耗散动力学方法（DPD）模拟叶黄素分子在变性淀粉微囊中的分布状态

 目的利用耗散动力学方法（DPD）模拟叶黄素分子在变性淀粉中分布。方法利用MaterialsStudio4.0软件中自带的Visualizer模块,构建叶黄素与变性淀粉3D模型。利用Discover和AmorphousCell两个模块计算溶解度参数。利用模块模拟微囊中叶黄素分布状态。结果该模拟结果显示了变性淀粉包合叶黄素分子的聚集形态和各珠子运动能力。利用模拟结果,通过实验确定了变性淀粉与叶黄素投料比例为100∶40,利用喷雾干燥法制备叶黄素微囊。微囊产率为47.63％,微囊效率为85.79％。用电镜扫描（SEM）考察了微囊的结构,粒径约为70μm。结论耗散动力学仿真模拟可以很好的呈现微囊中药物的分布状态以及预测投料比例。     

姜黄素脂质立方液晶纳米粒的制备及理化性质研究

目的:制备姜黄素脂质立方液晶纳米粒,并对其主要理化性质进行评价。方法:采用热处理高压匀质法进行制备,以载药量和包封率为指标,采用均匀设计法对处方和工艺进行优化,并考察其理化性质。结果:制得的液晶纳米粒在电镜下呈类球形,平均粒径176.1 nm,zeta电位-25.19 mV,平均载药量(1.5±0.2)%,包封率(95±1.8)%,36 h体外释放60.0%,释放方程为ln(1-Q)=-0.0251t-0.0075。结论:姜黄素脂质立方液晶纳米粒具有较高的包封率和良好的缓释作用。     

难溶性药物姜黄素作为纳米晶稳定剂制备Pickering乳剂的研究

目的使用姜黄素纳米晶(curcumin nanocrystalline,Cur-NC)作为固体颗粒稳定剂,制备Cur-NC自稳定Pickering乳剂(Cur-NC self-stabilized Pickering emulsion,Cur-NCSPE)。方法采用高压均质机制备Cur-NCSPE;比较不同的均质压力对Cur-NC粒径的影响,考察Cur-NC的加入量对Cur-NCSPE形成的影响,用光学显微镜、扫描电子显微镜观察乳剂的形态与结构,对Cur-NCSPE的稳定性及体外药物释放进行考察。结果随着高压均质压力的增加,Cur-NC的粒径逐渐减小,当高压均质压力大于100 MPa后,Cur-NC的粒径变化趋于平稳;随着姜黄素(curcumin,Cur)投入量的增加,Cur-NC对油滴的包裹量增大,乳滴的粒径逐渐减小,当加入的药物量能够将油滴完全包裹时,继续增大药物量对乳滴粒径的影响不再明显。Cur-NCSPE的稳定性比Cur-NC和Cur高,Cur-NCSPE的体外释放速率比Cur-NC和Cur的释放速率显著加快。结论成功制备了Cur-NCSPE,有望为中药难溶性成分提供新的口服给药技术平台。     

穿山龙薯蓣皂苷纳米结构脂质载体的制备构建及评价研究

该文建立了热高压均质法制备穿山龙薯蓣皂苷纳米结构脂质载体的工艺方法,并对星点设计-响应面法优化其工艺处方进行了体外制剂学评价。结果显示按照星点设计-响应面法优化后的最佳工艺处方制备的穿山龙薯蓣皂苷纳米结构脂质载体为类球形,粒径为(90.9±0.6)nm,多分散系数为(0.253±0.07),粒度分布均匀,Zeta电位为(-45.7±0.5)m V,包封率为(90.2±0.5)%,载药量为(23.30±0.10)%。结果表明热高压均质法制备的穿山龙薯蓣皂苷纳米结构脂质载体具有良好的理化性质。     

环孢素A眼用纳米脂质载体的制备及表征

 目的 制备适于眼部给药的环孢素A纳米脂质载体（cyclosporine A-loaded nanostructured lipid carriers, CsA-NLC）,并考察其理化性质和眼局部刺激性。方法 采用熔融-乳化法制备CsA-NLC,通过正交实验筛选出最优处方。考察CsA-NLC的粒径、形态,包封率、载药量及在人工泪液中的释药行为,采用差示扫描量热法（differential scanning calorimetry, DSC）确证CsA在载体中的分散状态,利用家兔研究其眼局部刺激性。结果 优化条件下制备的CsA- NLC多为类球形粒子,平均粒径(35.9±0.21) nm,Zeta电位(-13.9±0.21) mV,包封率、载药量分别为(97.5±0.58)%和(16.2±0.09) mg·mL^-1。DSC表明药物以非结晶状分散于纳米粒中。CsA-NLC具有明显的缓释特征,其体外释药行为符合单指数模型。CsA-NLC对家兔眼部无刺激性。结论 制备的CsA- NLC粒径小,载药量高,刺激性小,体外释放具有明显的缓释特征,有望实现药物眼部控释递送,提高药物的眼用生物利用度。
     

TPGS修饰多烯紫杉醇前体囊泡口服递药系统的构建及表征

该研究旨在建立一种新型的载多烯紫杉醇的TPGS修饰前体囊泡口服递药系统(Doce-TPGS-PN),并对其水化后的物理化学特性和体外释放进行考察。首先,以制得前囊泡水化后的粒径、包封率和突释量为指标,考察脂质材料的种类、TPGS修饰方法、TPGS加入量及表面活性剂和胆固醇的比例对前囊泡水化后性质的影响,筛选最优处方和制备工艺。其次,对最优处方制得DTX-TPGS-PN的形态、粒径、表面电荷、包封率及体外释放行为进行考察。结果表明,Doce-TPGS-PN系统水化后,粒径为(93±6.5) nm,Zeta电位为(-83.95±3.69) mV,包封率(97.31±0.60)%,在PBS中的释放分为前0.5 h的速释相和之后的缓释相。实验证明,该研究成功构建了Doce-TPGS-PN这一新型口服给药系统,且其具有良好性质。     

制备工艺对卡铂白蛋白微球性质的影响

 目的：考察制备因素对卡铂白蛋白微球的粒径、表面形态、包封率和体外释药性能的影响。方法：采用直接加热固化法制备卡铂白蛋白微球。结果：搅拌速度、乳化剂、白蛋白浓度影响微球的粒径大小。药物与白蛋白的投料比例直接影响微球的表面特征、载药量和包封率。微球的体外释药行为受微球含药量、粒径大小、固化温度和固化时间等因素影响。结论：控制制备卡铂白蛋白微球的工艺条件，可以制备不同释药速率的微球。     

两亲性纳米胶束聚乙二醇接枝壳聚糖偶联脱氧胆酸-姜黄素的制备与评价

目的 合成聚乙二醇接枝壳聚糖偶联脱氧胆酸(mPEG-CS-DA)纳米载药系统,并以姜黄素(Cur)为模型药物,构建两亲性纳米胶束,并对其进行理化表征。方法 采用两步反应合成mPEG-CS-DA,分别用IR、¹H-NMR等技术对其结构进行表征,用差示扫描量热法(DSC)对其物理性质进行分析,并考察其在不同溶剂中的溶解性能。筛选mPEG-CS-DA-Cur纳米胶束制备方法,并测定其包封率、载药量、粒径分布及体外释放度。结果 以透析法制备的载药纳米胶束具有较高的包封率,较小的平均粒径和无残留溶剂的特点。mPEG-CS-DA-Cur的载药量为(12.11±1.52)%,包封率为(89.37±4.12)%,平均粒径为161.4 nm,分布均匀,胶束中药物体外释放缓慢、稳定。结论 研究合成了1种新型的两亲性壳聚糖衍生物,是1种良好的胶束载体材料,对难溶性药物Cur具有很好的包封率和载药量,为后续药物进行靶向性研究提供了一定的基础。     

10-羟基喜树碱半固体脂质纳米粒的研制与稳定性考察

目的:制备10-羟基喜树碱的半固体脂质纳米粒(HCPT-SSLN)并考察其稳定性。方法:采用高温乳化蒸发-低温固体法制备了HCPT-SSLN;用透射电镜考察了纳米粒的形态;用激光粒度仪测定了粒径和ξ电位;考察了其混悬液和冻干粉的物理稳定性。结果:HCPT-SSLN纳米粒平均粒径为130.5 nm,载药量为2.51%,包封率为79.19%,ξ电位为-33.1mV;室温(25℃)和4℃下放置6个月,纳米粒外观、粒径及包封率无明显变化,冻干粉比混悬液的物理稳定性更高。结论:本实验制备的HCPT-SSLN包封率和载药量较高,粒径分布均匀,稳定性良好。初步表明HCPT适合进行SSLN包裹。     

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??OBJECTIVE To develop an easy to scale-up preparation process for exenatide-loaded long-acting microspheres, and develop a method that can be used to rapidly evaluate the in vitro release properties of the microspheres. METHODS The primary emulsion could be made by high shear emulsification process combined with high pressure homogenization method , then exenatide-loaded microspheres were prepared by a modified coacervation method. In the coacervation step, static mixer was used for mixing the primary emulsion and the coacervation reagent. RESULTS High pressure homogenization could reduce the size of the primary emulsion to about 200 nm. The encapsulation efficiency of microspheres was greater than 96.8%, and the amount of burst release in 1 h was less than 0.5%. When the scale of microspheres preparation was magnified by five times, the characteristics of the obtained microspheres was the same as the small scale batch. The in vitro release curves showed that the continued release time lasted for nearly 4 weeks after the 17 d lag phase. The drug release rate at 45 ??was as high as 2.5 times of that at 37 ??, with same release curves. CONCLUSION The established preparation process of exenatide-loaded long-acting microspheres, which uses static mixer for mixing the primary emulsion and coacervation reagent, is easy for scaling-up and industrialization. Accelerated test at 45 ?? can be used to rapidly evaluate the in vitro release profile of the microspheres.