可能的抗生育药物2,3-二苯基-6-(对-取代苯基)5H/甲基-7(H)氧代呋喃[3,2g][1]苯骈吡喃的合成

已知诸如苯骈呋喃、呋喃骈香豆素及芪类非甾体化合物显示雌激素的作用,并发现在碳环或杂环化合物中引入三芳乙烯或乙烷组分,抗生育活性明显增加。本文研究2,3-二苯基-6-[对-(烷胺基烷氧)苯基]-5H和(或)甲基-7(H)-氧代呋喃[3,2g][1]苯骈吡喃类     

1-芳基-4-乙氧羰基-5-氨基-1,2,3,-连三唑和几种亲电子试剂的反应及产物抗菌性能的研究

本文研究1-芳基-4-乙氧羰基-5-氨基-1,2,3,-连三唑(1)同过量乙酸,乙酸酐、乙酰氯、苯甲酰氯以及甲酰胺等的反应,制得1的14种新衍生物:1-H-4-乙氧羰基-5-芳胺基-1,2,3-连三唑(2 b～d),1-酰基-4-乙氧羰基-5-芳胺基-1,2,3-连三唑(3a～d),1-芳基-4-乙氧羰基-5-乙酰胺基-1,2,3-连三唑-(4a～d)以及1-甲酰基-4-乙氧羰基-5-对硝基苯胺基-1,2,3-连三唑(5a),1-苯甲酰基-4-乙氧羰基-5-对硝基苯胺基-1,2,3-连三唑(5b),1-对氨苯甲酰基-4-乙氧羰基-5-对硝基苯胺基-1,2,3-连三唑(5c)。所有化合物的结构,均经元素分析及波谱分析确证,并筛选了一些化合物的抗菌作用。     

1-芳基-4-乙氧羰基-5-氨基-1,2,3,-连三唑和几种亲电子试剂的反应及产物抗菌性能的研究

本文研究1-芳基-4-乙氧羰基-5-氨基-1,2,3,-连三唑(1)同过量乙酸,乙酸酐、乙酰氯、苯甲酰氯以及甲酰胺等的反应,制得1的14种新衍生物:1-H-4-乙氧羰基-5-芳胺基-1,2,3-连三唑(2 b～d),1-酰基-4-乙氧羰基-5-芳胺基-1,2,3-连三唑(3a～d),1-芳基-4-乙氧羰基-5-乙酰胺基-1,2,3-连三唑-(4a～d)以及1-甲酰基-4-乙氧羰基-5-对硝基苯胺基-1,2,3-连三唑(5a),1-苯甲酰基-4-乙氧羰基-5-对硝基苯胺基-1,2,3-连三唑(5b),1-对氨苯甲酰基-4-乙氧羰基-5-对硝基苯胺基-1,2,3-连三唑(5c)。所有化合物的结构,均经元素分析及波谱分析确证,并筛选了一些化合物的抗菌作用。     

抗生素头孢克肟(Cefixime)

异名 Cefspan,CFIX 化学名 (6 R,7 R)-7-〔(Z)-2-(2-氨基-4-噻唑基)-2-(羧甲氧亚氨)乙酰胺基-8-氧-3-乙烯基-5-噻-1-氮杂二环〔4,2,0〕辛-2-烯-2-羧酸药效分类广谱抗生素开发单位 (日)藤泽药品工业公司上市厂商 (日)藤泽药品工业公司,1987年5月药理对需氧性革兰氏阳性和阴性菌有广谱抗菌作用,其抗菌活性较头孢克罗强,但对革兰氏阳性菌的作用较羟氨苄青霉素差,     

广谱抗生素Cefpiramide Sodium

异名 Sepatren,Sancefal 化学名 (6R,7R)-7-[(R)-2-(4-羟基-6-甲基-3-吡啶羧酰胺基)-2-(4-羟基苯基)乙酰胺基]-3-[[(1-甲基-1H-四唑-5-基)硫代]甲基]8-氧代-5-硫杂-1-氮杂二环[4.2.0]辛-2-烯-2-羧酸钠     

噻吗心安眼药水

【化学名】 (-)-1-(特-丁胺基)-3-[(4-吗啉基-1,2,5-噻二唑-3)氧]-2-丙醇马来酸盐【结构式】     

抗瘤酮 A_(10)的化学修饰及其类似物的抗肿瘤活性

本文根据抗瘤酮 A_(10)的结构特征,设计合成了一系列3位有不同的芳烷酰胺基取代的2,6-哌啶二酮及2,5-吡咯烷二酮,有2个化合物芳烷酰基为取代的噻吩乙酰基。其合成方法可由各种取代的芳烷酸与3-氨基-2,     

抗生素 头孢呋新酯(Cefuroxime axetil)

化学名 3-氨基甲酰氧甲基-7-[2-(2-呋喃基)-2-甲氧亚胺基乙酰胺基]-3-头孢烯-4-羧酸1-乙酰氧乙基酯药效分类口服头孢类抗生素开发单位 (英)Glaxo 上市厂商 (英)Glaxo 1987年上市药理本品是注射用头孢类抗生素头孢呋新的口服有效的前体药。它是通过共价结合于转肽酶和羧肽酶,从而抑制细菌细胞壁的合成。由于它优先抑制青霉素结合蛋白-3,从而在细胞增殖期抑制交联壁生成,所以它在细菌迅速繁殖时是更为有效的。头孢呋新对革兰氏阳性、阴性菌和厌氧菌有广谱抗菌     

广谱抗生素 Cefbuperazone Sodium

异名化学名 (6R,7S)-7-[(2R,3S)-2-(4-乙基-2,3-二氧代-1-哌嗪基甲酰胺基)-3-羟基丁酰胺基]-7-甲氧基-3-[[(1-甲基-1H-四唑-5-基)硫基]甲基]-8-氧代-5-硫杂-1-氮杂二环[4.2.0]辛-2-烯-2-羧酸钠药效分类广谱抗生素开发单位 (日)富山化学工业、科研制药 1985年4月上市厂商同上药理本品对革兰氏阳性和阴性菌有广     

抗高血压药 贝那普利(Benazepril)

异名 Cibacen 化学名 3(S)-[1(S)-乙氧羰基-3-苯丙胺基]-2-氧代-2,3,4,5-四氢苯并-1-氮(艹卓)-1-乙酸盐酸盐药效分类 ACE抑制剂开发单位 (瑞士)Ciba-Geigy公司上市厂商 (瑞士)Ciba-Geigy公司,1990年上市药理用离体血管研究了本品的抗高血压作用机理。本品及其活性代谢物benaze-prilat都能抑制血管紧张素     

药品行政保护品种介绍:降血糖药(一)(待续)

格列美脲通用名：格列美脲(glimepiride)。商品名：亚莫利(Amaryl)。化学名：N-(4(2(3-乙基4-甲基-2-氧-3-二氢吡咯-1-甲酰胺基)．乙基)．苯磺酰基)-N4-甲基环己基脲。结构式见图1。     

(6R,7R)-7-[2-呋喃基(甲氧亚氨基)乙酰氨基]-3-羟甲基-8-氧代-5-硫杂-1-氮杂二环[420]辛-2-烯-2-甲酸的合成研究

目的　制备(6R,7R) - 7-[2 -呋喃基(甲氧亚氨基)乙酰氨基] - 3-羟甲基- 8-氧代- 5 -硫杂- 1-氮杂二环[4 2 0]辛- 2 -烯- 2 -甲酸。方法　通过7-氨基头孢烷酸的水解,生成去乙酰基7-氨基头孢烷酸,再与2 - (2 -呋喃基)- 2 -甲氧亚胺基乙酸氯反应进行7位氨基的酰化制备上述医药中间体。结果及结论　适宜的反应条件为:7-氨基头孢烷酸在- 2 5℃水解,与2 - (2 -呋喃基) - 2 -甲氧亚胺基乙酰氯在- 10℃反应,二者的摩尔比为1 0∶1. 15,收率可达80 %。     

新青霉素抗生素Aspoxicillin

Aspoxicillin是一种新的青霉素类抗生素.其结构是在羟氨苄青霉素的6位上引入N-甲基-D-天门冬酰胺侧链.化学名为(2S、5R、6R)-6-〔2R-2(2R-2-氨基-3-N-甲基-甲酰胺基-丙酰胺基-2-(4-羟苯基)乙酰胺基-3,3二甲基-7-氧-4-硫-1-氮双环〔3、2、0〕庚-2-羧酸的三水化合物.分子式C_(21)H_(27)N_5-O_7S·3H_2O,分子量547.28,其结构为:     

Cefuroxime——一个新的头孢菌素类抗菌素

Cefuroxime,(6R.7R)-3-甲氨酰氧-甲基-7-[(2z)-2-甲氧亚胺-(呋喃-2)乙酰胺基]头孢3-烯-4-羧酸,(简称 CXM,下同),是一个供注射用的新的广谱头孢菌素类抗菌素。本文报告它的抗菌作用与药物动力学研究结果。     

头孢地秦钠合成路线图解

头孢地秦钠(cefodizime disodium,1),化学名为(6R,7R)-7-[(2Z)-(2-氨基-4-噻唑基)(甲氧亚氨基)乙酰胺基]-3[[(5-羧甲基-4-基-2-噻唑基)     

美托洛尔有关物质E和J的合成

目的为更好地对美托洛尔的产品质量进行控制,合成美托洛尔有关物质E和J。方法以2-羟基苯乙酸为起始原料,经过羧基还原、酚羟基保护、甲基化、酚羟基脱保护,再依次与环氧氯丙烷、异丙胺反应得到1-异丙胺基-3-[2-(2-甲氧乙基)苯氧基]-2-丙醇(E),总收率为49%。以4-(2-甲氧乙基)苯酚为起始原料,与环氧氯丙烷、丙烯醇反应后得到1-烯丙氧基-3-[4-(2-甲氧基乙基)苯氧基]-2-丙醇,再经环氧化、异丙胺化反应制得1-(2-羟基-3-异丙胺基)丙氧基-3-[4-(2-甲氧乙基)苯氧基]-2-丙醇(J),总收率为53%。结果与结论美托洛尔合成中的两个相关物质E、J的结构经核磁共振氢谱、质谱确证。两种合成路线原料易得、操作简便、条件温和、收率高,可为美托洛尔的质量评价和相关杂质的控制提供帮助。     

1-(2-甲酰氢乙基)-5-甲酰胺基吡唑的合成

目的: 研究1-(2-甲酰氧乙基)-5-甲酰胺基吡唑的合成方法.方法: 以氯乙醇和水合肼为原料,经5步反应合成出硫酸头孢噻利关键中间体1-(2-甲酰氧乙基)-5-甲酰胺基吡唑.结果: 总收率为33.7%.结论: 本法操作简便,适合工业化生产.     

广谱抗生素 氟莫头孢钠(Flomoxef Sodium)

化学名 ((?))(6 R、7 R)-7[2-二氟甲硫基)乙酰胺基]-7-甲氧基-3-〔[1-(2-羟基乙基)-1氢-四氮唑-5-基]疏甲基〕-8-氧-5-氧杂1-氮杂双环[4、2、0]辛-2-烯-2-羧酸钠     

含3-羟基-4-吡啶酮片段的EGFR酪氨酸激酶抑制剂的合成及抗肿瘤活性研究

目的设计合成含具备铁离子螯合功能的3-羟基-4-吡啶酮片段的4-芳胺基喹唑啉类衍生物,并评价其体外抑制肿瘤增殖活性。方法 4-芳胺基-6-硝基-7-氟喹唑啉与3-苄氧基吡啶-4-酮脂肪醇发生取代反应,再经过硝基还原得到4-芳胺基-6-氨基-7-(3-苄氧基-4-吡啶酮)烷氧基喹唑啉中间体,该中间体与各种酰氯或者酸缩合后再脱去苄基得到目标化合物1~6;4-芳胺基-6-氨基-7-烷氧基喹唑啉与3-苄氧基吡啶-4-酮-1-乙酸经缩合后脱苄基得到目标化合物7~12。采用MTT法,以吉非替尼(gefitinib)为阳性对照药,测定目标化合物对人表皮癌细胞系A431、人肺腺癌细胞系H1975和人宫颈癌细胞系HeLa的增殖抑制活性。结果与结论合成了12个未见文献报道的新化合物,其结构经~1H-NM R、MS谱确证;初步体外生物活性筛选结果显示,该类化合物具有较好的抗肿瘤细胞增殖活性,其中化合物1~4、7~10在人表皮癌A431细胞株上的抗增殖活性与阳性对照吉非替尼相当。     

抗心力衰竭药Xamoterol Fumarate

异名 Corwin 化学名 (±)-1-(对羟苯氧基)-3-[2-(吗啉酰胺基)-乙胺基-2-丙醇半富马酸盐药效分类抗心力衰竭药开发单位 (英)ICI PHARM 上市厂商 (英)Stauart Pharmaceutical Ltd.1988年上市。药理研究表明,本品具有选择性的心脏兴奋作用,而增加心率的作用仅为异丙肾上腺素的43%,对血管平滑肌无直接的作用。