多烯紫杉醇诱导不同白血病细胞产生氧自由基的比较

目的：以K562和HL60细胞为对象，研究多烯紫杉醇对白血病细胞的生长抑制作用以及对自由基的影响。方法：采用噻唑蓝(MTT)比色法测定细胞的增殖情况；分光光度法测定抗氧化酶活性以及超氧阴离子(O2ˉ)的产生。结果：多烯紫杉醇对两种细胞均具有明显的抑制作用，具有时间依赖性；K562对药物作用的响应时间比HL60延后24h，表现出一定的耐药性；多烯紫杉醇诱导HL60产生O2ˉ，在36h达到高峰，并且引起胞内超氧化物歧化酶(SOD)、过氧化氢酶(CAT)活性明显变化。而K562在药物作用下氧自由基和抗氧化酶活性和正常细胞相比无明显变化。结论：HL60对多烯紫杉醇比K562更为敏感，可能与其在药物刺激下生成O2ˉ以及后期抗氧化酶活性下降有关。     

榄香烯乳治疗恶性胸水疗效观察

我院自1993年10月至1996年12月间试用榄香烯乳治疗恶性胸水16例，效果较好，现报告如下。1．临床资料本组共16例，男11例，女5＄J；年龄45～75岁，平均56岁。全组病例经细胞学或病理学证实为非小细胞肺癌8例（腺癌5例，鳞癌2例，腺鳞癌1例），小细胞肺癌2例，乳腺癌4例，间皮瘤1例，淋巴瘤1例。购水内找到癌细胞的13例，未找到者3例，但有经纤支镜病理证实中央型肺癌。既往曾接受全身化疗者2例，接受纵隔放疗者2例。胸水出现至胸水开始治疗时间：＜1mo者4例，l～2mo者8例，＞3mo4例。2．治疗方法用时将O．5％榄香烯乳原液按20Omg／m‘的剂…     

环氧泽泻烯对2型糖尿病小鼠的降糖作用

目的探索环氧泽泻烯的降血糖活性。方法采用链脲佐菌素与烟酰胺建立2型糖尿病小鼠模型。腹腔注射链脲佐菌素与烟酰胺后的d 21测定血糖,d 22进行口服葡萄糖耐量试验。选择罗格列酮作为阳性对照药,每天按小鼠体重以10 mg·kg~(-1)剂量灌胃给药,连续3周;环氧泽泻烯不同剂量组每天分别按小鼠体重以5、10、20 mg·kg~(-1)剂量灌胃给药,连续3周。此外,采用油红O染色法探索了0.5、1μmol·L~(-1)环氧泽泻烯对3T3-L1前脂肪细胞分化的影响。结果环氧泽泻烯不仅使2型糖尿病小鼠空腹血糖下降,而且在口服葡萄糖耐量试验期间也表现出降低血糖的趋势。在0.5、1μmol·L~(-1)浓度下,环氧泽泻烯促进了3T3-L1前脂肪细胞分化过程。结论环氧泽泻烯可能具有降血糖活性,加速前脂肪细胞分化过程,其机制有待进一步研究。     

烯二炔类抗肿瘤抗生素全合成研究Ⅴ.通过分子内的偶联反应合成十元环状烯二炔

以顺式1，2-二氯乙烯为原料，经六步反应，得到与芳环骈连的共轭环状烯二炔，本文首次以分子内的偶联反应作为环合反应来合成环状烯二炔。     

β-榄香烯抗氧化损伤作用的实验研究

目的:利用内皮细胞氧化损伤模型和鹌鹑饵食性高脂血症模型,研究β-榄香烯的抗氧化损伤作用.方法:采用过氧化氢(H2O2)建立体外培养的人脐静脉内皮细胞(HUVEC)氧化损伤模型,观察不同浓度(0.1、1、10 mg/L)β-榄香烯对细胞内活性氧水平、丙二醛(MDA)含量和超氧化物岐化酶(SOD)活性的影响;采用高脂饲料喂养法建立鹌鹑高脂血症模型,观察β－榄香烯对鹌鹑血清SOD活性、MDA和一氧化氮(NO)含量的影响.结果:β-榄香烯可降低内皮细胞内活性氧水平,升高SOD活力,降低MDA含量;β-榄香烯升高鹌鹑血清中SOD活性和NO含量,降低MDA水平.结论:β－榄香烯具有较强的抗氧化、清除氧自由基及保护血管肉皮细胞作用.     

顺式芳基烯在钯()催化下异构为反式芳基烯

顺式芳基烯和二乙腈氯化钯 ( ) [(Me CN) 2 Pd Cl2 ](10m ol% )在二氯甲烷 (0 .5 m ol/ L)中 ,室温搅拌约 14 h可得反式芳基烯 ,除 1例未反应外 ,其余 9例收率 85 %～ 97%。顺式芳基烯在钯()催化下异构为反式芳基烯@沈蓓苓     

褐藻叶托马尾藻中的甘油酯类成分

采用稻瘟霉模型生物活性追踪方法，应用多种层析手段，从褐藻叶托马尾藻（Sargassum carpophyllum)中分离得到5个甘油酯类成分，应用多种波谱技术和化学方法，分别确定为：1－O十六碳酰基－3－O－（13Z－十八碳烯酰基）甘油酯（I）1，2，3－O－三910Z，13Z－十八碳二烯酰）甘油酯（II），（2S）－1－O－十六碳酰基2－O－十四碳酰基－3－O－β－D－吡喃半乳糖基甘油（Ⅲ），（2S）－1－O－十六碳酰基－2－O－十六碳酰基－3－O－β－D－吡喃半乳糖基甘油（Ⅳ）和（2S）－1－O－十六碳酰基－2－O（11Z－十八碳烯酰基）－3－O－β－D－吡喃半乳糖基甘油（V），5个化合物均为首次从该各频繁 藻中得到，I和V为新天然产物，Ⅱ-Ⅴ具有诱导稻瘟霉菌丝变形活性和弱的肿瘤细胞毒性。     

榄香烯原料药的化学成分

目的对榄香烯原料药化学成分进行系统研究。方法采用氧化铝柱色谱、硅胶柱色谱和制备型HPLC等分离方法从榄香烯原料药中分离化合物,采用NMR等光谱学手段对它们进行结构鉴定。结果共分离得到4个化合物,分别鉴定为β-榄香烯(1)、γ-榄香烯(2)、β-石竹烯(3)和δ-榄香烯(4)。结论不仅对榄香烯原料药的3个主要活性成分进行了结构确证,而且对原料药中的1个主要杂质成分β-石竹烯进行了结构确证,并首次对文献中β-石竹烯碳谱数据中有误的归属进行了纠正。为榄香烯原料药质量控制和临床试验的研究提供了明确的物质基础。     

β-榄香烯对人肝癌细胞株的体外放射增敏作用

目的通过体外实验探讨β-榄香烯对人肝癌细胞株的放射增敏作用机制。方法用克隆形成法检测不同时间-浓度条件β-榄香烯和／或放射作用后的人肝癌细胞株存活分数，计算放射增敏率（SER）。用流式细胞仪分析不同时间-浓度条件下β-榄香烯对细胞周期和细胞凋亡的影响。结果10、100、1000nmoL／L β-榄香烯作用24h后SER分别为1．32，1．71和1．36。β-榄香烯作用时间和浓度越高，人肝癌细胞G2／M期的比率也越高。100、1000nmoL／L β-榄香烯作用24h后，G2／M期比率明显升高。10nmol β-榄香烯作用24h细胞凋亡百分率20．71％。结论β-榄香烯对人肝癌细胞有放射增敏作用，其作用机制可能与对诱导肝癌细胞凋亡和β-榄香烯对细胞的G2／M期阻滞有关。     

多烯脂肪酸胶丸治疗高脂血症疗效观察

多烯脂肪酸胶丸是纯天然鱼油制剂，能显著降低血清胆固醇及甘油三酯，降低血粘度，从而有效地防治冠心病．我们对52例高服血症病人应用多烯脂肪酸胶九取得显效疗效，现报道如下．1资料与方法选择1991－01～1991－12期间105例高脂血症住院病人，分为观察组与对照组．观察组五例，其中男32例，女20例，年龄38－66岁．高血压伴高明血症18例，冠心病伴高脂血症22例，高脂血症m别对照组53例，男30例，女2三例，年龄40－68岁．高血压伴高脂血症门例，冠心病伴高脂血症刀削，高股血症13例．治疗组52例病人给千多烯脂肪酸胶丸2丸1次0．9g/次，－R3…     

甲氧环烯氨头孢菌素

甲氧环烯氨头孢菌素(Cefroxadine,CXD)1972年由瑞士汽巴—嘉基公司所开发,其结构如下图所示:分子式:C_(16)H_(19)N_3O_5S·2H_2O分子量:401.43为一口服头孢类抗生素。CXD 具有抗革兰氏阳性、阴性菌的广谱抗菌作用,抗菌作用比头孢菌素Ⅳ(Cepha-     

榄香烯的药理与临床应用进展

榄香烯（Elemene）是国家二类非细胞毒性的广谱抗肿瘤新药，是从姜科植物温莪术［Curcumazedoaria（Berg）Rosc］挥发油中提取的由碳、氢两种元素组成的倍半萜烯类化合物，其主要成分为β-榄香烯.临床上使用经乳化处理的乳剂注射液。药理研究及临床应用表明该药具有疗效好、副作用小的优点，目前已大量应用于临床治疗。l药代动力学p一揽香烯的化学名为1一甲基一1一乙烯基一2·4-M异丙基环己烷.分子式为CI。H。4，分一产量为204。该药血浆中的动态变化属二室模型，ti。。一11.Zh，ti。;一10.sh。口服吸收差，生物＊’J用度仅为188的，559…     

毛细管柱气相色谱法测定榄香烯及榄香烯注射液的含量

目的建立测定榄香烯及榄香烯注射液含量测定中各组分不能完全得以分离的毛细管柱气相色谱法。方法采用毛细管柱气相色谱法,安捷伦6890型气相色谱仪;安捷伦DB-225毛细管柱,(50%氰丙基苯基)二甲基聚硅氧烷为固定液,长30m、内径0.32mm、膜厚0.25μm。程序升温100℃保持2min,以1℃/min速率升至140℃;载气:99.99%氮气,流速1mm/min;采用分流进样,进样量1μL。结果采用毛细管柱气相色谱法能较大地提高组分之间的分离度。榄香烯的线性关系为Y=9.55X-0.036(r=0.9991)。平均回收率为100.5%,相对标准偏差(RSD)为1.20%(n=9)。结论本方法准确,专属性好,可用作控制榄香烯及榄香烯注射液质量的方法。     

多烯紫杉醇脂质体包封率的测定

目的：建立测定多烯紫杉醇脂质体的包封率测定方法。方法：通过超滤法和透析法分离游离药物，采用高效液相色谱法测定多烯紫杉醇脂质体的包封率，并考察了这2种方法的可行性。结果：2种方法测定多烯紫杉醇脂质体的包封率分别为98．6％，95．6％，回收率分别为99．3％，99．7％，加样回收率分别为98．9％，99．5％。结论：超滤法和透析法可以较好地测定多烯紫杉醇脂质体的包封率。     

GC法同时测定五味子挥发油中α-蒎烯、β-蒎烯、柠檬烯和乙酸龙脑酯的含量

摘要目的：建立同时测定五昧子挥发油中α-蒎烯、β-蒎烯、柠檬烯和乙酸龙脑酯4种成分含量的气相色谱方法。方法：采用水蒸气蒸馏法进行挥发油的提取，采用Gc法对挥发油中α-蒎烯、β-蒎烯、柠檬烯和乙酸龙脑酯4种成分进行含量测定。气相色谱条件：DB-17石英毛细管色谱柱（30m×0．25mm×0．25μm）；氢火焰离子化检测器（FID）；进样口温度230℃；检测器温度250℃；柱温以50℃为起始温度，保持2min，以10℃·min^-1升温至130℃，保持5min；载气为氮气，流速为1．2mL·min^-1；进样方式为分流进样，分流比10：1；进样量为1μL。结果α-蒎烯、β-蒎烯、柠檬烯和乙酸龙脑酯进样浓度分别在0．02～0．21mg·mL^-1（r=0．9998），0．006～0．10mg·mL^-1（r=0．9993），0．006～0．16mg·mL^-1（r=0．9994），0．04～1．00mg·mL^-1（r=0．9993）范围内呈良好线性关系；平均回收率（n=3）分别为99．5％～101．6％，96．3％～101．9％，98．6％～100．4％，96．1％～96．8％。结论：方法简便快速，可用于五味子挥发油中α-蒎烯、β-蒎烯、柠檬烯和乙酸龙脑酯4种成分的含量测定。     

光学活性倍半萜β-桉烯类似物的合成及结构分析研究

本文叙述了具有光学活性的倍半萜β-桉烯脱甲基类似物-( )-9β-(2′-丙烯基)-2-羟基-2-甲基-双环[4,4,0]-1-癸烯(V),( )-9β-(2′-丙烯基)-2-亚甲基-双环[4,4,O]-1-癸烯(Ⅵ)以及β-桉烯中间体( )-8β-(2′-丙烯基)-1-甲基-双环[4,40]-5-癸酮(Ⅶ,Ⅶ,Ⅸ,Ⅹ)的合成。化合物(Ⅴ),(Ⅵ)迄今未见文献报道,它们的化学结构得到确证,对(Ⅵ)的合成途径及结构稳定性进行了探讨,发现其稳定性优于其同分异构体(Ⅻ).     

创建酿酒酵母细胞工厂发酵生产芳香精油瓦伦烯

瓦伦烯是一种具有柑橘气味的倍半萜类化合物,常被用于化妆品和食品添加剂,以及工业合成诺卡酮。本研究拟用合成生物学技术创建酿酒酵母细胞工厂发酵生产瓦伦烯。首先,在底盘细胞YTT-T5中引入北美金柏来源的瓦伦烯合酶(Cn VS),成功获得可生产1.1 mg·L^-1瓦伦烯的工程菌VAL-01;采用蛋白质融合技术,不同植物来源的瓦伦烯合酶筛选,并调整了关键基因拷贝数后,瓦伦烯产量提升至436.4 mg·L^-1。进一步工作中,删除转录因子ROX1,瓦伦烯的产量提高了17.4%。最后,对半乳糖诱导系统进行调控,并过表达多药耐药性调控因子PDR3和调控内质网大小转录因子INO2,所得工程菌株VAL-10经高密度发酵能生产2 798.6 mg·L^-1瓦伦烯(产量是初始菌株的2 500倍),为瓦伦烯绿色生产提供了基础。     

益母草中环烯醚萜的含量测定

目前认为益母草主要活性物质为环烯醚萜(iridoid)。在已发表的文献中尚未见有关测定该物质含量的较好方法。作者用光电比色计法测定该植物中环烯醚萜的含量。提取环烯醚萜的最佳条件为:将益母草粉碎至2mm 大小,试剂为40%乙醇(1:20),第1次时间为45min,第2次为15     

GC法测定国内工业大麻挥发油中的β-石竹烯、α-石竹烯和氧化石竹烯

采用水蒸气蒸馏法提取工业大麻挥发油样品,并建立气相色谱-氢火焰离子化检测(GC-FID)法测定其中主要组分β-石竹烯(1)、α-石竹烯(2)和氧化石竹烯(3)的含量,选择正十三烷(4)作为内标物。结果显示,建立的方法具有良好的分离度和专属性,1、2、3分别在0.001 7～0.174 8、0.001 7～0.170 0、0.001 8～0.178 4 mg/mL内线性关系良好,检测限分别为0.087、0.085、0.180μg/mL。平均加样回收率(n=9)分别为107.12%、99.01%、93.30%,RSD分别为2.33%、1.14%、1.61%。本法可用于工业大麻挥发油中1、2、3的含量测定,也为其质量控制及医药应用研究提供了技术支持。     

多烯康与吉非罗齐对老年高脂血症疗效比较

我部于 2 0 0 2年 3月～ 2 0 0 2年 10月 ,对 92例门诊老年混合型高脂血症患者随机分为 2组 ,分别采用多烯康与吉非罗齐进行调脂治疗 ,其多烯康组疗效显著 ,且无明显不良反应 ,更适合老年混合型高脂血症伴肾功能障碍的患者 ,现报告如下 :1　资料与方法1 1　资料　 92例全部为我所 2 0 0 2年 3月～ 2 0 0 2年 10月的门诊患者 ,均经实验室检查确诊为混合型高血脂症。按其就诊先后顺序分为 2组 ,即多烯康组 ,4 6例 ,男 37例 ,女9例 ,年龄 (6 4± 11)岁 ;吉非罗齐组 ,4 6例 ,男 2 9例 ,女 17例 ,年龄 (6 2± 12 )岁。1 2　治疗方法　多烯康组服…