苦参碱隐形脂质体的制备及影响因素考察

目的:制备具有较高包封率的苦参碱隐形脂质体.方法:采用薄膜分散法、pH梯度法和硫酸铵梯度法制备苦参碱隐形脂质体,筛选出最佳的制备苦参碱隐形脂质体的方法,考察不同影响因素对苦参碱隐形脂质体包封率的影响.结果:硫酸铵梯度法制备的苦参碱隐形脂质体的包封率为52.40%;孵化温度50℃,孵化时间1.5 h,超声时间10 min,透析时间3 d,氢化大豆卵磷脂与胆固醇之比为2:1.药脂比为0.04～0.067之间,硫酸铵浓度为0.2～0.3 mol·L<'-1>时制得脂质体的包封率均较高.结论:硫酸铵梯度法可用于苦参碱隐形脂质体的制备,孵化温度、孵化时间、透析时间、药脂比和硫酸铵浓度是影响包封率的主要因素.     

六甲蜜胺脂质体的制备及影响因素考察

目的:制备六甲蜜胺脂质体并对处方进行筛选,以期得到符合包封率(encapsulation efficiency,EE%)要求和稳定均一的脂质体制剂.方法:选用乙醇注入法制备六甲蜜胺脂质体,以包封率为评价指标,进行单因素考察以及正交试验.结果:通过单因素考察选择出对脂质体包封率影响较大的因素,如磷脂种类、磷脂浓度、水相介质pH值以及脂胆比等,并以此进行正交试验.结论:确定了最优处方,制备成稳定均一的六甲蜜胺脂质体.     

硫唑嘌呤脂质体的研制

目的 :优选硫唑嘌呤脂质体的处方和制备工艺 ,并评价其质量。方法 :采用薄膜 -振荡分散法制备硫唑嘌呤脂质体 ,以正交试验法优选出制备硫唑嘌呤脂质体的最佳工艺条件。用滴定法测其包封率 ,显微镜法观察其形态 ,测量粒径和粒度分布。结果 :制备的脂质体的包封率达到49 19 % ,透射电子显微镜下观察脂质体为粒径均匀的球状或近球状的多室脂质体 ,小于2 4μm的粒子占78 17 %。结论 :优选得到的脂质体处方和制备工艺合理、稳定     

苦参碱脂质体的制备及抗肿瘤活性

目的:探讨增强苦参碱抗肿瘤作用方法.方法:用熔融法制备苦参碱脂质体;制备小鼠活体肿瘤模型,对比观察苦参碱及苦参碱脂质体抗肿瘤作用.结果:熔融法制备的脂质体外观圆整,粒径分布均匀,包封率理想,稳定性良好.苦参碱及苦参碱脂质体均有明显的抗小鼠S-180、H-22、EAC肿瘤的作用,且苦参碱脂质体作用大大强于苦参碱.结论:将苦参碱制备成脂质体剂型能显著增强苦参碱抗肿瘤作用,具有广阔的应用前景.     

脂质体鬼臼毒素混悬液的制备及包封率测定

目的:制备脂质体鬼臼毒素混悬液,观察脂质体鬼臼毒素在电镜下的形态及粒径范围,观察脂质体鬼臼毒素混悬液的稳定性,测定混悬液中脂质体鬼臼毒素的包封率,并观察脂质体鬼臼毒素包封率的稳定性.方法:采用逆向薄膜蒸发法制备脂质体鬼臼毒素混悬液,观察透射电镜下脂质体鬼臼毒素的形态,混悬液低温离心后采用紫外分光光度法测定脂质体鬼臼毒素的包封率.结果:制备的脂质体鬼臼毒素混悬液稳定性较理想,脂质体包封率为71.1%,1,3,6个月的脂质体包封率分别为:70.9%,60.8%,54.9%.结论:制备的脂质体鬼臼毒素混悬液稳定性较理想,脂质体包封率较高,但包封率的稳定性有待进一步提高.     

不同乳化方法对脂质体成型性影响的初探

目的:在制备脂质体中筛选出比较好的乳化方法,从而提高脂质体的包封率与载药量。方法:选用黄芩苷为模型药物,采用水浴超声、高速搅拌、匀质机、探针超声四种不同的方法乳化后制备脂质体,进行对比。结果:用探针超声乳化后制备的脂质体粒径为220nm,包封率为47.32%。结论:实验结果提示采用探针超声乳化后制备的脂质体粒径分布均匀,包封率及载药量都较高。     

黄芩苷脂质体的制备和稳定性考察

目的:改进黄芩苷脂质体的制备工艺,提高脂质体的包封率及稳定性.方法:采用逆相蒸发法、乙醚注入法和薄膜超声法制备黄芩苷脂质体;测定脂质体包封率和平均粒径;用离心加速实验考察脂质体的稳定性.结果:5批黄芩苷脂质体的平均粒径为(360±42)nm,包封率为(56.0±5.3)%.结论:实验结果提示逆相蒸发法可用于制备具有较高包封率及稳定性的黄芩苷脂质体.     

异甘草素脂质体的制备及稳定性考察

目的:制备异甘草素脂质体并考察其包封率及稳定性.方法:采用超声波薄膜分散法制备异甘草素脂质体,正交设计优选制备工艺;透射电镜观察形态;激光粒径仪测定平均粒径;葡聚糖凝胶层析法分离含药脂质体与游离药物并测定包封率;离心加速实验考察脂质体的稳定性.结果:异甘草素脂质体的平均粒径为233.1 nm,跨距为0.74,平均包封率为82.57%,稳定性良好.结论:该法制备异甘草素脂质体工艺可行,质量稳定.     

黄芩苷脂质体的制备及其主药含量测定方法研究

目的:探讨制备黄芩苷脂质体并建立其含量测定方法.方法:采用逆向蒸发法制备黄芩苷脂质体,用高效液相色谱(HPLC)法对脂质体中的黄芩苷进行含量测定.结果:逆向蒸发法制备黄芩苷脂质体的粒径约为350 nm,包封率为60.1%.黄芩苷的进样量在0.29～1.45μg范围内与峰面积积分值呈良好线性关系(r=0.9997);平均加样回收率为100.1%,BSD=0.2%(n=6).结论:脂质体制备方法简便,含量测定方法简单、可靠、专属性强、重现性好,可用于黄芩苷脂质体的质量控制.     

冷冻干燥法制备α-细辛脑前体脂质体

目的:研制α-细辛脑前体脂质体.方法:采用冷冻干燥法,选择甘露醇/蔗糖做冻干剂,制备α-细辛脑前体脂质体,并考察水化后脂质体的形态、粒径分布、黏度和包封率.结果:α-细辛脑前体脂质体经水化后,脂质体粒径分布均匀,平均粒径为0.655μm,粘度为1.6 mPaS,药物包封率约96%.结论:冷冻干燥法可用于α-细辛脑前体脂质体的制备.     

高乌甲素脂质体凝胶制备工艺筛选实验研究

目的：研究乙醇注入法制备高乌甲素脂质体凝胶的工艺。方法：采用单因素实验分析药脂比、磷脂胆固醇比、水化液pH、水化温度筛选影响包封率及载药量的因素,再采用正交试验优选最佳处方;制备得到高乌甲素脂质体后,单因素实验筛选最佳卡波姆用量及pH,得到最适宜脂质体凝胶配方。结果：采用正交试验法确定高乌甲素脂质体最佳处方工艺组合为卵磷脂：胆固醇为6∶1、药脂比为1∶10、水化温度为55 ℃,水化液pH值为7.0,该处方制备的脂质体包封率高,粒径分布均匀;当卡波姆-940用量为1%、在pH 6~7时,所制备的高乌甲素脂质体凝胶易涂布、黏度适宜。结论：制备的高乌甲素脂质体凝胶工艺简单可行,包封率较高,可以进一步研究。     

壳聚糖孵育低分子肝素钙脂质体的制备及其包封率测定

目的:尝试通过壳聚糖孵育以提高低分子肝素钙脂质体包封率,并分析其可能机制。方法:采用薄膜分散法制备低分子肝素钙脂质体,1∶5壳聚糖溶液孵育低分子肝素钙脂质体。利用天青A法测定包封率。结果:低分子肝素钙脂质体经壳聚糖孵育前、后的包封率分别为(46.40±3.14)%、(97.94±1.33)%。透射电镜照片示镜下有纳米粒生成。结论:壳聚糖孵育的低分子肝素钙脂质体包封率大幅提高,可能是由于壳聚糖与游离的低分子肝素钙形成纳米粒所致。     

利多卡因脂质体凝胶的制备及质量控制

目的:制备利多卡因脂质体凝胶,并建立其质量控制方法。方法:用薄膜分散法制备利多卡因脂质体,以卡波姆940为凝胶基质,制备利多卡因脂质体凝胶。以高效液相色谱法测定利多卡因含量,以离心法测定脂质体的包封率。结果:利多卡因检测浓度线性范围为2.5~25.0mg/ml(r=0.9996),平均回收率为(99.83±0.53)%;包封率为(82.7±1.83)%。结论:该脂质体凝胶制备工艺可行,性质稳定,质量控制方法简便、可靠。     

辣椒素脂质体的制备及其稳定性考察

目的:制备辣椒素脂质体并考察其稳定性。方法:采用薄膜法联合微射流技术制备0.075%(W/V)辣椒素脂质体,并对其粒径、表面电位、包封率等稳定性指标进行考察。结果:所得脂质体具有粒径小而均匀的特点;在室温条件下密封放置9d及4℃下保存10mo,其外观性状、粒径、表面电位、包封率等无显著性改变。结论:脂质体技术能够成功地包裹辣椒素,在短期内能保证良好的稳定性。     

前列腺素E1脂质体的制备及稳定性初步研究

目的:研制含量稳定、包封率较高的前列腺素E1脂质体制剂,为临床新制剂的开发提供参考.方法:采用逆相蒸发法制备前列腺素E1脂质体,固相萃取-高效液相色谱法测定主药含量及包封率,并用加速试验对制剂的稳定性作出初步考察.结果:前列腺素E1脂质体平均粒径为127.5 nm,包封率为92.35%,具有良好的稳定性.结论:前列腺素E1脂质体制备工艺可行,质量控制方法简单、可靠,该脂质体是一种比较理想的制剂.     

苯丁酸氮芥脂质体的制备及处方因素考察

目的 制备苯丁酸氮芥脂质体并优化其处方。方法 薄膜超声分散法制备苯丁酸氮芥脂质体,采用微柱离心-HPLC法测定其包封率,以包封率为考察指标,研究膜材比、药脂比、水相介质pH值以及磷脂浓度等因素对脂质体包封率的影响;通过正交试验对处方进行优化,并进行质量评价。结果 苯丁酸氮芥脂质体优化后的制备处方为胆固醇与磷脂质量比1∶3、药脂比1∶10、水相介质pH值为7.4、磷脂浓度为0.3%。按该处方制得的苯丁酸氮芥脂质体包封率>87%,平均粒径为84.71 nm,PDI为0.167。结论 优选处方稳定可行,制备的苯丁酸氮芥脂质体包封率高、粒径小且均匀。     

盐酸川芎嗪脂质体的研制及其质量评价

目的 :研究并评价盐酸川芎嗪脂质体的工艺及其质量。方法 :试验多种方法制备脂质体 ,考察主动载药与被动载药方法制备的脂质体的包封率。结果 :以主动载药制备方法中硫酸铵梯度法所得的脂质体包封率最高 ,达48.63 %;脂质体平均粒径为6.5μm ,经4℃～10℃贮放1mo稳定。结论 :用硫酸铵梯度法制备盐酸川芎嗪脂质体方法可行 ,可为开发盐酸川芎嗪新剂型提供实验依据。     

丁卡因脂质体凝胶剂的研究

目的:研制丁卡因脂质体凝胶剂,为临床新制剂的开发提供参考。方法:以逆相蒸发—超声法等制备丁卡因脂质体凝胶剂;并采用改良Franz扩散池体外经皮渗透实验技术,对丁卡因脂质体凝胶剂及其普通凝胶剂的经皮渗透作用进行了比较。结果:丁卡因脂质体平均粒径为105.5 nm,平均包封率为 63.8％;体外透皮实验中,12 h累积透皮吸收百分率(Q％)为34.6％,明显高于普通凝胶制剂(17.7％);皮内药物滞留百分率(Q_滞％)分别为24.6％,明显高于普通凝胶制剂(0.65％)。结论:丁卡因脂质体凝胶剂有望成为适于临床给药的一种新剂型。     

氟比洛芬脂质体凝胶的制备及质量控制

目的:制备氟比洛芬脂质体凝胶,并建立其质量控制方法。方法:采用乙醇注入法制备脂质体、研和法制备脂质体凝胶;HPLC法测定氟比洛芬含量;离心法测定脂质体的包封率。结果:氟比洛芬含量测定方法的平均回收率为(98.62±2.22)%,脂质体的包封率为(58.44±3.05)%,脂质体凝胶剂的pH值为6.0～7. 0,其稳定性良好。结论:本制备工艺简单,性质稳定,质量可控,适于作为医院制剂开发。     

人参总皂苷和枸杞多糖的溶解特性与脂质体包封率的关系研究

目的:研究药物的溶解度、油水分配系数与脂质体包封率的关系。方法:测定人参总皂苷和枸杞多糖的溶解度及油水分配系数;采用逆向蒸发法制备人参总皂苷脂质体和枸杞多糖脂质体,并测定各脂质体的包封率。结果:人参总皂苷的油水分配系数为0.45,制得的人参总皂苷脂质体包封率为59.06%;枸杞多糖的油水分配系数为0.98,制得的枸杞多糖脂质体包封率为47.61%。结论:油水分配系数对包封率有一定的影响。