氢溴酸右美沙芬缓释片的制备及释放度研究

目的:制备氢溴酸右美沙芬缓释片,进行体外释放度研究.方法:采用亲水性高分子材料HPMC为凝胶骨架,制备氢溴酸右美沙芬缓释片,并制订体外释放度检测方法.结果:所制备的缓释片12h内呈现良好的缓释特性,符合Higuchi方程.结论:所制的缓释片体外释药缓慢、平稳,符合设计要求.     

正交设计法优化复方氢溴酸右美沙芬糖浆的处方工艺

目的:探讨使用正交设计方法对多组分口服溶液的处方工艺进行优化.方法:以复方氢溴酸右美沙芬糖浆为模型药物,采用正交设计,在评价指标中引入综合评分来量化稳定性和口感,考察不同处方、工艺对此指标的影响程度.结果:经正交设计回归得到优化条件,其预测值与试验结果一致,优化所得处方工艺合理,产品稳定性及口感好.结论:使用正交设计,以综合评分为指标,可用于含多种主辅料成分的糖浆处方筛选与工艺优化.     

正交试验优选氯化钾缓释片制备工艺

目的:制备氯化钾缓释片并考察其释药机制。方法:采用正交试验,以体外累积释药率为指标,优选包衣材料聚丙烯酰胺树脂及滑石粉的工艺参数。结果:以聚丙烯酰胺树脂4g/100g氯化钾、滑石粉用量7.5%为优化工艺所制氯化钾缓释片体外释放按零级模式释药。2、4、8h累积释药率分别大于26%、42%和94%,符合2005年版《中国药典》相关规定。结论:所制备缓释片工艺合理,体外释药效果良好。     

正交试验法优选硫酸沙丁胺醇缓释片处方

目的　研究选用高分子材料HPMC制成骨架型硫酸沙丁胺醇缓释片。方法　以正交法对处方进行优选 ,并对优选处方进行验证。结果　优选处方为HPMC -K4M 75mg,预胶化淀粉 1 0mg ,5 %PVP -K30为粘合剂 ,所得成品各项指标均符合设计要求 ,且质量稳定。结论　处方设计可行。     

正交试验法优选硫酸沙丁胺醇缓释片处方

目的研究选用高分子材料HPMC制成骨架型硫酸沙丁胺醇缓释片.方法以正交法对处方进行优选,并对优选处方进行验证.结果优选处方为HPMC-K4M75mg,预胶化淀粉10mg,5%PVP-K30为粘合剂,所得成品各项指标均符合设计要求,且质量稳定.结论处方设计可行.     

正交试验法优选硫酸沙丁胺醇缓释片处方

目的：研究选用高分子材料HPMC制成骨架型硫酸沙丁胺醇缓释片。方法：以正交法对处方进行优选，并对优选处方进行验证。结果：优选处方为HPMC－K4M75mg，预胶化淀粉10mg,5%PVP-K30为粘合剂，所得成品各项指标均符合设计要求，且质量稳定。结论：处方设计可行。     

氢溴酸右美沙芬咀嚼片药代动力学研究

建立反相高效液相色谱法测定人血浆中氢溴酸右美沙芬的浓度.方法:采用Nova-Pakc色谱柱,以乙腈-水-36%乙酸(50:49:1),用三乙胺调PH到4.3,流速:1ml/min,荧光检测,激发波长280nm,发射波长310nm.结果:右美沙芬咀嚼片约1.95min达高峰浓度,Cmax=6.20±1.32ng/ml.结论:本法简便、灵敏、专属性好.适用于氢溴酸右美沙芬血药浓度测定及药代动力学研究.     

运用正交试验优选氢溴酸高乌甲素制片工艺

目的摸索工艺处方,解决氢溴酸高乌甲素片的均匀度和溶出度问题。方法采用L     

氢溴酸右美沙芬缓释片的制备及释放度研究

研究氢溴酸右美沙芬（DMB）凝胶骨架缓释片的制备和体外释放特性。方法：以羟丙基甲基纤维素（HPM）、已基纤维素（EC）和乳糖（Lactose）为辅料,采用均匀设计方法优化处方研制成氢溴酸右美沙芬凝胶骨架片,并研究了制片压力、释药介质的pH值、稀释剂的性质、辅料的粘度和用量等因素对DMB缓释片释药特性的影响。结果：经处方优化研制出的DMB缓释片8h体外释药90％左右,其释药曲线符合Miguchi动力学模型,不同时间的释放参数分别为t0．5＝2．8h,t0．9＝8．02h。结论：氢溴酸右美沙芬适合制成凝胶骨架缓释片,其释药速率随稀释刑或阻滞剂的用量而改变。     

运用正交试验优选氢溴酸高乌甲素制片工艺

目的：摸索工艺处方，解决氢溴酸高乌甲素片的均匀度和溶出度问题。方法：采用L9(34)正交试验筛选氢溴酸高乌甲素片工艺处方，并对试验结果进行方差分析及生产验证。结果：氢溴酸高乌甲素片最佳工艺条件：混料时间40min、L-HPC 20mg/片、CMS-Na 6mg/片。结论：所筛选的处方制成的氢溴酸高乌甲素片均匀度和溶出度较好，适合大批量生产。     

Formulation and Evaluation of Dextromethorphan Hydrobromide Sustained Release Tablets

Sustained release (SR) matrix tablets of dextromethorphan hydrobromide were prepared by wet granulation using hydroxypropyl methyl cellulose (HPMC-K-100 CR) as the hydrophilic rate controlling polymer. The effect of the concentration of the polymer and different fillers on the in vitro drug release rate was studied. The studies indicated that the drug release can be modulated by varying the concentration of the polymer and the fillers. A complete cross-over bioavailability study of the optimized formulation of the developed sustained tablets and marketed immediate release tablets was performed on six healthy male volunteers. The extent of absorption of drug from the SR tablets was significantly higher than that for the marketed dextromethorphan hydrobromide tablet because of lower elimination rate and longer half-life.     

氢溴酸加兰他敏缓释片的研制

目的研制氢溴酸加兰他敏缓释片并建立释放度测定方法。方法用正交设计优选处方，以单硬脂酸甘油酯、Eudragit L100-55为主要缓释材料，考察其用量及滑石粉用量对缓释片的影响。用紫外．可见分光光度法测定主药含量，并根据《中国药典》2005年版释放度测定方法，建立了体外释放度测定方法。结果氢溴酸加兰他敏缓释片在24h内呈现良好的缓释特征，释药行为符合Higuchi方程，制备工艺及释放度测定方法简单易行。结论该氢溴酸加兰他敏缓释片处方设计合理，可进一步研究开发。     

氢溴酸加兰他敏缓释片的研制

目的研制氢溴酸加兰他敏缓释片并建立释放度测定方法。方法用正交设计优选处方,以单硬脂酸甘油酯、Eudragit L100-55为主要缓释材料,考察其用量及滑石粉用量对缓释片的影响。用紫外-可见分光光度法测定主药含量,并根据《中国药典》2005年版释放度测定方法,建立了体外释放度测定方法。结果氢溴酸加兰他敏缓释片在24 h内呈现良好的缓释特征,释药行为符合Higuchi方程,制备工艺及释放度测定方法简单易行。结论该氢溴酸加兰他敏缓释片处方设计合理,可进一步研究开发。     

正交设计试验优选腺苷钴胺片处方

目的:优化腺苷钴胺片的处方组成。方法:以辅料中的羧甲基淀粉钠、微粉硅胶、硬脂酸镁用量为因素,以溶出度为指标,采用L9(34)正交设计试验优化腺苷钴胺片处方(每片含腺苷钴胺0.25 mg),对所制腺苷钴胺片进行验证试验(30 min溶出度、羟钴胺素在460 nm与352 nm处吸光度比值、崩解时限和含量),并考察制剂的加速稳定性。结果:辅料中影响腺苷钴胺片溶出度的主要因素是羧甲基淀粉钠;最优处方(10 000片)为羧甲基淀粉钠18 g,微粉硅胶1.8 g,硬脂酸镁3 g;所制片剂的30 min溶出度为97%⁹9%,羟钴胺素的吸光度比值均为0.93,崩解时间为999%,羟钴胺素的吸光度比值均为0.93,崩解时间为9¹0 min,含量为99.3%10 min,含量为99.3%⁹9.7%,6个月的加速试验结果与0个月时比较无明显变化。结论:成功制得各项指标符合《中国药典》要求的腺苷钴胺片。     

雷诺嗪缓释片的制备工艺筛选及其体外溶出度考察

目的:研究雷诺嗪缓释片的制备方法,筛选出最佳制备工艺条件。方法:采用正交设计,以羟丙基甲基纤维素邻苯二甲酸酯(HPMCP)、甲基纤维素(MC)和微晶纤维素(PH101)的用量及缓释片的硬度为因素进行试验,确定出最佳制备工艺条件;并对优化的试验结果进行验证,同时考察其体外释放效果。结果:最佳工艺条件HPMCP、MC、PH101用量分别为150、75、30mg,压片硬度10kg;所制备的雷诺嗪缓释片在2、6、12h的体外累积释放率分别为(29.33±1.05)%、(59.93±1.53)%、(95.60±1.31)%。结论:制备的雷诺嗪缓释片缓释效果与预测值基本吻合,工艺重现性好,体外累积释放率符合要求。     

愈美分散片的HPLC测定

建立了HPLC法测定愈美分散片中愈创木酚甘油醚和氢溴酸右美沙芬的含量.采用ODS柱,流动相为乙腈-甲醇-0.01%三乙胺溶液(18:15:67,pH3.5),流速1.0ml/min,检测波长276nm.愈创木酚甘油醚和氢溴酸右美沙芬的线性范围分别为6～72μg/ml和4.2～51μg/ml,平均回收率分别为99.0%和102.6%,RSD分别为1.2%和1.5%.     

正交设计优化孟鲁司特钠片的处方工艺

目的:制备孟鲁司特钠片,筛选其最佳处方工艺。方法:采用正交设计法,以与进口孟鲁司特钠片的相似因子f2为指标,对自制孟鲁司特钠片中微晶纤维素与乳糖的比例(A),交联羧甲基纤维素钠(B)、羟丙基纤维素(C)和硬脂酸镁(D)的处方用量百分比进行优选,并进行验证试验。结果:优选所得A、B、C、D分别为41∶45、2.5%、5.5%、0.80%,3批优化处方所制样品f2值均大于50,2种制剂溶出曲线基本相似,30min时累积溶出度均能达到80%以上。结论:自制孟鲁司特钠片处方合理,制备工艺简单易行,体外溶出度良好。     

盐酸坦索罗辛缓释片的制备及其体外释药特性研究

目的:制备盐酸坦索罗辛缓释片,并考察其体外释药特性及机制。方法:以羟丙基甲基纤维素(HPMC)为骨架材料制备坦索罗辛缓释片;以累积释放度为指标,评价多种因素对体外释放速率的影响,并与普通片比较缓释性。结果:HPMC用量及制片压力对释药影响最大,二者最佳值分别为25%、8～11kg时缓释效果最佳,缓释片与普通片0.5h时体外累积释放度分别为10%、50%。结论:所制缓释片缓释效果优于普通片,其释药特性为药物扩散与溶蚀协同作用,释放机制为非Fick扩散。     

正交试验法优化甲冰缓释膜的处方

目的：优化甲冰缓释膜的处方。方法：以白及多糖与聚乙烯醇124（PVA-124）的质量比、甘油和羧甲基纤维素钠（CMC-Na）的用量为考察因素,以膜剂的外观、0.5 h与4 h甲硝唑的释放度为综合评价指标,采用正交试验对成膜材料的处方进行优化。结果：白及多糖与PVA124的用量比例是影响膜剂质量的关键因素,当白及多糖与PVA124的质量比为20∶80、甘油用量为3.5 g、CMC-Na用量为0.14 g时,所制得的膜剂外观符合要求,0.5 h及4 h的释放度分别为25.17%、69.64%,8 h平均累积释放率〉90%。结论：经优化的处方所制成的药膜平整光洁,柔软度适中,即能保持原处方透膜释放药物的特性,又能发挥白及的药理作用。     

氢溴酸高乌甲素亲水凝胶骨架片的制备及体外释放

目的为了减少给药次数,方便患者,并提高镇痛效果,制备氢溴酸高乌甲素亲水凝胶骨架片,优化制剂处方,并探讨释放机制。方法以羟丙甲纤维素(HPMC)为骨架材料,乳糖、微晶纤维素(MCC)、淀粉为填充剂,硬脂酸镁为润滑剂制备氢溴酸高乌甲素骨架片,考察各因素对药物释放度的影响,筛选优化处方,并拟合讨论其释放机制。结果 HPMC的用量及分子量,微晶纤维素和硬脂酸镁的用量对药物释放有显著影响。所制缓释片无突释现象,缓释周期12 h,根据拟合方程,药物释放符合一级释放模型,其释放既有扩散,又有骨架溶蚀。结论本方法制备的氢溴酸高乌甲素缓释片工艺简单,生产成本低,且具有良好的释放性能。