纳洛酮在新生儿缺氧缺血性脑病中的应用进展

纳洛酮（Naloxone）又名盐酸纳洛酮、丙烯吗啡酮、烯丙羟吗啡酮、金尔伦、苏诺等,为羟二氢吗啡酮的衍生物,是阿片受体拮抗剂,对阿片样物质和内源性阿片样物质有特异性拮抗作用。国外于上世纪60年代人工合成并应用于临床,该药通过对内源性阿片样物质内啡肽和脑啡肽的拮抗而发挥兴奋中枢神经、兴奋呼吸、抑制迷走神经作用。随着近年来对纳洛酮的深人研究,纳洛酮在临床上得到广泛应用,现将其相关药理及在新生儿缺氧缺血性脑病的临床应用进展综述如下。     

钠络酮的临床应用

盐酸钠络酮(Naloxone hydrochloride,简称NAL)是1960年合成的阿片受体拮抗剂,为羟二氢吗啡酮的衍生物。1961年Bluinderg报道,NAL能拮抗羟二氧吗啡酮引起的小鼠镇痛与致死以及家兔的呼吸抑制作用,其效应为烯丙吗啡(Nalorphine)的7～10倍。此药于1963年开始用于临床,对麻醉中毒、镇痛中毒有特异性的拮抗作用。1975年阿片受体发现后,又相继在脑内和外周组织中发现了内源性阿片样物质     

纳洛酮的儿科应用进展

纳洛酮 (Naloxone ,NAL)为羟二氢吗啡酮的衍生物 ,别名纳诺松、丙烯吗啡酮、丙烯羟吗啡醇 ,是阿片受体 (opiaterecep tor)纯拮抗剂而无激动活性 ,其与阿片受体的亲和力大于吗啡和脑啡呔 ,能竞争性地阻止并取代阿片样物质与受体的结合 ,解除阿片类药物中毒症状及迅速诱发阿片成瘾者的戒断症状。1960年 ,Feshman首先合成NAL。1961年 ,Blumberg研究发现 ,NAL能拮抗羟二氢吗啡酮对实验动物的镇痛及呼吸抑制作用。1971年 ,美国开始将阿片类药物及其它麻醉镇静药应用于中毒的抢救 ,以后其应用逐渐扩展到儿童窒息、昏迷、休克等的抢救治疗。19…     

盐酸纳络酮在儿科临床的应用

1概况盐酸纳络酮（naloxone hydrochloride简称纳络酮，NX）是阿片受体拮抗剂，为羟二氢酮的衍生物。NX具有拮抗中枢性内阿片样肽（Eop）和某些中枢麻醉药的作用，它极易通过血脑屏障，较快地与内源性u 、k、δ3种阿片受体起竞争性拮抗作用，属广谱内阿片肽拮杭剂，只能注射有效，其结构虽似吗啡，但不产生吗啡样的依赖性，戒断症状和呼吸抑制。     

纳洛酮的临床应用进展

盐酸纳洛酮（Naloxonehydrochloride商品名Narler，纳洛酮简称NX）为羟二氢吗啡酮的衍生物，是阿片受体拮抗剂，化学结构与吗啡极为相似。１９６０年合成，１９６３年始用于临床，近来随着对纳洛酮深入研究，使其在临床上得到广泛应用。１药理作用纳洛酮是阿片受体的纯拮抗剂而无激动活性，１９６０年Foldes在人体观察到它对麻醉镇痛药的拮抗作用，开始用于治疗麻醉镇痛药物过量和中毒。１９７３年Pert等在中枢神经系统发现吗啡受体后，相继在脑内和脑外周围组织中发现内源性阿片物质脑啡肽、内啡肽（β－EP）、强啡肽，认为内源性物质…     

纳洛酮的临床应用进展

纳洛酮（Naloxone，NX）又名烯丙羟吗啡酮，为羟-2氢吗啡酮衍生物，是阿片受体特异拮抗剂，血中半衰期短，静脉给药起效快，吸收迅速，易透过血脑屏障，代谢较快，作用持续45～90min，故需要静脉维持血中有效浓度。纳络酮通过竞争结合阿片受体，而阻断中枢性抑制，逆转昏迷中阿片肽明显增高所致意识障碍，促进意识恢复。从而降低β-内啡肽水平，阻断内源性阿片肽的继续损伤作用，增加了脑血流量及脑灌注区，减轻脑水肿及脑细胞坏死。     

盐酸纳络酮在儿科临床的应用

1概况 盐酸纳络酮(naloxone hydrochloride简称纳络酮,NX)是阿片受体拮抗剂,为羟二氢酮的衍生物.NX具有拮抗中枢性内阿片样肽(Eop)和某些中枢麻醉药的作用,它极易通过血脑屏障,较快地与内源性μ、к、δ 3种阿片受体起竞争性拮抗作用,属广谱内阿片肽拮杭剂,只能注射有效,其结构虽似吗啡,但不产生吗啡样的依赖性,戒断症状和呼吸抑制.     

纳洛酮的临床应用简介

纳洛酮又称丙烯吗啡酮,是羟二吗啡酮的衍生物,为阿片受体竞争性药物,它与分布在脑干等部位的阿片受体结合后,能有效地阻断阿片类药物及内源性阿片样物质所引发的各种效应。1963年开始用于临床,主要用于阿片类麻醉药的拮抗苏醒,此后在儿科临床用于治疗窒息、休克、     

胆囊收缩素参与吗啡耐受与成瘾的分子机制和最新进展

吗啡作为最常用的镇痛药物之一，广泛应用于各种病痛的治疗中。但是，慢性给予吗啡引起的耐受和成瘾却极大地限制了临床上吗啡的应用。在探索吗啡的镇痛以及耐受和成瘾的机制时，发现很多内源性神经肽具有拮抗阿片的作用，其中胆囊收缩素（Cholecystokinin，CCK）是作用最强的内源性抗阿片肽之一。CCK最初是从猪十二指肠中提取出来的一种神经肽，广泛分布于中枢神经系统，在摄食、性行为、体温调节、焦虑、学习记忆、痛觉调节等方面都起着十分重要的作用。CCK受体分两种亚型，CCK1R和CCK2R，也称为CCK—A和CCK—B。     

6β-纳曲醇与纳曲酮拮抗吗啡镇痛作用的比较6β-纳曲醇与纳曲酮拮抗吗啡镇痛作用的比较

目的比较6β-纳曲醇(6β-naltrexol,6β-NOL)与纳曲酮(naltrexone,NTX)拮抗吗啡的镇痛作用。方法用小鼠热板法和小鼠热辐射甩尾法,sc和ig两种途径研究6β-NOL和NTX拮抗吗啡镇痛作用的强度和有效时间。用放射配体结合实验研究6β-NOL和NTX对阿片受体的亲和力。结果小鼠热板法和甩尾法显示,6β-NOL的抗吗啡镇痛作用强度和有效时间分别约为NTX的(6.1±1.7)%和3～4倍;po拮抗吗啡镇痛作用强度约为sc的30%,与NTX相近。在受体水平,6β-NOL对阿片-mu受体的亲和力约为NTX的12.5%,这与它们在整体水平拮抗吗啡镇痛作用的强度相近。结论6β-NOL抗吗啡镇痛作用比NTX弱,但作用时间长。     

纳曲酮与纳洛酮对吗啡，依托尼秦及羟甲芬太尼的拮抗作用比较

在整体和受体水平对阿片受体拮抗剂纳曲酮和纳洛酮对吗啡，依托尼秦和［３Ｈ］羟甲芬太尼的拮抗作用进行了比较．研究表明，在整体水平，纳曲酮在很小剂量下就能对抗吗啡在小鼠的镇痛作用，小鼠吗啡急性中毒以及依托尼秦致大鼠翻正反射消失．与纳洛酮相比，纳曲酮强效，长效，ｉｇ有效．受体水平纳曲酮抑制［３Ｈ］羟甲芬太尼与大鼠脑阿片受体结合的强度是纳洛酮的３．６倍，与整体水平实验结果一致。     

盐酸纳络酮在我院临床急诊的应用

由北京四环制药有限公司生产的盐酸纳络酮注射液为阿片受体拮抗药,本身几乎无药理活性，但能竞争性拮抗各类阿片受体，对μ受体有很强的亲和力，而且能完全或部分纠正阿片类物质的中枢抑制效应如呼吸抑制、镇静和低血压等，即不具有其他阿片受体拮抗剂的“激动性”或吗啡效应,也未见耐药性。本品通过竞争相同受体位点拮抗阿片类物质效应，能有效地拮抗β一内啡肽对机体的不利影响。     

吗啡联合小剂量阿片受体拮抗剂应用研究进展

吗啡是临床常用的强效阿片类镇痛药，临床应用中出现恶心、呕吐、镇静、瘙痒、便秘、尿潴留、呼吸抑制等副作用，长期应用又出现耐受和依赖。大剂量阿片受体拮抗剂能拮抗吗啡所产生的全部效应，而小剂量的阿片受体拮抗剂不仅能减少或减轻吗啡所致的副作用，还能增强吗啡的镇痛效能。本文就小剂量阿片受体拮抗剂与吗啡的联合应用、小剂量阿片受体拮抗剂增强吗啡镇痛效能、减弱吗啡耐受和依赖的作用机制，以及拮抗副作用等方面的研究进展进行综述。     

纳曲酮与纳洛酮对吗啡,依托尼秦及羟甲芬太尼的拮抗作用…

在整体和受体水平对阿片受体拮抗剂的纳曲酮和纳洛酮对吗啡，依托尼秦和「＾３Ｈ」羟甲芬太尼的拮抗作用进行了比较。研究表明，在整体水平，纳曲酮在很小剂量下就能对抗吗啡在小鼠的镇痛作用，小鼠吗啡急性中毒以及依托尼秦致大鼠翻正反射消失。     

纳洛酮的临床应用

纳洛酮（Naloxone，NLX）为羟－（2）－氢吗啡酮的衍生物，是吗啡结构的取代物，药用品为盐酸盐，临床常用于麻醉性镇痛药过量和中毒的治疗。近年来应用于非麻醉药过量、休克、脑梗塞、新生儿窒息等急性病症，取得了较好的疗效。1975年发现阿片爱体后，又相继在中枢神经系统和其它组织中发现有内源性阿片样物质（β─内啡肽类、脑啡肽类及强啡肽类）存在。这些物质对全身的生理功能起调节作用。纳洛酮与阿片受体的亲和力比吗啡或β－内啡肽大，能竞争性阻止并取代吗啡样物质与受体结合，从而阻断吗啡祥物质的作用。本文综述了该药对非麻醉药过量、休克、脑梗塞、新生儿窒息等疾病的疗效［1、2］。     

纳洛酮在儿科临床应用进展

纳洛酮 (ｎａｌｏｘｏｎｅ ,ＮＸ)是 1960年合成的阿片受体拮抗剂 ,为羟二氢吗啡酮的衍生物。 1963年Ｆｏｌｄｅｓ在临床观察到了ＮＸ对麻醉镇痛的拮抗作用及麻醉过量中毒的治疗作用 ,以后逐渐应用于儿科临床危重病抢救治疗中 ,取得了较好的效果。1　药理作用及用法ＮＸ又名丙烯吗啡酮 ,其结构式与吗啡近似 ,仅在Ｎ 位以烯丙基取代甲基 ,6 位羟基变为酮基。ＮＸ为阿片受体竞争性药物 ,与分布在脑干等部位的阿片受体结合后 ,能有效地阻断内源性阿片样物质 (ＯＬＳ)所介导的各种效应。目前认为ＯＬＳ包括有α、β、γ、δ 内啡肽和脑啡肽等 ,…     

[D-Pen2,D-Pen5]enkephalin及Nor-binaltorphimine对吗啡损害小鼠自主选择能力的影响

选择性δ阿片受体激动剂[D-Pen~2,D-Pen~5]enkephalin(DPDPE),k阿片受体拮抗剂nor-bindtorphimine(N-BNI)在测试剂量下对小鼠在丫形迷宫中的自主选择能力无明显影响,但均可显著增强吗啡损害小鼠自主选择能力的作用。DPDPE对吗啡的协同作用还可被δ阿片受体拮抗剂ndltrindole(NTI)所拮抗。     

噻喏啡长效机制的研究

噻喏啡（Thenorphine）是我所设计合成的，最具特色的一个阿片受体部分激动剂。不仅具有激动、拮抗双重效应，而且抗吗啡作用的t1／2长达14天。在动物试验中不仅能抑制吗啡依赖的形成，而且能对抗脱毒后动物的吗啡点燃效应（即复吸）。自身无明显依赖潜能，安全系数大。有可能成为我国第一个具有自主知识产权的、安全有效的防复吸新药。     

纳洛酮治疗失血性休克26例疗效观察

纳络酮(naloxonehydrkchloride,NX)系人工合成的阿片受体拮抗剂,为烃二氢吗啡酮的衍生物,具有拮抗中枢性内阿片样肽(Eop)和某些中枢麻醉药的作用,它极易通过血脑屏障,较快地与内源性μ、κ、δ 3种阿片受体起竞争性拮抗作用,属广谱内阿片肽拮抗剂.纳络酮结构虽似吗啡,但不产生吗啡样的依赖性、戒断症状和呼吸抑制.自20世纪60年代成功合成至今.     

纳洛酮的老药新用

纳洛酮1960年合成,1963年开始用于临床,作为阿片受体的特异性拮抗剂,已广泛应用于阿片类药物过量引起的呼吸抑制,急性乙醇中毒等的解救。近年来随着研究深入,老药也有了新的用途。纳洛酮(烯丙羟吗啡酮)是阿片类受体拮抗药,可与阿片受体呈立体专一性结合,阻止吗啡样物质与受体结合。临床主要用于阿片类药物复合麻醉术后,拮抗该类药物所致的呼吸抑制,促使患者苏醒,阿片类药物过量引起的呼吸抑制,急性乙醇中毒,以及急性阿片类药物过量的诊断。近年来随着医药科学的发展和临床使用的深入,其应用范围逐渐扩大。