医用生物蛋白胶携载氟脲嘧啶脱氧核苷体外缓释作用

目的:探讨医用生物蛋白胶携载氟脲嘧啶脱氧核苷(FUDR)的可能性.方法:用医用生物蛋白胶携载FUDR,观察FUDR缓释情况,检测其配伍的稳定性.结果:医用生物蛋白胶携载FUDR,可配伍性好,随着蛋白胶的溶解,FUDR持续释放,其性质保持稳定.平均回收率为102.71%,RSD为0.53%.结论:医用生物蛋白胶作为FUDR的载体是可行的.     

医用生物蛋白胶携载前列腺素E1的体外释放实验研究

目的 观察医用蛋白胶携载前列腺素E1(PGE1)的缓释效果,探索临床应用预防血管再狭窄的方法.方法 将PGE1150 μg溶于3 ml医用胶中形成凝胶,通过紫外分光光度法测量其缓释情况并绘制PGE1的体外释放曲线.结果 PGE1在医用胶中的缓释效果有良好的稳定性和时效性,前5 d的释放量达70%以上,符合回归方程曲线.结论 医用蛋白胶携载PGE1缓释效果理想,可望成为防治血管再狭窄的新手段.     

HPLC法测定医用生物蛋白胶中硫酸庆大霉素C组分的含量

目的:建立以高效液相色谱法测定医用生物蛋白胶中硫酸庆大霉素C组分含量的方法。方法:色谱柱为Agilent ZORBAX Eclipse XDB-C18,流动相为甲醇-醋酸-水(加入0.02mol·L-1庚烷磺酸钠溶液,70∶5∶25),梯度洗脱,检测波长为330nm,柱温为26℃,流速为1.0mL·min-1。结果:硫酸庆大霉素C组分间分离较好,线性范围为0.26~6.50μg(r=0.9998);平均回收率为90.0%,RSD=0.43%;最低检测限为0.368ng。结论:本方法准确可靠、简便易行,可用于相关制剂中硫酸庆大霉素C组分的含量测定。     

阿昔洛韦眼用凝胶体外释药研究

目的:研究阿昔洛韦眼用凝胶的体外释放特性。方法:以磷酸盐缓冲液为释放介质,以高效液相色谱法测定释放介质中阿昔洛韦的含量,用透析袋法研究阿昔洛韦眼用凝胶中药物的释放特性。结果:阿昔洛韦眼用凝胶体外释放曲线符合一级释药方程。结论:阿昔洛韦眼用凝胶具有一定的缓释特性。     

总姜黄素脂质体的包封率和体外释药测定

目的:研究总姜黄素脂质体的包封率测定方法,初步考察其体外释放规律。方法:用乙醇注入法制备了总姜黄素脂质体,葡聚糖凝胶 G-50柱分离方法测定脂质体的包封率,并用溶出度第三法考察脂质体的体外释放过程。分析柱为岛津 C_(18)色谱柱(150 mm×4.6 mm,5μm),乙腈-水-冰醋酸(45:55:2)为流动相,流速1mL·min~(-1),检测波长430nm。结果:总姜黄素脂质体的平均包封率为64.4%,体外释放符合一室模型。结论:该方法简便、易操作,可作为总姜黄素脂质体包封率和体外释药的研究。     

加替沙星片人体药代动力学及生物等效性研究

目的:在中国健康成年男性志愿者中比较研究国产和进口加替沙星片剂的药代动力学参数,评估两者的生物等效性。方法:24名健康男性志愿者随机自身前后交叉给药,分别单剂口服国产和进口加替沙星片400mg。以HPLC测定血药浓度,应用DAS软件计算两者的药代动力学并考察其生物等效性。结果:受试者分别应用国产片剂(试验制剂)和进口片剂(参比制剂)400mg后,两药药-时曲线均符合二房室模型,主要药代动力学参数:Tmax分别为(0.99±0.41)h和(1.11±0.60)h;Cmax分别为(4.11±0.76)μg/mL和(3.89±0.54)μg/mL;t1/2β分别为(7.75±0.81)h和(7.39±0.92)h;AUC0-36h分别为(29.81±5.70)μg·mL-1·h和(30.77±4.40)μg·mL-1·h;AUC0-∞分别为(30.97±6.01)μg·mL-1·h和(31.85±4.58)μg·mL-1·h;国产片剂对于进口片剂的相对生物利用度F0-36h为(97.63±19.15)%。结论:国产与进口加替沙星片剂为生物等效制剂。     

国产加替沙星胶囊在健康志愿者的药代动力学和相对生物利用度

目的研究口服加替沙星胶囊在20名健康志愿者体内药代动力学和相对生物利用度.方法用双交叉试验,20名健康志愿者口服单剂量加替沙星胶囊和片两种制剂04g,用HPLC法测定人血浆中加替沙星浓度.结果胶囊和片1/2分别为6.49±0.84h和6.80±0.96h,t max分别为1.5±0.6 h和1.6±0.7h,Cmax分别为4.27±0.65 mg-L-1和4.16±0.84mg.L-,AUC O-36.分别为333±4.23 mg.h.L-1和30.99±3.15mg.h.L-1.试验品的相对生物利用度为(105.84±9.63)%.结论加替沙星胶囊与片具有生物等效性.     

反相高效液相色谱法测定加替沙星软胶囊中加替沙星含量

目的建立测定加替沙星软胶囊中加替沙星含量的高效液相色谱法。方法采用反相高效液相色谱法，以Hypersil C18柱（250mm×4．6mm,10μm）为色谱柱，用三乙胺调节pH值至4．0±0．1的0．05mol／L枸橼酸溶液-乙腈（80：20）为流动相，检测波长为292nm，流速1．0mL／min。结果加替沙星质量浓度在2．44～48．8mg／L范围内与峰面积线性关系良好，平均加样回收率为99．14％，RSD为0.52％（n=9）。结论所建立的方法准确、简便，适用于加替沙星软胶囊的质量控制。     

盐酸索他洛尔生物黏附微球的体外释药及黏附性能研究

目的考察盐酸索他洛尔生物黏附微球的体外释药特性并评价其黏附性能。方法采用高效液相色谱法测定释放介质与微球中盐酸索他洛尔含量,并以滞留率为指标考察微球的黏附特性。结果盐酸索他洛尔生物黏附微球30min累积释药百分率达30％,4h释药达90％;离体法与在体法测得微球胃黏膜上的滞留率分别为87．60±2．8％与60．2％±9．8％。结论盐酸索他洛尔高效液相色谱测定方法简便、可靠,与盐酸索他洛尔普通片相比,盐酸索他洛尔生物黏附微球具有一定缓释特性,且其在离体与在体模型中黏附性能良好。     

测定加替沙星眼凝胶中加替沙星的含量

目的建立高效液相色谱法测定加替沙星眼凝胶中加替沙星含量。方法用Nucleosil 120-5 C18 (4.0 mm×250 mm,5 μm),以磷酸二氢钾缓冲液(磷酸二氢钾1 g溶解于纯化水1 000 mL,用磷酸调节pH值4.0) 甲醇(70∶30)为流动相,检测波长：286 nm,流速：1.0 mL·min^-1,柱温：30℃。结果加替沙星在10～50 μg·mL^-1浓度范围内呈良好的线性关系,平均回收率99.3%,RSD＝0.63%。结论该方法简便、快速、专属性强,可用于加替沙星眼凝胶中加替沙星的含量测定。     

己酮可可碱缓释胶囊的制备及体外释放度检测

目的研制己酮可可碱缓释胶囊,确定其体外释放度测定方法.方法采用挤出滚圆法制取含药小丸,再对小丸进行缓释包衣,制得缓释小丸.采用紫外分光光度法测定其体外释放度,并进行方法验证.结果自制缓释胶囊粒间、批间差异小;采用紫外分光光度法测定其体外释放度,线性范围4～20μg·ml-1,线性方程A=0.036 1C 0.000 9(r=1.000 0).平均回收率为98.8%,RSD1.4%(n=6).结论采用紫外分光光度法测定其体外释放度方便、快速、准确.     

布洛芬缓释片的制备及其体外释放度考察

目的:研制布洛芬缓释片并建立其体外释放度测定方法。方法:以亲水性凝胶骨架材料羟丙基甲基纤维素制备布洛芬缓释片。采用高效液相色谱法测定其含量,根据《中国药典》2010年版篮法,以磷酸盐缓冲液为溶出介质、转速为150r·min-1测定3批样品的体外释放度,进行批间重现性和同一批样品的均一性(1、3、6、8h)考察。结果:所制3批缓释片在8h内释放基本完成,批间重现性良好;同一批样品在1、3、6、8h各取样时间点,释放度的RSD值分别为0.45%、1.89%、1.88%、1.31%,批间差异小。结论:布洛芬缓释片的制备方法简单、质量稳定,建立的体外释放度测定方法简便、快速,易于操作。     

奥硝唑双层缓释膜的制备工艺及其体外释放度研究

目的:制备奥硝唑双层缓释膜并考察其体外释放度。方法:采用匀浆法制备奥硝唑双层缓释膜,并以膜材聚乙烯醇(PVA17-88)与羧甲基纤维素钠(CMC-Na)的质量比(A)及二者的总用量(B)、甘油用量(C)为因素进行正交试验优选处方;采用紫外分光光度法测定主药含量,并计算其体外释放度。结果:所制缓释膜外观良好,优选处方确定A为1∶1,B为4.5g,C为4.0g。奥硝唑检测浓度在1～20μg·mL-1范围内呈良好的线性关系(r=0.999 5,n=6);平均回收率为100.3%(RSD=1.3%,n=5)。缓释膜可持续释药11.0h,8.0h体外累积释放度为81.50%。结论:该制剂制备方法简单,成品具有缓释性。     

盐酸氯米帕明缓释片的制备及其体外释放度考察

目的:制备盐酸氯米帕明缓释片并考察其体外释放度。方法:以辅料羟丙基甲基纤维素(HPMC)、乳糖、可压性淀粉在处方中的含量为因素,体外释放度为指标,用正交试验优化处方并制备制剂,同时考察其体外释放度。结果:筛选最优处方为HPMC45mg、乳糖35mg、可压性淀粉40mg。所制制剂可持续24h释药,释药行为符合零级释放模型。结论:所制缓释片的处方合理,具有良好的缓释效果。     

加替沙星原位凝胶的体外释放及兔眼房水药动学研究

目的:研究加替沙星温敏型凝胶及离子敏感型凝胶的体外释药特性、机制及在家兔房水中的药动学特征。方法:采用无膜溶出法考察凝胶的体外溶蚀及药物释放;局部滴入加替沙星凝胶剂或滴眼液,以HPLC法测定兔眼房水中的药物浓度,计算药动学参数。结果:凝胶溶蚀与药物释放速率均随着振荡频率和释放面积的增加而增大,两者具有明显的相关性;给药后8 h内,温敏、离子敏感凝胶组与滴眼液组房水中药物峰浓度分别为(1.38±0.11)μg·mL-1、(1.19±0.20)μg·mL-1及(0.50±0.06)μg·mL-1,达峰时间分别为2.0 h、1.0 h和1.0 h,AUC0-8h分别为(5.61±0.25)μg·h·mL-1、(4.50±0.19)μg·h·mL-1和(1.29±0.22)μg·h·mL-1。结论:凝胶溶蚀与药物释放行为符合零级动力学方程,药物的释放主要由凝胶溶蚀决定。加替沙星凝胶剂较滴眼液可显著提高房水中的药物浓度及生物利用度并延长了作用时间。     

HPLC法同时测定加替沙星和奥硝唑的含量

目的建立同时测定加替沙星及奥硝唑含量的高效液相色谱方法。方法分析柱为Hy-persil-ODSC18柱(250mm×4.6mm,5μm);流动相为0.02mol/L磷酸二氢钾缓冲液(含0.5%三乙胺,用磷酸调pH3.0):甲醇:乙腈(65:18:17);流速:1ml/min;加替沙星、奥硝唑检测波长分别为292nm、318nm;柱温为30℃,进样量20μl。结果加替沙星线性浓度范围为8.0～48.0μg/ml(r=0.9998),日内RSD≤0.52%,日间RSD≤0.92%,平均回收率100.53%;奥硝唑线性浓度范围为8.0～48.0μg/ml(r=0.9999),日内RSD≤0.35%,日间RSD≤0.71%,平均回收率100.56%。结论该方法简便、准确、灵敏,可用于同时测定加替沙星和奥硝唑两组分的含量。     

复方甲硝唑缓释栓的制备及体外释放度考察

目的:制备适合老年人用的复方甲硝唑缓释栓,并考察其体外释放度。方法:以甲硝唑和硝酸咪康唑为主药,羟丙基甲基纤维素为骨架材料,利用热熔法制备缓释栓剂;同时采用篮法,以0.5%十二烷基硫酸钠溶液为介质,硝酸咪康唑为对象,进行体外释放度评价。结果:所制制剂外观、性状良好,可持续12h释药,体外释放行为符合Higuchi方程。结论:该制剂制备工艺合理、简单易行,并具有良好的体外释药特性,符合缓释制剂的要求。     

克拉霉素缓释胶囊的制备与体外释放度研究

目的:制备克拉霉素缓释胶囊,考察不同包衣增质量对其体外释放特性的影响。方法:采用流化床包衣工艺,以3%羟丙基甲基纤维素为黏合剂,乙基纤维素水分散体(Surelease?)为缓释包衣材料,制备克拉霉素缓释胶囊。采用高效液相色谱法测定不同包衣增质量胶囊的体外释放度,并与进口缓释片的释放度进行比较。结果:成功制备克拉霉素缓释胶囊,包衣增质量为5%、8%、11%的自制缓释胶囊与进口缓释片比较,体外释放曲线相似因子f2分别为40.3、66.8、53.3。结论:该制剂制备工艺可行,包衣增质量为8%的克拉霉素缓释胶囊体外释放与进口缓释片基本一致。     

紫外分光光度法测定炎琥宁肠溶微丸的释放度

目的:探讨炎琥宁肠溶微丸释放度的测定方法.方法:选用0.1 mol/L的盐酸溶液和pH 6.8的磷酸盐缓冲液为溶出介质,采用紫外分光光度法确定炎琥宁测定波长,制备标准曲线,考察吸收度与浓度的线性关系,通过精密度与回收率实验考察是否符合测定要求.结果:选择251 nm为炎琥宁的测定波长,炎琥宁在0.1 mol/L的盐酸溶...