提高姜黄素生物利用度方法的研究进展

摘 要 姜黄素是姜黄的主要活性成分之一,具有抗炎、抗氧化、抗肿瘤、抗血管粥样硬化、保护肝肾等多种药理作用,但生物利用度低限制了其在临床上的应用。本文参考大量文献,对提高姜黄素生物利用度的方法进行了综述。总结出姜黄素可通过不同的给药途径、制备成不同剂型等方法来提高其生物利用度,为新药的研发提供理论基础和研究思路。     

姜黄素-PLGA纳米粒提高口服给药生物利用度的研究

目的 研究乳酸/羟基乙酸共聚物（PLGA）纳米粒子提高姜黄素口服生物利用度。方法 采用乳液挥发法制备姜黄素-PLGA纳米粒;通过透射电镜（transmission electron microscope,TEM）观察纳米粒形态;采用动态光散射法（dynamic light scattering,DLS）测定纳米粒大小、表面电位（Zeta电位）;考察药物的体外稳定性以及药物释放行为;以大鼠口服灌胃给药方式考察姜黄素和姜黄素-PLGA纳米粒的体内药物生物利用度。结果 姜黄素-PLGA纳米粒粒度分布均匀,平均粒径大小约200 nm;姜黄素-PLGA纳米粒具有较高的载药量和包封率以及稳定性,体外药物释放实验结果显示具有一定的缓释效果;口服灌胃100 mg·kg^-1姜黄素和姜黄素-PLGA纳米粒,给药30 min之后,姜黄素-PLGA纳米粒给药组的血药浓度水平显著高于姜黄素组（P〈0.05）,药物生物利用度提高到原来的5.2倍。结论 姜黄素-PLGA纳米粒可以有效的提高姜黄素稳定性和口服给药生物利用度。     

国内姜黄素制剂学研究概述

姜黄为姜科姜黄属植物姜黄（Curcuma longa L）的干燥根茎。姜黄素（curcumin）是姜黄的主要活性成分之一,已被广泛用作色素、食品添加剂及调味品,由于其具有药理作用广、毒性低而具有广阔的药物应用前景。实验证明姜黄素具有抗肿瘤、抗突变、抗炎、抗氧化、保肝等广泛的药理活性。但是,由于姜黄素稳定性差、溶解度小、体内生物利用度低、用药量大而限制了姜黄素的推广使用。如何改善姜黄素上述缺点,制备生物利用度高、用药量低的高效、强效制剂,已经成为近年来药剂工作者的亟待解决的课题。     

姜黄素类化合物的研究进展

姜黄素作为中药姜黄的主要活性成分,对炎症、肿瘤、代谢类疾病和神经系统疾病均显示良好的应用前景,因其生物利用度低限制了临床应用。围绕姜黄素的结构修饰一直是药物学家的兴趣所在。本文就近五年姜黄素类化合物研究进展进行综述,为开发姜黄素类药物提供参考。     

药物化学和生物利用度控制

目的：就２１世纪药物化学所关注的４个问题,着重综述药物化学对生物利用度控制的意义。方法：以实例说明。结果：药物化学方法有助于防止药物的首过代谢,提高其生物利用度;获得部位传输药物;获得部位专一生物活化药物;肽类的前药衍生物,以克服肽类的传输障碍;用大分子载体作为药物寻靶的工具。结论：是推出新药的简易途径。     

姜黄素口服吸收制剂的研究进展

姜黄素具有多种生物活性,但由于其水溶性差,在肠道吸收过程中易发生生物转化,口服生物利用度低,在临床应用中受到极大限制.利用现代制剂技术促进其口服吸收,已成为研究的热点,本文根据近年来发表的相关文献,对姜黄素口服吸收制剂的研究情况进行了介绍.     

姜黄素纳米制剂在肿瘤治疗中的研究进展

姜黄素是一种天然的多酚类化合物,广泛存在于包括姜黄在内的多种草本植物中。它是一种天然的抗氧剂,具有许多的药理活性,安全有效,尤其是抗肿瘤作用受到广泛的关注。但由于姜黄素的水中溶解度差、光降解、化学不稳定以及生物利用度低等问题限制了其在临床的广泛应用。因此,需要开发适当的给药系统来解决这一问题。本文综述了近年来姜黄素纳米制剂在肿瘤治疗中的研究进展,重点阐述了其抗肿瘤纳米制剂的种类及其在细胞和动物实验中的应用,为进一步的研发提供依据。     

姜黄素在大鼠体内药代动力学和生物利用度研究

目的研究姜黄素不同给药途径在大鼠体内的药代动力学和绝对生物利用度。方法建立大鼠血浆中姜黄素的HPLC检测方法。考察大鼠分别经灌胃ig(200 mg·kg-1)、ip腹腔注射(20 mg·kg-1)、舌下静脉iv(10 mg·kg-1)给予姜黄素后血药浓度变化。用DAS2.0软件计算药动学参数,根据腹腔注射、灌胃和静脉给药药-时曲线下面积AUC(0-∞)和给药剂量,计算腹腔注射和口服姜黄素的绝对生物利用度。结果姜黄素浓度在0.05～6.00 mg·L-1范围内线性关系良好(r=0.9998);定量下限为0.05 mg·L-1;低(0.10 mg·L-1)、中(1.00 mg·L-1)、高(4.00 mg·L-1)3个浓度的回收率分别为(99.29±5.40)%、(104.21±4.72)%和(99.83±1.97)%;日内RSD分别为4.49%、3.90%和1.72%,日间RSD分别为4.61%、4.27%和2.00%。大鼠经灌胃、腹腔注射和静脉注射姜黄素后,姜黄素在大鼠体内的代谢过程均符合二室模型,消除半衰期分别为(159.28±18.12)、(90.79±11.55)和(11.96±2.64)min;AUC(0-∞)分别为(86.36±12.90)、(73.39±8.72)、(104.62±11.89)mg.min.L-1。按剂量折算,姜黄素经腹腔注射给药的绝对生物利用度为35.07%,灌胃给药的绝对生物利用度为4.13%。结论姜黄素经不同途径给药在大鼠体内的药代动力学过程相似,腹腔注射给药的绝对生物利用度较高,口服生物利用度低。     

磷脂复合物:一种能够提高中药活性成分口服生物利用度的有效方法（英文）

很多中药活性成分在体外具有确切的药效,但是由于自身的各种缺陷导致药物在体内有很小甚至没有药效,限制了在临床上的应用。中药活性成分与磷脂在非质子溶剂中形成磷脂复合物后,显示出与原料药不同的理化性质,尤其是由于药物磷脂复合物透膜能力的改善,使活性成分很容易进入体循环,其生物利用度得到很大的提高。因此,近几年来药物磷脂复合物受到了越来越多的关注。本文根据文献报道,分别从磷脂复合物的制备、表征、鉴定以及在药学方面的应用进行了综述。     

口服药物生物利用度预测研究进展

1997年“Lipinski 5原则”的提出标志着基于化合物结构的体内性质分析数学模型被成功引入药物设计的早期阶段”。通过虚拟筛选，可以缩短新药开发周期，有效降低开发成本。因此，药物体内性质的预测研究，即absorption—distribution—metabolism—excretion in silico（ADME in silico），在短期内得到了快速发展。ADME in silico研究内容主要包含脂水分配系数、水溶性、小肠吸收、血脑屏障穿透、生物利用度、药物相互作用、主动扩散和外源性物质代谢等方面。而其中脂水分配系数、水溶性、小肠吸收和代谢是生物利用度预测研究的重要组成部分。     

姜黄素治疗阿尔茨海默病的研究进展

阿尔茨海默病是一种多病因、进行性发展的神经退行性病变.天然多酚类化合物姜黄素因其具有抗氧化、抗炎、抗淀粉样蛋白等作用,使其成为治疗阿尔茨海默病的多靶点新药.本文就姜黄素治疗阿尔茨海默病的进展作一综述.     

提高茶多酚口服生物利用度的研究进展

茶多酚(Tea polyphenol,TP)是茶叶中所含的一类多羟基酚类化合物的总称,是茶叶的主要有效成分,具有清除自由基、抗衰老、抗肿瘤、降血脂、抑菌、美容等多种药理功能和功效,但茶多酚脂溶性较差,生物利用度低,易被氧化,限制了其在医药和食品等行业的应用。为提高茶多酚在体内的生物利用度,本文从提高脂溶性和稳定性两个方面综述近几年提高茶多酚生物利用度的方法 ,为新药研发提供依据。     

具有抗肿瘤活性的姜黄素衍生物研究进展

姜黄素是一种具有抗肿瘤、抗阿尔茨海默病、抗氧化、抗炎、抗病毒等多种生物活性的天然多酚,但其存在生物利用度低、水溶性较差等缺点,使其临床应用受到限制。基于此．研究人员对姜黄素展开了大量的结构改造工作,以期能改善其生物活性及成药性。综述了具有抗肿瘤活性的姜黄素衍生物的研究进展,旨在为相关药物的研发提供参考。     

提高葛根素口服生物利用度剂型的研究进展

探讨近几年葛根素口服生物利用度剂型的研究进展,综述近年来国内外有关葛根素口服剂型的文献报道,并进行总结概述。药物的吸收是影响药物生物利用度的重要因素,其吸收过程与药物因素、剂型因素、生理因素等有密切关系。与葛根素悬浮液相比,葛根素各种口服新剂型较大程度上提高了葛根素的生物利用度。     

胡椒碱可提高药物生物利用度的作用机制研究进展

胡椒碱(piperine)是胡椒中的主要活性成分,属于桂皮酞胺类生物碱,在自然界尤其是胡椒科植物中大量存在.胡椒碱可以提高药物的生物利用度,增强临床疗效.本文就胡椒碱提高药物生物利用度的机制进行综述.     

红霉素微囊人体相对生物利用度

采用微生物法测定了红霉素微囊在人体的药代动力学参数及相对生物利用度．受试者口服供试品红霉素微囊及对照品红霉素肠溶片，在体内的达峰时间分别为（３．２５±０．３２）ｈ， （３．３６±０．２１）ｈ；达峰浓度分别为（１．０４±０．０９）ｍｇ·Ｌ~－１，（１．２４± ０．１５）ｍｇ·Ｌ~－１； ＡＵＣ分别为（５．６２±０．５３）ｍｇ．ｈ·Ｌ~－１，（６．５８±０．７５） ｍｇ·ｈ·Ｌ~－１．红霉素微囊的人体相对生物利用度为（８５．６８±４．０１）％．     

鼻腔给药的生物利用度研究进展

目前，鼻腔给药生物利用度的研究主要集中在吸收促进剂、药物性质、剂型和载体等因素的影响。虽然药物通过鼻腔吸收受诸多因素的影响，但由于鼻腔特殊的解剖生理结构，药物吸收迅速；且与其他给药途径相比，尤其对于多肽和蛋白类药物而言，鼻腔给药这种非侵入性给药方法更简单、安全并且节省费用，因此，有望成为未来全身给药的重要途径之一。本文综述了近年来药物经鼻腔给药的生物利用度的研究进展。     

重结晶法增加布洛芬生物利用度

本文用不同浓度的泊洛沙姆(Polorxamer)溶液对布洛芬进行重结晶,并分别在人工胃液和肠液中进行溶出试验。结果表明,在5%的泊洛沙姆浓度下重结晶的布洛芬溶出速率最大。故选此重结晶的布洛芬溶出速率最大的进行家兔体内生物利用度实验。结果表明,溶出速率和生物利用度都存在着显著差异。     

氧氟沙星胶囊剂人体生物利用度试验

采用 HPLC-荧光检测法,对八名先后口服氧氟沙星胶囊剂和片剂进行交叉自身对照的健康志愿者进行了血药浓度测定,并对其药代动力学参数及生物利用度进行了计算,结果氧氟沙星胶囊剂和片剂的主要药动学参数分别为 Cmax4.75±0.53和4.39±0.93mg/L,Tmax1.33±0.45h 和1.59±0.66h AUC_42.68±6.41mg/L.h和38.63±6.38mg/L.h,经统计学处理各参数两组间均无显著差异(P>0.05),氧氟沙星胶囊剂对片剂的相对生物利用度为113.63±28.89%。