凡德他尼治疗甲状腺髓样癌研究进展

甲状腺髓样癌（MTC）是起源于甲状腺C细胞或滤泡旁细胞的肿瘤,约占甲状腺恶性肿瘤的5％～10％,其恶性程度介于乳头状癌和未分化癌之间,属中等恶性肿瘤.女性患者居多,具有局部浸润生长及较早出现血道淋巴道转移的特征.在临床上分为遗传性髓样癌和散发型髓样癌两种[1].临床以手术治疗为主,尤其是直径2 cm以上的MTC,虽无明显可见的淋巴结,但隐匿性淋巴结转移率可高达50％,因此,目前多主张扩大手术范围.对于晚期MTC,单靠手术难以彻底清除肿瘤.因其起源于甲状腺滤泡旁细胞,与正常甲状腺滤泡细胞相比,无法摄取碘,所以放射性131I治疗效果不佳.而传统的放疗、化疗被作为中晚期MTC无有效控制手段时的姑息治疗方法[2].2011年FDA批准的新药凡德他尼为甲状腺髓样癌的治疗提供了新武器.关键词：凡德他尼;表皮生长因子受体;血管内皮生长因子受体;甲状腺髓样癌;非细胞肺癌分类号：R979 文献标识码：B文章编号：1008-049X（2014）07-1217-04     

达可替尼在真实世界中治疗EGFR突变阳性晚期非小细胞肺癌患者的临床疗效和安全性

目的 探讨达可替尼在表皮生长因子受体(EGFR)突变阳性晚期非小细胞肺癌(NSCLC)患者的治疗效果及安全性.方法 回顾性分析50例EGFR突变阳性晚期NSCLC患者的临床资料,其中的24例(A组)给予达可替尼治疗,26例(B组)给予第一代表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂(EGFR-TKI)治疗.比较两组患者临床结局和...     

晚期非小细胞肺癌靶向治疗新药达克替尼的安全性与临床评价

达克替尼为二代表皮生长因子受体小分子酪氨酸激酶抑制剂(EGFR-TKIs)和某些EGFR激活突变的激酶活性的不可逆抑制剂,用于携带EGFR激活突变的晚期非小细胞肺癌(NSCLC)患者的一线治疗。对比吉非替尼,可显著延长患者的无进展生存期(PFS)、缓解持续时间(DOR)及总生存期(OS)。达克替尼于2018年9月获美国食品药品监督管理局(FDA)批准上市,2019年4月于欧盟上市,同年5月通过国家药品监督管理局的进口注册于中国上市。本文就其作用机制、药理作用、药代动力学、临床评价、用法用量、安全性以及药物相互作用等进行综述,旨在为临床用药提供参考。     

抗肿瘤药物吉非替尼的研究进展

吉非替尼(gefitinib,Iressa,ZD1839)是一种口服选择性表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂.临床前研究发现它能抑制多种类型肿瘤细胞的生长,临床Ⅰ、Ⅱ期研究表明在晚期非小细胞肺癌(NSCLC)患者中,吉非替尼单独应用显示出明显的抗瘤活性并使症状减轻.2003年5月FDA批准其上市.综述了吉非替尼的分子作用机制、体内外抗肿瘤作用以及临床试验等方面的最新进展.     

埃克替尼治疗表皮生长因子受体突变型非小细胞肺癌患者49例

目的评价埃克替尼治疗表皮生长因子受体(EGFR)突变型非小细胞肺癌(NSCLC)患者的临床有效性及安全性。方法回顾性分析本院2011年12月—2013年12月年内住院的服用埃克替尼治疗的49例EGFR突变型NSCLC患者,以同期服用吉非替尼治疗的21例患者作为对照,比较两组的体能状态、生活质量评价及疗效和安全性评价。结果埃克替尼和吉非替尼组客观有效率分别为59%和57%,疾病控制率分别为84%和81%,两组相比无显著差异(P>0.05)。埃克替尼组在不良反应发生的类别、发生率及不良反应的分级等方面与吉非替尼组无显著差异(P>0.05)。结论埃克替尼治疗EGFR突变型NSCLC患者疗效确切、不良反应发生率较低,与吉非替尼相似。     

阿美替尼治疗非小细胞肺癌的研究进展

肺癌是全球癌症相关死亡的最常见原因,其中85%为非小细胞肺癌(non-small-cell lung cancer,NSCLC),表皮生长因子受体(epidermal growth factor receptor,EGFR)是治疗晚期NSCLC最重要的靶点之一。第一、二代EGFR酪氨酸激酶抑制剂(EGFR-tyrosine kinase inhibitor,EGFR-TKI)一直是晚期EGFR突变NSCLC患者的标准治疗方法,但获得性耐药几乎不可避免,主要耐药原因为T790M突变。阿美替尼是中国首个自主研发的第三代EGFR-TKI,对包括L858R和19号外显子缺失在内的EGFR敏感突变,以及T790M耐药突变均具有活性,同时保留野生型EGFR,克服了第一、二代EGFR-TKI的耐药性和选择性问题,其临床前和临床研究均显示出良好的有效性与安全性,为我国NSCLC患者提供了新的用药选择。本综述对阿美替尼的结构、作用机制、临床前研究、药动学,在NSCLC治疗中的临床疗效、安全性,以及与其他第三代EGFR-TKI的比较进行了总结,为该药的临床使用及未来的探索研究提供参考。     

NSCLC的EGFR突变和基因扩增:从分子水平解析吉非替尼试验(IDEAL/INTACT)结果

目的:大多数用吉非替尼治疗非小细胞肺癌(NSCLC)效果显著的案例,他们的表皮生长因子受体(EGFR)都有特殊的活化突变,但是这些突变的临床预测价值尚未经大规模临床试验证实。本研究的目的是确定EGFR分子水平的变异对吉非替尼在Ⅱ期(IDEAL)和Ⅲ期(INTACT)研究当中缓解率和生存率的影响。患者及方法:我们分析了IDEAL和INTACT试验中肺癌样本发生EGFR突变的频数并将其与EGFR基因扩增棗NSCLC的另一遗传异常作比较。结果:EGFR突变与已确认的吉非替尼治疗NSCLC的临床反应特点有关,包括腺癌、无抽烟史、女性和亚裔在内的人群E…     

厄洛替尼单药一线治疗非小细胞肺癌的研究进展

高效低毒的分子靶向治疗药物厄洛替尼,在非小细胞肺癌(NSCLC)的二、三线治疗以及序贯和维持治疗中,已经显示出其能够使患者临床获益.厄洛替尼单药为晚期NSCLC的一线治疗新的选择方案.本文就其在老年、体力状态较差、不吸烟以及存在表皮生长因子(EGFR)敏感性突变或K-ras耐药突变的NSCLC患者中的应用作一综述.     

非小细胞肺癌靶向治疗药物的临床研究进展

非小细胞肺癌（NSCLC）是恶化程度高、治疗难度大的肺部癌症,其发生常与多种相关基因靶点突变或通路异常有关,如表皮生长因子受体突变、间变性淋巴瘤激酶重排等。靶向药物的出现为NSCLC治疗提供了新方向,吉非替尼、厄洛替尼、奥希替尼、劳拉替尼及多靶点抑制剂为常见的靶向治疗药,临床试验结果也显示出一定的疗效。对近年来国内外有关NSCLC相关靶向治疗药物中的部分值得引起注意的临床试验研究结果进行综述,以期为制定相关的临床用药方案提供依据。     

吉非替尼治疗非小细胞肺癌的疗效与EGFR基因突变的关系

目的探讨吉非替尼治疗晚期非小细胞肺癌(NSCLC)的疗效与表皮生长因子受体(EGFR)基因突变的关系。方法选择36例Ⅲb期或Ⅳ期经铂类治疗方案无效的NSCLC患者,根据有无EGFR基因突变分为有EGFR基因突变组(A组,11例)与无EGFR基因突变组(B组,25例),均予以吉非替尼治疗,分析其疗效与EGFR基因突变的关系。结果 A组吉非替尼治疗有效率优于B组(81.8%vs.16.0%)(P<0.05)。结论 EGFR基因突变的检测可作为吉非替尼治疗NSCLC疗效的一个预测指标。