031~0.468μg、0.048~0.714μg、0.053~0.792μg范围内与色谱峰面积呈良好的线性关系,加样回收率(n=6)分别为100.2%、99.2%、99.5%、99.2%、98.8%、100.5%、98.6%、99.0%,RSD分别为1.7%、1.5%、1.2%、1.9%、2.0%、1.9%、1.8%、1.0%。结论在80%甲醇溶液和超声30 min的提取条件下,该方法适用于复方黄连素片中这8个成分的测定。     

基于UPLC-TOF/MS和脑内微透析技术的异嗪皮啶在帕金森病模型大鼠脑内药动学研究

目的:研究异嗪皮啶在帕金森病模型大鼠脑内的药动学特征。方法:使用鱼藤酮制作帕金森病模型大鼠,并通过行为学测试及免疫组化实验对模型进行验证。采用脑内微透析取样技术,在给予10 mg·kg-1和20 mg·kg-1异嗪皮啶后,以5、10、15、20、30、40、50、60 min为时间点进行采样,经回收率校正后,使用Winnolin 6.1计算相应药动学参数。结果:行为学测试及免疫组化实验证明模型制作成功。在给予相关模型大鼠异嗪皮啶10 mg·kg-1和20 mg·kg-1后,相应的药动学参数分别为,t1/2=17.63±1.49 min、18.69±1.67 min,Cmax=626.38±89.69 ng·mL-1、1471.30±163.10 ng·mL-1,tmax=15 min、15 min,AUC0-t=14014.95±2927.21 ng·min·mL-1、35431.86±5303.36 ng·min·mL-1,AUC0-∞=16245.54±3446.15 ng·min·mL-1、41395.40±6180.62 ng·min·mL-1,MRT0-t=23.52±0.76 min、23.53±0.40 min,MRT0-∞=30.81±2.10min、32.68±2.39 min。结论:该方法可用于测定病理状态下口服异嗪皮啶后大鼠脑内的药动学主要参数,为临床用药提供参考。     

复方盐酸小檗碱结肠定位片在大鼠体内的释药行为研究

目的:研究复方盐酸小檗碱结肠定位片在大鼠体内的释药行为,评价其结肠定位释药特性.方法:分别将复方盐酸小檗碱结肠定位片(Φ=3 mm)和盐酸小檗碱混悬液大鼠灌胃给药,以巴马汀为内标,采用HPLC分别测定大鼠血浆和各段胃肠道组织中盐酸小檗碱的含量,分析22 h内各时间点药物在胃肠道组织中的分布和血浆药物浓度,计算药物的相对靶向释药指数(DDI).结果:盐酸小檗碱在血浆和胃肠道组织中的线性范围分别为0.02～0.40 mg·L-1(r＞0.998)和0.05 ～10.0mg·L-1(r ＞0.999);复方结肠定位片组药物释放行为具有明显的时滞,药物主要分布于大鼠盲肠和结肠组织,结肠组织的Cmax和AUCo-22 h分别为混悬液组的3.1,3.6倍,大鼠胃、近端小肠、远端小肠、盲肠和结肠组织的DDI值依次为0.00,0.23,1.17,2.36,8.55.结论:复方盐酸小檗碱结肠定位片具有较好的结肠定位释药特性.     

HPLC法同时测定降糖舒胶囊中6种成分

目的建立HPLC法同时测定降糖舒胶囊(刺五加、葛根、人参等)中6种成分的含有量。方法该药物70%甲醇提取液的分析采用Diamonsil C18色谱柱(4.6 mm×250 mm,5μm);以甲醇(A)-0.1%甲酸(B)为流动相,梯度洗脱;体积流量0.9 m L/min;柱温25℃;进样量10μL。结果 3'-羟基葛根素、葛根素、3'-甲氧基葛根素、刺五加苷B、刺五加苷E、异嗪皮啶分别在9.66~193.20、15.94~318.80、12.32~246.40、3.36~67.20、3.15~63.00、2.18~43.60μg/m L范围内呈良好的线性关系,平均加样回收率97.31%~99.60%,RSD(n=6)均小于2.0%。结论该方法可为降糖舒胶囊的质量评价提供科学依据。     

雪荔复方中高车前苷在大鼠各组织中的分布研究

目的:研究雪荔复方灌胃给药后在大鼠体内的组织分布特点,为其临床应用提供理论依据.方法:采用HPLC法,Agilent TC-C18柱(4.6mm× 250 mm,5μm),流动相为甲醇-水(55:45),流速0.8 mL· min-1,组织样本采用机械匀浆,乙腈沉淀处理供测定.结果:大鼠灌胃给药后的组织分布实验表明,胃中高车前苷含量最高,lh时高车前苷浓度最高为(7.496±0.636)μg·g-1,4h降低至(5.237±0.373) μg'g-1,7h降低至(1.763±0.157) μg'g-1,其次为肾,小肠组织,心、脾、肺中含量相对较低.结论:大鼠灌胃给药后高车前苷在各组织中均有分布,其在肾脏的高分布是雪荔复方治疗尿路感染的主要原因.     

马钱子碱在大鼠体内的组织分布研究

目的 考察马钱子碱的体内分布特征。方法 建立HPLC法测定大鼠体内组织和血浆中马钱子碱浓度的方法。大鼠静脉注射马钱子碱5 mg·kg-1,测定不同时间点（5,20,60,120,180 min）马钱子碱在组织和血浆中的浓度。结果 马钱子碱在肾组织中分布最多（22 %）,其次是脾（18 %）、小肠（16 %）,在性腺中亦有一定分布（11 %）,在脑中的分布最少（1 %）。结论 马钱子碱具有很高的组织亲和性,而且在不同组织中的分布差异较大,肾组织浓度最高,提示肾脏很可能是其主要的排泄途径;脾组织浓度也较高,可能与马钱子碱具有免疫调节作用有关;在性腺中亦有一定分布。     

银屑灵中芍药苷在大鼠组织中分布研究

目的建立HPLC测定大鼠组织样品中芍药苷质量浓度的方法,并进行组织分布研究,为银屑灵开发奠定基础。方法大鼠灌胃给药,Kinetex C18色谱柱(2.6μm,4.6 mm×100 mm),流动相为甲醇-乙腈-0.5%乙酸(20∶5∶75)梯度洗脱。体积流量1.2 mL/min;检测波长275 nm;柱温30℃。结果该法测定芍药苷在组织中1.6～160μg/mL线性关系良好,各组织方法回收率均在92.3%～109.5%内,提取回收率均大于78%,组织中芍药苷质量浓度从高到低依次为肝>肾>脾>肺>心>脑。结论该方法准确、灵敏度高,服用银屑灵后芍药苷主要分布脏器为肝脏。     

单体及复方中的淫羊藿苷在骨质疏松模型大鼠体内代谢及组织分布的比较

目的:比较骨质疏松模型大鼠分别灌胃给予淫羊藿苷单体及补肾壮骨复方(淫羊藿、鹿茸、牡蛎微粉)后,淫羊藿苷在不同时间点在大鼠各组织中的分布情况及其代谢行为的差异。方法:健康SPF级雌性大鼠行去双侧卵巢手术3个月后,骨质疏松症模型成立。按118mg·kg-1灌胃给予骨质疏松模型大鼠淫羊藿苷单体及补肾壮骨复方后,于40min,1.5,4,24 h取各组织,经生物样品预处理后,利用HPLC法测定各组织中各成分的浓度。色谱柱Agilent Eclipse XDB-C18(4.6mm×250mm,5μm)柱温35℃;流动相A(甲醇)-B(0.2%H3PO4水),流速1.0mL·min-1进行梯度洗脱;检测波长为270nm。结果:淫羊藿苷在大鼠体内分布广泛,在肾、肝、脾、肌肉等组织中分布浓度较高,并且与其代谢产物共存于组织中。复方组与单体组对相同组织于相同时间比较结果。肌肉:淫羊藿苷、淫羊藿次苷Ⅱ、淫羊藿素在肌肉中的分布浓度较高,消除亦较缓慢,且淫羊藿素4,24h,淫羊霍次苷在4 h组间比较差异显著(P<0.05)。肾:淫羊藿苷在40min,4,24 h组间比较差异显著(P<0.05),代谢产物淫羊藿次苷Ⅰ、淫羊藿素在24h组间比较差异显著(P<0.05)。肝脏:淫羊藿苷、淫羊藿素在4,24 h组间比较差异显著(P<0.05)。结论:淫羊藿苷在复方配伍环境下的体内分布与单体状态比较,总体呈现吸收分布较缓慢,在体内作用时间较长,消除较慢,可能与复方中化学成分之间相互协同或拮抗作用有关,或与中医"君臣佐使"、"七情和合"等配伍理论有关。     

UPLC-MS/MS法研究柚皮苷在不同年龄大鼠体内的组织分布

目的研究青年组和老年组SD大鼠灌胃柚皮苷后在体内组织分布的差异。方法 SD大鼠按100 mg/kg灌胃柚皮苷后分别于0、0.25、0.5、1.0、2.0、4.0、8.0、12.0、24.0 h收集大鼠心、肝、脾、肺、肾、脑、胃、子宫、卵巢和小肠组织,预处理后,采用超高效液相色谱质谱联用(UPLC-MS/MS)法测定各组织中柚皮苷的含量。结果青年组和老年组大鼠口服柚皮苷后,在所有组织中都有分布。在0.25 h时,与青年组比较,老年组柚皮苷在心、肝、脾、肺、肾、胃、卵巢、小肠组织中浓度显著低于其在青年组组织中浓度(P<0.05),其它时间点也存在差异。结论柚皮苷在不同年龄大鼠的组织分布不同,老年组组织分布发生了一定的变化,为柚皮苷的深度研究与利用提供实验依据。     

马鞭草提取物在大鼠体内的组织分布及排泄研究

目的:建立马鞭草提取物中马鞭草苷、戟叶马鞭草苷在大鼠11种主要组织器官及尿液中的反相高效液相色谱(RPHPLC)分析方法,研究其在体内组织分布的规律特点及原形药物体内排泄情况。方法:50只SD大鼠随机分为5组,尾静脉注射给予8g生药/kg马鞭草提取物后,分别于5,15,30,60,120 min腹主动脉放血处死,时间点的选择包括药物的吸收相、分布相和消除相,迅速取出脑、心、肝、脾、肺、肾、胃、骨骼肌、小肠、生殖器(卵巢、子宫)、脂肪组织;另12只SD大鼠随机分为两组,尾静脉注射给予4g生药/kg马鞭草提取物后,收集给药前及给药后0~2 h、2~6 h、6~12 h、12~24h各尿液,RP-HPLC法测定各组织及尿液中马鞭草苷、戟叶马鞭草苷的浓度。结果:马鞭草苷和戟叶马鞭草苷在各组织的5个时间点上均有不同程度的药物浓度被检出,其中肾脏分布最高,其次为肺、生殖腺和肝脏。马鞭草苷和戟叶马鞭草苷以原形药物的形式经肾排泄,12 h马鞭草苷与戟叶马鞭草苷尿中原形药物累积排泄量分别占给药量的22.7%、32.6%。结论:马鞭草苷和戟叶马鞭草苷在大鼠体内分布快速而广泛,部分以原形药物的形式经尿排泄。     

补骨脂水煎液在大鼠体内组织分布的研究

采用先进的技术手段阐明中药的归经理论是中医药理论研究中的重要部分.该文采用现代药物动力学的方法,考察了补骨脂中补骨脂素和异补骨脂素在大鼠体内组织分布的特性,为探讨中药的归经理论提供了研究思路和实验依据.该文一次性灌胃给予大鼠补骨脂水煎液,采用HPLC测定不同时间大鼠体内心、肝、脾、肺、肾、脑和睾丸等组织中的补骨脂素和异补骨脂素的浓度,应用DAS 2.0软件计算药动学参数.研究结果表明,补骨脂素和异补骨脂素在大鼠体内不同组织中的HPLC方法学考察指标符合生物样品测定要求,2种成分在心、肝、脾、肺、肾、脑和睾丸中均有分布,AUC0t分别为肝＞肺≈肾＞心＞脑＞脾＞睾丸、肝＞肾＞肺＞心＞脑≈脾＞睾丸,肝、肾和肺中2种成分的AUC0-l与其他组织比较有显著性差异(P＜0.05),2种成分在各个组织中的平均滞留时间为10 h左右,补骨脂水煎液中补骨脂素和异补骨脂素对肝、肾和肺有较强的靶向选择性.