对中药进行细胞级粉碎在中药药剂学中的应用探讨

目的：探究细胞级粉碎在中药药剂学中的应用效果。方法取西洋参、川贝母、三七、天麻以及云芝各1000g,将每种药物分成两等分,各500g,分别设为实验组与对照组;实验组药材采取细胞级粉碎技术进行粉碎,对照组药材则予以常规粉碎技术,对比两组中药材的粉碎效果。结果粉碎前,实验组西洋参、川贝母、三七、天麻以及云芝的粒度与对照组比较无显著差异,P＞0.05;粉碎后,实验组各药材的粒度明显小于对照组（P＜0.05）。结论应用细胞级粉碎技术,可将中药成分充分溶出,利于人体吸收,能够有效提高药材的利用率。     

浅谈细胞级微粉碎技术在中药剂的制作和医疗行业中的现实意义

中药制剂由于粗加工、成分原料等原因,在国际医疗市场上备受质疑,细胞级粉碎技术作为一项纯物理过程,可将药材成分从传统粉碎工艺得到的70μm以下降低至15μm以下,此细胞级的药物有效成分能迅速溶出并且利用率大大提高,值得广泛应用于临床药物的制备,笔者有幸从事此方面的研究,浅谈细胞级微粉碎技术在中药剂的制作和医疗行业中的现实意义。     

探究对中药进行细胞级粉碎在中药药剂学中的应用研究

目的：对中药进行细胞级粉碎在中药药剂学中的应用进行探究并做出总结分析。方法取川贝母、西洋参、云芝、三七、天麻各1000g,将其分为实验组和对照组两组,每组各取贝母、西洋参、云芝、三七、天麻500 g。实验组采用细胞级粉碎技术,而对照组采用常规的粉碎技术。观察比较两组经粉碎后的粒度细度变化。结果经观察比较,实验组粉碎前后粒度变化程度明显高于对照组的粒度变化程度,差异具有统计学意义（P＜0.05）。结论将中药细胞级粉碎技术应用于中药药剂学,可以促进中药有效成分的溶出,使其更容易被人体吸收,有效成分利用率明显提高。     

中药细胞级粉碎技术在中药药剂中的应用探讨

目的探讨中药细胞级粉碎技术在中药药剂中的应用效果。方法取中药材川贝母、西洋参、三七各1000 g,分成两等分。对照组中药材采用常规粉碎技术粉碎,B中药材采用细胞级粉碎技术粉碎。对比两组粒度大小的差异性。结果与对照组对比,实验组中药材川贝母、西洋参、三七粒度均明显较小,组间差异经t检验后发现有统计学意义(P<0.05)。结论将中药细胞级粉碎技术应用于中药药剂中可使中药材粒度减小,有利于有效成分的溶出和吸收,尤其在贵重药材的粉碎中具有重要的意义。     

中药细胞级粉碎技术在巴布剂中的应用价值分析

目的:探究中药巴布剂研制中中药细胞级粉碎技术的应用效果.方法:自我院2018年2月至2019年1月巴布剂制备中分别选择细胞级粉碎技术下巴布剂以及普通细粉巴布剂两组作为研究对象,分别测定不同巴布剂中蒲黄异鼠李素-3-0-新橙皮苷透皮的吸收性.结果:细胞级粉碎技术制备的巴布剂对于蒲黄异鼠李素-3-0-新橙皮苷透皮的吸收性明...     

天麻细胞级微粉碎和普通粉碎质量标准对比实验研究

目的：比较天麻细胞级微粉碎和普通粉碎在显微鉴别,天麻素及其他成分含量测定等方面的差异。方法：同一批次天麻分别用细胞级粉碎设备和普通设备粉碎成超微粉和普通粉,用显微镜观察和HPLC法测定两者的天麻素和其他成分含量。结果：天麻超微粉不但是天麻素含量比普通高得多,而且其他成分也高得多。结论：天麻细胞级微粉碎和普通粉碎在显微鉴别,天麻及其他成分含量测定方面均有差异;证明天麻经细胞级微粉碎后的超微粉,可以缩短提取时间,提高活性成分提取率。     

中药活性成分吸收动力学研究进展

许多中药活性成分具有低溶解性和低渗透性等特点,若未进行充分的处方前研究,则易导致生物利用度低,降低药效。因此,本文介绍国内外在中药口服吸收动力学方面的研究进展,并从小肠生理特征和药物本身理化性质两方面阐述影响中药口服生物利用度的因素,探讨中药制剂新技术改善中药口服生物利用度的方法,以期为中药药代动力学和中药制剂的规范化、现代化研究提供借鉴。     

肠道P-糖蛋白和细胞色素P4503A对口服药物吸收的联合作用

药物在肠道的Ⅰ相代谢和主动转运是决定口服药物生物利用度的关键因素。细胞色素P450 (CYP) 3A和P-糖蛋白在胃肠道的吸收细胞中高表达，肠道P-糖蛋白和(或)CYP 3A的抑制剂可以增加口服药物的生物利用度。本文综述了肠道P-糖蛋白和CYP 3A对口服药物吸收的联合作用、可能的机制及其在药学中的应用。     

中药四环三萜类化合物吸收转运机制研究进展

四环三萜化合物是植物来源中药里具有多种生物活性的一类重要化合物,但研究发现四环三萜类化合物普遍口服生物利用度低,肠吸收不佳,严重影响了该类成分的开发和应用。四环三萜类化合物按照苷元不同大致可以分为达玛烷型、羊毛脂烷型、葫芦素烷型、环阿屯烷型、原帖烷型、楝烷型等几类,总结了不同结构类型的四环三萜化合物单体的肠吸收机制,探讨其肠吸收不佳的原因;综述发现肠吸收多用于研究中药单体、单味中药和中药复方配伍的有效吸收成分及其相互作用规律,并表明中药配伍对有效成分的肠道吸收具有很好的改善作用,以期为改善中药四环三萜类化合物的口服利用度、新剂型的研发设计以及临床的合理用药提供参考。     

应用纳米技术增加难溶性药物吸收的研究进展

随着高通量筛选等新技术的出现,涌现出许多难溶性的候选药物。利用纳米技术能减小难溶性药物的粒径,增加其溶解度、溶出度和口服生物利用度,减少食物效应的影响。本文介绍了纳米粒的制备方法,商用的专利纳米技术以及应用纳米技术成功上市的药品。纳米技术对改善生物药剂学分类体系（BCS）Ⅱ类药物的吸收具有广阔的前景。     

Effect of food on the absorption of hydralazine in man

Summary Single oral doses of hydralazine (Apresoline) 50 mg were administered on two occasions to eight healthy volunteers when fed and fasting. Blood and saliva samples were taken at intervals after dosing and analysed for drug. Heart rate and blood pressure were measured before and at intervals after dosing, at rest, after tilt and exercise. Plasma hydralazine levels showed wide inter-individual variation. The areas under the plasma concentration-time curve (0–8 h), the height of the peak plasma levels and the time to peak were not significantly different between the fed and fasting state. Salivary hydralazine levels were readily measurable but showed little correlation with plasma levels. The heart rate and pulse pressure were increased after drug both at rest, supine and erect, and after exercise for between 6 and 8 h.     

Lack of effect of amoxycillin on the absorption of ofloxacin

Summary Amoxycillin and ofloxacin are both well absorbed after oral administration, despite being hydrophilic. We have studied the possibility of competition between these two drugs for a carrier-mediated transport system, since both drugs are absorbed by saturable processes in the rat small intestine.Oral doses of amoxycillin (3 g) and ofloxacin (400 mg) were given separately and in combination to six healthy volunteers. Blood samples were taken over 30 h and plasma concentrations of the respective drugs were measured by HPLC.Amoxycillin did not alter the pharmacokinetics of ofloxacin.     

阿那曲唑在中国男性志愿者体内的药代动力学

目的:比较国产和进口阿那曲唑片在健康人体内的药代动力学。方法:二十名志愿者交叉随机分成两组,单剂量口服1mg,用GC-ECD测定血药浓度,通过方差分析和双单侧t检验比较两种制剂的药-时曲线下面积。结果:阿那曲唑的体内分布符合二室模型。国产和进口阿那曲唑的药动学参数C_(max)分别为(10±3)和(10.2±2.5)μg·L~(-1);T_(max)分别为(1.2±0.5)和(1.3±0.4)h;T_(1/2β)分别为(42±14)和(41±26)h;AUC_(0-∞)分别为(443±141)和(429±121)μg·h·L~(-1),两者无显著性差别(P>0.05)。结论:两种制剂为生物等效,国产阿那曲唑片的相对生物利用度为100％±9％。     

Atomic absorption spectrometric determination of the iridium content in tumor cells exposed to an iridium metallodrug

An electrothermal atomic absorption spectrometric method to quantify the iridium content of HT-29 colon carcinoma cells exposed to iridium metallodrugs was developed. Optimisation of the procedure involved the evaluation of pyrolysis and atomisation conditions (optimal values were 1400 degrees C for pyrolysis and 2400 degrees C for atomisation) and the addition of appropriate additives. The presence of cellular components as well as the addition of nitric acid and hydrochloric acid led to enhanced absorption signals and suggested the use of matrix matched calibration. The described method allows the measurement of iridium in cell suspensions in the low microg/L range (linear dynamic range: 10-450 microg/L) with a detection limit of 11.2 microg/L. The applicability of the method was tested by means of a novel iridium metallodrug. First results on the complex [IrCl3(DMSO)(phen)] indicated a low cellular uptake (21.2 microM at incubation with 100 microM) of this iridium species in HT-29 cells compared to other metal containing antitumor drugs.     

国产与进口替扎尼定片人体药动学和相对生物利用度比较

目的 :比较国产与进口替扎尼定片在正常人体内的药动学与相对生物利用度。方法 :18名男性志愿者随机交叉单次口服国产或进口替扎尼定片4mg后 ,采用高效液相色谱 (HPLC)法测定血药浓度 ,用 3p97软件包计算两者的药动学参数与相对生物利用度。结果 :国产片和进口片口服吸收的药 时曲线符合一房室模型。Tmax分别为 (1.3±s 0 .5 )h和 (1.2± 0 .4 )h ;Cmax 分别为 (10± 7) μg·L- 1和(10± 6 ) μg·L- 1;AUC0 10 分别为 (16± 11) μg·h·L- 1和 (17± 12 ) μg·h·L- 1;T12 β分别为 (1.1± 0 .6 )h和 (0 .9± 0 .4 )h。国产片相对于进口片的生物利用度为 (94± 14 ) % ,经配对t检验、方差分析、双单侧t检验及 (1 2α)置信区间法统计分析 ,各药动学参数无显著差异 (P >0 .0 5 )。结论 :国产片与进口片生物等效。     

Effects of chronic dextromethorphan administration on the cellular immune responses in mice

We examined the chronic effect of dextromethorphan (DM) on the cellular immune responses in mice. T cell stimulator, phytohemagglutinin did not show significant effect on lymphocyte proliferation. Costimulator of T and B cell, pokeweed mitogen, and B cell stimulator, lipopolysaccharide exhibited DM-induced decreased lymphocyte proliferation. Significantly suppressed natural killer (NK) cell cytotoxicity was evidenced following 6 months DM exposure. These results suggest that chronic DM administration perturb B cell functioning and NK cell cytotoxicity. In addition, prenatal DM exposure did not potentiate the immunomodulation in postnatal effect induced by chronic DM.     

渗透促进剂对多肽类药物肺部给药促渗作用的机理

目的从肺细胞膜流动性的角度探讨渗透促进剂增加多肽类药物肺部吸收的作用机制。方法以鲑鱼降钙素(sCT)为模型药物,考查多种渗透促进剂对sCT经肺吸收的促进作用。采用电子自旋共振(ESR)技术和荧光偏振技术测定旋转相关时间(τ_C)及荧光偏振度(P),计算渗透促进剂处理前后膜脂流动性和膜蛋白构象的变化,从而考查渗透促进剂增加药物肺部吸收的原因。结果可以显著促进药物吸收的苄泽78、卵磷脂、辛酸钠均引起膜脂质流动性的增加,同时造成蛋白构象不同程度的松散;牛磺胆酸钠对膜蛋白的影响较弱;壳聚糖降低膜脂流动性,其促渗作用主要来自于改变了膜蛋白的三级结构而使细胞间紧密连接张力减小;2-羟丙基-β-环糊精对药物吸收没有明显贡献,同时其对膜通透性基本没有影响。结论考查体外细胞膜流动性的变化为研究渗透促进剂对药物肺部吸收的促进作用提供了重要依据。     

头孢泊肟酯片的人体相对生物利用度研究

目的 :比较国产与进口头孢泊肟酯片在正常人体内的药动学与相对生物利用度。方法 :2 4名男性健康志愿者随机交叉单次口服国产或进口头孢泊肟酯片 2 0 0mg后 ,采用反相高效液相色谱法测定血药浓度 ,用 3P97软件包计算两者的药动学参数与相对生物利用度。结果 :国产片和进口片口服吸收的药 时曲线符合一室模型。Tmax分别为 (2 .5±s0 .6 )h和 (2 .3± 0 .5 )h ,Cmax为 (3.5± 0 .6 )mg·L- 1和 (3.6± 0 .5 )mg·L- 1,AUC0 t分别为 (18± 3)mg·L- 1和 (18.0± 2 .8)mg·L- 1,AUC0 ∞ 分别为(19± 3)mg·L- 1和 (19± 3)mg·L- 1,T12 Ke分别为(2 .0± 0 .3)h和 (2 .2± 0 .4 )h。国产片相对于进口片的相对生物利用度为 (10 2± 15 ) %。经方差分析及双单侧t检验 ,各药动学参数无显著差异 (P >0 .0 5 )。结论 :国产片与进口片生物等效。