双-胡椒醛缩二胺类席夫碱的合成与表征

目的：合成新的双-胡椒醛缩二胺类席夫碱化合物。方法：以胡椒醛及二胺类为原料，经缩合反应，制得5种席夫碱化舍物(I～V)。结果：结构经元素分析、红外光谱和核磁共振氢谱确证，5种化合物均未见文献报道。结论：乙酸是席夫碱缩合反应中重要的催化剂。     

双—对二甲氨基苯甲醛缩二胺类希夫碱合成、表征及抗菌活性

目的：合成双－对二甲氨基苯甲醛缩二胺类希夫碱,并对其抗菌活性进行研究。方法：以对二甲氨基苯甲醛和二胺类为原料,经缩合反应,制得4种相应希夫碱。结果：结构经元素分析、红外光谱、核磁共振谱确定,4种化合物均未见文献报道,抗菌活性测试表明,它们具有一定抗菌活性。结论：乙酸是催化剂,对缩合反应有利,希夫碱化合物具有一定抗菌活性。     

取代苯甲醛芳磺酰腙的合成及抗癌活性

作者合成了15个取代苯甲醛芳磺酰腙衍生物,除4-硝基苯甲醛苯磺酰腙外,其余14个化合物均未见诸文献,其中化合物(2)、(3)、(9)、(10)经体外人胃癌细胞SGC7901和小鼠骨髓瘤细胞SP2/0增殖能力影响试验,证明(10)对前者显一定抑制活性,而化合物(2)、(3)、(9)、(10)对后者具很强的抑制活性。     

N,N'-双-对二甲氨基苯甲醛缩-1,3-丙二胺合铜(Ⅱ)的合成、晶体结构和抑菌活性

目的 测试Schiff碱及其金属配合物的抑菌活性.方法 采用溶液法合成Schiff碱及其金属配合物,用比浊法测定两者的最低抑菌浓度(MIC).结果 Schiff碱及其铜(Ⅱ)配合物对绿脓杆菌、大肠杆菌、金黄色葡萄球菌均有抑制作用.结论 对二甲氨基苯甲醛缩-1,3-丙二胺合铜(Ⅱ)配合物的抑菌能力优于对二甲氨基苯甲醛缩-1,3-丙二胺.     

三唑类席夫碱的绿色合成和生物活性研究

目的 :绿色合成三唑类席夫碱并进行调节植物生长活性研究。方法:以水、乙醇为溶剂代替传统方法中采用的强碱KOH,绿色合成了17个三唑类席夫碱化合物,选取双子叶植物萝卜种子和单子叶植物小麦种子进行调节植物生长活性测试。结果:经红外光谱、质谱、磁共振氢谱与碳谱确证了17个化合物的结构;化合物4和5为新化合物。活性测试表明:化合物1～8对双子叶植物生长有明显的促进作用,化合物9～17对双子叶植物生长表现为促进或抑制作用。化合物1～17对单子叶植物生长表现为促进或抑制作用。结论:与传统合成方法相比,本研究方法具有简便、绿色、操作简单特点;合成化合物在不同浓度下均具有较强的促进或抑制植物生长作用,尤其是化合物1和8在10μg/mL时,对双子叶植物生长有明显的促进作用;化合物6和7在10μg/mL时,对单子叶植物生长有较强的促进作用;这类化合物有望开发成植物生长促进剂。     

N，N′-双-对二甲氨基苯甲醛缩-1，3-丙二胺合铜（Ⅱ）的合成、晶体结构和抑菌活性

目的测试Schiff碱及其金属配合物的抑菌活性。方法采用溶液法合成Schiff碱及其金属配合物,用比浊法测定两者的最低抑菌浓度（MIC）。结果Schiff碱及其铜（Ⅱ）配合物对绿脓杆菌、大肠杆菌、金黄色葡萄球菌均有抑制作用。结论对二甲氨基苯甲醛缩1,3丙二胺合铜（Ⅱ）配合物的抑菌能力优于对二甲氨基苯甲醛缩-1,3-丙二胺。     

4-异丙基苯甲醛缩胺基硫脲类化合物的合成及其抑菌活性的研究

目的：寻找高效低毒具有生物活性的先导化合物。方珐：以4-异丙基苯甲醛为原料与不同的N^4-取代硫胺脲缩合，合成了3个4-异丙基苯甲醛缩胺基硫脲类化舍物(D)。结果：用IR和元素分析对其结构予以表征，进行了抑茵活性实验。结论：初步实验表明化合物Ⅱ对所试细茵均有不同程度的抑制作用。     

3,5-二氨基苯甲酸缩邻香草醛席夫碱镉配合物的合成及抗肿瘤活性研究

目的合成新的席夫碱配体及其金属配合物并对其抗肿瘤活性进行研究。方法合成了3,5-二氨基苯甲酸席夫碱配体及其Cd（Ⅱ）的配合物,经元素分析、红外光谱、核磁共振谱、热重分析及摩尔电导率等手段进行表征。通过细胞增殖分析、蛋白酶体活性分析、免疫蛋白印迹分析及细胞形态分析研究了配合物的体外抗肿瘤活性。结果制备了席夫碱配体L和配合物CdL,解析得其分子式分别为（C7H4N2O2）（C8H6O2）2和[Cd（C7H4N2O2）（C8H6O2）2]·2H2O。活性研究显示,CdL可以有效地抑制肿瘤细胞增殖且具有良好的蛋白酶体抑制活性,其IC50值为3.3μM;在设定的时间条件下,CdL对乳腺癌MDA-MB-231细胞蛋白酶体CT活性的抑制作用和细胞凋亡的诱导能力,均呈浓度和时间依赖方式;乳腺癌MDA-MB-231细胞比正常MCF-10A细胞对CdL的敏感性高得多。结论配合物CdL能够抑制肿瘤细胞内蛋白酶体CT活性,从而诱导肿瘤细胞凋亡,且对正常细胞的毒性较小。     

HPMTP缩L-缬氨酸甲酯席夫碱及其配合物的合成、结构表征和抑菌活性

【目的】合成1-苯基-3-甲基-4-对甲基苯甲酰基-5-吡唑啉酮（HPMTP）缩L-缬氨酸甲酯席夫碱及其Cu（Ⅱ）、Co（Ⅱ）、Ni（Ⅱ）、Fe（Ⅱ）、Mn（Ⅱ）金属配合物,筛选新型抗菌化合物。【方法】采用羰胺缩合法合成席夫碱配体,再采用分步合成法得到席夫碱配合物,通过核磁（1H NMR）和红外（IR）光谱进行结构表征,采用琼脂扩散法测定化合物对大肠杆菌（革兰氏阴性菌）和枯草芽孢杆菌（革兰氏阳性菌）的抑菌活性。【结果】由1H NMR和IR光谱数据推测席夫碱配体主要以烯胺酮式结构存在,配体分别以亚胺N原子、吡唑啉酮的羰基O原子、酯羰基O原子与过渡金属离子配位形成ML2型中性配合物;发现在5.00、2.50、1.25 g/L三种浓度下,HPMTP、HPMTP缩L-缬氨酸甲酯席夫碱及其金属配合物对革兰氏阳性/阴性菌都具有抑制活性,其中浓度为2.50 g/L时抑菌效果较差。【结论】抑菌能力的强弱是金属配合物〉席夫碱配体〉HPMTP,其中Cu（Ⅱ）和Ni（Ⅱ）配合物的活性较好。     

取代苯亚硒酸的合成及抗癌活性研究

根据硒与癌症的负相关关系和有机硒的生物活性可能更高，作者设计并合成了二一个取代苯亚硒酸化合物。化合物经抑制乙酰胆碱脂酶，体外抗ＨＬ－６０和Ｋ５６２及抑制小鼠艾氏腹水癌实验，发现Ⅳａ和Ⅳｂ有较强的活性。     

单糖类缩氨基硫脲过渡金属配合物的合成及抑菌活性研究

设计合成了５个未见报道的Ｄ－葡萄糖及Ｌ－阿拉伯糖缩氨基硫脲类过渡金属配合物。经元素分析、红外光谱及原子吸收证实了其化学结构，其中配合物Ｎｉ_２ＡＣｌ_４对多种细菌及霉菌具有较强的抑制作用。     

甲基麻黄碱取代桂皮酸酯类衍生物的合成

目的：为得到高效低毒的甲基麻黄碱前药。方法：以甲基麻黄碱为原料与取代桂皮酰氯反应成酯。结果与结论：合成了五个甲基麻黄碱取代桂皮酸酯类化合物。其组成与结构经红外光谱及元素分析表征。     

氨基巯三唑衍生物的合成及其生物活性研究 I.3-呋喃-4,5-二取代均三唑衍生物的合成与抗菌活性

目的 :合成新型氨基巯三唑衍生物 ,筛选广谱、高效、低毒的临床抗菌药物。方法 :设计合成了 3 (2’ 呋喃 ) 4 氨基 5 巯基 1,2 ,4 三唑 (Ⅵ )及其衍生物 4 (5’ 硝基糠叉替氨基 )均三唑 (Ⅷ )以及 5 取代苄巯基均三唑 (Ⅶ ) ,并采用琼脂扩散法对合成化合物进行了抑菌活性试验。结果 :所合成化合物的化学结构由元素分析、红外光谱 (IR)和核磁共振氢谱 (1HNMR)等所证实。初步抗菌活性试验结果表明 :化合物(Ⅷ )对所有受试菌株均表现出高度敏感性 ,新合成的化合物 (Ⅶa～b)仅对大肠杆菌和金黄色葡萄球菌具有较强的抑制活性。结论 :3 呋喃 4 ,5 二取代氨基巯基均三唑衍生物是一类新型的具有重要研究价值和临床开发前景的抗菌剂。     

氨基巯三唑衍生物的合成及其生物活性研究 Ⅰ3-呋喃-4,5-二取代均三唑衍生物的合成与抗菌活性

目的合成新型氨基巯三唑衍生物,筛选广谱、高效、低毒的临床抗菌药物.方法设计合成了3-(2'-呋喃)-4-氨基-5-巯基-1,2,4-三唑(Ⅵ)及其衍生物4-(5'-硝基糠叉替氨基)均三唑(Ⅷ)以及5-取代苄巯基均三唑(Ⅶ),并采用琼脂扩散法对合成化合物进行了抑菌活性试验.结果所合成化合物的化学结构由元素分析、红外光谱(IR)和核磁共振氢谱(1HNMR)等所证实.初步抗茵活性试验结果表明化合物(Ⅷ)对所有受试菌株均表现出高度敏感性,新合成的化合物(Ⅶa～b)仅对大肠杆菌和金黄色葡萄球菌具有较强的抑制活性.结论3-呋喃4,5-二取代氨基巯基均三唑衍生物是一类新型的具有重要研究价值和临床开发前景的抗菌剂.     

强力霉素与TMP的联合抗菌作用

本文对强力霉素和TMP单独的以及二者按一定比例联合以后的体内外抗菌作用进行比较。体外试验系以选择的15株(15种)临床分离的常见致病茵和15株(14种)实验室保存菌作为试验菌,以最低抑菌浓度(MJC)作为抗菌活性的指标。结果表明:在30株试验菌中,二药按一定比例联合(1:2,1:1,2:1)以后,只对其中三株菌(临床分离的肺炎球菌、沙雷氏菌以及实验室保存的溶血性链球菌)有一定的协同作用,对一株临床分离的大肠杆菌和一株实验室保存的产气杆菌呈累加作用。用体外抗菌协同作用较显著的沙雷氏菌感染小鼠进行体内药物保护力试验,所得结果说明:二药联合应用仅呈累加作用。     

中药七叶一枝花类的抑菌和止血作用研究

中药七叶一枝花是常用中药,基源为百合科重楼属多种植物,药用部分为根茎。药理学研究表明该类中药有抗肿瘤、抗生育、抗微生物、止血等多种作用。关于抗菌作用已有部