辣椒碱脂质体的制备及体外透皮研究

目的：制备辣椒碱脂质体及通过体外透皮试验研究其可行性。方法：采用薄膜-超声法制备辣椒碱脂质体,以包封率为指标,在单因素试验基础上采用正交试验法,筛选最优处方。采用改良Franz扩散池进行透皮试验,比较辣椒碱混悬液、辣椒碱脂质体和辣椒碱软膏经大鼠离体皮肤的累积透过量。结果：辣椒碱脂质体的最佳处方：药脂比1∶5,100 mg吐温-80,50 mg维生素E,10 ml二氯甲烷,10 ml外水相PBS及pH 6.5,超声8 min。透皮试验12 h累积透过率：辣椒碱脂质体〉辣椒碱-PBS混悬液〉辣椒碱软膏;辣椒碱脂质体12 h累积透过量最多,且呈现明显的缓释效果。结论：所制备的辣椒碱脂质体包封率高,并具有良好透皮作用和缓释作用,该工艺简便易行。     

辣椒碱微乳动物体外、在体透皮实验

目的:研究辣椒碱微乳的体外及在体透皮性,并与辣椒碱软膏、水凝胶制剂比较。方法:取3种制剂为样品,以稳态渗透速率(Js)为考察指标,采用Franz扩散池研究3种样品经大鼠腹部皮肤的透皮性;采用封闭给药法研究辣椒碱微乳和软膏经活体新西兰大白兔腹部皮肤的透皮性。结果:辣椒碱微乳、软膏和水凝胶的体外Js值分别为(17.54±1.10)、(2.78±0.12)、(7.35±0.51)μg·cm-2·h-1;在体研究中辣椒碱微乳和软膏的Js值分别为(8.13±1.21)、(2.16±0.54)μg·cm-2·h-1。结论:辣椒碱微乳的体外、在体透皮性显著高于相应对照制剂。     

辣椒碱透皮贴剂的药理及临床应用概述

美国FDA于2009年11月16日批准，经由美国Neuro—gesX生物制药公司生产的辣椒碱透皮贴剂上市。该药前身为NGX-4010，化学名称为（反）-N-[（4-羟基-3-甲氧基苯基）-甲基]-8-甲基-6-壬烯基酸胺，     

咪喹莫特微乳的制备及体外透皮评价

制备咪喹莫特微乳并考察其理化性质。载药微乳平均粒径为37.8nm,多分散指数为0.440。体外透皮试验表明,微乳8h累积渗透量明显高于咪喹莫特乳膏。     

槲皮素微乳凝胶制备及体外透皮研究

目的制备槲皮素微乳凝胶,并对其性能及透皮效果进行研究。方法根据已优化的槲皮素微乳的处方并将微乳制成凝胶,采用Franz扩散池对槲皮素微乳凝胶的体外透皮情况进行考察。结果从体外透皮实验可见,与槲皮素混悬液凝胶比较,槲皮素微乳凝胶的体外透过量明显增加(P0.05)。结论槲皮素微乳凝胶的制备工艺可行,且能促进槲皮素的透皮转运量。     

不同透皮促进剂对马钱子碱体外透皮吸收的影响

目的考察不同透皮促进剂对马钱子碱体外透皮吸收的影响。方法采用改良Franz扩散池,选用离体猪耳朵皮为屏障,考察不同类型的透皮促进剂对马钱子碱体外透皮吸收速率、增渗倍数等参数的影响。结果除吐温-80外,各透皮促进剂均能提高马钱子碱的透皮速率,促透能力由弱至强依次为桉叶素<油酸<氮酮<肉豆蔻酸异丙酯<柠檬烯。结论本研究可为马钱子碱外用剂型的选择与优化提供指导。     

含不同促透剂的硝苯地平纳米乳的体外透皮吸收特性研究

摘 要 目的：研究含有不同促透剂的硝苯地平纳米乳（NFNE）的体外透皮吸收特性,为硝苯地平透皮制剂研发奠定基础。方法: 采用Franz扩散池法,在硝苯地平纳米乳中添加油溶性的氮酮、油酸或者水溶性的季铵化程度不同的N-三甲基壳聚糖（TMC20、TMC40、TMC60）作为促透剂,考察其体外透皮特性。结果: 硝苯地平纳米乳体外透皮效果优于硝苯地平（NF）。各促透剂对NFNE的促透效果顺序依次为：氮酮＞油酸＞TMC60＞TMC40＞TMC20,而水溶性促透剂起效较快。结论: 硝苯地平纳米乳中脂溶性促透剂促透效果强,而水溶性促透剂起效较快。     

藤己微乳喷雾剂的制备及其透皮特性的研究

目的制备藤己微乳喷雾剂,比较单方青风藤微乳喷雾剂和藤己微乳喷雾剂的透皮特性。方法分别提取单方和复方中生物碱类成分,以吐温-80和异丙醇为乳化剂,油酸为油相分别制备青风藤微乳喷雾剂和藤己微乳喷雾剂。采用改良Franz扩散池,以青藤碱的渗透量为指标,比较二者的透皮性质。结果单方青风藤微乳喷雾剂中青藤碱的体外透皮释药方程为y=19.489x+2.155(R=0.9982),12h的累积渗透量为239.393μg/mL;藤己微乳喷雾剂中青藤碱的体外透皮释药方程为y=31.264x+11.975(R=0.9978),12h的累积渗透量为385.696μg/mL。结论两种制剂中青藤碱的均以零级动力学经皮渗透,而且藤己微乳喷雾剂中青藤碱的透皮效果比单方更好。     

青风藤碱透皮贴剂的制备及其体外经皮渗透实验研究

目的:制备青风藤碱透皮贴剂,筛选最佳促渗剂并考察其体外经皮渗透作用。方法:以丁二酸、柠檬酸三乙酯、尤特奇E100、甘油为基质,初黏力和持黏力为评价指标进行正交优化制备工艺。采用改良的FRANZ扩散池,以透皮累积渗透量和增渗系数为指标,考察1%,3%,5%,7%,10%的氮酮和丁香挥发油对青风藤碱透皮贴剂经大鼠皮肤的促渗作用,并用裸鼠皮肤进行验证。结果:贴剂的最优处方为丁二酸(0.04 g)、尤特奇E100(0.6 g)、柠檬酸三乙酯(0.35 g)、甘油(0.3 g); 5%氮酮和3%丁香挥发油的Q12分别为(1.530±0.318),(1.820±0.228) mg·cm^-2,增渗倍数(enhancing rates,ER)分别为2.14和2.41。结论:最优处方制备的透皮贴剂黏附力适中,工艺简便、稳定可行; 3%丁香挥发油可显著提高青风藤碱透皮贴剂的经皮渗透量,具有较好的促渗作用。     

效应面法优化吲哚美辛纳米乳的制备工艺及其透皮性能研究

目的优化吲哚美辛(IND)纳米乳的处方工艺,并进行体外透皮性能研究。方法采用伪三元相图和星点效应面法优选IND纳米乳处方,通过改良的Franz扩散池法,考察体外渗透活性。结果 IND纳米乳最优处方:乳化剂和助乳化剂质量比为3∶1,油相比例为34.36%,聚乙二醇400比例为6.36%,平均粒径与包封率的预测结果为54.49 nm和93.57%,实测结果为56.19 nm和91.81%;IND纳米乳与普通乳的稳态渗透速率常数分别为1.318 4和0.738 1 mg·cm^-2·h^-1。结论所优化的处方工艺稳定,模型预测功能良好,制备的IND纳米乳渗透性能显著优于普通乳。     

油酸微乳对利多卡因透皮吸收的影响

目的研究油酸微乳对利多卡因透皮吸收的影响。方法在制备相图的基础上，考察了微乳的组分对微乳形成的影响。选择适当的表面活性剂/助表面活性剂比例，制备利多卡因的油酸微乳处方，考察微乳、乳剂、胶束和饱和水溶液在透皮吸收方面的差异。结果以Labrasol为表面活性剂，吐温80为助表面活性剂所得油酸微乳的区域较大，微乳对利多卡因有明显的促透作用，透皮速率依次为微乳＞乳剂＞饱和水溶液＞胶束。结论油酸微乳可促进利多卡因的透皮吸收。     

醋酸烯诺孕酮透皮贴剂的制备及不同促渗剂对其促渗作用考察

目的：制备醋酸烯诺孕酮透皮贴剂,并考察5种促渗剂单用和联用对贴剂的促渗作用。方法：采用正交试验,以初黏力和累积渗透量（Q）为指标,优化Druo-tak87-2287压敏胶、聚维酮（PVP）K30、乙酰丙酮铝的用量,考察250h内的平均Q;比较质量分数均为5%的氮酮（Azone）、油酸（OA）、肉豆蔻酸异丙酯（IPM）、桉叶油（OE）和丙二醇（PG）及1%、3%、5%、7%OE和3%OE＋1%Azone、3%OE＋3%Azone、3%OE＋5%Azone的贴剂250h内的Q、透皮速率常数（Jss）及增渗倍数。结果：压敏胶、PVPK30、乙酰丙酮铝的用量分别为15、2、0.03g,250h的平均Q为60.83μg/cm2;5%OE单用时250h内的Q最大,为118.12μg/cm2,Jss为0.71μg/（cm2·h）,增渗倍数为2.2;3%OE＋5%Azone联用时250h内的Q最大,为175.96μg/cm2,Jss为1.102μg（/cm2·h）,增渗倍数为3.22。结论：所制备的贴剂初黏力符合要求,3%OE＋5%Azone对醋酸烯诺孕酮透皮贴剂有明显促渗作用。     

N-三甲基壳聚糖对更昔洛韦凝胶体外促渗作用的考察

［摘要］目的考察N 三甲基壳聚糖（TMC60）对更昔洛韦的体外促渗作用。方法制备含1%TMC60的更昔洛韦凝胶,用Franz扩散池进行体外促渗作用研究,以稳态透皮速率（J）为指标,与同浓度的氮酮、壳聚糖（CS）进行比较。结果空白组、氮酮组、TMC60组及CS组的J值分别为3.822 1,4.098 4,4.205 5及4.356 9 μg&#8226;（cm2）-1&#8226;h-1。与空白组相比,TMC60有显著的促进更昔洛韦体外经皮渗透作用（P＜0.05）,与同浓度氮酮、CS相比,促渗作用差异无统计学意义（P＞0.05）。结论TMC60可显著促进更昔洛韦的体外经皮渗透。     

羧甲基壳聚糖对雌二醇凝胶透皮吸收促进作用的研究

目的：研究羧甲基壳聚糖（CMC）对雌二醇凝胶体外透皮吸收的影响。方法：合成CMC,用电位滴定法确定其取代度。以含2％CMC的雌二醇凝胶为试验组,含2％氮酮的雌二醇凝胶为阳性对照组,无任何促透剂的雌二醇凝胶为阴性对照组,通过体外透皮扩散实验得到各组累积透过量,并求出稳态透皮速率。结果：合成得到的CMC取代度为0．52。试验组的累积透过量和稳态透皮速率显著大于阴性对照组（P〈0．05）,但与阳性对照组相比,差异无统计学意义（P〉0．05）。结论：2％CMC与2％氮酮的促透效果相似,值得进一步研究。     

N-三甲基壳聚糖对雌二醇凝胶透皮促进作用的体外研究

目的:研究季铵化程度为60%的N-三甲基壳聚糖对雌二醇凝胶体外透皮吸收的影响。方法:合成季铵化程度为60%的N-三甲基壳聚糖(TMC60),通过1H-NMR确定其季铵化程度。设立含2%TMC60的雌二醇凝胶为TMC60组,含2%氮酮的雌二醇凝胶为阳性组,无促渗剂的雌二醇凝胶为阴性组。通过体外透皮扩散试验得到各组累积透过量(Q),并求出稳态透皮速率(J)。结果:合成得到的TMC60季铵化程度为67.2%。TMC60组的Q和J显著大于阴性组(P<0.05),但与阳性组比较无显著性差异(P>0.05)。结论:2%TMC60与2%氮酮的促渗效果相似,值得进一步研发。     

透皮促渗剂对醋酸地塞米松壳聚糖凝胶透皮特性的影响

目的观察透皮促渗剂对醋酸地塞米松壳聚糖凝胶透皮特性的影响。方法实验分为无促渗剂组和促渗剂组。无促渗剂组为0.75%药物5%壳聚糖凝胶剂;促渗剂组根据含促渗剂不同又分为月桂氮酮+丙二醇、月桂氮酮、丙二醇+二甲亚砜、二甲亚砜+月桂氮酮组。以无毛大鼠皮肤为渗透屏障,进行体外渗透实验,分析该凝胶稳态透皮速率（Js）和Js提高率。结果无促渗剂组①Js为（3.75±0.56） μg&#8226;（cm2） 1&#8226;h 1。促渗剂组效果明显,其中二甲亚砜+月桂氮酮组②Js为（8.12±0.58） μg&#8226;（cm2） 1&#8226;h 1,月桂氮酮+丙二醇组③Js为（5.41±0.74） μg&#8226;（cm2） 1&#8226;h 1,丙二醇+二甲亚砜组④Js为（4.31±0.42） μg&#8226;（cm2） 1&#8226;h 1,月桂氮酮组⑤Js为（4.35±0.36） μg&#8226;（cm2） 1&#8226;h 1。与①比较,②的Js提高率为2.17%（P＜0.01）,与③④⑤比较,②的Js分别为1.51,1.89,1.87倍（P＜0.05或P＜0.01）。结论混合促渗剂具有比单一促渗剂更好的促渗效果。     

氟非尼酮凝胶的研制及其体外透皮转运

采用HPLC法测定了25℃、100 r/min条件下平衡48 h时氟非尼酮在水性溶剂和非水溶剂中的溶解度。结果表明,氟非尼酮在水及其他水性溶剂中微溶,溶解度约为2.5 mg/ml,溶剂的pH值对溶解度影响小;氟非尼酮易溶于乙醇,可溶于聚乙二醇400、1,2-丙二醇和异丙醇,微溶于甘油。摇瓶法测得氟非尼酮的油水分配系数(logP)值为1.182,略有亲脂性。以乳猪皮肤为模型,采用改良的Franz扩散池法评价不同载药量(0.5%和1%)凝胶及溶液的经皮渗透特性。结果表明,2种载药量的氟非尼酮凝胶的经皮渗透行为均符合零级模型,1%凝胶的24 h单位面积累积渗透量(Q24h)和单位面积皮肤滞留量(Qskin)均比0.5%凝胶增加约1倍;同时,0.5%溶液的Q24h和Qskin结果介于2种载药量凝胶之间。     

辣椒素脂质体的制备及其稳定性考察

目的:制备辣椒素脂质体并考察其稳定性。方法:采用薄膜法联合微射流技术制备0.075%(W/V)辣椒素脂质体,并对其粒径、表面电位、包封率等稳定性指标进行考察。结果:所得脂质体具有粒径小而均匀的特点;在室温条件下密封放置9d及4℃下保存10mo,其外观性状、粒径、表面电位、包封率等无显著性改变。结论:脂质体技术能够成功地包裹辣椒素,在短期内能保证良好的稳定性。